磺胺甲恶唑 _百度百科
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磺胺甲恶唑，，主治大肠杆菌和引起的急性、慢性；脑膜炎球菌所致的预防；流感杆菌所致的等。
磺胺甲恶唑（：sulfamethoxazole）又称新诺明（Sinomine）、SMZ，是一种。对大多数和都有抑制作用。主要用于敏感菌引起的尿路、感染、感染、感染及局部或感染等。
中文名称:磺胺甲恶唑
中文别名:磺胺甲基异恶唑;新诺明;新明磺;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;磺胺甲恶唑;
英文名称:sulfamethoxazole
英文别名:N1-(5-methylisoxazol-3-yl) Sulfa S 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide
CAS:723-46-6[1]
EINECS:211-963-3
分子式:C10H11N3O3S
分子量:253.27本品能杀灭许多种。可对抗性炎、炎、炎、炎、、感染，其它许多感染性疾病均可使用。与SD相似，但抗菌作用较强。在体内的乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、及闭尿等，大剂量应用时宜与同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、、肺部感染、、皮肤化脓性感染、及伤寒等。口服，1g/次，2次/日；儿童每次25mg/kg，2次/日。片SMZ TMP，成人1～2片/次，2次/日；首剂2～4片；常见有恶心呕吐、头痛头晕等。过敏反应以药热、皮疹为多见。本品及易引起结晶尿，所以在服用时要大量饮水或配合片同时服用，防止损害发生。本品是磺胺类药物中目前最常用的品种，注意事项见。
、及前不宜服用。泌尿系统损害；性过敏反应：为该品比较常见的不良反应，严重者可发生渗出性多型、剥脱性及大泡表皮松解萎缩性皮炎等。方法名称：磺胺甲恶唑—磺胺甲恶唑的测定—永停滴定法
应用范围：该方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。
该方法适用于磺胺甲恶唑。
方法原理：供试品用盐酸溶液溶解，按照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液滴定，计算磺胺甲恶唑含量。
试剂：1.水
2. 盐酸溶液（1→2）
3.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）
4.基准对氨基苯磺酸
仪器设备：
试样制备：1.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠（Na2CO3）0.10g，加水使两使溶解盛1000mL，摇匀。
标定：取在120&C干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL于浓氨试液3mL后，加盐酸（1→2）20mL，搅拌，在30&C以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌，至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点，每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度，既得。
贮藏：置玻璃塞的棕色玻璃瓶中，密闭保存。
操作步骤：取该品约0.5g，精密称定，加无盐酸溶液（1→2）25mL溶解后，再加水25mL，照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[2]该品为复方制剂，每片含活性成份磺胺甲恶唑0.4g和80mg。近年来由于许多临床常见病原菌对该品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，该品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.大肠埃希杆菌、克菌属、肠杆菌属、奇异、普通变形杆菌和敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎链球菌或所致2岁以上小儿急性。3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人急性发作。4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。5.治疗，该品系首选。6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%. 7.由产大肠埃希杆菌（ETEC）所致。1.成人常用量：治疗，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg（2片），每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg，磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg，每6小时服用1次。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg（2片），一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。2.小儿常用量：2月以下禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg，每6小时1次。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10-14日；尿路感染的疗程7-10日；的疗程为5-7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14-21日。1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为、药物热、及肌肉疼痛、发热等病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症、及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高血症和新生儿核。由于该品与胆红素竞争部位，可致游离胆红素增高。新生儿不完善，对胆红素处理差，故较易发小高胆红素血症和，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和；偶有患者发生间质性肾炎或坏死的严惩不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为、定向力障碍、、欣快感或抑郁感。10.偶可发生，有头痛、颈项强直、恶心等表现。该品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大孢表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、、再生障碍性贫血等异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。1.对SMZ和TMP过敏者禁用； 2.由于该品阻止的代谢，加重患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用该品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。4.小于2个月的婴儿禁用该品。5.重度肝肾功能损害者禁用该品。1.因不易清除，下列疾病不宜选用该品作治疗或预防用药：（1）中耳炎的预防或长程治疗。（2）A组扁桃体和咽炎。2.交叉过敏反应。对一种药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用该品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用该品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。5.对呋塞米、砜类、、磺脲类、抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性、失水、、休克和老年患者。7.用药期间须注意检查：（1）全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用的患者尤为重要。（2）治疗中应定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。（3）肝、肾功能检查。8.严重感染者应测定，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50-150μg/ml（严重感染120-150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度，不良反应发生率增高。9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10.由于该品能抑制的生长，妨碍在肠内的合成，故使用该品超过一周以上者，应同时给予以预防其缺乏。11.如因服用该品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有征象发生，应即停用该品，并给予叶酸3-6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。[2]
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【求助】哪位有磺胺甲基异噁唑（SMZ）的药理性质，药代动力学，临床作用
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【药理毒理】　　本品为短效磺胺药。对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性极高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。　　本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。　　【药代动力学】　　口服吸收完全，2小时药峰浓度为82.5mg/L，半衰期约为6小时，血清蛋白结合率为35%，乙酰化率较低（平均28%）。由于本品及乙酰化物在水中溶解度较高，尿中乙酰化率约为18%，不易在尿中析出结晶或形成血尿，故对肾脏毒性亦小。本品自尿中排出快，12小时内排出口服量70%，因而磺胺异噁唑在尿中浓度可达 mg/L ，故有利于尿路感染的治疗。但本品排泄较快，约95%的本品在24小时内自尿中排出，其中40%～60%为原形。　　【适应症】　　主要用于敏感菌所致的尿路感染及肠道感染。　　【用法用量】　　成人常用剂量为，首剂2g，以后每次1g，每日4次;2个月以上小儿剂量为每日50～100mg/kg,
分4次口服，首剂加倍。　　【不良反应】　　（1）消化道症状较常见，包括恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻等，一般不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。　　（2）过敏反应也较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。　　（3）中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。　　（4）溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。　　（5）高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸．偶可发生核黄疸。　　（6）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。　　（7）肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。　　（8）甲状腺肿大及功能减退偶有发生。　　（9）中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。　　本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。　　【禁忌】　　（1）对磺胺类药物过敏者禁用；　　（2）孕妇、哺乳期妇女禁用；　　（3）小于2个月以下婴儿禁用；　　（4）严重肝、肾功能不全者禁用。　　【注意事项】　　（1）交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。　　（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。　　（3）下列情况应慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。　　（4）应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。　　（5）治疗中须注意检查　　①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。　　②治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。　　③肝、肾功能检查。　　（6）严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150mg/ml（严重感染120～150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。　　（7）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。　　（8）由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。　　【孕妇及哺乳期妇女用药】　　（1）本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。　　（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。　　【儿童用药】　　由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。　　【老年患者用药】　　老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。　　【药物相互作用】　　（1）合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。　　（2）不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。　　（3）与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。　　（4）与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。　　（5）与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。　　（6）与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。　　（7）与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。　　（8）与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。　　（9）接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。　　（10）不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。　　（11）本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。　　（12）因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。　　（13）磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
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关于丁香园复方磺胺甲基异恶唑 药品说明书 | 39康复网 | 医源世界
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复方磺胺甲基异恶唑
来源： 作者：合成抗微生物药\磺胺类
摘要: 复方磺胺甲基异恶唑。复方新明磺。增效磺胺 ,复方新诺明,复方磺胺增效剂【外文名】 Compound Sulfamethoxazole, SMZ-TMP, SMZco
【适应症】 为目前磺胺类药物中抗菌最强而且较常用的复方制剂，除用于上述抗感染外，还可用于肠道感染、心内膜炎、急慢性支气管炎、淋病、骨髓炎、婴儿腹泻、旅游者腹......
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【外文名】 Compound Sulfamethoxazole, SMZ-TMP, SMZco
【适应症】
为目前磺胺类药物中抗菌最强而且较常用的复方，除用于上述抗感染外，还可用于肠道感染、心内膜炎、急慢性支气管炎、淋病、骨髓炎、婴儿腹泻、旅游者腹泻、败血症等的治疗；也用于治疗肺囊虫病，常与戊烷米合用。
【用量用法】
口服：１～２片／次，２～３次／日，首剂加倍。６～１２岁小儿每次半片～１片，２～６岁小儿每次１／４～１／２片，均每日２次。肌注：２ｍｌ／次，２次／日。
【注意事项】 易出现结晶尿、血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等。肝功能不全患者不宜用复方新诺明片。
【规格】片剂：含ＳＭＺ０．４ｇ、ＴＭＰ０．０８ｇ；针剂：２ｍｌ（含ＳＭＺ０．４ｇ、ＴＭＰ０．０８ｇ）。
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