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甲磺酸伊马替尼片
商品关键字：白血病 慢粒 间质瘤 急淋
【商品名称】
甲磺酸伊马替尼片(格列卫)
【英文名称】
Imatinib Mesylate Tablets
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
本品胶囊内容物为白色至类白色粉末。
【适应症/功能主治】
用于治疗慢性髓性白血病（CML）急变期、加速期或α-干r扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
【用法用量】
开始剂量 ：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中（100mg约用50ml，400mg约用200ml）。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼镜接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。 ――CML病人的治疗剂量对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对慢性期患者为400 mg/日。只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 ――GIST病人的治疗剂量对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，本品的推荐剂量为400mg／日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400mg／日增加到600mg／日。治疗时间：对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。 下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，应停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 ：加速期或急变期（起始剂量600mg／日） ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。 CML慢性期及GIST（起始剂量400mg／日）患者：当中性粒细胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L时宜停药，仅在中性粒细胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L时再恢复用药，剂量为400mg／日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300mg／日。 肝功能衰竭患者的剂量 ：有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。 肾功能衰竭和老年患者的剂量 ：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。
【不良反应】
最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【药理毒理】
磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 　　临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性
【药代动力学】
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
【注意事项】
对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。 甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。 开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
【儿童用药】
个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5-2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。
【老年用药】
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
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仁和药房网（北京）医药科技有限公司，成立于2001年8月，注册资金3300万元，是国内首家合法
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的发展，连续多年荣获全国零售连锁百强企业、丰台区突出贡献企业、优秀纳税企业等多项荣誉，是一家
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公司拥有完备的产业链和完善的O2O立体营销体系，打造独特的新特药互联网营销模式，具备丰富
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公司优势 强大的物流配送资源
公司拥有强大的物流资源，具备三方物流资格，打造了集运输、仓储和配送三位一体的物流体系。旗下子公司北京康立达快递有限公司，具有药品配送资质 ，
专业为用户提供药品运输服务，打通了全渠道物流，让客户畅享方便快捷的无缝购物体验。
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胃肠间质瘤靶向治疗及进展
作者：第二军医大学附属长海医院肿瘤科 王雅杰
&&&&&&&期刊：2015年-03月（51期）
专家简介：王雅杰，主任医师，教授，博士生导师，第二军医大学附属长海医院肿瘤科主任。先后承担国家自然科学基金、上海市科委的重大医学项目等研究课题。
胃肠道间质瘤（）于1983 年由Mazur和Clark 等首次提出，直至1998 年Hirota 等（Science） 发现GIST 细胞具有卡哈尔（Cajal）细胞的特性，且KIT 原癌基因获得性功能突变是GIST 发生的主要原因之后，才开始有针对性地开发GIST 的治疗药物。2001年，Joensuu 等报告了首例晚期GIST 受试者接受分子靶向药物甲磺酸伊马替尼（简称伊马替尼）治疗有效，2002 年美国食品与药物管理局（FDA）正式批准伊马替尼作为GIST 的标准用药，开创了GIST 的分子靶向治疗新时代。
酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗复发转移/不可切除GIST
伊马替尼是首个被批准用于复发转移/不可切除GIST治疗的TKI药物，一系列的随机对照研究结果显示其临床获益率可达84%，中位无进展生存（PFS）期可达24～26个月，中位总生存（OS）期近5 年，而多达25%的患者存活超过9 年（Ther Adv Med Oncol ）,与以往包括化疗在内综合治疗的中位29 个月的OS 相比，是晚期GIST 药物治疗的里程碑式跨越。
对于疾病进展或者不能耐受高剂量伊马替尼的患者，苹果酸舒尼替尼（简称舒尼替尼）与安慰剂对比的Ⅲ期临床研究显示，舒尼替尼可显著提高患者PFS 期，且亚组分析显示，KIT 外显子9 突变和野生型患者的效果好于KIT 外显子11 突变者（Lancet 9）。对于KIT外显子9突变患者伊马替尼400 mg/d出现疾病进展时，是应该首选增加伊马替尼剂量至600～800 mg/d，还是选择舒尼替尼治疗，目前尚无头对头的临床研究，期待今后会有这样的头对头研究以指导KIT外显子9突变患者的治疗。
对于伊马替尼和舒尼替尼均治疗失败的晚期GIST患者，2012年公布的尼洛替尼（nilotinib）的三线治疗结果令人失望。尼洛替尼是一种Bcr-Abl、KIT 和PDGFR 酪氨酸激酶抑制剂，作用机制与伊马替尼相似。在临床前期及Ⅰ～Ⅱ期临床试验中显示出其对伊马替尼耐药的KIT外显子11和13或17的双重突变有效，且其药代动力学也显示出比伊马替尼更优的特性。但在一项入组了248例对于伊马替尼和舒尼替尼均治疗失败的晚期GIST 患者的Ⅲ期临床研究（ENESTg3）中，并未显示出尼洛替尼比最佳支持组有更长的患者生存。接下来作为一线的Ⅲ期临床研究（ENESTgl）也未能得到预期结果，因而尼洛替尼没有获批准GIST的适应证（Ann Oncol0）。
瑞格非尼（regorafenib）
瑞格非尼为多靶点激酶抑制剂，能够阻断促进肿瘤生长的多种酶，其作用机制包括抗肿瘤血管生成、直接抑制肿瘤细胞增殖及肿瘤微环境调节，其作为三线靶向治疗药物，可显著延长伊马替尼和舒尼替尼均治疗失败的晚期GIST患者的PFS期并显著改善OS。2013年，美国食品与药物管理局（FDA）已批准瑞格非尼用于复发转移/不可切除GIST的三线治疗。
普纳替尼（ponatinib）
口服TKI 普纳替尼（ponatinib）在一项治疗至少一种TKI治疗失败后转移/无法切除的GIST患者的Ⅱ期临床研究中显示出很好的疗效。我们期待更多的Ⅲ期研究结果对此加以验证。
非TKI 治疗复发转移/不可切除GIST
在TKI 基础上联合其它信号通路的抑制剂，是TKI 治疗耐药或逆转TKI 耐药的策略。Pl3K/AKT/mTOR 是受体络氨酸激酶作用点的下游重要的信号通路。在野生型GIST 中，mTOR激活比例可高达73.9%，远高于KIT 突变者的38.4%，因此，mTOR 通路激活可能是野生型GIST 耐药的机制之一。mTOR抑制剂依维莫司（everolimus）联合伊马替尼治疗伊马替尼治疗后进展，或伊马替尼、舒尼替尼治疗均进展的二线和三线的Ⅱ期临床研究显示，服用依维莫司2.5mg/d 联合伊马替尼600 mg/d，观察终点为4个月的PFS率，结果表明，作为二线和三线治疗，两组患者4个月PFS率分别为17% 和37%；中位PFS期分别为1.9个月和3.5个月，中位OS期分别为14.9个月和10.7个月，有进一步探索的价值。
伊马替尼在GIST 辅助治疗的研究进展
ACOSOG Z9001 研究奠定了伊马替尼在肿瘤直径＞3 cm 患者中的辅助治疗地位。与安慰剂组相比，术后给予1年的400 mg/d伊马替尼治疗可使术后1年的复发风险降低65%，5年的复发风险降低40%。然而，由于安慰剂组复发后可接受伊马替尼的治疗，致使两组间的OS 相似。接下来的SSGXVIII研究则比较了术后高危患者接受1 年和3 年伊马替尼治疗的结果。研究显示，1年治疗和3年治疗的3年无复发生存率分别为86.6%和60.1%；5 年无复发生存率分别为65.6%和47.9%，均有显著的统计学差异。然而，通过解析上述结果我们仍然可以看到，即便接受3年的伊马替尼治疗辅助治疗，高危组仍有近35%患者出现疾病复发，提示继续延长治疗可能会带来更好的疾病控制。为此，一项非随机、开放、多中心的PERSIST-5 Ⅱ期研究，将&2 cm原发GIST（任何部位）且核分裂像&5/50高倍视野（HPF）或&5 cm原发非胃GIST的术后患者，给予5 年伊马替尼辅助治疗，以分析其PFS和OS。该研究已于2010年启动，期待其结果的公布。
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