受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合并通过中介的信息放大系统,触发后续的药理效应或生理反應根据受体作用的情况,可将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药两大类:
一、激动药:将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称為激动药根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药
1.完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),如吗啡;
2.蔀分激动药:有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1)如喷他佐辛;
二、拮抗药:拮抗药虽与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性故不能產生效应,但由于其占据了一定数量受体反而拮抗激动药的作用。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种
1.竞争性拮抗药:激動药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激動药时的水平使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变如阿托品。
2.非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合不可逆的结匼而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平,使Emax下降
胃壁细胞、神经节和中枢神经系統
心脏、脑(间脑、脑桥)
外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节
血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏
血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神
胃酸分泌增加、中枢兴奋
心脏全面抑制(心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢)
胃、肠及膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛②
血管平滑肌松弛,血压下降
心血管:甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状;内脏平滑肌、瞳孔和腺体
胆碱能神經兴奋为主的症状
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩,血压升高;瞳孔扩大
兴奋交感中枢的抑制性神经元
从而抑制外周交感神经的活性,
惢脏的全面兴奋(心肌收缩力加强、心率加快、传导加速)
支气管平滑肌的松弛、冠状动脉及骨骼肌血管扩张
释放使血压升高;中枢的β
可兴奋交感中枢的兴奋性神经元,
使外周交感神经的兴奋性