青蒿素与癌症治疗
&&& 说起青蒿素 ,中国人如雷贯耳。青蒿素的出现 ,使疟疾的治疗产生了革命性的进步。青蒿素是中国人的骄傲。然而 ,可能人们意料不到 ,青蒿素也能杀癌 ,且效果亦不同凡响 ,美国专家甚至预言 ,青蒿素可能使一些癌症的治疗方法产生彻底的改变 ,令人叹为观止。──编者&&& 从植物苦艾中提取的化学物质可望用于癌症治疗 ,且有可能使一些癌症的治疗方法产生革命性的变化。美国西雅图的科学家依据前人的研究稍加推论 ,然后应用现代实验室技术证明 ,从植物苦艾 (w o r m - w o o d p l a n t )中提取的一种化合物 ,以乳腺癌细胞为搜索和攻击目标 ,但却不伤害健康细胞。&&& 华盛顿大学生物工程研究人员亨利?赖 (H e n r y L a i )报道 ,在多项实验室试验中 ,该化合物能在 16个小时之内 ,将试管中与其接触的乳腺癌细胞实际上全部杀灭。同样重要的还有 ,他说 ,几乎所有与其接触的健康细胞仍然存活。&&& 此外 ,一只患有严重的──如此严重 ,以致于行走横穿房间都无法完成──骨肉瘤的小狗 ,接受这种治疗短短 5天内 ,就已完全康复。赖说 , X光显示 ,狗的肿瘤“已基本上消失”。赖相信距今两年后 ,这只狗仍还活着。&&& 赖说 :“不仅有效 ,而且该化合物非常有选择性。它对癌细胞有高度的毒性 ,但对正常细胞则几乎无影响。”&&& 这种“新”的抗癌化合物究竟是什么东西呢 ?不是别的 ,而是一种在中国广为所知的抗虐药──青蒿素 (a r t e m i s i n i n ),只不过是旧药新用。据赖介绍 ,数千年以前 ,中国的民间医生从植物黄花蒿 (A r t e m e s i a a n - n u a L . )中提取该药用于治疗疟疾 , 70年代一份“祖传秘方”在汉代古墓中发现 ,使青蒿素再次成为这种蚊子传播疾病的治疗药。事实上 ,这种化合物的纯化形式仍是目前优良的抗疟药。&&& 作用机理&&& 探讨青蒿素何能有抗疟作用的实验研究 ,导致将其作为抗癌药的试验。这当中的谜底是疟原虫与癌分裂细胞拥有的一个共同特点 :高铁浓度。&&& 当青蒿素或其衍生物与铁离子接触时 ,一种化学反应随就发生 ,导致自由基的产生。在疟疾中 ,这种自由基攻击并与细胞膜结合 ,使其分裂 ,从而杀死这种单细胞疟原虫。&&& 赖说 ,当细胞分裂时 ,同样需要铁离子进行 N D A复制。因为癌症是以细胞的失控分裂为特征 ,其细胞含有的铁浓度较正常细胞的为高。在癌细胞表面上 ,转铁蛋白 (t r a n sf e r r i n )受体──铁进入的细胞通路──也比健康细胞多。对于乳腺癌 ,肿瘤细胞表面拥有的转铁受体 ,比正常乳腺细胞多 5至 15倍。&&& 因此 ,可以逻辑推论 ,这种抗疟药可能也以癌细胞作为其攻击靶的。实际上 ,大约 7年前赖就提出了类似这样的问题。赖与其助手 N a r e n d r a S i n g h教授合作 ,设计了一种策略 ,并获得了旧金山乳癌基金会的基金资助。赖等人的研究发表于 11月号的《生命科学》 (L i f e S c i e n c e s )杂志。&&& 抗癌策略&&& 据赖介绍 ,这种策略的最突出之处是 ,它首先提升使癌细胞含有更多的铁离子 ,然后引入青蒿素选择性地将其杀灭。&&& 在实验中 ,赖使乳腺癌细胞和正常乳腺细胞的多组混合物 ,要么接受一种被为全转铁蛋白 (h o l o t r a n s f e r r i n )的化合物──其能与转铁蛋白受体桔合 ,从而转运更多的铁离子进入细胞增加胞铁浓度 ;要么接受一种水溶形式的青蒿素 ,或要么接受这两种化合物的组合。赖报道 ,只接受其中一种化合物的细胞没有显著的效应 ,但首先接受全转铁蛋白打击 ,后接受青蒿素的癌细胞反应非常剧烈── 8个小时后 ,四分之三的癌细胞已被清除 ;16个小时后 ,几乎所有的癌细胞已死亡。&&& 他说 ,同样重要的是 ,大量的正常乳腺细胞没有死亡 ,显示这种治疗方法的高度安全性。赖认为 ,这项成功实验尤其值得注意之处是 ,实验中还应用了对放射疗法有抵抗的乳腺癌细胞 ,“因此意味着这种方法可能有效于对常规疗法抵抗的癌症”。&&& 赖说 ,如可以想象的一样 ,侵袭性更强的癌症如胰癌和急性白血病──这些癌以更加快速的细胞分裂为特征 ,因而铁浓度较高──疗效将更好。他说 ,在另一项独立的研究中 ,这种疗法 8小时之内可将试管中的白血病细胞全部清除。&&& 下一步 ,据赖介绍 ,将是进一步的动物试验 ,跟着人体试验。他说 ,首先病人被给予铁补充剂 ,以提高其癌细胞内的铁浓度 ,然后以片剂的形式给予该种化合物。&&& 如这种治疗能如其早期的预兆的那样成功 ,它将使一些癌症──尤其是侵袭性、快速增殖肿瘤的治疗方法 ,产生革命性的改变。&&& 赖说 :“迷人的地方还有 ,这种物质是数千年前中国人使用的东西。我们只不过是发现了另一种不同的用途。”&&& 这种应用肯定不无道理 ,有大量研究证明铁与癌相关。例如 ,据为癌症患者书写《医治选择》的作者 R a l p h M o s s报道 ,在一项研究中 ,从恶性乳腺组织中可提取出 3倍于从良性组织中提取的铁。在该被研究的乳腺癌病人中 , 88%的人铁贮量增高。&&& 但假定疟疾与癌细胞有此共同特点 ,为何经过这么长时间科学家才意识到这些 ?赖说 ,这是一个谜──“或许人们不太在意简单的概念”。（来源：777健康网）
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青蒿素抗癌的自述
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时间： 09:32:48
核心提示：我叫青蒿素，是一种新型的抗疟天然药物。或许大家对我不是很熟悉，但是我的母亲大人可是大家所熟悉的青蒿，又名黄花蒿。
我十分幸运，在被发现能抗疟之后，又遇到了许多伯乐，他们之
我叫青蒿素，是一种新型的抗疟天然药物。或许大家对我不是很熟悉，但是我的母亲大人可是大家所熟悉的青蒿，又名黄花蒿。
& 我十分幸运，在被发现能抗疟之后，又遇到了许多伯乐，他们之后的发现让我开启了新的篇章：抗癌!我的优点还不仅仅是对肿瘤细胞有杀灭作用，更重要的是我对于正常细胞几乎无细胞毒性，还可以通过阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、调节肿瘤相关基因的表达，以及损伤细胞线粒体等作用机制而实现抗肿瘤作用。他们研究发现，我独特的作用机制使青蒿琥酯对肿瘤细胞具有很好的靶向性，合用其他抗肿瘤药物后可以产生协同作用；将我与转铁蛋白共价结合的复合体，增强了我对肿瘤细胞的细胞毒性和选择性，是抗肿瘤药物治疗中一种非常有前景的药物；况且，我与传统化疗药相比，还具有来源广泛、价格低廉、抗癌谱广且毒副作用小等优点。
&&& 目前，我与我的兄弟姐妹的抗肿瘤活性已成为研究的热点，有希望被开发成新型植物抗癌药，广泛应用于临床。毒理学研究表明，虽然我们也具有&定的毒性，但基本都是可逆的。其中，我、蒿甲醚及青蒿琥酯在动物生殖性试验中均显示有胚胎毒性作用，基于这一点我还有望成为抗早孕药物；不过，我在动物试验时已证明具有神经毒性，虽然临床治疗中还没发现对人有神经毒性，可在大剂量重复给药的情况下，应密切关注患者可能出现的神经毒性副反应，保证更安全地用药。&
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唐汉中医药网 版权所有青蒿素可能使一些癌症的治疗方法彻底改变|细胞|肿瘤|青蒿素_新浪新闻
　　南都讯 记者王道斌 通讯员王普 中国中医药专家屠呦呦获得了诺贝尔生理学或医学奖，青蒿素在近期成了很热门的一个药品名词。这一继奎宁之后的抗疟疾特效药，每年能挽救上百万患者生命。“其实，青蒿素不仅是一种抗疟疾药物，更是一款能杀癌抗癌的药物。”广州复大肿瘤医院总院长，国内著名消化内科、肿瘤治疗专家，“白求恩”奖章获得者徐克成昨日向记者表示，美国专家甚至预言青蒿素可能使一些癌症的治疗方法产生彻底的改变。
　　青蒿素对多种癌细胞有抑制作用
　　1995年，美国西雅图华盛顿大学的研究人员首次发现青蒿素对乳腺癌、胰腺癌和白血病细胞具有很强的杀伤作用，而对正常组织细胞无毒性作用。在他们的多项试验中，青蒿素能在16个小时内，将试管中与其接触的乳腺癌细胞实际上全部杀灭，而几乎所有与其接触的健康细胞仍然存活。
　　近年来，主要在中国和美国，大量的体外或动物模型试验显示，青蒿素对多种癌细胞均有抑制作用。在一项研究中，共试验了55个细胞系列，发现青蒿琥酯能抗白血病、结肠、黑色素瘤、乳腺、卵巢、前列腺、中枢神经系统和肾等器官、组织的恶性细胞；半合成衍生物双氢青蒿素对胰腺癌、白血病、骨肉瘤化肺癌有明显抑制作用。实验表明，青蒿素类化合物能有效抑制小鼠和大鼠异种移植瘤的生长。
　　徐克成说，研究发现，肿瘤细胞膜是青蒿素攻击的主要靶点。青蒿素既可以通过诱导肿瘤细胞发生“凋亡”，也可以使细胞“胀亡”。肿瘤细胞膜遭到破坏后，其通透性就随之发生改变，一方面细胞外大量的钙离子会进入细胞内，诱导细胞程序化死亡，即“凋亡”。另一方面细胞膜通透性的增加导致细胞内的渗透压发生变化，细胞吸收大量水分发生膨胀直至死亡，即“胀亡”。
　　青蒿素能与其他抗癌药物协同治疗肿瘤
　　如果提升癌细胞内铁离子，然后引入青蒿素，则可选择性地将癌细胞杀灭。在一项实验中，制作3组乳腺癌细胞和正常乳腺细胞混合物。第一组加入转铁蛋白的化合物，使之转运更多的铁离子进入细胞，增加细胞内铁浓度，第二组加入一种水溶性青蒿素，第三组先加入转铁蛋白，再加入青蒿素。结果发现，第三组的乳腺癌细胞被杀灭最多。8小时后，四分之三的癌细胞已被清除；16个小时后，几乎所有的癌细胞已死亡，而大量的正常乳腺细胞没有死亡。
　　如可以想象的一样，侵袭性强的癌症，细胞分裂最快，含铁量最高。已有实验证实，进展性胰癌和急性白血病，因铁浓度较高，青蒿素对其抑制作用最强。在另一项独立的研究中，青蒿素可在8小时之内将试管中的白血病细胞全部清除。
　　临床用于抗疟疾剂量高于其抗癌活性3倍，因此，作为抗癌药应用，青蒿素类是安全的。青蒿素与其他抗癌药物无交叉耐药性，能协同治疗肿瘤。化疗失败是导致肿瘤转移和复发的重要因素。青蒿素联合其他化疗药物治疗肿瘤可以达到更佳效果。
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