胃疡康药效学研究--《中药药理与临床》2004年06期
胃疡康药效学研究
【摘要】：目的 :初步研究胃疡康的抗胃溃疡相关药理作用。方法 :运用利血平诱导小鼠胃溃疡 ,醋酸诱导大鼠胃溃疡模型以及二甲苯、角叉菜胶、棉球等诱导的炎症模型。结果 :胃疡康可减少利血平诱导的小鼠胃溃疡数 ,减少醋酸诱导大鼠胃溃疡的数目 ,胃疡康还可抑制二甲苯、角叉菜胶、棉球等诱导的炎症反应。同时胃疡康还可减少醋酸诱导的小鼠扭体数 ,抑制肠蠕动。结论 :胃疡康具有一定的抗胃溃疡作用。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R285【正文快照】：
胃疡康由黄芩、虎杖等药组成 ,临床治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等取得了较好疗效 ,本文观察了该药的抗胃溃疡相关药理作用。1　材料1.1　试验药物　胃疡康 :系淡黄色粉末 ,由本所药化室提供 ,1g药粉相当于 2 .3 6g原生药 ,临用前用蒸馏水配成所需浓度的混悬液 ,给药剂量按原生药
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京公网安备75号藏茵陈的利胆退黄药效物质鉴定及其药物代谢和药理作用研究--《天津大学》2014年博士论文
藏茵陈的利胆退黄药效物质鉴定及其药物代谢和药理作用研究
【摘要】：藏茵陈在临床上广泛用于急性黄疸性肝炎、病毒性肝炎和胆囊炎等疾病的治疗，它的主要化学成分包括三萜、呫吨酮和环烯醚萜类等。为了深入探究藏茵陈的药效物质基础及其作用机制，本论文开展了以下六个方面的研究。
第一，以异硫氰酸奈酯（ANIT）致大鼠急性黄疸型肝炎为药理模型，进行了藏茵陈不同部位的药效筛选，确定了藏茵陈利胆退黄的有效部位为藏茵陈总萜酮，并通过正交优化获得了它的醇提水沉联合树脂纯化的制备工艺路线及参数。
第二，藏茵陈总萜酮的物质基础研究。采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶层析、反相硅胶柱层析等方法对藏茵陈总萜酮进行了化学成分的分离纯化，通过NMR、MS等光谱技术确证了13个化合物的结构，其中包括獐牙菜苦苷、獐芽菜苷、龙胆苦苷等4个环烯醚萜类成分，芒果苷、当药醇苷、1-羟基-3,5-二甲氧基呫吨酮、1,8-二羟基-3,5-二甲氧基呫吨酮等7个呫吨酮类成分，荭草苷和异荭草苷2个黄酮类成分。还采用HPLC/MS/MS方法对藏茵陈总萜酮进行了定性分析。
第三，系统考察了藏茵陈总萜酮及其代表性成分獐芽菜苦苷和当药醇苷对急性黄疸型肝炎大鼠胆汁分泌和血清指标的影响，结果表明它们均能显著促进大鼠胆汁的分泌和显著降低血清转氨酶及胆红素指标，并显著优于阳性对照药茵栀黄颗粒(P＜0.01)。组织病理学结果表明藏茵陈总萜酮能显著改善ANIT致大鼠肝脏及胆管的病理损伤。
第四，采用肠内菌代谢模型对藏茵陈总萜酮进行了体外代谢研究，结果表明它经肠内菌发生部分代谢，代谢产物包括龙胆宁碱、芒果苷元、1,5,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮（当药醇苷苷元）等。采用Caco-2细胞研究了藏茵陈总萜酮代表性成分的吸收行为，结果表明当药醇苷和1,5,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮为中等强度吸收成分，獐芽菜苦苷和龙胆宁碱为较难吸收成分。采用肝微粒体模型进行了代谢研究，结果表明当药醇苷可经肝微粒体代谢成1,5,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮及其二相代谢产物。
第五，开展了藏茵陈总萜酮的体内代谢研究，结果表明大鼠灌胃藏茵陈总萜酮24小时后，尿液中除含有獐牙菜苦苷、芒果苷等原型成分外，还含有龙胆宁碱、芒果苷元、1,5,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮及其他二相代谢产物等代谢成分，这与以上藏茵陈总萜酮体外代谢结果相吻合。
第六，考察了藏茵陈总萜酮代表性成分獐芽菜苦苷及其代谢产物龙胆宁碱的致突变及抗突变作用，结果表明它们均未引起Ames实验菌株回复突变数和小鼠骨髓微核率的增加，表明它们无致突变性，且均能拮抗由CP及MC引起的突变作用，表明它们具有一定的抗突变性。此外，考察了当药醇苷及其代谢产物的体外抗病毒活性，结果表明它们均具有一定的抗乙肝病毒活性。
综上所述，由獐芽菜苦苷为代表的环烯醚萜和以当药醇苷为代表的呫吨酮所构成的藏茵陈总萜酮具有显著的利胆、退黄和保肝作用；藏茵陈总萜酮口服后发生了部分代谢变化，其原形成分及其代谢产物均具有一致且较好的生物活性。由此，可以初步推断藏茵陈总萜酮为藏茵陈利胆退黄的重要药效物质基础，其体内发挥药效作用是通过原形成分及其代谢产物共同完成的。
【关键词】：
【学位授予单位】：天津大学【学位级别】：博士【学位授予年份】：2014【分类号】：R29【目录】：
中文摘要3-5ABSTRACT5-9第一章 文献综述9-28 1 藏茵陈的来源及其临床应用9 2 藏茵陈的化学成分研究9-19 3 藏茵陈的药理作用研究19-20 4 中药药效物质基础的研究进展20-25 5 本课题研究背景、研究内容及主要技术路线25-28第二章 藏茵陈有效部位的确定及制备工艺研究28-48 (一) 藏茵陈有效部位的筛选研究28-31
1 实验材料29-30
2 实验方法30
3 结果与讨论30-31 (二) 藏茵陈总萜酮的制备工艺研究31-47
1 藏茵陈药材中獐牙菜苦苷和当药醇苷的含量测定32-33
2 藏茵陈总萜酮的制备工艺研究33-47 (三) 本章小结47-48第三章 藏茵陈总萜酮的利胆退黄药效学研究48-62 1 实验材料48-49 2 实验方法49-50 3 实验结果与讨论50-60 4 本章小结60-62第四章 藏茵陈总萜酮的化学成分及质量分析研究62-83 1 实验材料62-63 2 方法与结果63-82 3 本章小结82-83第五章 藏茵陈总萜酮的体外代谢吸收研究83-109 (一) 藏茵陈总萜酮的人源肠内细菌生物转化84-98
1 实验材料84-85
2 方法与结果85-98
3 小结与讨论98 (二) 藏茵陈总萜酮肠内菌代谢产物的肠吸收研究98-103
1 实验材料98-99
2 方法与结果99-103
3. 小结与讨论103 (三) 当药醇苷及其苷元的肝脏微粒体代谢研究103-107
1. 实验材料103-104
2. 方法与结果104-106
3. 结论106-107 (四) 本章小结与讨论107-109第六章 藏茵陈总萜酮的体内代谢研究109-121 1 实验材料109 2 方法与结果109-119 3 小结与讨论119-121第七章 藏茵陈总萜酮及其代谢成分的生物活性研究121-134 1 实验材料121-122 2 实验方法与结果122-133 3 小结与讨论133-134第八章 总结与展望134-138 1 结论134-136 2 展望136 3 论文创新点136-138参考文献138-147发表论文及科研情况147-148附录148-149致谢149
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功效与作用效：&&&&&& 熟地功效：熟地味甘微温质润，既补血滋阴，又能补精益髓。如熟地配以当归、白芍、川芎就是大名鼎鼎的治疗血虚症的“四物汤”。熟地配白芍能养肝，配柏子仁养心，配龙眼能养脾，配麻黄则通血脉。脾胃气滞，痰湿内阻的脘腹胀满，食少便溏者忌服。药用时可煎服，10～30ｇ。
&&& 具有补血滋阴作用，可用于血虚萎黄，眩晕，心悸失眠，月经不调，崩漏等症，亦可用于肾阴不足的潮热骨蒸、盗汗、遗精、消渴等症，是虚证类非处方药药品六味地黄丸主要成分之一。
熟地又名熟地黄或伏地，属玄参科植物，是一种上好，具有补血滋阴功效，可用于血虚萎黄，，，，崩漏等症，亦可用于的、、、等症，是虚证类药品主要成分之一。
又名熟地黄、伏地、酒壶花、山烟、山白菜。处方名：熟地黄、熟地、大熟地。性味归经：味甘,性微温。归、经。
功效：熟地味甘微温质润，既补血滋阴，又能补精益髓。如熟地配以、、就是大名鼎鼎的治疗血虚症的“四物汤”。熟地配白芍能养肝，配养心，配能养，配则通血脉。脾气滞，湿内阻的脘腹满，食少便溏者忌服。药用时可煎服，10～30ｇ。
性状鉴别：为不规则的块状，内外均呈漆黑色，有光泽，外表皱缩不平。断面泣润，中心部往往可看至光亮的油脂状块，粘性大，质柔软。味甜。 以块根肥大、软润、内外乌黑有光泽者为佳。药膳：地黄花粥、生地黄粥、地黄粥。方剂：清营汤、青蒿鳖甲汤、四生丸、增液汤、六味地黄丸。禁忌：用时宜配砂仁、等，以防腻滞碍胃。脾胃虚弱，气滞痰多，腹满便溏者慎服。别意：熟地（cultivated land）在房地产中的定义:经过土地开发，具备基本建设条件的土地。
生地味甘苦、性寒而入血分，清热凉血。主治阴虚发热，消渴，吐血，衄血，血崩，月经不调，动不安，阴伤便秘。 熟地味甘、性平而入血分，功能滋阴补血、补精益髓。治阴虚血少，脑髓空虚所至的腰膝痿弱、劳嗽骨蒸，遗精，崩漏，月经不调，消渴，溲数，耳聋、目昏，心悸失眠、健忘，盗汗等。
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中医认为阴血同源，养血、滋阴应同步进行，当归与熟地搭配，有两大好处，一是通过补血达到养阴的目的，滋阴又是补血的有效方法之一。二是当归本身具有非常好的活血功能，补而不滞，熟地和结合在一块用远胜于一药单用。虽说当归因其补血功效也被称作要药，但活血补血对男人同样重要。尤其是老年人随着年龄增长阴、肾精匮乏，气血、暗耗，应适时补充。
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