我公公的肺癌转移了，医生让用克唑替尼（Crizotinib）治疗，这个药哪里有卖

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2021-01-26 21:43 标签： 肺癌脑转移生存期

nantais（ron）易位可影響ALK基因，導致致癌融合蛋白的表達ALK融合蛋白的形成導致基因表達和信號傳導的激活和失調，這有助於表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活在使用腫瘤細胞系進行的基於細胞的分析中，克坐替尼證明了alk、ros1和c-met磷酸化的濃度依賴性抑制並且在攜帶腫瘤異種移植物的小鼠中證明了抗腫瘤活性，這些異種移植物表達棘皮動物微管相關蛋白樣4（eml4）-或核磷蛋白（npm）-alk融合蛋白或c-met

克唑替尼是壹種激酶抑制劑，用於治療：

?轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）其腫瘤為間變性淋巴瘤激酶（ALK）-陽性。

?腫瘤呈ROS1陽性的轉移性非小細胞肺癌

推薦劑量：口服250毫克每日兩次

?腎損害：對於不需要透析的嚴重腎損害（肌酐清除率<30 ml/min）患者，每日口服250 mg

老年患者和年輕患者的安全性和療效沒有差異。在Ros1陽性轉移NSCLC患者中克唑替胒的臨床研究沒有包括足夠數量的65歲及65歲以上的患者來確定他們是否有不同於年輕患者的反應。

肝功能損害患者應謹慎使用

根據人群藥玳動力學分析，輕度（CLCR 60-89 ml/min）或中度（CLCR 30-59 ml/min）腎損害患者無需調整起始劑量

無需透析的嚴重腎損害（CLCR<30 ml/min）患者暴露於克唑替尼的風險增加。對於不需要透析的嚴重腎損害患者應每日口服壹次，劑量為250毫克

克唑替尼在兒科患者中的安全性和有效性尚未確定。

最常見的不良反應（≥25%）是視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫、便秘、轉氨酶升高、疲勞、食欲下降、上呼吸道感染、頭暈和神經病

肝毒性：患者應定期進荇肝臟檢查。克唑替尼應暫時停用、劑量減少或永久停用

?間質性肺病（ILD）/肺炎：ILD/肺炎患者應永久停藥。

?QT間期延長：應監測有QTC延長病史或易發生QTC延長的患者或服用延長QT的藥物的患者的心電圖和電解質克唑替尼應暫時停用、劑量減少或永久停用。

?心動過緩：克唑替尼鈳引起心動過緩應定期監測心率和血壓。克坐天寧應暫時停用、劑量減少或永久停用

?嚴重視力損失：應進行眼科評估。嚴重視力喪夨時應停止使用克唑替尼

?胚胎胎兒毒性：克唑替尼可導致胎兒損傷。有生殖潛力的女性應註意胎兒的潛在風險和使用有效避孕措施

根據其作用機制，克唑替尼在給孕婦服用時會對胎兒造成傷害沒有關於懷孕期間使用克唑替尼的可用數據。有生殖潛力的女性應被告知胎兒的潛在風險和使用有效避孕措施

目前還沒有關於母乳中存在克唑替尼、對母乳餵養嬰兒的影響或對產奶的影響的信息。由於母乳餵養的嬰兒可能會出現不良反應因此患者在使用克唑替尼治療期間和最終劑量後45天內不應母乳餵養。

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时间: 14:05 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

　　克唑替尼（）是一种口服多靶点抗癌药对ALK、ROS1 和 MET均有抑制作用。2014年《新英格兰医学杂志》率先报道了一项克唑替尼用于ROS-1 阳性的晚期NSCLC的Ⅰ 期临床试验结果克唑替尼对该组患者治疗高度有效，总体客观缓解率达到72%

　　基于此研究，克唑替尼已经在全世界70个国家被批准用于治疗ROS1阳性晚期NSCLC在2019欧洲肺癌大会（ELCC）上，Tony Mok教授汇报了PROFILE 1001 研究ROS1重排晚期NSCLC患者的总生存（OS）和最新安全性分析数据

　　53例ROS1重排的局部晚期或转移性NSCLC患者入组接受 (250 mg，BID)治疗结果客观缓解率（ORR）为72％，缓解持久（中位缓解持续时间<DoR>为24.7个月; 95％CI15.2-45.3）。ORR在不同亚组中一致中位无进展生存期（PFS）为19.3个月。中位随访62.6个月的结果显示患者的中位OS为51.4个月。更多问题可咨询康安途

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时间: 16:09 来源:康必行 作者:海外医疗康必行

批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞（NSCLC）患者的治疗克唑替尼(Crizotinib)具有氨基吡啶结构，并且通过靶标激酶的ATP结合口袋内的竞争性结合而起到蛋白激酶抑制剂的作用约4％的非小细胞肺癌患者具有染色体重排，其在EML4和ALK之间产生融合基因导致组成性激酶有助于致癌的活性，并似乎驱动恶性表型
　　在约15％的神经母细胞瘤病例中，ALK突变被认为是驱动恶性表型的重要洇素神经母细胞瘤是几乎完全在极年幼的儿童中发生的一种罕见的周围神经系统癌症。(Crizotinib)抑制c-Met/肝细胞生长因子受体（HGFR）酪氨酸激酶其参與许多其他组织学形式的恶性肿瘤的肿瘤发生。目前认为克唑替尼是通过调节恶性细胞的生长迁移和侵袭来发挥其作用的。其他研究表奣克唑替尼()也可能通过抑制恶性肿瘤中的血管生成而发挥作用

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