克林霉素是哪一类和林可霉素属于哪一类抗生素

盐酸克林霉素氯化钠注射液 _百度百科
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盐酸克林霉素氯化钠注射液,适应症为1、本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、峰窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2、本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔峰窝组织炎及妇科手术后感染等。用途分类抗生素类
本品为无色或几乎无色的澄明液体1、本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、峰窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2、本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔峰窝组织炎及妇科手术后感染等。1. 成人,静脉滴注给药,剂量如下:中度感染:0.6~1.2g/日,分2、3、4等剂量,每12、8、6小时一次;严重感染:1.2~2.7g/日,分2、3、4等剂量,每12、8、6小时一次,或遵医嘱。2. 儿童,静脉滴注给药,剂量如下:中度感染:15~40mg/kg/日,分3或4等剂量,8或6小时一次;严重感染:25~40mg/kg/日,分3或4等剂量,每8或6小时一次,或遵医嘱。1、局部反应:在注射部位偶可出现轻微疼痛,长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。2、胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。3、过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹。4、对造血系统基本无毒性反应,偶可引起中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等,一般轻微为一过性。5、少数病人可发生一过性碱性磷酸酯、血清转氨酶轻度升高及黄疸。6、极少数人可产生伪膜性结肠炎。本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。1、本品与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。2、肝肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇女不宜使用本品。3、使用本品时,应注意可能发生伪膜性肠炎,如出现伪膜性肠炎,选用万古霉素口服0.125~0.5g,每日4次进行治疗。4、本品每100ml滴注时间不少于30分钟。1、目前尚无详细的研究资料,尚不能作出明确的判定。因此,孕妇使用本品应注意利弊。如确实很需要这种药物时,应给予使用。2、曾有报导口服氯林可霉素150mg,静脉滴注克林霉素磷酸酯600mg时,乳汁中出现的药量范围为0.7~3.8mcg/ml,因为氯林可霉素有可能在新生儿中引起不良反应,哺乳期妇女必须停止使用本品。儿童(新生儿到16岁)使用本品时,应注意器官系统功能监测。1、氯林可霉素的药物动力学研究业已证明,口服或静脉注射氯林可霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。2、氯林可霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者,目前尚难以判断是否他们的临床反应与年轻患者有明显不同。但是,临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(由艰难梭状芽孢杆菌引起的)在老年人中发生较多(]60岁)而且是比较严重的。因此,老年患者使用本品时,应注意仔细观察或监测这此病人所发生的腹泻。1、氯林可霉素具有神经肌肉阻滞作用,可能会提高其他神经肌肉阻滞剂的作用。所以,大多使用这些药物的病人中使用氯林可霉素时都应该慎用。2、业已证实氯林可霉素与红霉素之间的拮抗作用具有临床意义,两种药物不应同时使用。3、本品与氨苄青霉素﹑苯妥英钠﹑巴比妥盐酸盐﹑氨茶碱﹑葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。null1、小鼠中静脉注射剂量为855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射剂量约为2618mg/kg时发现有明显的致死性,在小鼠中见到过惊厥和抑郁。2、血液透析和腹膜透析都未能有效地清除血清中的氯林可霉素。药理作用:克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽胞杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究:遗传毒性:Ames沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。
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盐酸克林霉素/克林霉素盐酸盐/盐酸林大霉素/盐酸氯洁霉素/氯林可霉素/Clindamycin Hydrochloride
英文名: Clindamycin hydrochloride
类别: 一般分析试剂
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盐酸克林霉素/克林霉素盐酸盐/盐酸林大霉素/盐酸氯洁霉素/氯林可霉素/Clindamycin Hydrochloride
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版权声 明&2014克林霉素 -
英文名称:Clindamycin中文别名:、氯洁霉素、氯林可霉素、、氯林霉素、盐酸克林霉素、盐酸氯洁霉素英文别名:ChlorodeoxylincomycinHydrochloride、Cleocin、ClindamycinHydrochloride
克林霉素 -
为林可霉素7位去并为氯取代的化合物。其制品有盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐(以上两种供口服)和(供注射)等。
克林霉素 -
其盐酸盐为白色结晶性粉末;无臭。在水中极易溶解,在或中易溶,在中微溶,在丙酮或氯仿中几乎不溶。其10%水溶液的pH为3.0--5.5。游离碱的pKa=7.7。
克林霉素 -
克林霉素注射液抗菌谱与相同。口服盐酸盐150mg,45--60分血药浓度达峰,为2-3/.肌注后血药达峰时间,成人为3小时,儿童为1小时,静注300,10分钟血药浓度为7μg/ml。体内分布广泛,但不易进入中。在体内代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由和排泄。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1/10,t1/2为3小时,、功能不良时可略提高。和腹腔透析不能有效地使本品清除。主要用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、、等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基糖甙类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和、、等感染及、等。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。
克林霉素 -
药品类别:林可霉素类本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75~l小时,T1/2为2.4~3小时,小儿为2~2.5小时,肾功能减退时稍延长,为3~5小时;24小时内10%由尿排出,3.6%随粪便排出。
克林霉素 -
参阅盐酸林可霉素。克林霉素适用于、、其他链球菌属(肠球菌属除外)及敏感金葡菌所致的下和皮肤软组织感染;并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染。
克林霉素 -
盐酸盐,成人重症感染,一次口服150-300,必要时至450mg,每6小时1次.儿童重症一日8-16/,必要时可至20mg/kg,分3-4次用.棕榈酸脂盐酸盐,供儿童用,重症感染一日8-12mg/kg,极严重可增至一日20-25mg/kg,分3-4次给药;磷酸脂注射剂,静滴或肌注,成人革兰阳性需氧菌感染,一日0.6-1.2mg,厌氧菌感染一日1.2-2.7g,极严重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.儿童1月龄以上,重症感染一日15-25mg/kg,极严重感染可按25-40mg/kg,分3-4次用.肌注一次不超过0.6g,超过此量应静脉给药.
克林霉素 -
0.3g/支&600支/箱0.6g/支&600支/箱抗生素玻璃瓶;1瓶/盒、5瓶/盒、10瓶/盒、20瓶/盒。
克林霉素 -
克林霉素胶囊:每胶囊75mg(活性);150mg(活性)。克林霉素注射液:每支150mg(2ml)。
克林霉素 -
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。注意事项1.和、类抗生素无交叉过敏反应,可用于对过敏者。2.与、、、、及可产生配伍禁忌,与呈拮抗作用,不宜合用。3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。4.使用本品时,应注意可能发生伪膜性肠炎,如出现伪膜性肠炎,先进行补充水、电解质、蛋白质;然后给甲硝唑口服,250-500mg,一日3次,无效时再选用万古霉素口服0.125~0.5g,每日4次进行治疗。孕妇及哺乳期妇女用药1.目前尚无详细原研究资料,尚不能作出明确的判定。因此,孕妇使用本品应注意利弊。2.曾有报导口服克林霉素0.15g,静脉滴注克林霉素磷酸酯0.6g时,乳汁中出现的药量范围为0.7-3.8mcg/ml,因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应,哺乳期妇女必须停止使用本品。儿童用药1.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。2.一个月内婴儿不宜使用。4岁以内儿童慎用。儿童(新生儿到16岁)使用本品时应注意肝肾功能监测。老年用药1.克林霉素的药物动力学研究业以证明,口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间的药代动力学无明显差异。2.克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者,目前尚难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是,临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(由艰难梭状芽孢杆菌引起的)在老年人中发生较多(&60岁),而且是比较严重的。因此,老年患者使用本品时,应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。
克林霉素 -
(1)与林可霉素间有交叉耐药性。(2)本类药物与红霉素有拮抗作用。不可联合应用。(3)因不能透过血脑屏障,不能用于。(4)副作用与用药注意问题参见。(5)不宜加入组成复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。(6)肝功能不全者、孕妇、授乳妇女慎用。
克林霉素 -
1.禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者。2.使用本类药物时,应注意假膜性肠炎的发生,如有可疑应及时停药。3.本类药物有肌肉阻滞作用,应避免与其他神经阻滞剂合用。4.有的老年男性患者使用剂量较大时,偶可出现尿潴留。5.本类药物不推荐用于新生儿。6.妊娠期患者确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。7.肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。8.静脉给药应缓慢滴注,不可静脉推注。
克林霉素 -
1.在小鼠静脉注射剂量为855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射剂量约为2618mg/kg时发现有明显的致死性,在小鼠中见到过惊厥和抑郁。2.血液透析和腹膜透析都未能有效的清除血清中的克林霉素。
克林霉素 -
克林霉素药理作用:克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性;需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。毒理研究:遗传毒性:Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg,未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。
克林霉素 -
药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血药浓度为2.51±0.91mg/L,有效血药浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注和肌肉注射0.6g,胆汁中浓度可达48-55mg/L,部分经尿排泄,静脉滴注0.6g,&8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。2.据Physicians&Desk&Reference(54版)介绍:1)本品在短期静脉点滴结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的磷酸克林霉素迅速从血清中消失,平均清除的半衰期为6分钟;然而,活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为3小时,小儿患者为2.5小时。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小时内活性克林霉素达血清峰值,小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清峰浓度值获得,对于上述的消除半衰期,血清药物浓度水平见表1。表1.&投以磷酸克林霉素后活性克林霉素的血清平均峰浓度及谷浓度剂量用法峰浓度mcg/mL谷浓度mcg/mL健康成年男性(平衡后)&0.6g静脉滴注,滴注时间为半小时,每6小时一次10.92.00.6g静脉滴注,滴注时间为半小时,每8小时一次10.81.10.9g静脉滴注,滴注时间为半小时,每8小时一次14.11.70.6g肌肉注射,每12小时一次小儿患者(第一个剂量)*9&5-7mg/kg静脉滴注,滴注时间为1小时。10&5-7mg/kg肌肉注射8&3-5mg/kg肌肉注射4&*本组资料来自正在治疗的感染患者。2)对大多数成人每8-12小时一次,小儿患者每6-8小时一次使用克林霉素,或者持续性静脉点滴克林霉素时,其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上。连续使用三次,血药浓度可达稳态。3)肝肾功能明显减退患者,克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对清除血清的克林霉素无效。对有轻、中度肾疾病患者无须改变剂量。4)甚至是在脑膜有炎症的患者中,克林霉素在脑脊髓液均未达到明显水平。在老年人(61~79岁)和青年成人(18~39岁)自愿者中,静脉滴注磷酸克林霉素后,药物动力学研究表明年龄因素不会单独改变克林霉素的药物动力学(廓清率、消除半衰期、容量分布及血药浓度时间曲线下的面积)。老年人口服盐酸克林霉素后,消除半衰期延长至约4小时(3.4-5.1小时)年轻人则为3.2小时(2.1-4.2小时)。然而,吸收程度在年龄间并无差异,对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整。
克林霉素 -
克林霉素氯化钠注射液可引起胃肠道反应:,,食欲不振,,腹泻.,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎.&也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应.有报告,本品引起的发生率是最高的,可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹,其它如渗出性、可逆性谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。1.局部反应:肌肉注射后,在注射部位偶可见出现疼痛,硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。2.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。3.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹,偶见。4.对造血系统基本无,偶可引起中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等一般轻微为一过性。5.可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。
克林霉素 -
临床副作用
1克林霉素的临床副作用1、胃肠道反应胃肠道反应是克林霉素最常见、发生率最高的反应,口服和肌注均可发生。表现为恶心、呕吐、厌食、腹胀、腹泻、腹痛等症状,(PMC)致最严重的并发症。腹泻的发生率因诊断不同差异较大,约2%~20%,常见于用药后的4~9h,可能与药物直接刺激和肠道正常菌群紊乱有关。单纯性腹泻与出现与否并不相关,前者通常短暂,及时停药一般可自愈。现已证实PMC为难辨产生的毒素所致,其发生率各地报道不一,为0.01%~10%,据流行病学调查,298例患者应用克林霉素后,3.4%的患者发生腹泻,无一例诊断为PMC,而另一报道表明,应用克林霉素的患者10%发生PMC,口服引起PMC的发生率比注射给药高3~4倍,而且老年及危重患者中常见。典型的病理往往在给药后4~6h出现发热、腹痛、腹泻,大便成黏液脓血样。大便涂片可见和多形核白细胞,直肠镜检可见结肠黏膜有白到黄色浊斑,又是伴有明显的溃疡,与的表现相似,伪膜多由多形核白细胞、纤维素及脱落的组成;而单纯性腹泻其镜检仅见轻度水肿而无感染征象,活检也未见异常。另外,PMC并发症与剂量无关,通常不超过1周,如诊断拖延,往往造成病情严重。2、过敏反应口服、肌注或外用克林霉素均可引起、、,反应(神经性水肿、过敏,见于对青霉素过敏者)。国外有两份早期资料(25年前)表明,应用克林霉素有25%的患者发生皮疹。但最近Zazur等在一个三级服务中心用有关医学资料进行克林霉素过敏性调查:从1995年4月~1997年4月由3896例克林霉素注射者只有14例(0.47)发生不良反应,而后又发现其中7例是由于其他药物的相互作用引起。因此得出结论:克林霉素的过敏反应发生率比25年前报道的数字少得多,发生率&1%。这可能是该药制剂质量改进的原因,也可能是医生对该药熟悉应用的结果。近年来国内关于克林霉素过敏的报道仍有不少。有1例患者静脉注射克林霉素磷酸后,烦躁不安、咽喉部发痒、发紧、憋气、呼吸困难、全身起猩红样红斑。广州儿童发现2例过敏者,一患儿静脉注射克林霉素后出现烦躁不安、呼吸急促、心跳加快、四肢冰冷、双上肢微颤动,给予相应措施后,症状缓解。另一患儿因上呼吸道感染静脉滴注5天左右,突然高热寒战、面色苍白、四肢发绀、哭闹不停,停止输液并给予抗过敏治疗后,恢复正常。据有关专家统计,克林霉素治疗痤疮时,3.33%用药后有轻度瘙痒及干燥感,2~3天后即迅速消失,继续用药不再复现。比较国内外的报道,可见其过敏反应发生率的数字差别较大,这可能与给药途径、患者所患疾病及严重程度、调查者的信息来源不同有关。3、肝功能异常有些患者在应用克林霉素后会出现升高及黄疸,但无肝病毒指标。多数为一过性,停药后即可消失。早期资料常描述为“可能有肝损害”。近期资料表明:转氨酶升高主要与注射时损伤局部肌肉,同时与克林霉素磷酸酯及其代谢产物干扰转氨酶测定时的比色结果有关,并非肝细胞损伤所致,但克林霉素主要在肝中代谢,因此严重肝功能不全时应慎用。4、局部反应见于注射给药。肌肉注射后,在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期滴注可能会引起性静脉炎。5、皮肤黏膜症状该症状较为少见,患者偶可出现多行性红斑、Stevens—Johnson或。6、其他不良反应血液系统口服或肌注均可引起、减少,缺乏,血小板减少性紫癜,一般较轻微,停药后即可恢复正常。神经系统具有神经—肌肉阻断作用。心血管系统大剂量静脉滴注可引起血压下降、心电图变化等心血管系统异常,宜稀释后缓滴。严格掌握适应症和禁忌症,防止滥用。该药一般用于青霉素或头孢菌素类无效的患者。对于普通感染一般不作为首选治疗药物。美国专家把克林霉素列为治疗灰质炎的药物之一。但只有在菌落成功分离,敏感性确定以后,才可作为首选药物。
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克林霉素1.询问过敏史,避免过敏反应的发生。专家发现的一例接受克林霉素治疗时出现严重和的患者,对头孢菌素类呈过敏反应。因此有青霉素或头孢菌素类过敏史的患者,应慎用克林霉素。两者是否有交叉过敏有待进一步研究。过敏反应的处理:立即停药。而后对症处理。注射激素或抗组胺类抗过敏药,必要时吸氧。2.联合用药,以提高疗效,注意相互作用。国外实验表明,治疗疟疾时,奎宁、克林霉素联合用药,效果好,耐受性好,30例患者中只有2例引起腹泻。用克林霉素治疗AIDS患者弓形虫脑炎的试验表明,乙胺嘧啶与克林霉素合用效果明显;而单独应用克林霉素时,失败率很高,且耐受性差。克林霉素联合氨曲南、头孢噻肟等可治疗腹腔感染。国外报道以克林霉素与氨曲南合用治疗盆腔感染,治愈率达97.6%,且无不良反应发生。在联合用药中还要格外重视可能发生的相互作用的严重后果。传统用法克林霉素与氨基糖苷类联合用药,可引起神经-肌肉阻断作用。因此,克林霉素不要与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素合用,也不宜作为麻醉手术后的预防感染用药,以免发生神经-肌肉接头的阻断作用引发严重不良反应。3.严格剂量、滴速和疗程。防止剂量过大,一次0.3-0.6克为宜,静脉给药药液浓度不能过高,一次剂量稀释液不少于100-200毫升,静滴速度一般一次不少于0.5-1小时为妥,疗程不宜过长,一般不超过7-10天。4.用药过程严密观测。全疗程中应在严密监护观察下用药,并做好不良反应的预防观测,一旦发生不良反应尤其是危及生命安全的反应,应即刻停用并迅速采取有效的救治措施。
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损害肾功能
从国家食品药品监督管理局获悉,该局已下发通知对克林霉素注射剂说明书“不良反应”一栏内容进行修订,新修订的内容称使用该品“可能引起肾功能损害和血尿”。 修订后的内容中,胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,由“偶见”改为“常见”,严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻,伴发热、异常口渴和疲乏。 不良反应一栏中新增:国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿,另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。 据了解,克林霉素注射剂适用于革兰阳性菌引起的呼吸道、关节与软组织、骨组织、胆道等的感染以及败血症、心内膜炎等;还适用于厌氧菌引起的腹腔和盆腔感染,以及厌氧菌败血症等。 通知要求各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局及时通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签,并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。
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遮光,密封保存。
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在国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中,克林霉素注射剂不良反应/事件问题较为严重,主要以全身性损害,呼吸系统损害,泌尿系统损害为主,其中导致急性肾功能损害,血尿的问题相对突出.一、严重病例的临床表现克林霉素各系统不良反应/事件表现如下:全身性损害主要表现为过敏性休克,过敏样反应,高热,寒战等,其中过敏性休克占严重病例的15%;呼吸系统损害主要表现为喉水肿,呼吸困难等;泌尿系统损害主要表现为血尿,急性肾功能损害等,占严重病例的15.9%;皮肤及其附件损害主要表现为皮疹,剥脱性皮炎等;其他损害包括抽搐,肝功能异常,恶心,呕吐,晕厥,白细胞减少,溶血,腹痛,低血压,过敏性紫癜,耳鸣,听力下降等.二、急性肾功能损害,血尿情况克林霉素注射剂病例报告中,急性肾功能损害和血尿的问题相对突出.数据库病例的具体分析显示,盐酸克林霉素与克林霉素磷酸酯中血尿,肾功能损害的报告数量及占各自报告总数的比例存在差异.在克林霉素注射剂严重病例报告中,明确标示为盐酸克林霉素的报告344例,其中急性肾功能损害的病例48例,血尿病例48例,急性肾功能损害同时伴血尿的病例19例;明确标示为克林霉素磷酸酯的报告339例,急性肾功能损害的病例15例,血尿病例9例,急性肾功能损害同时伴血尿的病例3例.三、严重病例的不合理用药情况国家中心数据库中克林霉素注射剂严重不良反应/事件报告分析显示,该产品存在临床不合理使用情况,并且部分不合理用药问题已经是引起严重不良事件的主要原因.不合理用药现象主要表现如下:1、超适应症使用克林霉素注射剂说明书中明确指出,适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的感染性疾病,但国家中心数据库中存在因病毒感染使用克林霉素注射剂的超适应症情况.典型病例:患者,女性,34岁.因口唇疱疹给予克林霉素磷酸酯氯化钠250ml静滴,输液近一半时,患者出现心悸,畏寒,寒战,血压60/30mmHg,给予多巴胺和阿拉明升压治疗.2、剂量过高,用法不当克林霉素注射液说明书中明确提示:本品可静脉滴注给药,也可肌肉注射给药.成人,剂量如下:中度感染:0.6~1.2g/日,可分为2-4次给药;严重感染:1.2~2.4g/日,可分为2-4次给药,或遵医嘱.国家中心数据库显示,超剂量使用情况严重,仅单次给药剂量1.2-6.0g者157例,占15.0%.同时,给药次数不合理情况严重,每日1次给药者868例,占83.7%,不合理的减少给药次数并增加每次使用剂量,更易导致不良反应的发生,而且不能维持有效的血药浓度.典型病例:患者,女性,35岁.因子宫肌瘤伴慢性宫颈炎,拟行腹式子宫全切术,术前小便常规检查正常,肝功能正常,肾功能检查:肌酐51.4umol/L,尿素3.98mmol/L.术前1天,给予患者注射用盐酸克林霉素2.4g,每日一次静点.术后第1日患者出现尿量减少.术后第2日,B超检查:双肾实质回声改变,双侧输尿管不扩张;肾功能检查:肌酐363.1μmol/L.3、儿童用药问题国家中心数据库中,14岁以下儿童患者100例,占严重病例的10.0%,其中6岁以下儿童占全部儿童的59%.尽管说明书在“用法用量”部分都标注了儿童的每公斤体重的用量,但儿童患者仍存在不同程度的超剂量用药现象.典型病例:患儿,男性,2岁8个月,15kg.因扁桃体炎先给予头孢米诺(头孢米诺皮试为阴性)1.0g加入生理盐水100ml静脉滴注.用药两天后,加用克林霉素0.4g加入5%葡萄糖注射液100ml静脉滴注,用药1分钟左右,患儿出现喉头水肿,面色苍白,唇紫绀,恶心,呕吐,全身湿冷,立即停药.给予地塞米松5mg静脉注射,盐酸肾上腺素0.25mg皮下注射,面罩吸氧等治疗后,患儿生命体征基本平稳.四、相关建议1,建议临床医生使用克林霉素注射剂时,严格掌握适应症,用药前详细询问药物过敏史,过敏体质者慎用;严格按说明书中的用法,用量(包括用药次数和给药途径)使用,除必须静脉输液外,尽量选择口服或肌肉注射方式给药;静脉给药注意避免剂量过大,滴注速度过快,浓度过高.老年人,儿童,肾功能不全等高危,特殊人群应慎用或在严格监护下使用.使用过程中医护人员应仔细观察患者的症状和体征,一旦发现异常应立即停药,并尽快明确诊断,及时给予对症治疗.2,建议相关生产企业全面分析不良反应的发生原因,对导致急性肾功能损害和血尿的机制进行研究.3,建议药品生产,经营企业和医疗机构各方加强临床合理使用克林霉素注射剂的教育与宣传,充分告知医生和患者可能存在的潜在风险,避免此类严重不良反应和药源性疾病的重复发生.
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