丙甲菌素_百度百科
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收藏 查看&丙甲菌素本词条缺少概述、信息栏、名片图，补充相关内容使词条更完整，还能快速升级，赶紧来吧！ 丙甲菌素是一类已经商业化的由20个氨基酸残基构成的多肽。据报道，该多肽能插入内质网膜内，并形成很好的通道。而且，该多肽已应用于其他内膜定位的多种酶如尿二磷酸酶、古洛糖酸内酯氧化酶、beta-葡萄糖醛酸苷酶、葡萄糖-6-磷酸酶邓，使其能通过膜屏障。研究表明，每毫克肝微粒体加入50微克的丙甲菌素是评价微粒体酶潜伏活性的最佳浓度，而且在此浓度下比在加入最佳表面活性剂浓度下的情况更易于观察酶的活性。丙甲菌素的最佳浓度不具有酶依赖性，这也说明了活性潜伏效应的表现应与膜有关，而与酶的内在活性无关。
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收藏 查看&酒石酸泰乐菌素本词条缺少概述，补充相关内容使词条更完整，还能快速升级，赶紧来吧！CAS号中文别名酒石酸泰洛星
中文名称：酒石酸泰乐菌素
英文名称:Tylosin Tartrate
中文别名:酒石酸泰洛星
别名： tylosin hydrogen tartrate
CAS号:分子结构：见右图
分子式：2(C46H77NO17)·C4H6O6
分子量：1982.311、对支原体有特效，用作抗支原体病的首选药物
2、每1mg的效价不少于980泰乐菌素单位
3、本品属于大环内酯类动物专用抗生素，其作用机理主要通过阻碍菌体蛋白质的合成而发挥灭菌作用，本品在体内极易被吸收，排泄迅速，在组织内无残留，对革兰氏阳性菌、支原体有特效。尤其对猪胸膜肺炎放线杆菌具有非常高的活性，是治疗支原体引起的畜禽慢性呼吸道病的首选药物。
【用法用量】
畜禽混饮：每1克本品加水2-4kg（即每100g兑水200-400kg）自由或集中饮用，连用3-5天。
畜禽拌料：每1克本品拌料1-2kg（即每100g混料100-200kg）自由采食，连用3-5天。 　皮下或肌肉注射：每1kg体重，猪、禽5-13mg（以酒石酸泰乐菌素计），连用3天。
【注意事项】
避免与含钙量较高的饲料同时使用。
酒石酸泰乐菌素可溶性粉 　Jiushisuan Tailejunsu kerongxingfen 　Tylosin Tailejunsu Soluble Powder 　本品按干燥品计算，每1mg效价不得少于800泰乐菌素单位；按平均装量计算，含泰乐菌素应为标示量的93.0%～108.0%。
本品为白色至淡黄色粉末。
（1）取本品约3mg，加吡啶7.5ml，醋酐2.5ml使溶解，放置约10分钟，溶液应显绿色。
（2）取本品约3mg，加丙酮2ml溶解后，加盐酸1ml，溶液由淡红色渐变为深紫色。
（3）在有关组分项下记录的色谱图中，供试品溶液泰乐菌素A峰的保留时间应与标准品溶液泰乐菌素A峰的保留时间一致。
（4）本品的水溶液显酒石酸盐鉴别（1）项的反应（附录20页）。
【检查】干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过4.8%（附录69页）。
酸碱度 取本品2.5g，加水100ml，充分振瑶，滤过，取滤液，依法测定（附录51页），pH值应为5.2～7.0。
酪胺 取本品50mg，加甲醇5ml使溶解，加10%吡啶溶液2ml，2%茚三酮溶液2ml，用锡箔密封，置85℃水浴中加热30分钟，迅速放冷，移至25ml量瓶中，加水至刻度，作为供试品溶液；另取每1ml中含酪胺35ug的酪胺甲醇溶液5ml，同法制备，作为对照溶液。立即照紫外-可见分光光度法（附录23页），在570nm的波长处测定，供试品溶液的吸光度不得大于对照溶液的吸光度。
泰乐菌素组分 照高效液相色谱法（附录32页）试验。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以2mol/L高氯酸钠溶液（用1mol/L盐酸溶液调节pH值至2.5+0.1）-乙腈（60：40）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按泰乐菌素A组分峰计算不低于2000，泰乐菌素D峰和泰乐菌素A峰的分离度不得小于2.0，拖尾因子不得过1.5。
测定法 取本品与泰乐菌素标准品各30mg，精密称定，分别置100ml量瓶中，加甲醇10ml溶解，用水稀释至刻度。分别精密量取20ul，注入高效液相色谱仪，记录色谱图至泰乐菌素A保留时间的1.5倍。泰乐菌素有关组分的相对保留时间依次约为：泰乐菌素C为0.5，泰乐菌素B为0.7，泰乐菌素D为0.9，泰乐菌素A为1。按峰面积归一化法计算，含泰乐菌素A应不低于80%，泰乐菌素A、B、C、D之和应不低于95%。
装量 按《最低装量检查法操作规程》（重量法）检查，平均装量不少于100g，每袋装量为99g～102g。
外观均匀度 取供试品适量，置光滑纸上，平铺约成5cm，将其表面压平，在亮的背景下观察，应呈均匀的色泽、无花纹与色斑。
溶解性 取供试品适量，置纳氏比色管中，加水制成50ml的溶液（浓度为临床使用时高剂量浓度的2倍），在25+2℃上下翻转10次，供试品应全部溶解，静置30分钟，不得有浑浊或沉淀生成。
【含量测定】
取本品5个，精密称定，计算平均装量，精密称取本品适量，加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液。照抗生素微生物检定法(附录103页)测定。1000泰乐菌素单位相当于1mg的泰乐菌素。
大环内酯类抗生素。
（1）5g（500万单位）（2）10g（1000万单位）（3）20g（2000万单位）
密闭，在干燥处保存。　[1]
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头孢菌素类抗生素cephalosporins .分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。外文名cephalosporins化学结构β -内酰胺抗生素优&&&&点抗菌作用强优&&&&点耐青霉素酶
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生头孢菌素类抗生素物，其游离酸或取代酸都是，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代（见下）。
第一代头孢菌素
较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和的三重特点。它们对金葡菌、（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对产生的 β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对和有良好的抗菌作用。对、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉（先锋V号）和（先锋Ⅵ号）是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。
第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差，而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。抗革兰氏阳性菌的活性与相似，而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类（甲氧基型头孢）的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见，而头霉素类药物是值得选用的药物。这些7-α 甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β- 内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无 7-α甲氧基的同系物。与肟型头孢菌素相比，甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力，同时对此酶也有抑制活力。在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁。
第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外，对、肺炎杆菌、、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。其抗菌活性均优于第一、二代头孢菌素。它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强，但仍属有效范围。它们对粪链球菌抗菌活性亦差。对球菌显示了极为突出的抗菌活性。
第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类：①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、、和等。由于有氨噻肟基,所以对稳定。前四种抗菌谱广，抗菌作用强，而头孢他定由于有羧基，所以有较强抗绿脓杆菌作用，在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广，且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。②头霉素类。包括头孢米诺等，兼具抗厌氧和需氧的双重特性，与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广，但对金葡菌的活性较低。③氧头霉素。亦属头霉素，拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用，并对 β-内酰胺酶稳定，但有时有出血的不良反应，所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比，后者抗金葡菌的活性较低，而前者对各种细菌的活性都是高的，特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素，对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高（但仍未有第一、第二代头孢菌素强），对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见，这类抗生素的抗菌谱极广，对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物（特殊使用类）来使用，以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是，由于抗生素的滥用，对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多，如、等，都已显示出较高的。
未来的新型头孢菌素
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素，2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的有极高的亲和力，对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的（MRSA），也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC（）不受该菌对、或敏感或耐药的影响，也不受细菌SCCmec型别的影响。据文献报道该药对MRSA 的MIC范围为0.125~2mg/L，远低于其敏感性的折点S≤4 mg/L。国外文献报道该药对万古霉素中介的金葡菌(VISA)也全部有效。是值得期待的广谱高效抗生素之一。本类抗生素为广谱，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、、肺炎杆菌、变形杆菌和等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用或等代替。过敏反应是最常见的不良反应。常见、、药疹和嗜酸性增多等。偶尔发生过敏性休克。因为其母核与青霉素不同，因此其抗原性亦有差异。
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收藏 查看&旧结核菌素声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。主要用药禁忌患急性传染病、广泛性皮肤病患者暂不使用主要成分旧结核菌素 旧结核菌素
Old Tuberculin
【主要成分】旧结核菌素。
【药理作用】本品能使已受结核感染或曾接受免疫的机体引起特异的变态反应。
【适应证】本品作为结核感染的诊断试剂及卡介苗使用效果的检查试剂。
【用法用量】①婴儿、儿童及成人均可用。②用生理盐水稀释成10单位、100单位、1000单位三种稀释液。以10单位稀释液开始注射，如呈阴性，以100单位注射，如仍呈阴性，以1000单位注射，如仍呈阴性，方可判断为阴性。③注射法：于一侧前臂掌侧皮内注射0．1ml，注射后72小时检查。④注射局部有红肿硬块、其纵横直径平均在5mm以上者，即为阳性反应。
【注意事项】①患急性传染病（如麻疹、百日咳、流行性感冒、肺炎等）、急性结膜炎、急性中耳炎、广泛性皮肤病患者暂不使用。②注射本品的注射器及针头，不得作其他注射用。
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