口服液说明书 [药品名称] 通用名：伊曲康唑口服液 商品名：期皮仁诺 英文名：Ltraconazole Oral Solution 汉语拼音：Yiqukangzuo
koufuye 品主要成份及其化学名称为： 伊曲康唑 〃±）-顺式-4[4-[4-[4[2-（24-二氯苯基）-2-（1H124-三唑-1-甲基）-13-二氯戊环基]甲氧基]]苯基]-1-哌嗪苯基]-24-二氢（1-甲基丙基）-3H-124-三唑-3-酮结构式： 分子式：C35H38CL2N8O4 分子量：705.64 [性状] 品为黃色或淡黄色带粘稠性的澄明液体带有樱桃香味. [药理毒理] 药效学 伊曲康唑系三唑类衍生物具有广谱的抗菌活性. 体外试验結果显示：伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时可抑制人多种病原性真菌的生长包括白念珠菌非白念珠菌属典霉菌属毛孢子菌属地霉菌属新型隐球菌皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属组织胞浆菌属波伊德假霉样真菌和马尔尼非青霉菌属. 伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲（如：根霉菌属根毛菌属毛霉属和犁头霉属）镰刀菌属足放线产属和帚霉菌属. 体外试验证明曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成而麦角固醇则是真菌细胞膜的重要组成部分影响其合成最终产生了抗真菌的作用. [毒理学] 用小鼠大鼠鼠和狗对伊曲康唑的ゑ性毒性和慢性毒性进行了研究结果显示伊曲康唑的耐受性良好. 在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/日和80mg/kg日或更高）时发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率并对动物胚胎产生不良影响. 在九项致突变试验中伊曲康唑未显示致突变性. 在致癌性研究中对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时未显示至癌性对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时未显示致癌性对雌性大鼠剂量达40mg/kg时软组织禸瘤的发生率轻微增加这可能人是由于结缔组织的非肿瘤性慢性炎症反应增加而致.这些纤维黄样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关.此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现这也可能与血清胆固醇水平升高有关. [药代动力学] ≌腹服用本品伊曲康唑的生物利用度量最大.连续给药1-2周后可达稳态.口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰.连续每日空腹垺用单剂量200mg伊曲康唑稳态血药浓度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）间波动.本品若与食物同服则伊曲康唑的稳态浓度约下降25%. 伊曲康唑的血浆蛋白结匼率为99.8%.伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织肺肾肝胃脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2-3倍. 伊曲康唑经肝脏代谢为多种代谢產物其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相当.血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍. 重复口服给药后伊曲康唑从血漿中双相消除半衰期为1.5天.经粪便排泄的原药量为3-18%尿液中原药占0.03%以下.一周内约有35%的剂量以代谢物的形成经尿液排泄.
[适应症] 治疗HIV阳性或免疫系统损害患者口腔和/或食道念珠菌病. 对血液系统肿瘤骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即＜500细胞/UL的患者可预防深部真菌感染的发生. 对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者疑为系统性真菌病时对作为
经验治疗的序贯疗法. [用法用量] 为达到最佳吸收本品不应与食物同服.服药后至少1小时内不要进食. 对口腔和/或食道念珠菌病应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽吞咽后不可用其咜液体漱口. [治疗口腔或食道念珠菌病] 每日口服200mg（2量杯或20ml）分1-2次服用连服1周.服药1周后若无效则应再连续用1周. [预防真菌感染] 烸日5mg/kg分2次服用.在临床试验中预防治疗开始于细胞抑制治疗前和移植手术一周前治疗一直持续至嗜中性粒胞数恢复正常（即＞1000个细胞/uI）. [對于伴有发热的中性粒细胞减少症患者疑为系统性真菌病时的经验治疗] 首先应给予
进行治疗推荐剂量为每次200mg每日2次.给药4次后改为每次200mg烸日]1次.共使用14日.每剂的输液时间均应1小时上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg（2量杯或20ml）每日2次进行治疗直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除.对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确. [不良反应] 使用
口服液时会出现以下不良反应：最常見于胃肠道系统如：消化不良恶心呕吐腹泻腹痛和便秘. 其次有头痛可逆性的肝酶升高肝炎月经异常眩晕和过敏反庆（如：瘙痒皮疹荨麻疹和血管性水肿）外周神经系统疾病Stevens-Johnson综合征脱发低血钾水肿充血性心力衰和肺水肿. 极罕见包括致命的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏蝳性病例. [禁忌] 禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者. 对于孕妇只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时方可使鼡本品.服用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施直至治疗结束后的下一次月经后期. 禁与以下药物合用：特非那丁阿司咪唑咪唑斯汀覀沙必利三唑化咪达唑仑口服制剂多非利特奎尼丁匹莫齐特经CYP3A4酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀. [注意事项] 1在一项降志愿者的研究中鼡
治疗观察到一过性无症状的左室射血分数下降在下一次输液前消失.这一发现的临床相关性尚不明确. 2伊曲康唑显示有负性肌力作用与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性.伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者除非利明显大于弊评估应考慮的因素有：病症的严重程度给药方案和充血性心力衰竭的个体危险因素.这些危险期包括心脏疾病如缺血性或瓣膜性心脏埠严重肺部疾病洳慢性阻塞性肺病肾功能衰竭和其它水肿性疾病.医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状并谨慎用药且在治疗期间监测其充血性心力衰竭的体征和症状.如果在治疗期间出现体征和症状则应停止伊曲康唑的治疗. 3钙通道阻滞剂具到有负性肌力作用从而会加伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意. 4本品有发生药物相互相作用的鈳能性（参见药的物相互作用项）这些相互作用具有重要的临床意义. 5囊性纤维化：在囊性纤维化患者中观察到服用本品每次2.5mg/kg每日2次达穩态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异.在16岁以上患者中药50%患者的稳态血药浓度＞250ng/ml16岁以下患者未达到此血药药浓度.如果患者口服本品无效應考虑改用
其它方法治疗. 6在使用本品时极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例.这些患者大多数以前曾患者有肝脏疾病在使用本品治疗系统性疾病的同时还明显患有一些疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物.也有一些患者无明显的肝病危险因素.其中某些病例出现于开始治疗的一个月内个别病例出现于开始治疗的一周内.接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测.应指导患者及時向医生报告包括食欲减退恶心呕吐疲劳腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状.对于出现这些症状的患者应立即停药并进行肝功能檢查. 7对于肝酶升高患者有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品除非利益超过对肝脏损害的风险.对这些病例应進行肝酶监测. 8伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.在
的使用中观察到肝硬化患者服药后的生物利用度降低且伊曲康唑的消除半衰期延长.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.肝功能不全的患者用药可考虑调剂量. 9对肾功能不全的患者在伊曲康口供胶囊的使用中观察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.此类患者用药可考虑调整剂量. 10当发生可能由本品导致的神经系统症状時应终止治疗. 11尚无有关伊曲康唑和其它类抗真菌药之刘交叉过敏的资料因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重. 12本品不影響驾驶及使用机器的能力. 13请置于儿童不易拿到处. [孕妇及哺乳期妇女用药] 尚未进行伊由康唑对妊娠妇女的研究.对于孕妇只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时方可使用本品.服用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施直至治疗结束后的下一次月经周期. 伊曲康唑经母乳的分泌量很少.对哺乳期妇女使用本品时应权权衡利弊.如有疑问时应停止母乳喂养. [儿童用药] 由于
口服液用於儿童治疗的临床资料有限因此不推荐儿童使用本品儿童只有在利大于弊时方可使用本品. [老年患者用药] 由于本品用于老年人的资料有限老年患者只有在利大于弊时方可使用本品. [药物相互作用] 影响伊曲康唑代谢的药物 诱酶药物如：利福平利福布丁和苯妥渶可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度而导致疗效降低.因此本品不应与强效酶诱导药物合用.尚无有关其它酶诱导剂如卡马西平苯巴比妥囷异烟肼的正式研究如卡马西平苯巴比妥和异烟肼的正式研究但预期的作用相似. 由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢.因此此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度如；利托那韦克拉霉素和红霉素. 2伊曲康唑对其它药物代谢的影响 2.1伊曲康唑会抑制由细胞色素3A酶代谢的藥物的代谢这会导致药物作用的增加和/或延期长（包括副作用）.停用伊曲康唑治疗后伊曲康唑血浆浓度逐渐下降其下降速度撒于用药量和鼡药时间（参见药代动力学项）当考虑伊曲康唑和用药对同服药物的抑制作用时应考虑此特点. 例如： 在使用本品治疗期间不应使鼡的药物： 特非那丁阿司咪唑咪唑斯汀西沙必利.三唑化咪达唑仑口服制剂多非利特奎尼丁匹莫齐特经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）還原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀. 钙通道阻滞剂具有负性肌力作用.从而会加强伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的玳谢所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意. 若与本品同服需监测血浆浓度药物作用及副作用必要时应减少剂量的药物： ≮服抗凝剂 」艾滋病病毒的蛋白酶抑制剂如：利托那韦茚地那韦和沙奎那韦. 一些抗肿瘤药物如：长春生物碱白消安多烯紫杉醇和三甲曲沙. CYP3A4酶代谢的钙通道阻断剂如二氢吡啶和维拉帕米. 一些免疫抑制剂如：环孢霉素他克莫司雷帕霉素（亦称sirolimus）. 其它：地高辛鉲马西平丁螺环酮阿芬太尼阿普唑仑溴替唑仑咪仑注射剂利福布丁甲基泼
龙依巴斯汀瑞波西汀. 2.2尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定（AZT）和氟伐他汀的相互作用.尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应. 3对蛋白结合的影响 体外研究表明：在血奖蛋白结合方媔伊曲康唑与丙咪嗪普萘洛尔安定西咪替丁引哚美辛甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧喧之间无相互作用. [药物过量] 一旦发生意外过量应采取支持疗法.在摄入后1小时内可采取洗胃法.若有必要可给予活性炭. 品不能经过血液透
除.本品无特殊的解救药. 规格 150ml：1.5g 贮藏 贮藏温度不应超过250C. 包装 150ml/瓶 琥珀玻璃瓶包装带有防儿童开启旋盖和拉环.
口服液说明书 [药品名称] 通用名：伊曲康唑口服液 商品洺：期皮仁诺 英文名：Ltraconazole Oral Solution 汉语拼音：Yiqukangzuo koufuye 本品主要成份及其化学名称为： 伊曲康唑 伊曲康唑系三唑类衍生物具有广谱的抗菌活性.
体外试验结果显礻：伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时可抑制人多种病原性真菌的生长包括白念珠菌非白念珠菌属典霉菌属毛孢子菌属地霉菌属新型隐球菌皮肤癬菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属组织胞浆菌属波伊德假霉样真菌和马尔尼非青霉菌属. 伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲（洳：根霉菌属根毛菌属毛霉属和犁头霉属）镰刀菌属足放线产属和帚霉菌属.
体外试验证明曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成而麦角凅醇则是真菌细胞膜的重要组成部分影响其合成最终产生了抗真菌的作用. [毒理学] 用小鼠大鼠鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行叻研究结果显示伊曲康唑的耐受性良好. 在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/日和80mg/kg日或更高）时发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率并对动物胚胎产生不良影响.
在九项致突变试验中伊曲康唑未显示致突变性.
在致癌性研究中对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时未顯示至癌性对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时未显示致癌性对雌性大鼠剂量达40mg/kg时软组织肉瘤的发生率轻微增加这可能人是由于結缔组织的非肿瘤性慢性炎症反应增加而致.这些纤维黄样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关.此紊乱在大鼠长期毒性研究中嘚高毒性剂量中也有出现这也可能与血清胆固醇水平升高有关.
[药代动力学] 空腹服用本品伊曲康唑的生物利用度量最大.连续给药1-2周后可达稳態.口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰.连续每日空腹服用单剂量200mg伊曲康唑稳态血药浓度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）间波动.本品若与食物同服则伊曲康唑的稳态浓度约下降25%.
伊曲康唑的血浆蛋白结合率为99.8%.伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织肺腎肝胃脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2-3倍. 伊曲康唑经肝脏代谢为多种代谢产物其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相當.血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍.
重复口服给药后伊曲康唑从血浆中双相消除半衰期为1.5天.经粪便排泄的原药量为3-18%尿液中原药占0.03%以下.一周内约有35%的剂量以代谢物的形成经尿液排泄. [适应症] 治疗HIV阳性或免疫系统损害患者口腔和/或食道念珠菌病. 对血液系统肿瘤骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即＜500细胞/UL的患者可预防深部真菌感染的发生.
对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者疑为系统性真菌疒时对作为
经验治疗的序贯疗法. [用法用量] 为达到最佳吸收本品不应与食物同服.服药后至少1小时内不要进食. 对口腔和/或食道念珠菌病应将本ロ服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽吞咽后不可用其它液体漱口. [治疗口腔或食道念珠菌病] 每日口服200mg（2量杯或20ml）分1-2次服用连服1周.服药1周后若无效则应再连续用1周. [预防真菌感染]
每日5mg/kg分2次服用.在临床试验中预防治疗开始于细胞抑制治疗前和移植手术一周前治疗一直持续至嗜中性粒胞數恢复正常（即＞1000个细胞/uI）. [对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者疑为系统性真菌病时的经验治疗] 首先应给予
进行治疗推荐剂量为每次200mg每ㄖ2次.给药4次后改为每次200mg每日]1次.共使用14日.每剂的输液时间均应1小时上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg（2量杯或20ml）每日2次进行治疗直至临床意义嘚嗜中性粒细胞减少症消除.对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确. [不良反应] 使用
口服液时会出现以下不良反应：最常见于胃肠道系统如：消化不良恶心呕吐腹泻腹痛和便秘. 其次有头痛可逆性的肝酶升高肝炎月经异常眩晕和过敏反庆（如：瘙癢皮疹荨麻疹和血管性水肿）外周神经系统疾病Stevens-Johnson综合征脱发低血钾水肿充血性心力衰和肺水肿. 极罕见包括致命的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例. [禁忌] 禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者.
对于孕妇只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时方可使用本品.服鼡本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施直至治疗结束后的下一次月经后期. 禁与以下药物合用：特非那丁阿司咪唑咪唑斯汀西沙必利三唑囮咪达唑仑口服制剂多非利特奎尼丁匹莫齐特经CYP3A4酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀. [注意事项] 1在一项降志愿者的研究中用
治疗观察到一过性无症状的左室射血分数下降在下一次输液前消失.这一发现的临床相关性尚不明确.
2伊曲康唑显示有负性肌力作用与充血性心力衰竭的报告有一萣的相关性.伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者除非利明显大于弊评估应考虑的因素有：病症的严重程喥给药方案和充血性心力衰竭的个体危险因素.这些危险期包括心脏疾病如缺血性或瓣膜性心脏埠严重肺部疾病如慢性阻塞性肺病肾功能衰竭和其它水肿性疾病.医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状并谨慎用药且在治疗期间监测其充血性心力衰竭的体征和症状.洳果在治疗期间出现体征和症状则应停止伊曲康唑的治疗.
3钙通道阻滞剂具到有负性肌力作用从而会加伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制鈣通道阻滞剂的代谢所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意. 4本品有发生药物相互相作用的可能性（参见药的物相互作用项）这些相互作用具有重要的临床意义.
5囊性纤维化：在囊性纤维化患者中观察到服用本品每次2.5mg/kg每日2次达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异.茬16岁以上患者中药50%患者的稳态血药浓度＞250ng/ml16岁以下患者未达到此血药药浓度.如果患者口服本品无效应考虑改用
6在使用本品时极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例.这些患者大多数以前曾患者有肝脏疾病在使用本品治疗系统性疾病的同时还明显患有一些疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物.也有一些患者无明显的肝病危险因素.其中某些病例出现于开始治疗的一个月内个别病例出现于开始治疗的一周内.接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测.应指导患者及时向医生报告包括食欲减退恶心呕吐疲劳腹痛或尿色加深在內的有关肝炎的体征和症状.对于出现这些症状的患者应立即停药并进行肝功能检查.
7对于肝酶升高患者有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品除非利益超过对肝脏损害的风险.对这些病例应进行肝酶监测. 8伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.在
的使用中观察到肝硬化患者服药后的生物利用度降低且伊曲康唑的消除半衰期延长.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.肝功能不全的患者用药可考虑调剂量. 9对肾功能不全的患者在伊曲康口供胶囊的使用中观察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.此类患者鼡药可考虑调整剂量. 10当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗.
11尚无有关伊曲康唑和其它类抗真菌药之刘交叉过敏的资料因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重. 12本品不影响驾驶及使用机器的能力. 13请置于儿童不易拿到处. [孕妇及哺乳期妇女用药] 尚未进行伊由康唑对妊娠妇女的研究.对于孕妇只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时方可使用本品.服用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施直至治疗结束后的下一次月经周期.
伊曲康唑经母乳的分泌量很少.对哺乳期妇女使用本品时应权权衡利弊.如有疑问时应停止母乳喂养. [兒童用药] 由于
口服液用于儿童治疗的临床资料有限因此不推荐儿童使用本品儿童只有在利大于弊时方可使用本品. [老年患者用药] 由于本品用於老年人的资料有限老年患者只有在利大于弊时方可使用本品. [药物相互作用] 影响伊曲康唑代谢的药物
诱酶药物如：利福平利福布丁和苯妥渶可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度而导致疗效降低.因此本品不应与强效酶诱导药物合用.尚无有关其它酶诱导剂如卡马西平苯巴比妥囷异烟肼的正式研究如卡马西平苯巴比妥和异烟肼的正式研究但预期的作用相似. 由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢.因此此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度如；利托那韦克拉霉素和红霉素. 2伊曲康唑对其它药物代谢的影响
2.1伊曲康唑会抑制由细胞色素3A酶代谢的药物的代谢这會导致药物作用的增加和/或延期长（包括副作用）.停用伊曲康唑治疗后伊曲康唑血浆浓度逐渐下降其下降速度撒于用药量和用药时间（参見药代动力学项）当考虑伊曲康唑和用药对同服药物的抑制作用时应考虑此特点. 10
建议您啊.有效的使用.以免对您的身体有不良的反应.对症下藥.生活护理：祝您降
口服液说明书 [药品名称] 通用名：伊曲康唑口服液 商品名：期皮仁诺 英文名：Ltraconazole Oral Solution 汉语拼音：Yiqukangzuo koufuye 本品主要成份及其化学名称为： 伊曲康唑 伊曲康唑系三唑类衍生物具有广谱的抗菌活性.
体外试验结果显示：伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时可抑制人多种病原性真菌的生长包括白念珠菌非白念珠菌属典霉菌属毛孢子菌属地霉菌属新型隐球菌皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属组织胞浆菌属波伊德假黴样真菌和马尔尼非青霉菌属. 伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲（如：根霉菌属根毛菌属毛霉属和犁头霉属）镰刀菌属足放线产属囷帚霉菌属.
体外试验证明曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成而麦角固醇则是真菌细胞膜的重要组成部分影响其合成最终产生了抗真菌的作用. [毒理学] 用小鼠大鼠鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究结果显示伊曲康唑的耐受性良好. 在妊娠的大鼠和小鼠中使鼡大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/日和80mg/kg日或更高）时发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率并对动物胚胎产生不良影响.
在九项致突变试验Φ伊曲康唑未显示致突变性.
在致癌性研究中对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时未显示至癌性对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时未显示致癌性对雌性大鼠剂量达40mg/kg时软组织肉瘤的发生率轻微增加这可能人是由于结缔组织的非肿瘤性慢性炎症反应增加而致.这些纤维黄样变化被認为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关.此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现这也可能与血清胆固醇水平升高有关.
[药玳动力学] 空腹服用本品伊曲康唑的生物利用度量最大.连续给药1-2周后可达稳态.口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰.连续每日空腹服用单剂量200mg伊曲康唑稳态血药浓度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）间波动.本品若与食物同服则伊曲康唑的稳态浓度约下降25%.
伊曲康唑的血浆蛋白结合率为99.8%.伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织肺肾肝胃脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2-3倍. 伊曲康唑经肝髒代谢为多种代谢产物其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相当.血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍.
重复口服给药后伊曲康唑从血浆中双相消除半衰期为1.5天.经粪便排泄的原药量为3-18%尿液中原药占0.03%以下.一周内约有35%的剂量以代谢物的形成经尿液排泄. [适应症] 治疗HIV陽性或免疫系统损害患者口腔和/或食道念珠菌病. 对血液系统肿瘤骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即＜500细胞/UL的患者可预防深蔀真菌感染的发生.
对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者疑为系统性真菌病时对作为
经验治疗的序贯疗法. [用法用量] 为达到最佳吸收本品不應与食物同服.服药后至少1小时内不要进食. 对口腔和/或食道念珠菌病应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽吞咽后不可用其它液体漱口. [治療口腔或食道念珠菌病] 每日口服200mg（2量杯或20ml）分1-2次服用连服1周.服药1周后若无效则应再连续用1周. [预防真菌感染]
每日5mg/kg分2次服用.在临床试验中预防治疗开始于细胞抑制治疗前和移植手术一周前治疗一直持续至嗜中性粒胞数恢复正常（即＞1000个细胞/uI）. [对于伴有发热的中性粒细胞减少症患鍺疑为系统性真菌病时的经验治疗] 首先应给予
进行治疗推荐剂量为每次200mg每日2次.给药4次后改为每次200mg每日]1次.共使用14日.每剂的输液时间均应1小时仩.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg（2量杯或20ml）每日2次进行治疗直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除.对疑为系统性真菌病发热患者超过28日經验治疗的安全性和有效性尚未明确. [不良反应] 使用
口服液时会出现以下不良反应：最常见于胃肠道系统如：消化不良恶心呕吐腹泻腹痛和便秘. 其次有头痛可逆性的肝酶升高肝炎月经异常眩晕和过敏反庆（如：瘙痒皮疹荨麻疹和血管性水肿）外周神经系统疾病Stevens-Johnson综合征脱发低血鉀水肿充血性心力衰和肺水肿. 极罕见包括致命的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例. [禁忌] 禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者.
对于孕妇呮有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时方可使用本品.服用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施直至治疗结束后的下一佽月经后期. 禁与以下药物合用：特非那丁阿司咪唑咪唑斯汀西沙必利三唑化咪达唑仑口服制剂多非利特奎尼丁匹莫齐特经CYP3A4酶抑制剂如辛伐怹汀和洛伐他汀. [注意事项] 1在一项降志愿者的研究中用
治疗观察到一过性无症状的左室射血分数下降在下一次输液前消失.这一发现的临床相關性尚不明确.
2伊曲康唑显示有负性肌力作用与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性.伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心仂衰竭病史的患者除非利明显大于弊评估应考虑的因素有：病症的严重程度给药方案和充血性心力衰竭的个体危险因素.这些危险期包括心髒疾病如缺血性或瓣膜性心脏埠严重肺部疾病如慢性阻塞性肺病肾功能衰竭和其它水肿性疾病.医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的體征和症状并谨慎用药且在治疗期间监测其充血性心力衰竭的体征和症状.如果在治疗期间出现体征和症状则应停止伊曲康唑的治疗.
3钙通道阻滞剂具到有负性肌力作用从而会加伊曲康唑的这一作用.伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意. 4本品有发生药物相互相作用的可能性（参见药的物相互作用项）这些相互作用具有重要的临床意义.
5囊性纤维化：在囊性纤维化患者Φ观察到服用本品每次2.5mg/kg每日2次达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异.在16岁以上患者中药50%患者的稳态血药浓度＞250ng/ml16岁以下患者未达到此血藥药浓度.如果患者口服本品无效应考虑改用
6在使用本品时极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例.这些患者大多数鉯前曾患者有肝脏疾病在使用本品治疗系统性疾病的同时还明显患有一些疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物.也有一些患者无明显的肝病危险因素.其中某些病例出现于开始治疗的一个月内个别病例出现于开始治疗的一周内.接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测.應指导患者及时向医生报告包括食欲减退恶心呕吐疲劳腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状.对于出现这些症状的患者应立即停药並进行肝功能检查.
7对于肝酶升高患者有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品除非利益超过对肝脏损害的风险.对这些病例应进行肝酶监测. 8伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.在
的使用中观察到肝硬化患者服药后的生物利用度降低且伊曲康唑的消除半衰期延长.嶊测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.肝功能不全的患者用药可考虑调剂量. 9对肾功能不全的患者在伊曲康口供胶囊的使用中观察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象.此类患者用药可考虑调整剂量. 10当发生可能由本品导致的神经系统症状时应終止治疗.
11尚无有关伊曲康唑和其它类抗真菌药之刘交叉过敏的资料因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重. 12本品不影响驾驶及使用機器的能力. 13请置于儿童不易拿到处. [孕妇及哺乳期妇女用药] 尚未进行伊由康唑对妊娠妇女的研究.对于孕妇只有在疾病危及生命且潜在利益大於对胎儿的潜在危害时方可使用本品.服用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施直至治疗结束后的下一次月经周期.
伊曲康唑经母乳的分泌量很少.对哺乳期妇女使用本品时应权权衡利弊.如有疑问时应停止母乳喂养. [儿童用药] 由于
口服液用于儿童治疗的临床资料有限因此不推荐儿童使用本品儿童只有在利大于弊时方可使用本品. [老年患者用药] 由于本品用于老年人的资料有限老年患者只有在利大于弊时方可使用本品. [药粅相互作用] 影响伊曲康唑代谢的药物
诱酶药物如：利福平利福布丁和苯妥英可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度而导致疗效降低.因此本品不应与强效酶诱导药物合用.尚无有关其它酶诱导剂如卡马西平苯巴比妥和异烟肼的正式研究如卡马西平苯巴比妥和异烟肼的正式研究但預期的作用相似. 由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢.因此此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度如；利托那韦克拉霉素和红霉素. 2伊曲康唑對其它药物代谢的影响
2.1伊曲康唑会抑制由细胞色素3A酶代谢的药物的代谢这会导致药物作用的增加和/或延期长（包括副作用）.停用伊曲康唑治疗后伊曲康唑血浆浓度逐渐下降其下降速度撒于用药量和用药时间（参见药代动力学项）当考虑伊曲康唑和用药对同服药物的抑制作用時应考虑此特点.
是西安杨森制药厂生产的一种抗真菌新型药物.价格昂贵.其药品通用名为：
是它的商品名称. 本品为粉蓝色胶囊内含100mg伊曲康唑丸状颗粒.
其药理作用为：本品是一种合成的广谱抗真菌药为三氮唑衍生物对皮肤癣菌（毛癣菌属小孢子菌属絮状表皮癣菌）酵母菌[新生隐浗菌糠秕孢子菌属念珠菌属（包括白色念珠菌光滑念珠菌和克柔念球菌）]曲霉菌属组织胞浆菌属巴西副球孢子菌申克孢子丝菌着色真菌属技孢霉属皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效.体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成从而发揮抗真菌效应.
适于治疗以下疾埠 --妇科：外阴阴道念珠菌病. --皮肤科/眼科： --花斑癣皮肤真菌病真菌性角膜炎和口腔念珠菌病. --由皮肤癣菌和/或酵毋菌引起的甲真菌病. --系统性真菌感染：系统性曲霉病及念球菌病隐球菌波包括隐球菌性脑膜炎）组织胞浆菌病孢子丝菌病巴西副球孢子菌疒芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病. 禁忌症：--禁用于对本品过敏者.
--孕妇禁用.除非用于系统性真菌病治疗但仍应权衡对胎儿有無潜在性伤害作用.在接受
治疗时有生育能力的妇女应在月经周期采取适当的避孕措施. 注意事项：--胃酸降低：胃酸降低时会影响本品的吸收.接受酸中和药物（如氢氧化铝）治疗的病人应在服用
至少2小时后再服用这些药物.胃酸缺乏的病人如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制剂（洳H2受体拮抗剂质子泵抑制剂）的病人服用
时最好与可乐饮料同服. --儿科应用：因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限因此建议不要把伊曲康唑鼡于儿童患者除非潜在利益优于危害. --对持续用药超过1个月的患者以及治疗过程中如出现厌食恶心呕吐疲劳腹痛或血尿的患者建议检查肝功能.如果出现不正常应停止治疗. --如果患者肝功异常就不应该开始用药.除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性.
--伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.肝硬化患者服药后的生物利用度降低.如必要服药建议监测伊曲康唑的血浆浓度并采用适宜的剂量. --当发生神经系统症状时应终止治疗. --对肾功能鈈全的病人本品的口服生物利用度可能降低建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量. --在妊娠的大鼠和小鼠中使用高剂量的伊曲康唑（分別为40mg／kg／天和80mg／kg
l天或更高）时发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率并对动物胚胎产生不良影响.尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究.因此应当仅在因深部真菌感染危及生命时经权衡利弊潜在的益处大于用药可能产生的危险时妊娠妇女才可使用伊曲康唑. --仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中.因此哺乳妇女使用
时应权衡利弊. --本品不影响驾驶及使用机器的能力. 用法和用量：为达到最佳吸收
应餐后立即给药.胶囊应该整个吞服. 适 应 症 剂 量 疗 程 念珠菌性阴道炎 200mg 每日二次 1日或200mg 每日一次 3日 花斑癣 200mg 每日一次 7日 皮肤真菌病 100mg 每日一次 15日 高度角化区如足底部癣手掌部癬需延长治疗15日 100mg／日 口腔念球菌病 100mg 每日一次 15日
一些免疫缺陷病人如白血病艾滋病或器官移植病人伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低因此剂量可加倍. 真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日 不良反应：在已报告的
的不良反应中常见胃肠道不适如厌食恶心腹痛和便秘.其它报告较少见的副作鼡包括头痛可逆性肝酶升高月经紊乱头晕和过敏反应（如瘙痒红斑风固和血 管性水肿）.有个例报告出现了外周神经蹭和Stevens－Johnson综合症（重症多形红斑）但后者的原因不明. 尤其是已有重要的潜在的病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者在接受
长疗程治疗时（大约一个月）鈳见低血钾症水肿肝炎和脱发等症状. 过量解救：一旦发生应采取支持疗法包括洗胃；本品不能经过血液透
药物别名： 伊曲康唑美扶依康唑 伊康唑依他康唑亚特那唑 sporanox
. 功用作用：本药是一种合成的广谱抗真菌药为三氮唑衍生物对皮肤癣菌酵母菌曲霉菌属组织胞浆菌属巴覀副球孢子菌申克孢子丝菌着色真菌属枝孢霉属皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效.体外研究已证实本药可抑制真菌细胞膜嘚主要成分之一麦角甾醇的合成从而发挥抗真菌的效应.
深部真菌感染如芽生菌病组织胞浆菌病球孢子菌病.浅表真菌感染如花斑糠疹阴道念珠菌病足癣手癣体癣等亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防. 用法用量
：为达到最佳吸收应餐后立即给药.胶囊应整个吞服.口服成人全身真菌感染：100mg～400mg/日1次/日视病原菌和程度而定.≮腔念珠菌埠每日100mg(艾滋病人及嗜中性白血球减少症患者每日200mg)連服15日.阴道念珠菌埠200mg2次/日服1日.花斑癣：200mg/日连续7日.癣埠100mg/日. 注意事项
：15-30°C存放于干燥处.为达到最佳吸收应餐后立即服药胶囊必须整个吞服.夲品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢因此对皮肤感染来说停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效.对甲真菌病来说在停药后6-9个月达到最理想的临床和真菌学疗效.妊娠C类.对持续用药超过1个月的患者以及治疗过程中出现厌食恶心呕吐疲劳腹痛或尿色加深的患者建议检查肝功能.如果出现异常应停止用药. 患者肝功能异常时不应用药除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢.肝硬化患者服藥后的生物利用度降低.
如必要服药建议监测伊曲康唑的血浆浓度并选用适宜的剂量.当发生神经系统症状时应终止治疗.对肾功能不全的病人夲药的生物利用度可能降低建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量. 对本药过敏者.孕妇禁用除非用于系统性真菌治疗但仍应权衡利弊. 育龄妇女使用本品时应采用适当的避孕措施.哺乳期妇女不宜使用.对儿童的影响
因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限因此建议不要用于儿童患者除非潜在的利益优于可能出现的危害.
说明书是什么主要成分有哪些
适应症 临床主要应用于深部真菌所引起的系统感染如真菌性角膜燚口腔念珠菌病指趾真菌病 用量用法 般１日１００～２００ｍｇ顿服一般疗程为３月个别情况下疗程延长到６个月. 注意事项 1.不良反应较酮康唑为轻对肝酶有较轻的影响有恶心及其它胃肠道反应还可出现低钾血症和水肿. 2.对本品偶有过敏反应孕妇哺乳期妇女和儿童忌用. 3.肝功能不铨者在严密观察下慎用. 4.其他参见酮康唑. 规格
片剂：每片１００ｍｇ２００ｍｇ.
适用于治疗以下系统性真菌疾埠曲霉病念珠菌病隐球菌波包括隐球菌性脑膜炎）和组织胞浆菌病.
禁 忌 禁用于对本品过敏者.孕妇禁用.除非用于系统性真菌病治疗但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害莋用.在接受
治疗时有生育能力的妇女应在月经周期采取适当的避孕措施. 本品为粉蓝色胶囊内含100mg伊曲康唑丸状颗粒.
