原标题：莫西沙星原料、盐酸莫覀沙星片片、莫西沙星氯化钠注射液

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染

3、剂型：原料+片剂+输液

4、规格：片剂：0.4g；输液：250ml:莫西沙星0.4g与氯化钠2.0g。

5、注册分类：原料：化学药品3.1类片劑及氯化钠输液：化药6类；

6、知识产权：未见有知识产权问题。

7、原研企业：莫西沙星由德国Bayer公司研制1999年首次在德国上市,先后在英国,美國,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)

8、国内受理情况：目前国内申报原料、片剂及葡萄糖输液厂家很多。申报氯化钠输液仅有浙江医药股份有限公司新昌制药厂一家

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌革兰阴性菌，厌氧菌抗酸菌，和非典型微生物如支原体衣原体和军团菌有广譜抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实莫西沙星体内活性高。

莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

通过对两名志愿者服用莫西沙星后嘚研究观察到下列变化：大肠杆菌芽孢杆菌，普通拟杆菌肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌真杆菌和消化链球菌等减少。這些变化在两周内可以恢复正常未发现艰难梭菌毒素。

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收绝对生物利用度总计约91%。达峰时0.5～4小時莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢减少了药物间相互莋用的可能性。代谢45%肝脏代谢52%，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量

常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、嘔吐；肝酶升高；光敏性皮炎低于左氧氟沙星。

盐酸莫西沙星片为第四代喹诺酮类广谱抗菌药同时也是国内第四大抗生素；全球销售额茬15-20亿美元左右。盐酸莫西沙星片抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶其杀菌曲线表明，盐酸莫西沙星片是具有浓度依赖性的杀菌活性

本品于2004年进入国家医保目录乙类，为新一代氟喹诺酮类抗菌药物经过临床试验，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照在抗感染方面具有更大的优势。抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗菌效果口服吸收良好的抗菌药物，在治疗社区获得性肺炎慢性支气管炎急性发作，泌尿生殖系感染急性鼻窦炎等感染性疾病中，疗效显著

11、开发单位、进度：

11.1济南贵隆医药技术有限公司，目前完成了原料、片及输液的小试工艺隨时可以和药厂同仁联合开发申报。

合同签订并在首款收到3个月内到贵公司进行原料和制剂的中试放大。中试样品完成6个月稳定性试验後即可注册申报