药物剂型与制剂设计_百度百科
药物剂型与制剂设计
《药物剂型与制剂设计》是由曹德英编写，出版的一本书籍。
开本： 16开
定价: 69.00 元
《药物剂型与制剂设计》共分二十四章,第一章至第八章介绍设计基础、处方前工作、优化技术、新药制剂的研究与申报、的稳定性、工程验证、研究与等内容。第九章至第二十四章按主要剂型介绍注射剂、眼用制剂、散剂和颗粒剂、胶囊剂、片剂、、小丸剂、、和、、硬膏剂、、、栓剂、、液体制剂等内容。以实例的形式介绍一些新技术，如、微球等在注射剂中介绍，胃肠道生物黏附给药系统、口服渗透给药系统、口服定时给药系统、胃漂浮给药系统、等则在片剂中介绍。
一、剂型发展历程
二、现代的发展方向
第二章 药物剂型设计
第一节 制剂新产品开发立题与可行性分析
一、制剂新产品开发选题原则
二、制剂新产品开发选题途径
三、市场调查
第二节 剂型设计的基础
一、给药途径与剂型的确定
二、设计的基本原则
三、制剂的剂型与药物的吸收
四、制剂的评价与
第三节 剂型与处方设计
一、剂型设计
二、处方筛选
三、制剂工艺筛选
四、影响制剂的因素与包装材料考察
第三章 处方前的研究工作
二、药物的物理化学性质测定
第四章 的优化设计
二、优化参数
三、正交设计法
第五章 新药制剂的研究与申报
一、药品质量标准的定义、类别
二、药品质量标准的主要内容
第二节 药品研究实验记录
一、实验记录的内容
二、实验记录的书写与保存
第三节 中试放样评价
一、中试放样研究的主要任务
二、中试放样的步骤和方法
三、中试工艺参数和条件的优化选择
第四节 药品的包装与标签
一、药品的包装
第五节 新药制剂的申报
一、新药的分类
二、申报资料项目及说明
三、新药审批程序
第六章 的稳定性
第一节 概述
一、研究药物制剂稳定性的意义
二、研究药物制剂稳定性的任务
第二节 药物稳定性的化学动力学基础
二、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测
第三节 制剂中药物的化学降解途径
三、其他反应
第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
一、处方因素对稳定性的影响及解决方法
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法
三、药物制剂稳定化的其他方法
第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解
一、固体药物制剂稳定性的特点
二、固体剂型的化学降解动力学
第六节 药物稳定性试验方法
一、影响因素试验
三、长期试验
四、稳定性重点考察项目
五、有效期统计分析
七、稳定性实验的特殊要求和特殊方法
第七章 工程验证
一、名词术语
二、验证的意义
三、验证的基本步骤
第一节 工程设计审查
二、厂址选择
三、厂区布局总图
四、工艺流程
五、车间布局
第二节 检验方法的验证
一、仪器和试剂确认
二、检验方法的适应性验证
第三节 空气净化系统验证
一、设计的审查
二、安装及其确认
三、的检漏
四、风量、风压的测量
五、烟雾试验
六、温度、湿度控制测试
七、的测定
八、生物性的测定
第四节 系统验证
一、设计的审查
二、安装及其确认
三、运行测试
第五节 灭菌的验证
一、灭菌器的审查
二、建造安装及其确认
三、电偶校正
四、热分布测试
五、性试验
六、灭菌周期研究
第六节 生产工艺验证
一、审阅处方和操作规程
二、设备确认
三、物料确认
四、工艺条件验证
五、生产工艺复验证
六、生产工艺变更验证
七、生产工艺控制系统验证
第八章 研究与数据处理
第一节 生物等效性与
二、吸收速率
三、吸收程度
四、生物利用度和生物等效性试验设计与原则
第二节 药物动力学数据处理及模型识别
一、线性和非线性过程的识别
第九章 注射剂
第一节 概述
一、注射剂的定义与分类
二、注射剂的质量标准
第二节 水溶液注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第三节 易氧化药物注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第四节 易水解药物注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第五节 难溶性药物注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第六节 光不稳定药物注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第七节 油溶液注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第八节 混悬型注射剂
一、处方设计
二、实例分析
第九节 注射用乳剂
一、处方设计
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
第十一节 注射用无菌粉末
一、处方设计
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
第十三节 注射用
一、处方设计
二、实例分析
第四节 注射用微球
一、处方设计
二、实例分析
第十章 眼用制剂
第一节 与洗眼剂
一、处方设计
二、实例分析
第二节 眼用
一、处方设计
二、实例分析
第三节 眼用凝胶
一、处方设计
二、实例分析
第十一章 和
第一节 概述
一、散剂特点和质量要求
二、颗粒剂特点和质量要求
第二节 散剂处方和制备工艺
一、普通散剂
二、含液体组
三、含共熔及、组分散剂
四、含毒剧药物和小剂量药物散剂
第三节 颗粒剂处方和制备工艺
一、可溶性颗粒剂
二、混悬型颗粒剂
三、泡腾性颗粒剂
五、无糖型中药颗粒剂
第十二章 胶囊剂
第一节 概述
第二节 普通胶囊剂
一、处方设计
二、实例分析
第三节 中药胶囊剂
一、处方设计
二、实例分析
第四节 肠溶胶囊剂
一、处方设计
二、实例分析
第五节 综合依赖型结肠定位释药柱塞胶囊
第十三章 片剂
第一节 概述
一、片剂特点和质量要求
二、片剂分类
三、片剂常用辅料
第二节 普通
一、处方设计
二、实例分析
第三节 中药片剂
一、处方设计
二、实例分析
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
一、处方设计
二、实例分析
第十节 咀嚼片
一、处方设计
二、实例分析
第十一节 包衣片
一、处方设计和工艺
二、实例分析
第十二节 口腔速释片
一、处方设计
二、实例分析
第十三节 分散片
一、处方设计
二、实例分析
第四节 凝胶
一、处方设计
二、实例分析
第五节 性骨架片
一、处方设计
二、实例分析
第十六节 胃肠道生物黏附片
一、处方设计
二、实例分析
第十七节 口服渗透泵片
一、处方设计
二、实例分析
第十八节 口服定时给药系统
一、处方设计
二、实例分析
第十九节 胃漂浮片剂
一、处方设计
二、实例分析
第二十节 口服结肠定位片剂
一、处方设计
二、实例分析
第二十一节微囊片
一、处方设计
二、实例分析
第一节 概述
一、定义与分类
三、常用基质和冷凝剂
四、制备方法
五、质量要求
第二节 滴丸剂处方设计与实例分析
一、普通滴丸剂
二、缓控释滴丸剂
三、肠溶滴丸剂
四、中药滴丸剂
第十五章 小丸剂
第一节 概述
一、定义与分类
三、常用辅料
四、制备方法
五、质量评价方法及要求
第二节 小丸剂处方设计与实例分析
一、速释小丸剂
二、缓控释小丸剂
三、原辅料基本要求
四、制备方法
五、质量要求
第十七章 和
第一节 膜剂
一、定义与分类
三、常用辅料
四、制备方法
五、质量要求
第二节 涂膜剂
三、常用辅料
四、制备方法
五、质量要求
第一节 概述
一、软膏剂的作用及分类
二、软膏剂的质量要求
第二节 软膏剂的处方设计、制备与举例
一、适合制备软膏剂的药物
二、软膏基质
三、软膏剂的
四、软膏剂的制备方法
第十九章 硬膏剂
第一节 概述
一、膏药治病的机理
二、硬膏剂的特点
三、硬膏剂的分类
第二节 硬膏剂的处方设计、制备与举例
一、硬膏剂的处方设计
二、硬膏剂的制备方法
第二十章 巴布剂
第一节 概述
一、的特点
二、巴布剂与中国传统硬膏剂的剂型区别
第二节 处方设计与举例
一、巴布剂的设计基础
二、巴布剂的基本结构
三、巴布剂的基质
四、巴布剂的制备工艺研究
五、巴布剂的质量评价标准研究
第二十一章
第一节 概述
一、凝胶剂和的定义
二、凝胶剂与原位凝胶的特点
第二节 凝胶剂的处方设计与举例
一、处方设计原则
二、凝胶剂的常用基质与
三、凝胶剂的制备方法
五、凝胶剂的质量要求
第三节 原位凝胶的处方设计与举例
一、原位凝胶常用基质与附加剂
二、给药途径
三、制备方法及举例
第二十二章栓剂
第一节 概述
一、栓剂的分类
二、新型栓剂
三、栓剂的一般质量要求
第二节 栓剂的作用途径和影响栓剂中药物吸收的因素
一、栓剂中药物吸收途径
二、影响栓剂中药物吸收的因素
第三节 栓剂的处方设计与举例
三、添加剂
四、处方设计原则
五、制备方法
六、包装材料和贮藏
八、栓剂的质量评价
第二十三章
第一节 概述
一、气雾剂的特点
二、气雾剂的分类
第二节 气雾剂处方设计与举例
一、肺部的吸收
二、影响药物在呼吸系统分布的因素
三、气雾剂的组成
四、气雾剂的处方类型及举例
五、气雾剂的制备工艺
六、气雾剂在生产与贮藏期间均应符合的规定
七、气雾剂的质量评定
第三节 喷雾剂
二、喷雾装置
第四节 吸入
第五节 举例
一、溶液型气雾剂
二、混悬型气雾剂
三、型气雾剂
四、喷雾剂
第二十四章液体制剂
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求
二、液体制剂的分类
三、液体制剂的溶剂和
第二节 液体制剂的处方设计和举例
一、的处方设计和举例
二、合剂的处方设计和举例
三、溶液型液体制剂的处方设计和举例
四、的处方设计和举例
五、的处方设计和举例
六、的处方设计和举例
七、的处方设计和举例
八、的处方设计和举例
九、的处方设计和举例
参考文献 [1]特别要问的是，结构生物学在抗癌药物的研发过程中是否有用，起什么作用？有没有现在已经成功的抗癌药物？
结构生物学简单来说就是解析晶体结构的。解析的对象包括遗传物质和蛋白晶体等等。任意门：；；。传送门：structure of
human angiotensin-converting enzyme-lisinopril complexstructure of
human angiotensin-converting enzyme-lisinopril complex为什么我们要解析这些东西的晶体结构？因为我们想知道到底它们有什么用，怎么起作用。===========================开始扯淡的分割线==============================我决定按照自己的思路来扯淡。人体是一个复杂到飞天的个体。要解析一个现象往往要深入到最根源处。比如说疾病的发生什么的。在旧社会，人们不知道发病的根源，但是很幸运的是，经过无数失败和牺牲，我们找到了可以治病的药。在漫长的岁月中形成了庞大的治疗用药体系，这个体系发展到极致，就变成了传统中医药。（这是我个人理解）但是我们并不知道为什么这些花花草草，或者说是一堆粉末能治好病。不知其所以然的话，就没有进步。举个栗子：高血压...当我们遇到一个问题的时候，首先想到的是为什么，然后再问怎么办。但是由于科技手段的缺乏，我们很多时候是知道了怎么办以后，才知道为什么的。不过很多情况下当我们知道怎么办以后就不再追问为什么了，这是落后的根源...扯太远了...回到高血压的问题：在研究高血压的发病机制的时候，人们发现了一种调节机制，，叫做：，。简称RAAS...这个系统对于高血压的发病起到极其重要的作用。下图简单明了的说明了这个系统：①血浆中，或组织中的肾素底物，即血管紧张素原（angiotensinogen），在肾素的作用下水解，产生一个十肽（1—10），为血管紧张素I（angiotensin I, Ang I）。②在血浆和组织中，特别是在肺循环血管内皮表面存在ACE，Ang I在ACE的作用下，其C—末端水解切去2个氨基酸残基，产生一个八肽（l—8），为血管紧张素II（angiotensin II, Ang II），也可在ACE2作用下，C—末端失去一个氨基酸残基而生成九肽（1—9）的血管紧张素1—9（Ang l—9）。③Ang II被血浆和组织中的ACE2、氨基肽酶和中性内肽酶（NEP）酶解，在N—末端切去一个氨基酸残基，生成七肽（2—8）的血管紧张素III（Ang III），N—再失去一个氨基酸残基而生成六肽（3—8）的血管紧张素IV（Ang IV）。④在脯氨酰肽链内切酶（PEP）和脯氨酸羧基肽酶（PCP）的作用下，Ang I的C—末端切去三个氨基酸残基，或Ang II的C—末端失去一个氨基酸残基而形成七肽（1—7）的血管紧张素1—7（Ang l—7）；Ang l—9也可在ACE作用下，在C末端失去两个氨基酸残基而形成Ang l—7，继而Ang l—7在氨基肽酶和NEP作用下，在N—末端再切去一个氨基酸残基而生成血管紧张素2—7（Ang 2—7），在N—末端再失去一个氨基酸残基而形成血管紧张素3—7（Ang 3—7）。⑤上述的血管紧张素家族成员还可在氨基肽酶、羧基肽酶和肽链内切酶的作用下继续降解为无活性的小肽片段。请注意引用描述中的下划线内容，这些都是该系统中发挥作用的酶。我们要干预一个系统，就得干预系统中其关键作用的东西，在这里，这个东西就是酶。而在RAAS中，ACE和肾素这两个靶标尤为关键。当我们知道这个酶很关键的时候，就会想着去发现一些药物来作用于（在本情况下是抑制）这个酶。如果你了解药物发现的过程（传送门：），那你就会知道了解酶的结构是多重要。因为解析晶体结构我们就知道药物（内源性物质）到底是怎么和酶作用的，怎么设计药物才能增强它的作用或者避免一些副作用。这个在任何疾病的发病研究以及药物发现中都是很重要的。药物化学家们手上拿到了酶的结构，大概就能（一些情况下很难）开始去进行药物的设计和发现了...==================如有必要再补充分割线=======================
邀。1. 人为啥得病？可能是因为微生物感染，或者体内信号通路紊乱等等。2. 药物如何起作用？生物大分子（如蛋白质等）是维持生命的机器。有些蛋白质格外重要，如果被破坏，生命体就会死亡。对于微生物感染的情况，需要找出一种药物，可以破坏微生物的某种关键蛋白质，同时不破坏宿主（人）的蛋白质，就可以杀灭宿主体内的微生物，从而治病。例如：布氏锥虫感染人体后可导致非洲昏睡病，严重的可导致死亡。糖酵解途径是其转化能量的唯一途径，如果破坏布氏锥虫的这一条途径，至少是途径中的某一个蛋白，如磷酸果糖激酶，就可以杀灭体内的锥虫，治好疾病。对于体内信号通路紊乱的情况，需要找出一种药物，解除这种紊乱。例如：p53蛋白能调节细胞周期，从而避免细胞癌变发生。然而有些细胞会表达p53抑制剂，比如MDM2蛋白，结合到p53上，不让它起作用。这样，细胞失去保护，组织就会产生癌变。如果能抑制MDM2和p53的结合，就能保证p53的作用，从而限制组织癌变。3. 如何设计药物？上文提到，如果能设计一种分子，抑制锥虫的磷酸果糖激酶，同时不会干扰人的磷酸果糖激酶，就可治疗这种疾病。问题在于，怎么设计？如下图所示（示意图，非真实结构）。科学家利用X射线衍射晶体学的方法，分别看到布氏锥虫的和人的磷酸果糖激酶的高清无码三维结构。通过比较，发现布氏锥虫磷酸果糖激酶的关键ATP结合位点，比人的要深一点。基于这个口袋形状，科学家设计了一种小分子，恰好能结合布氏锥虫的深口袋，但无法结合人的浅口袋。通过这种基于蛋白结构设计的药物分子，我们可以破坏布氏锥虫的能量转化（糖酵解途径），从而将其杀灭，同时不会影响人体代谢。治好锥虫感染造成的非洲昏睡病指（遥）日（遥）可（无）待（期），达到生命的大和谐。上文同时提到，我们需要破坏MDM2和p53的蛋白-蛋白相互作用，从而释放p53的效力，让它保持控制细胞周期的作用，防止细胞癌变。为此，科学家又通过结构生物学的一系列手段，看到了MDM2和p53相结合时的高清无码三维结构（如下图），发现，它们俩结合的关键部分，是p53上的leucine26; tryptophan23; phenylalanine19。基于这个蛋白复合物的结构，科学家设计了一系列小分子（如nutlin），模拟L26、W23、F19，让这种小分子同MDM2的结合比p53紧密得多。这样，小分子会将p53挖出来（竞争抑制），从而释放p53，又达到了生命的大和谐。这种药物目前已达到临床一期。参考文献：1. Popowicz, Grzegorz M.,
Alexander D?mling, and Tad A. Holak. "The Structure‐Based Design of
Mdm2/Mdmx–p53 Inhibitors Gets Serious." Angewandte Chemie International Edition 50.12 (2011): .2. Vassilev, Lyubomir T., et al. "In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2." Science 303.): 844-848.3. Hoe, Khoo Kian, Chandra S. Verma, and David P. Lane. "Drugging the p53 pathway: understanding the route to clinical efficacy." Nature reviews Drug discovery 13.3 (2014): 217-236.4. McNae, Iain W., et al.
"The crystal structure of ATP-bound phosphofructokinase from Trypanosoma
brucei reveals conformational transitions different from those of other
phosphofructokinases." Journal of molecular biology 385.5 (2009): .
结构生物学在我们药学里面应用还是挺多。蛋白质通常有一二三四级结构特征（多肽类大多具有一二级结构特征），我们在研究多肽类和蛋白类药物的时候，其结构特征与它的生物活性通常是紧密相关的。以我现在研究的antimicrobial peptides（抗菌肽）来举例，其二级结构与活性紧密相关（一级结构就是指氨基酸序列）。抗菌肽是一类具有光谱抗菌活性的多肽类物质，其独特的抗菌机制使得细菌难以产生耐药性。目前发现的抗菌肽活性具有抗革兰阴、革兰阳性菌，抗病毒、抗真菌、抗肿瘤、抗寄生虫等。我们发现的大多数抗菌肽都会有阿尔法螺旋、贝塔折叠、贝塔转角等一系列二级结构特征。当我们从天然中得到了一条多肽的氨基酸序列，进行活性预测的方法之一就是进行DOCK分子对接。多肽好比是钥匙，目标受体好比是锁，分子对接就是通过电脑模拟锁与钥匙的3d结构，并测试其是否相匹配。匹配程度如果较高，说明可能活性比较强，这时候我们就可以开始一系列药理毒理学实验活性验证了。如果匹配程度较低，我们则可以对其一级结构进行修饰和改造，通过氨基酸序列的变化修改其二级结构，目的为了提高活性和选择性并降低毒性。以H2受体拮抗剂研发为例,解释什么是生物电子等排体及在药物设计和结构优化的成功应用?求_百度作业帮
以H2受体拮抗剂研发为例,解释什么是生物电子等排体及在药物设计和结构优化的成功应用?求
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电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,电子等排体硫原子代替4位氧原子,活性消失以及具有相似立体和电子构型的基团,例如,—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体,—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义,又具有相似的或相反生物学作用的化合物.运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药,而且还可生产该药物的拮抗药,这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药）,或相反地起抑制的作用（拮抗药）.以乙酰胆碱结构类似物为例,其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药.实际 酯键中的O以电子等排体S替代,脂溶性增大上,电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用,尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时,更经常涉及生物电子等排体.
我是初一的学生，我不懂，请你去找别人帮忙分子设计的一道题：分别举例说明基于靶点、基于性质和基于结构的药物设计过程.答得好给加分：）_百度作业帮
分子设计的一道题：分别举例说明基于靶点、基于性质和基于结构的药物设计过程.答得好给加分：）
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