扑热息痛的前药设计如何改变可溶性盐浓度脂溶性怎么做

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>> 扑热息痛的故事是否否定了现代研发模式？
扑热息痛的故事是否否定了现代研发模式？
来源：美中药源
今天C&EN News发表一篇文章讨论扑热息痛的机理问题，正好我们刚讨论完机理和先导物功能在新药研发中的作用()，扑热息痛的问题值得深入解析一下。
扑热息痛是最常见的药物之一，仅2009年就卖出270亿片（地球上平均每人4片）。虽然扑热息痛历史悠久，但其作用机理却一直没有定论。一个早期的说法是和阿司匹林一样扑热息痛抑制COX，所以抑制前列腺素的生物合成导致抗炎、退烧。后来COX研究的先驱，诺贝尔奖得主John Vane认为扑热息痛通过抑制中枢COX起效。但后来发现狗可能是这个情况，但并不适用于人。现在COX学派认为扑热息痛只有在一定生理条件下能有效抑制COX。
最近有研究表明扑热息痛或其代谢产物能和中枢的其它疼痛相关受体和离子通道作用而起到止痛作用。比如制药工业曾经追逐的热门靶点大麻受体，5HT3受体，和TRPV/TRPA通道都可以用扑热息痛调控。也有人提出扑热息痛和阿片受体有关。C&EN咨询了5位这个领域的专家，有人认为这个问题基本清楚了，有人则认为现在我们还理解的很不全面。
上面提到的这些靶点蛋白都已经被克隆，可以在体外细胞表达。制药工业也筛选优化了无数结构比扑热息痛复杂得多的化合物，这些化合物无论针对这些靶点的活性，对其它蛋白的选择性，还是药代、毒理性质都要比扑热息痛好出很多，但却没有一个能上市成为药物。这是否意味着现在的药物发现体系是错误的呢（当然这些靶点也可能与止痛无关）？
毫无疑问，现在的研发体系很难发现阿司匹林、扑热息痛这样的药物，但这并不意味着发现扑热息痛的方法是更好的开发体系。上周五的文章讲到先导物质量的重要，阿司匹林、扑热息痛基本没有经过优化，即先导物的质量非常高，几乎已是药物。这可以说是上帝的礼物。这种例子其实在其它领域也有很多。比如，现在如果需要根据分子力学原理设计一种固态密度低于液态密度的物质，如果我们不知道水的存在则可能需要花大量人力物力去发明这种性质奇特的物质。可能正是因为我们知识和能力的欠缺所以上帝把最重要的东西放在了最显眼的地方。
但是礼物并不是每天都能收到，更多的时候我们得努力工作才能找到有用的东西。扑热息痛的故事只能说明现在的优化体系还很依赖先导物质量，但维持一个庞大的制药工业还是需要复杂、完善的研发体系的，因为多数情况下优质先导物必需通过科学家的大量工作才能得到。(生物谷)
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