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m受体
【图文】阿托品_百度文库
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2016执业药师考试题库—药学知识一习题(十四)
1.对阵发性室上性心动过速疗效最好是 A.卡托普利 B.普奈洛尔 C.尼莫地平 D.维拉帕米 E.阿托品 正确答案:D 2.禁用于外周血管痉挛性疾病的药物是 A.多巴胺 B.酚妥拉明 C.东莨菪碱 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 正确答案:D 3.服用后易引起听力减退或暂时性耳聋的利尿药是 A.安体舒通 B.氢氯噻嗪 C.氨苯蝶啶 D.呋喃苯氨酸 E.乙酰唑胺 正确答案:D 4.骨折剧痛选何药止痛 A.可待因 B.氯丙嗪 C.吲哚美辛(消炎痛) D.哌替啶 E.阿司匹林 正确答案:D 5.维拉帕米不能用于治疗下列哪种疾病 A.原发性高血压 B.心绞痛 C.室上性心动过速 D.慢性心功能不全 E.心房纤颤 正确答案:D 6.临床上糖皮质激素用于严重感染的目的是 A.增强抗生素的抗菌作用 B.提高机体抗病能力 C.中和外毒素 D.加强心肌收缩力,改善微循环 E.提高机体对内毒素的耐受力 正确答案:E 7.心脏骤停的复苏最好选用 A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.麻黄碱 正确答案:D 8.关于氯丙嗪的应用,错误的是 A.人工冬眠 B.精神分裂症 C.晕动病 D.化疗药物所致呕吐 E.躁狂症 正确答案:C 9.肝素引起的自发性出血宜选用 A.右旋糖酐 B.鱼精蛋白 C.垂体后叶素 D.维生素K E.维生素C 正确答案:B 10.兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是 A.苯巴比妥 B.硝西泮 C.苯妥英钠 D.司可巴比妥 E.水合氯醛 正确答案:A 11.治疗三叉神经痛首选 A.地西泮 B.哌替啶 C.苯妥英钠 D.卡马西平 E.阿司匹林 正确答案:D 12.治疗上消化道出血较好的药物是 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.麻黄碱 D.异丙肾上腺素 E.多巴胺 正确答案:B 13.胆碱酯酶复活剂氯磷定的特点是 A.水溶液不稳定 B.能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用 C.可肌内注射或静脉注射给药 D.不良反应较解磷定大 E.对有机磷中毒时恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状的疗效好 正确答案:C 14.临床上对中度有机磷酸酯类中毒的患者可用 A.氯磷定和毛果芸香碱合用 B.阿托品和毛果芸香碱合用 C.阿托品的毒扁豆碱合用 D.氯磷定和毒扁豆碱合用 E.阿托品和氯磷定合用 正确答案:E 15.关于苯二氮类镇静催眠药的叙述,哪项是错误的 A.是目前最常用的镇静催眠药 B.临床上用于治疗焦虑症 C.可用于心脏电复律前给药 D.可用于治疗小儿高热惊厥 E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性 正确答案:E 16.那一个是与用药剂量无关的不良反应 A.副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 E.以上都是 正确答案:D 17.那种给药途径常发生首关消除 A.舌下给药 B.直肠给药 C.口服给药 D.气雾吸入 E.肌肉注射 正确答案:C 18.下列阿托品的作用哪一项与阻断M受体无关 A.松弛胃肠平滑肌 B.抑制腺体分泌 C.扩张血管,改善微循环 D.瞳孔扩大 E.心率加快 正确答案:E 19.临床上去甲肾上腺素用于 A.急性肾功能衰竭 B.过敏性休克 C.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 D.支气管哮喘 E.稀释后口服治疗上消化道出血 正确答案:E 20.毛果芸香碱用于眼科治疗虹膜炎的目的是 A.消除炎症 B.防止穿孔 C.防止虹膜与晶体的粘连 D.促进虹膜损伤的愈合 E.抗微生物感染 正确答案:C 21.利多卡因不宜用于哪种麻醉 A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 正确答案:A 22.阿托品引起的便秘的原因是 A.抑制胃肠道腺体分泌 B.使括约肌兴奋 C.抑制排便反射 D.松弛肠道平滑肌 E.促进肠道水的吸收 正确答案:D 23.下列拟肾上腺素能药物中中枢兴奋作用最明显的药物是 A.多巴胺 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.间羟胺 E.肾上腺素 正确答案:B 24.临床上毛果芸香碱主要用于治疗 A.重症肌无力 B.青光眼 C.术后腹胀气 D.房室传导阻滞 E.有机磷农药中毒 正确答案:B 25.首关消除是指 A.舌下含化的药物,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低 B.肌肉注射吸收后,经肝药酶代谢后,血中药物浓度下降 C.药物口服后,胃酸破坏,使吸收人血的药量减少 D.药物口服吸收后经肝代谢而进人体循环的药量减少 E.以上都是 正确答案:D 26.使用过量最易引起心律失常的拟肾上腺素能药物是 A.去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.肾上腺素 正确答案:E 27.下列有关有机磷酸酯类中毒机理及表现的描述中错误的是 A.慢性中毒时突出表现为血中胆碱酯酶活性明显持久降低与临床症状不平行 B.误服敌百虫引起的中毒要用2%碳酸氢钠溶液反复洗胃 C.经皮肤侵入中毒者最好用温水和肥皂彻底清洗 D.与胆碱酯酶结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶 E.仅少数可作为滴眼剂,发挥缩瞳作用 正确答案:B 28.毛果芸香碱引起调节痉挛的作用是通过以下哪一受体 A.虹膜括约肌上的M受体 B.虹膜辐射肌上的α受体 C.睫状肌上的M受体 D.睫状肌上的α受体 E.虹膜括约肌上的N2受体 正确答案:C 29.使用新斯的明的禁忌证是 A.青光眼 B.阵发性室上性心动过速 C.重症肌无力 D.机械性肠梗阻 E.尿潴留 正确答案:D 30.有机磷引起中毒的机理是 A.直接兴奋M受体 B.直接兴奋N受体 C.持久地抑制磷酸二酯酶 D.持久地抑制胆碱酯酶 E.持久地抑单胺氧化酶 正确答案:D 31.新斯的明的哪项药理作用最强大 A.对心脏的抑制作用 B.促进腺体分泌作用 C.对眼睛的作用 D.对中枢神经的作用 E.骨骼肌兴奋作用 正确答案:E 32.心脏骤停复苏抢救时的最佳药物是 A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.肾上腺素 D.多巴胺 E.间羟胺 正确答案:C 33.以下肾上腺素能受体阻断药物中具有内在拟交感活性的药物是 A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.噻吗洛尔 D.阿替洛尔 E.美托洛尔 正确答案:B 34.控制癫痫大发作及部分性发作最有效的药物是 A.地西泮(安定) B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.乙酰唑胺 E.乙琥胺 正确答案:C 35.不能和磺胺类药物合用的局麻药是 A.利多卡因 B.普鲁卡因 C.丁卡因 D.布比卡因 E.都不能 正确答案:B 36.普萘洛尔的药理作用中没有下列哪项作用 A.抑制心肌收缩力 B.增加呼吸道阻力 C.收缩血管 D.降低心肌耗氧量 E.增加糖原分解 正确答案:E 37.对新斯的明的药理作用描述错误的是 A.口服吸收少而不规则 B.不易通过血脑屏障 C.能可逆地抑制胆碱酯酶 D.治疗重症肌无力最常采用皮下注射给药 E.过量时可产生恶心、呕吐、腹痛等症状 正确答案:D 38.控制癫痫综合性局灶发作最有效的药物是 A.乙琥胺 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.硝西泮 E.戊巴比妥 正确答案:B 39.对普鲁卡因过敏的患者,需要局麻时可改用 A.丁卡因 B.利多卡因 C.布比卡因 D.以上均不可 E.以上均可 正确答案:B 40.临床上乙琥胺仅用于 A.癫痫大发作 B.癫痫持续状态 C.癫痫小发作 D.局限性发作 E.精神运动性发作 正确答案:C 41.当解救有机磷酸酯类中毒而造成阿托品过量时不能用 A.毛果芸香碱、毒扁豆碱 B.毛果芸香碱、新斯的明 C.地西泮(安定)、毒扁豆碱 D.新斯的明、地西泮 E.新斯的明、毒扁豆碱 [医 学教育网 搜集 整理] 正确答案:E 42.阿托品对哪种平滑肌的解痉作用最明显 A.胃肠道平滑肌 B.支气管平滑肌 C.膀胱平滑肌 D.胆道平滑肌 E.输尿管平滑肌 正确答案:A 43.药物出现不良反应的主要原因是 A.药物代谢率低 B.药物的选择性低 C.药物剂量过大 D.药物吸收不良 E.病人对药物高敏感 正确答案:B 44.药物的pKa是指 A.各药物的pKa不同 B.是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值 C.与pH的差值变化时,药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化 D.pKa大于7.5的药物在胃肠道呈离子型 E.pKa小于4的药物在胃肠道呈离子型 正确答案:C 45.药物出现副反应 A.与药物选择性高低有关 B.常发生于剂量过大时 C.常常可以避免 D.不是由于药物的效应 E.通常很严重 正确答案:A 46.新斯的明的药理作用为 A.兴奋胆碱酯酶 B.抑制胆碱酯酶 C.抑制胆碱受体 D.直接兴奋M受体 E.直接兴奋N受体 正确答案:B 47.巴比妥类药物镇静催眠的主要作用部位是 A.大脑边缘系统 B.脑干网状结构上行激活系统 C.大脑皮层 D.脑干网状结构侧支 E.纹状体 正确答案:B 48.硫酸镁产生肌松作用机理是 A.抑制脊髓 B.抑制网状结构 C.抑制大脑运动区 D.竞争Ca2+受点,抑制神经化学传递 E.以上都不是 正确答案:D 49.可用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞的药物是 A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.多巴胺 D.肾上腺素 E.麻黄碱 正确答案:B 50.解磷定对有机磷中毒的哪一症状缓解最快 A.大小便失禁 B.视物模糊 C.骨骼肌震颤及麻痹 D.腺体分泌增加 E.中枢神经兴奋 正确答案:C 51.目前临床上多巴胺用于 A.急性肾功能衰竭,抗休克 B.心脏骤停,急性肾功能衰竭 C.支气管哮喘,抗休克 D.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,急性心功能不全 E.支气管哮喘,急性心功能不全 正确答案:A 52.对阿托品的药理作用描述错误的是 A.使腺体分泌增加 B.较大剂量(1~2mg)使心率增加 C.可松弛内脏平滑肌 D.治疗剂量(0.5mg)可使心率轻度、短暂减慢 E.大剂量可解除小血管痉挛 正确答案:A 53.扩血管抗休克药是 A.阿托品,去甲肾上腺素,山莨菪碱 B.去甲肾上腺素,多巴胺,山莨菪碱 C.阿托品,间羟胺,多巴胺 D.去氧肾上腺素,去甲肾上腺素,东莨菪碱 E.山莨菪碱,阿托品,多巴胺 正确答案:E 54.下列哪个(些)临床症状提示为中度有机磷酸酯类中毒 A.恶心、呕吐 B.流涎、出汗 C.尿频、尿急 D.肌束颤动 E.腹痛、腹泻 正确答案:D 55.对肾上腺素的药理作用描述错误的是 A.使肾血管收缩 B.使冠状血管舒张 C.皮下注射治疗量,使收缩压和舒张压均升高 D.使皮肤粘膜血管收缩 E.如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常 正确答案:C 56.利多卡因不具有以下哪种特征 A.局部麻醉作用比普鲁卡因快、强而持久 B.被血浆胆碱酯酶水解,不适用于表面麻醉 C.主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉 D.能松弛血管平滑肌 E.可用于心律失常的治疗 正确答案:B 57.α受体阻断药是 A.新斯的明 B.美加明 C.酚妥拉明 D.阿拉明 E.甲氧明 正确答案:C 58.哪种局麻不宜使用丁卡因 A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 正确答案:B 59.阿托品对哪种腺体的分泌的抑制作用最弱 A.汗腺分泌 B.唾液腺分泌 C.胃酸分泌 D.呼吸道腺体分泌 E.泪腺分泌 正确答案:C 60.在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是 A.缩短快波睡眠 B.延长快波睡眠 C.明显缩短慢波睡眠 D.明显延长慢波睡眠 E.以上都不是 正确答案:C61.以下哪种药物能够同时阻断α和β受体 A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 E.美托洛尔 正确答案:C 62.普萘洛尔能引起 A.房室传导加快 B.脂肪分解增加 C.肾素释放增加 D.心肌细胞膜对离子通透性增加 E.支气管平滑肌收缩 正确答案:E 63.临床上治疗外周血管痉挛性疾病的药物是 A.多巴胺 B.酚妥拉明 C.东莨菪碱 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 正确答案:B 64.某药物达稳态血药浓度后,中途停药,还需多少时间再达稳态 A.需1个t1/2 B.需3个t1/2 C.需5个t1/2 D.需7个t1/2 E.不需要,可立即达到稳态 正确答案:C 65.下列关于卡马西平叙述,哪一项是错误的 A.能阻滞钠通道,抑制癫痫灶及其周围神经元放电 B.对精神运动性发作疗效较好 C.对癫痫并发的精神症状也有较好疗效 D.对外周性神经痛有效 E.具有肝药酶诱导作用 正确答案:D 66.导致巴比妥类药物中毒致死的主要原因是 A.肝功能损害 B.循环功能衰竭 C.呼吸中枢麻痹 D.昏迷 E.肾功能衰竭 正确答案:C 67.四环素类药物不良反应中没有下列哪种表现 A.空腹口服易发生胃肠道反应 B.长期大量静脉给药可引起严重肝脏损害 C.长期应用后可发生二重感染 D.不会产生过敏反应 E.幼儿乳牙釉质发育不全 正确答案:D 68.乙胺丁醇与利福平合用治疗结核病目的在于 A.减轻注射时的疼痛 B.有利于药物进入结核感染病灶 C.有协同作用,并能延缓耐药性的产生 D.延长利福平作用时间 E.加快药物的排泄速度 正确答案:C 69.下列有关胎盘屏障的叙述,错误的是 A.是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障 B.通透性与一般毛细血管相同 C.几乎所有药物均可通过 D.可阻止药物从母体进入胎儿血循环中 E.妊娠妇女原则上应禁用一切影响胎儿发育的药物 正确答案:D 70.对浅表和深部真菌感染都有效的抗真菌药物是 A.灰黄霉素 B.两性霉素B C.氟胞嘧啶 D.咪康唑 E.克霉唑 正确答案:D 71.β受体阻断药对下述何种心律失常疗效最好 A.心房颤动 B.心房扑动 C.窦性心动过速 D.室性心动过速 E.阵发性室上性心动过速 正确答案:C 72.中毒性休克需用糖皮质激素治疗应采用下列哪种方式 A.大剂量肌肉注射 B.小剂量反复静脉点滴给药 C.大剂量突击静脉给药 D.一次负荷量肌肉注射给药,然后静脉点滴维持给药 E.小剂量快速静脉注射 正确答案:C 73.呋喃妥因的不良反应是 A.消化道反应 B.叶酸缺乏症 C.溶血性贫血 D.周围神经炎 E.A和D 正确答案:E 74.对纤维化结核病灶中的结核菌有杀灭作用的药物是 A.对氨水杨酸 B.异烟肼 C.链霉素 D.庆大霉素 E.乙胺丁醇 正确答案:B 75.下列哪一药物不具有抗幽门螺杆菌的作用? A.甲硝唑 B.氟哌酸 C.四环素 D.羟氨苄青霉素(阿莫西林) E.氨苄青霉素 正确答案:B 76.药物的质反应的半数有效量(ED50)是指药物 A.与50%受体结合的剂量 B.引起最大效应50%的剂量 C.引起50%动物死亡的剂量 D.引起50%动物阳性反应的剂量 E.50%动物可能无效的剂量 正确答案:D 77.机体对青霉素最易产生以下何种不良反应 A.后遗效应 B.停药反应 C.特异质反应 D.副作用 E.变态反应 正确答案:E 78.难以通过血脑屏障的药物是由于其 A.分子大,极性低 B.分子大,极性高 C.分子小,极性低 D.分子小,极性高 E.分子大,脂溶性高 正确答案:B 79.溺水、麻醉意外引起的心脏停搏的复苏药最好选用 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄碱 正确答案:A 80.阿托品对胆碱受体的作用是 A.对M、N胆碱受体有同样阻断作用 B.对N1、N2胆碱受体有同样阻断作用 C.对M胆碱受体具有高度选择性的阻断作用,大剂量也阻断N1胆碱受体 D.对M胆碱受体具有高度选择性的阻断作用,大剂量也阻断N2胆碱受体 E.对M胆碱受体具有高度选择性的阻断作用,对N胆碱受体无影响 正确答案:C 81.下列关于局麻药的叙述错误的是 A.局麻作用是可逆的 B.阻滞细胞膜的Na+通道 C.可使动作电位幅度降低,传导减慢 D.只能抑制感觉神经纤维 E.敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比 正确答案:D 82.吡喹酮除对吸虫有作用外,还对以下哪类寄生虫有作用 A.原虫 B.线虫 C.绦虫 D.厌氧菌 E.阿米巴 正确答案:C 83.对结核活动期的治疗,最宜选用 A.异烟肼+链霉素 B.异烟肼+PAS C.异烟肼+利福平 D.异烟肼+乙胺丁醇 E.胺丁醇+链霉素 正确答案:C 84.肾上腺素除用于过敏性休克外,不宜用于其他类型的休克,原因是 A.兴奋中枢神经系统,易引起心律失常 B.增加组织耗氧量 C.收缩肾脑血管,减少重要器官的血流量 D.升高血糖 E.抑制心脏 正确答案:B 85.拮抗参数(pA2)的定义是 A.使激动药效应增加一倍时的拮抗药浓度的负对数 B.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数 C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数 D.使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数 E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数 正确答案:C 86.关于碘解磷定的叙述,正确的是 A.可迅速制止肌束颤动 B.对乐果中毒疗效好 C.属易逆性抗胆碱酯酶药 [医学 教育网 搜集 整理] D.不良反应较氯磷定小 E.对内吸磷中毒无效 正确答案:A 87.西咪替丁治疗消化性溃疡的机制是 A.阻断H1受体,抑制胃酸分泌 B.阻断H2受体,抑制胃酸分泌 C.阻断M受体,抑制胃酸分泌 D.中和胃酸,减少刺激 E.保护胃粘膜,防止胃酸的侵蚀 正确答案:B 88.35岁女性患者,既往患支气管哮喘,现由于患急性风湿热,服用乙酰水杨酸后,出现哮喘发作,诊断为'阿司匹林'哮喘,其发生的机理是 A.抗原-抗体反应引起 B.乙酸水杨酸诱发过敏物质释放所引起 C.乙酸水杨酸引起白三烯增加所引起 D.乙酸水杨酸使PG合成增加使支气管痉挛 E.风湿热引起支气管平滑肌痉挛 正确答案:C 89.多巴胺舒张肾血管的机制是兴奋了 A.α1受体 B.α2受体 C.D1受体 D.β2受体 E.β1受体 正确答案:C 90.肺结核患者,现服用异烟肼+链霉素治疗已两个月,最近出现眼睑部水肿,考虑 A.病人营养不良,出现水肿 B.异烟肼引起肾脏损害 C.肺结核合并肾小球肾炎 D.链霉素引起肾脏损害 E.C和D都有可能 正确答案:D 91.临床上阿苯达唑用于下列哪些寄生虫的感染 A.蛔虫、钩虫、鞭虫、包虫病 B.牛肉绦虫 C.囊虫症 D.华支睾吸虫病 E.以上都可以 正确答案:E 92.肾上腺素对心脏的作用不包括下列的哪一项 A.收缩力增强 B.传导加快 C.自律性增加 D.耗氧量增加 E.减少心肌血供 正确答案:E 93.有机磷中毒患者,表现为口吐白沫,瞳孔缩小,大小便失禁,面部肌肉震颤,应采取那种治疗措施 A.清除毒物,对症处理 B.单用阿托品 C.单用解磷定 D.阿托品+解磷定 E.阿托品+解磷定+对症 正确答案:E 94.治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用 A.红霉素 B.链霉素 C.林可霉素 D.头孢唑啉 E.多粘菌素E 正确答案:C 95.使用糖皮质激素可引起的反应是 A.减少血中中性白细胞数 B.减少血中红细胞数 C.抑制红细胞在骨髓中生成 D.减少血中淋巴细胞数 E.血小板浓度增加 正确答案:D 96.阿托品对下列哪种疾病疗效最好 A.支气管哮喘 B.胃肠绞痛 C.胆绞痛 D.肾绞痛 E.胃幽门括约肌痉挛 正确答案:B 97.既有局麻作用,又有抗心律失常作用的药物是 A.普鲁卡因 B.普鲁卡因胺 C.利多卡因 D.丁卡因 E.罗哌卡因 正确答案:C 98.普萘洛尔不宜用于 A.高血压 B.心绞痛 C.窦性心动过缓 D.甲亢 E.充血性心力衰竭 正确答案:C 99.新斯的明不能用于治疗下列哪一种疾病 A.重症肌无力 B.手术后腹气胀 C.前列腺肥大引起的尿潴留 D.筒箭毒碱中毒 E.阵发性室上性心动过速 正确答案:D 100.下列哪项不是钙拮抗剂的适应证 A.高血压 B.心绞痛 C.心律失常 D.水钠潴留 E.雷诺综合征 正确答案:D
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TA的最新馆藏(四)、传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过;1、传出神经的基本生理功能:多数器官都接受上述两;2、传出神经受体兴奋产生效应的生化过程;(1)受体与离子通道的偶联;a.递质或激动剂由受体相互作用,可使受体操纵性离;b.受体本身就是离子通道,这种受体又叫门挖通道型;(2)受体与酶的偶联:包括与腺苷酸环化酶和磷脂酶;(五)传出神经药物作用的基本原理;1、直接
(四)、传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1、传出神经的基本生理功能:多数器官都接受上述两类神经的双重支配,但这两类神经兴奋时所产生效应往往相互拮抗,去甲肾上腺素交感,胆碱能副交感,当两类神经现时兴奋时,则占优势的神经效应通常会显现出来。如在窦房洁,肾上腺素能神经兴奋?心率加快,胆碱能神经兴奋?心率减慢,但以后者占优势,两神经同时兴奋时,常表现为心率减慢
2、传出神经受体兴奋产生效应的生化过程
(1)受体与离子通道的偶联
a.递质或激动剂由受体相互作用,可使受体操纵性离子通道开放,改变膜电位,产生效应。
b. 受体本身就是离子通道,这种受体又叫门挖通道型受体
(2)受体与酶的偶联:包括与腺苷酸环化酶和磷脂酶细胞的偶联
(五)传出神经药物作用的基本原理
1、直接作用于受体:大多数传出神经药物能直接与受体结合而发挥作用。
拟似药或激动药:结合后可产生与递质相似作用的药物。
拮抗药或阻断药:结合后不激动受体,而且防碍递质与受体的结合,产生与递质相反作用的药物。
2、影响递质
1)影响递质生物合成:品种少,无临床应用价值,仅作研究工具药。
2)影响递质失活:Ach递质生物胆碱酯酶水解――抗胆碱酯酶药物。对NA,对于摄取回收是主要途径,相
应抑制酶效果不理想。
3)影响递转运、贮存
a.通过促进递质的释放来发挥拟似递质作用:麻黄碱促进NA释放;氨甲酰胆碱促进Ach释放
b.通过抑制递质的释放来发挥拮抗递质作用:利血平抑制NA末梢囊泡对NA摄取,从而妨碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导,表现出拮抗作用。
(六)传出神经药物分类
按传出神经药物对突触传递的主要环节(递质或受体)及作用性质(拟似或拮抗、激动或阻断)进行分类
二、拟胆碱药――是一类作用与递质Ach相似的药物 胆碱受体激动药:
M胆碱受体:毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱
(由受体选择性)
N胆碱受体:烟碱
M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
是一类直接作用于胆碱受体产生Ach相似作用的药物。
抗胆碱酯酶:可逆性抗胆碱酯酶:新期的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷(用作杀虫剂及军用毒剂)、沙林等。
是一类能与胆碱酯酶结合,促其丧失活性,不能水解Ach的药物。
拟胆碱药应用:
M样作用治疗:缩瞳、胃肠弛缓、食道梗阻、子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓、排除死胎、尿潴留
N样作用治疗:重症肌无力、箭毒中毒
作用特点:作用快而强,选择性小,毒性大,不良反应多
中毒解救:阿托品
禁忌症:年老、妊娠、心肺疾患、机械性肠梗阻者禁用
(一)Ach同系物的胆碱酯类:
化学性质不稳定,易水解,药理作用缺乏选择性,临床上并无治疗价值,由于是拟胆碱药的原形药,因而首先了解它的药理作用
① M样作用:产生作用相当于全部胆碱能神经节后纤维兴奋产生的作用
a.对心血管作用可为阿托品拮抗,并为抗胆碱酯酶升高,表现为抑制作用,主要是心脏抑制(心率下降、血
管扩张、血压下降、收缩力下降)。
b.平滑肌兴奋:可兴奋大多数胃肠道、膀胱、支气管平滑肌。
c.腺体兴奋:可兴奋所有胆大一神经支配腺体,汗腺、唾液腺分泌增加,乳腺无作用。
② N样作用:产生作用相当于运动神经及全部植物神经节兴奋所产生的作用,以及使肾上髓质释放肾上腺素。 表现为骨骼肌收缩(开始震颤,继而痉挛),全部神经节兴奋结果是节后交感和副交感神经纤维兴奋,通常是副交感神经机能占优势。
③ 中枢神经作用:可兴奋CNS的M和N受体,兴奋、不安、震颤乃至惊厥。
氨甲酰胆碱:本品作用强烈,是胆碱酯类中作用最强的,可直接兴奋M、N受体,同时还可促进胆碱能神经末
梢释放Ach而发挥间接作用。而且选择小,临床很少应用。
药理作用:
性质稳定,不易为胆碱酯酶水解,作用强且持久。这是由其结构特点决定的,结构上,以氨甲酸取代Ach中的乙酸部分,不易为水解。
应用于胃肠弛缓、积食、便秘、胎衣不下、子宫蓄脓
对心、血管系统较弱,心率下降,血管扩张
④对消化系统,尤其是胃肠道平滑肌作用强,对于大肠便秘和瘤胃食滞应先给予温水或盐类泻药。软化粪便和胃内容物后再用药。
以上二者为Ach同系物,氨甲酰甲胆碱,仅激动M受体,对神经受难本几乎无作用,同时其收缩胃肠通及膀胱作用显著,抑制心血管作用极弱,不易被酶水解,作用持久而广为应用。可用于胃肠迟缓,大肠便秘,前胃迟缓,瘤胃积食。也可用于排除死胎和子宫蓄脓。毒性远较氨甲酰胆碱少,中毒可用阿托品对抗,临床应用较安全
(二)天然拟胆碱生物碱:
毛果芸香碱(匹鲁卡品):主要作用M受体,具有较高选择性。
药理作用:主要是对胃肠平滑肌和腺体有强烈兴奋作用。
a. 对腺体:有强烈兴奋作用,尤其是唾液腺与汗腺。
b. 对平滑肌:对胃肠平滑肌有较强作用,蠕动增加,还可兴奋虹膜上的M受体?导致虹膜括约肌收缩(概况变
薄)?1.瞳孔缩小;2.前房角间隙增加,房水易于通过巩膜静脉窦进入循环,降低眼内压3.调节痉挛 应用:
治疗大动物的不全阻塞性(轻度)便秘、肠道迟缓。
用1%-3%溶液滴眼,与扩瞳药(如阿托品)交替使用治疗虹膜炎,防止虹膜与晶状体粘连。
本药能促进腺体大量分泌,故对严重脱水的便秘病倒能使脱水加剧,用药前诮灌服盐类泻药时,应予以大量补液。
中毒阿托品解毒
抗胆碱酯酶药
新斯的明:是研究毒扁豆碱后人工合成的化合物。
1、药动学:①口服难吸收,不规则且大部分被破坏,一般口服剂量比剂量大10倍以上
②不易通过血脑屏障?不能进入CNS
2、药理作用:选择性高,副作用小,已经取代毒豆碱,表现出Ach的M及N作用,与胆碱酯酶生成二甲胺基
甲酰化胆碱酯酶,其水解速度小于乙酰化胆碱酯酶而发挥作用
①对胃肠、膀胱、子宫、平滑肌作用较强(兴奋)
②对骨骼肌作用最强。(兴奋)
直接作用:刺激骨骼肌运动张极上的N受体,切除运动神经后,治疗仍有直接兴奋作用。
间接作用:促进运动神经末梢释放Ach,抑制胆碱酯酶。
③对腺体、心血管作用较弱,(与Ach、毛果芸香碱)
④对CNS无作用,对N毒性蛇毒有对抗作用,但只对眼镜蛇毒效有效。
①治疗重症肌无力――口服给药,也可皮下或肌注给药,静注有一定危险性。
(重症肌无力:一种自身免疫性疾病,由于患者体内存在乙酰胆碱受体的抗体,该抗体作用于运动神经元末
梢和骨骼肌细胞所形成的运动终板,尤其是突触后膜的乙酰胆碱受体,使功能性乙酰胆碱受体减少从而导致动作电位产生障碍,乃至神经肌肉传导障碍)
②反刍动物前胃迟缓及马属动物肠道迟缓,便秘。
③子宫收缩无力,胎衣不下。
膀胱麻痹或术后膀胱尿潴留。
箭毒中毒,(肌松药)。
4、禁忌症:机械性梗阻,胃完全阻塞,肠变位病畜等,以及孕畜禁用,用药过量―阿托品解救
有机磷酸酯类:敌敌畏、乐果、敌百虫
中毒症状:M样症状――缩瞳、视力模糊、流涎多汗、恶心、腹痛、呼吸困难、尿失禁、心动下降、血压下降
N样症状――骨骼肌震颤,血压上升,心率上升
CNS症状――不安、头痛、头晕、昏迷
解救:M受体阻断药、胆碱酯酶复活药
三、抗胆碱药
称胆碱能受体阻断药,作用于节后胆碱能N支配的效应细胞,阻断节后胆碱能N兴奋效应的药物
(一)M胆碱受体阻断药
阿托品:最早使用颠茄制药治疗疾病的是古印度人,后人从中提炼出阿托品。
1、理化性质:临床常用其硫酸盐、乙醇易溶、水中极易溶解。
2、药动学:内服易吸收,分布迅速,能通过胎盘屏障和血脑屏障,体内大部分被酶水解失效。
3、药理作用:
机理:阿托品不影响Ach的释放,只是竞争性与M胆碱受体结合,进而使胆碱受体不能与其他拟胆碱药结合,
同时,结合后不产生受体激动作用。
阿托品对M受体有较高选择性,其药理作用随器官功能状态不同而不同,大剂量时也能阻断N受体作用 )平滑肌:
对内脏平滑肌具有松驰作用,与剂量、机能状态有关,治疗量下,对正常活动平滑肌影响很少,但若在平滑肌过度收缩或痉挛时,其松驰作用很明显,可用于解除内脏平滑肌痉挛,对支气管平滑肌松驰的作用不明显;对子宫无效;使虹膜括约肌松弛,散瞳。但阿托品有抑制支气管腺体分泌,使痰液不易排出的缺点。
2)对眼睛:
可抑制胆碱能N支配的眼内平滑肌,使虹膜括内肌和睫状肌松驰。
散瞳:动眼N支配的瞳孔括内肌松驰。
眼内压升高:散瞳而致虹膜阻碍房水流出的结果。
调节麻痹:麻痹睫状肌所致,阿托品可使睫状肌松驰而退身外缘,从而使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,折光度下降,只适合看远物,而不能将近物清晰像于视网膜上,造成看近物模糊不清,即为调节麻痹。
抑制腺体分泌,尤其对唾液腺和汗腺作用最强,其次,支气管腺体在人,表现为明显口干,皮肤干燥,但对胰腺、肠液及乳汁分泌影响不大。小剂量(0.5g)就可见二者分泌明显减少,剂量增加时,抑制作用更显著,同时,泪腺及呼吸道貌腺体分泌也明显减少。
a. 治疗量对血管无影响
b. 较大剂量可解除迷走N对心脏抑制,使心率加快。对以及活动的影响。
c. 大剂量时,可扩张外周及内脏血管,解除小血管痉挛,还可拮抗迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。提高窦房结的自律性,促进心房内传导。与动物年龄有关,改善的循环,用于休克的治疗。
5)中枢作用:大剂量阿托品可呈明显中枢兴奋作用,中毒量时,动物的大脑和脊髓强烈兴奋,继而由兴奋转为
抑制、昏迷,终因呼吸麻痹而死。
P化合物中毒,解除M样作用。
1)缓解平滑肌痉挛,主要为胃肠、支气管平滑肌痉挛
2)应用于中毒性休克,解除有机P类药物中毒,但对休克伴有高热或心率过快者,不宜用。
3)麻醉前给药,抑制腺体分泌,也可用于严重盗汗及流涎症,防止堵塞呼吸道或误咽性肺炎。
4)散瞳(与毛果、芸香碱交替使用)
6)抗心律失常
5、不良反应:
腺体抑制引起口干舌燥
视物不清,眼压升高
抑制平滑肌引起排尿困难,肠臌胀,便秘
作用与阿托品相似,抑制腺体分泌和散瞳作用比阿托品强,对胃肠平滑肌的抑制(解痉)作用比阿托品强,治疗量对中枢有镇静作用(与阿托品不同)。 ① 用于麻醉前给药,一方面能抑制腺体分泌,另一方面具有中枢抑制作用,因而优于阿托品。
② 防治晕动病
③ 有机磷中毒解救
临床上常用其合成品654-2,结构与作用与阿托品相似,M受体阻断作用较弱,主要用于抗休克
1)但其抑制唾液分泌和散瞳作用仅为阿托品的20/1~1/10,
2)且不易透过血脑屏障,因而中枢兴奋作用很少见(人医),副作用、毒性低。
1)具有解除小血管痉挛,改善微循环的作用,对平滑肌解痉选择性较高。
2)痉挛性病痛
(二)N2胆碱受体阻断药(骨骼松驰药):作用与神经肌肉接头
1、除极化型肌松药(非竞争型肌松药)琥珀胆碱
作用方式:类似递质ACH,药物与N2受体结合后,引起终极肌肉细胞膜的除极化,但由于除极化较持久,阻碍了复极化,导致长时间神经肌肉递阻断,逐渐发生肌肉松驰性麻痹
琥珀胆碱:肌松前先有肌兴奋
连续用药快速耐受
胆碱酯酶抑制药不能拮抗其肌松作用
肌松顺序:头部眼、耳肌―颈部肌―四肢、躯干肌―膈肌―窒息而死
应用:肌肉或皮下注射
用于肌肉松弛性保定,以及麻醉辅助药
2、非除去极化型肌松药(竞争型肌松药):筒箭毒碱、泮库溴铵
药物与运动终板膜N2胆碱受体结合,形成无活性的复合物,无活性复合物阻碍了Ach与N2胆碱受体结合,导致骨骼肌松弛。抗胆碱酯酶药(新斯的明)可拮抗该类药物的肌松作用
筒箭毒碱(马钱子提取物,右旋体有活性)
口服不吸收
胆碱酯酶抑制剂新斯的明可拮抗
肌松顺序:眼―头部―颈部―四肢―躯干―膈肌
应用:肌松
此外,还可使心率下降,血压下降
泮库溴铵:强于筒箭毒碱3~10倍
无神经节阻滞作用,可引起组胺释放,所以无降低心率血压的作用
应用:肌松
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