为什么青霉素对革兰阴性菌治疗最好的氏阴性菌作用强？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2022-10-25 09:24 标签： 对革兰阴性菌治疗最好的

1、头孢菌类抗生素是半合成广谱抗生素（广谱就是对革兰氏阳性和阴性菌都有作用）。

2、根据头孢菌素类抗生素对革兰氏阴性作用特性可分为五代：

第一代头孢：抗菌谱同氨苄青霉素、阿莫西林差不多，主要用于针对革兰氏阳性菌感染和少部分阴性菌感染。如注射用的头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢匹林，内服的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。

第二代头孢：抗革兰氏阳性菌的作用和第一代相近或略弱，但对革兰氏阴性菌的作用增强了。如头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢克肟、头孢丙烯等。

第三代头孢：抗金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性作用多数都不如第一、第二代，对革兰氏阴性菌的作用比第二代强很多。如头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮头孢噻夫等。

第四代头孢：抗菌谱广、对革兰氏阳性和阴性菌都有不错的作用，毒性也比较低。如头孢吡肟、头孢匹罗、头孢喹肟等。

第五代头孢：作用比第四代更好，毒性更低。如头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普等。

1、第一代可口服头孢菌素主要对革兰氏阳性作用较好，如链球菌、葡萄球菌等。对部分革兰氏阴性菌也有抗菌作用，如大肠杆菌、沙门氏菌、奇异变形杆菌、克雷伯氏菌、志贺氏菌、梭杆菌等，兽药有注射剂比较多，没有口服制剂。

2、用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染；对严重感染效果差点。

3、丙磺舒可延缓头孢氨苄的肾排泄。

4、兽医临床多用于家禽和猪的一般性感染，如蛋鸡卵黄性腹膜炎、输卵管炎、猪的肺炎、乳腺炎、子宫炎等。

5、为提高疗效可与氨基糖甙类、粘杆菌素等联合用药。

口服：一次量，每公斤体重，马20-30毫克，犬猫20毫克；家禽30-50毫克。

饮水：家禽，本品1克兑水15-20斤。

肌肉注射：（10毫升：1克）每公斤体重，牛、马0.05-0.1毫升，猪羊0.1-0.15毫升，一日一次，连用2-3天。

1、头孢噻呋是半合成的第三代动物专用头孢菌素，制成钠盐或盐酸盐注射使用。

2、抗菌谱广，对革兰氏阳性和阴性菌都有较好的疗效，抗菌活性比氨苄青霉素强，抗链球菌比喹诺酮类的强。如巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、放线菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌等。

3、头孢噻呋注射给药体内分布，肾中浓度最高、其次是肺脏、肝脏、脂肪、肌肉组织等。通过粪尿排泄。

4、兽医临床主要治疗方向：

牛：巴氏杆菌、嗜血杆菌（运输热、肺炎）、化脓棒状杆菌、坏死杆菌（腐蹄病）等。

猪：胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌（猪肺疫）、沙门氏菌（副伤寒）、链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌等。

禽：雏鸡大肠杆菌、沙门氏菌、浆膜炎、巴氏杆菌等。

各种敏感菌引起的炎症：子宫炎、乳腺炎、肺炎、肾炎、皮肤软组织炎症等。

1）与青霉素、丙磺舒、氨基糖甙类药物联合使用，提高疗效。

2）与恩诺沙星、粘杆菌素常配合在抗菌作用增强。

3）与氨溴索配合，增加头孢噻呋在肺部和支气管中的浓度。

4）与双黄连合用治疗感冒发烧，与鱼腥草合用用于动物产后消炎。

肌肉注射：一次量，每公斤体重，牛1-2毫克，马2-4毫克，猪3-5毫克，一天一次，连用三天。

皮下注射：一次量，每公斤体重，犬猫2.2毫克，一天一次，连用3-5天。

颈部皮下注射：雏鸡，每只0.08-0.2毫克，成鸡每公斤体重3-5毫克。

1、动物专用第四代头孢，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和阴性菌都敏感，如大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、化脓放线菌、芽孢杆菌、棒状杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、梭状芽胞杆菌、猪丹毒、胸膜肺炎放线菌等。

2、作用效果比头孢噻呋强，安全性高，口服吸收差。

3、头孢喹肟注射作用迅速0.5-1小时达到峰浓度，但消除半衰期仅有1-2个小时，因此头孢喹肟更适合危重感染的控制和治疗，并且一天两次比较好；而头孢噻呋钠作用峰值15-22小时，消除半衰期36-48小时，头孢噻呋钠更长效，更适合保健。

4、头孢喹肟临床用于动物肺炎、肾炎、子宫炎、乳腺炎、皮肤软组织炎等，如猪肺疫、传染性胸膜肺炎、牛羊细菌性咳喘等。

肌肉注射：一次量，每公斤体重，家畜2毫克，一天1-2次，连用3-5天。

6、头孢喹肟多单独使用，与氨基糖甙类、喹诺酮类、多粘菌素等联合使用可增强疗效。

（本文仅供参考，具体用药请在执业兽医师指导下使用）

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第二十三章 β内酰胺类抗生素

青霉素口服易被胃酸及消化液破坏;肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经尿排泄。与丙磺舒合用，后者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，从而提高青霉素的血药浓度，延长其作用时间。

抗菌作用特点 为繁殖期杀菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌。

抗菌谱：①革兰氏阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌;②革兰氏阳性杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰氏阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等均对青霉素敏感;

③革兰氏阴性球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药;④其他：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。

金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对本品易耐药

抗菌机制 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，阻碍细胞壁的粘肽合成，使细胞壁缺损，水分内渗，菌体肿胀、破裂、死亡。可触发细菌自溶酶活性，促进菌体自溶。

耐药机理 细菌产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺环水解开环而失活。

【临床应用】 对敏感菌感染，可作为首选治疗药。如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等;草绿色链球菌引起的心内膜炎;肺炎球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等;脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎;还可作为治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。

1.过敏反应 有药热、药疹、过敏性休克等

防治：①详细询问病史，过敏史者禁用;②皮试，初次使用、用药间隔3d以上、药品批号或厂家改变时均应当皮试，阳性禁用;③不在无急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;④避免滥用和局部用药;⑤避免在饥饿时注射;⑥注射液应当新鲜配置，立即使用 (易水解破坏、水解代谢产物易致过敏) ;⑦注射后观察30min;一旦休克发生，立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，严重者稀释后缓慢静脉注射或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组织胺药。

2. 赫氏反应：青霉素在治疗梅毒、钩端螺旋体病、炭疽、鼠咬热或炭疽时，可有症状加剧现象

3. 局部刺激 肌注局部可发生疼痛、红肿、硬结甚至周围神经炎。

1. 口服耐酸类：青霉素V、非奈西林(耐酸，但不耐酶)

2. 耐酶类(主要用于耐青霉素的金葡球菌感染的治疗，亦可用于需长期用药的慢性感染)。

苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。

3.广谱类：对革兰阳性和阴性细菌均有杀菌作用，且耐酸可口服，但因不耐酶，对耐药金葡菌和铜绿假单胞菌无效。常用药物有：氨苄西林，对伤寒、副伤寒有效;阿莫西林(羟氨苄西林)，呼吸道感染;

匹氨西林，有药热、皮疹等不良反应。

4. 抗铜绿假单胞菌类常用药物有:羧苄西林、磺苄西林、替卡西林

有胃肠道反应、药热、皮疹等不良反应，羧苄西林偶见粒细胞减少及出血。

5.主要作用于革兰阴性菌类美西林、匹美西林、替莫西林

对革兰阳性菌的作用弱。对大肠杆菌的感染疗效甚佳。主要用于敏感革兰阴性菌所致的尿路和软组织感染。不良反应以变态反应为主。

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