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2010中国国家处方集+第4章+心血管系统疾病用药.doc123页
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心血管系统疾病用药
4.1心力衰竭用药 7
竭及其药物治疗 7
正性肌力药 9
4.2 心律失常用药 13
常及其药物治疗 13
心律失常药 17
其他抗心律失常药 27
4.3 高血压用药 28
及其药物治疗 28
钙通道阻滞药
肾素-血管紧张素-醛固酮系统药 见4.9
肾上腺素β受体拮抗药 见4.7
血管舒扩张性抗高血压药 32
α受体拮抗药 36
抗高血压药 41
高血压药 42
4.4心肌缺血用药 44
及其药物治疗 44
钙通道阻滞药 见4.3
素β受体拮抗药 见4.2
其他心肌缺血用药 48
血脂调节药 49
血脂异常分类 49
调血脂治疗的目标 50
血脂调节的药物 51
4.6利尿药 60
4.7肾上腺素β受体拮抗药 69
4.8钙通道阻滞药 82
非二氢吡啶类 88
4.9肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 90
张素转换酶抑制药 90
张素II受体I拮抗药 98
4.10 拟交感血管活性药 102
4.11 抗血小板药 109
. 血小板环氧化酶抑制药 110
. 二磷酸腺苷受体拮抗药 111
. 磷酸二酯酶抑制药 113
. 血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗药 115
4.12纤维蛋白溶解药及抗凝药 115
肌梗死及其药物治疗 115
纤维蛋白溶解药 117
抗凝血药 121
本章包括下列常见疾病的药物治疗方案
1．心力衰竭
2．心律失常
5．急性心肌梗死
6．血脂异常
4.1心力衰竭用药
竭及其药物治疗
心力衰竭 heart failure 是一种复杂的临床症状群，主要临床表现为呼吸困难、乏力和液体潴留。心力衰竭起始于任何原因的初始心肌损伤 如心肌梗死、心肌病、炎症或血流动力学负荷过重等 ，后者引起心肌结构和功能的变化，并通过心肌重构而不断发展和加重，最后导致心室泵血和 或 充盈功能低下。
由于心脏受损的病因、部
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＞＞＞阿魏酸具有抗血小板聚集，抑制血小板血栓素的生成等作用。是生产..
阿魏酸具有抗血小板聚集，抑制血小板血栓素的生成等作用。是生产用于治疗心脑血管疾病及白细胞减少等症药品的基本原料。如心血康、利脉胶囊、太太口服液等。阿魏酸的合成如下图所示（反应过程中的某些无机物已省略）
已知：①阿魏酸的球棍模型如图所示：②1molA充分反应后生成2molB ③阿魏酸H与阿魏酸某酯K摩尔质量在数值上相差28 根据上述信息，请完成下列各题：（1）阿魏酸的分子式是____________，写出其所有含氧官能团名称____________；（2）推测阿魏酸不可能具有的化学性质（填符号）____________； A．加成反应&&&&B．消去反应&&&&&C．取代反应&&&D．&&还原反应（3）根据阿魏酸的合成路线图，请你写出下列有机物的结构简式：C__________、F___________&；（4）写出物质B与H反应生成K化学方程式_____________________&；（5）推测A的核磁共振氢谱中显示有__________种不同化学环境的氢原子。（6）香兰素的同分异构体有多种，写出其中满足下列条件的所有可能的物质的结构简式_________________； ①含苯环且苯环上只有两种不同化学环境的氢原子。 ②常温下1mol该有机物最多可以和含2molNaOH的溶液反应。
题型：推断题难度：中档来源：浙江省期中题
（1）C10H10O3（2）B（3）HOOCCH2COOH；HOOCCHO （4 ）
（5）3（6）
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据魔方格专家权威分析，试题“阿魏酸具有抗血小板聚集，抑制血小板血栓素的生成等作用。是生产..”主要考查你对&&有机物的推断，醇的通性，羧酸的通性，有机物的官能团，分子式，同分异构体&&等考点的理解。关于这些考点的“档案”如下：
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有机物的推断醇的通性羧酸的通性有机物的官能团分子式同分异构体
有机物推断的一般方法： ①找已知条件最多的，信息量最大的。这些信息可以是化学反应、有机物性质（包括物理性质）、反应条件、实验现象、官能团的结构特征、变化前后的碳链或官能团间的差异、数据上的变化等等。 ②寻找特殊的或唯一的。包括具有特殊性质的物质（如常温下处于气态的含氧衍生物--甲醛）、特殊的分子式（这种分子式只能有一种结构）、特殊的反应、特殊的颜色等等。 ③根据数据进行推断。数据往往起突破口的作用，常用来确定某种官能团的数目。 ④根据加成所需的量，确定分子中不饱和键的类型及数目；由加成产物的结构，结合碳的四价确定不饱和键的位置。 ⑤如果不能直接推断某物质，可以假设几种可能，结合题给信息进行顺推或逆推，猜测可能，再验证可能，看是否完全符合题意，从而得出正确答案。 推断有机物，通常是先通过相对分子质量，确定可能的分子式。再通过试题中提供的信息，判断有机物可能存在的官能团和性质。最后综合各种信息，确定有机物的结构简式。其中，最关键的是找准突破口。 根据反应现象推知官能团:①能使溴水褪色，可推知该物质分子中可能含有碳碳双键、三键或醛基。 ②能使酸性高锰酸钾溶液褪色，可推知该物质分子中可能含有碳碳双键、三键、醛基或为苯的同系物。 ③遇三氯化铁溶液显紫色，可推知该物质分子含有酚羟基。 ④遇浓硝酸变黄，可推知该物质是含有苯环结构的蛋白质。 ⑤遇I2水变蓝，可推知该物质为淀粉。 ⑥加入新制氢氧化铜悬浊液，加热，有红色沉淀生成；或加入银氨溶液有银镜生成，可推知该分子结构有-CHO即醛基。则该物质可能为醛类、甲酸和甲酸某酯。 ⑦加入金属Na放出H2，可推知该物质分子结构中含有-OH或-COOH。 ⑧加入NaHCO3溶液产生气体，可推知该物质分子结构中含有-COOH或-SO3H。 ⑨加入溴水，出现白色沉淀，可推知该物质为苯酚或其衍生物。 根据物质的性质推断官能团:能使溴水褪色的物质，含有C=C或CC或-CHO；能发生银镜反应的物质，含有-CHO；能与金属钠发生置换反应的物质，含有－OH、－COOH；能与碳酸钠作用的物质，含有羧基或酚羟基；能与碳酸氢钠反应的物质，含有羧基；能水解的物质，应为卤代烃和酯，其中能水解生成醇和羧酸的物质是酯。但如果只谈与氢氧化钠反应，则酚、羧酸、卤代烃、苯磺酸和酯都有可能。能在稀硫酸存在的条件下水解，则为酯、二糖或淀粉；但若是在较浓的硫酸存在的条件下水解，则为纤维素。 (4)根据特征数字推断官能团 ①某有机物与醋酸反应，相对分子质量增加42，则分子中含有一个－OH；增加84，则含有两个－OH。缘由－OH转变为-OOCCH3。 ②某有机物在催化剂作用下被氧气氧化，若相对分子质量增加16，则表明有机物分子内有一个－CHO（变为－COOH）；若增加32，则表明有机物分子内有两个－CHO（变为－COOH）。 ③若有机物与Cl2反应，若有机物的相对分子质量增加71，则说明有机物分子内含有一个碳碳双键；若增加142，则说明有机物分子内含有二个碳碳双键或一个碳碳叁键。 根据反应产物推知官能团位置:①若由醇氧化得醛或羧酸，可推知－OH一定连接在有2个氢原子的碳原子上，即存在-CH2OH；由醇氧化为酮，推知－OH一定连在有1个氢原子的碳原子上，即存在； 若醇不能在催化剂作用下被氧化，则－OH所连的碳原子上无氢原子。 ②由消去反应的产物，可确定－OH或－X的位置 ③由取代反应产物的种数，可确定碳链结构。如烷烃，已知其分子式和一氯代物的种数时，可推断其可能的结构。有时甚至可以在不知其分子式的情况下，判断其可能的结构简式。 ④由加氢后碳链的结构，可确定原物质分子C=C或CC的位置。 根据反应产物推知官能团的个数:①与银氨溶液反应，若1mol有机物生成2mol银，则该有机物分子中含有一个醛基；若生成4mol银，则含有二个醛基或该物质为甲醛。 ②与金属钠反应，若1mol有机物生成0.5molH2，则其分子中含有一个活泼氢原子，或为一个醇羟基，或酚羟基，也可能为一个羧基。 ③与碳酸钠反应，若1mol有机物生成0.5molCO2，则说明其分子中含有一个羧基。 ④与碳酸氢钠反应，若1mol有机物生成1molCO2，则说明其分子中含有一个羧基。 根据反应条件推断反应类型:①在NaOH水溶液中发生水解反应，则反应可能为卤代烃的水解反应或酯的水解反应。 ②在氢氧化钠的醇溶液中，加热条件下发生反应，则一定是卤代烃发生了消去反应。 ③在浓硫酸存在并加热至170℃时发生反应，则该反应为乙醇的消去反应。 ④能与氢气在镍催化条件下起反应，则为烯、炔、苯及其同系物、醛的加成反应（或还原反应）。 ⑤能在稀硫酸作用下发生反应，则为酯、二糖、淀粉等的水解反应。 ⑥能与溴水反应，可能为烯烃、炔烃的加成反应。
根据反应类型推断官能团：利用官能团的衍生关系进行衍变(从特定的转化关系上突破)：（1）（2）芳香化合物之间的相互转化关系醇：
醇的定义：羟基跟烃基或苯环侧链上的碳原子直接相连的化合物叫做醇。说明：在同一个碳原子上存在两个或多个羟基的多元醇，羟基连在碳碳双键或碳碳三键的不饱和碳原子上的醇，都不能稳定存在。醇的性质：
1．醇的物理性质饱和一元醇的沸点比其相对分子质量接近的烷烃或烯烃的沸点高。这是因为一个醇分子中羟基上的氢原子可与另一个醇分子中羟基上的氧原子相互吸引形成氢键，增强了醇分子间的相互作用。 2．醇的化学性质 (1)羟基的反应 ①取代反应在加热的条件下，醇与氢卤酸(如HCl、HBr、HI)发生取代反应生成相应的卤代烃和水，例如：在浓硫酸作催化剂及加热的条件下，醇可以发生分子间的取代反应生成醚和水，例如：说明a．由醇生成醚的反应又叫做脱水反应或分子间脱水反应。 b．在醇生成醚的反应中，浓硫酸的作用是作催化剂和脱水剂。温度是醇脱水生成醚的必要条件之一，若温度过低，反应速率很慢或不能反应；若温度过高，反应会生成其他物质。 ②消去反应含β—H的醇，在一定条件下发生消去反应生成烯烃和水，例如：说明a．由醇生成烯烃的反应又叫做脱水反应或分子内脱水反应。 b．从分子组成与结构的方面来说，脱水生成烯烃的醇分子必须含有β一H，如由于分子中没有β—H，不能脱水生成烯烃。 c．在醇生成烯烃的反应中，浓硫酸的作用是作催化剂和脱水剂。 d．人们通常把和官能团相连的碳原子称为α一C 原子．α—C原子上的氢原子称为α—H原子；依次称为β一C原子，β—H原子…… (2)羟基中氢原子的反应 ①与活泼金属反应由于氧元素与氢元素电负性的差异较大，羟基中氢氧键的极性比较强，容易断裂，所以羟基中的氢原子比较活泼，能与钠、钾、镁、铝等金属发生反应。例如，乙醇可以与金属钠反应生成乙醇钠和氢气。&②酯化反应在一定条件下，醇羟基中的氢原子能够被羧酸分子中的酰基（）取代生成酯和水。例如：说明a．该类反应由于生成了酯，所以叫做酯化反应。从物质分子组成形式变化的角度来说，该反应又属于取代反应。 b．在乙醇与乙酸生成乙酸乙酯的反应中，利用氧同位素()示踪法对乙醇分子中的氧原子进行标记，通过对生成物的检测，发现产物乙酸乙酯中含有氧的同位素()。这说明，酯化反应中脱掉羟基的是羧酸，脱掉氢原子的是醇。 c．醇跟羧酸发生的酯化反应为可逆反应，具有反应速率慢和向右进行程度小的特点。加入浓硫酸的目的(浓硫酸的作用)有两个：一是作催化剂，提高化学反应速率；二是作吸水剂，通过吸收反应生成的水促使反应向生成乙酸乙酯的方向移动，提高乙酸与乙醇的转化率。 d．醇还能与硫酸、硝酸、磷酸等无机含氧酸发生酯化反应，生成的酯统称为无机酸酯。 (3)氧化反应大多数醇可以燃烧，完全燃烧时生成二氧化碳和水。醇也可以被催化氧化。例如：说明a．在醇的催化氧化反应中，醇分子中有2 个α一H时，醇被氧化为醛；醇分子中有1个α—H时，醇被氧化为酮；醇分子中没有α一H时，醇不能发生上述催化氧化反应。 b．乙醇也能被KMnO4酸性溶液、K2Cr2O7(重铬酸钾)酸性溶液氧化。 脂肪醇、芳香醇、酚和芳香醚的比较：
羟基氢原子活泼性比较:
均有羟基，南于这些羟基连接的基团不同，羟基上氢原子的活泼性也就不同，现比较如下：羧酸：
1．概念：烃基跟羧基相连构成的有机化合物叫做羧酸。一元羧酸的通式为饱和一元羧酸的通式为2．羧酸的分类：根据分子中烃基种类的不同，羧酸可分为脂肪酸和芳香酸等。分子中羧基与脂肪烃基相连的羧酸称为脂肪酸，如乙酸、硬脂酸；分子中羧基直接与苯环相连的羧酸称为芳香酸，如苯甲酸。根据分子中羧基数目的不同，羧酸可分为一元羧酸、二元羧酸和多元羧酸等。分子中有一个羧基的羧酸称为一元羧酸，如乙酸；分子中有两个羧基的羧酸称为二元羧酸，如乙二酸(HOOC—COOH，俗称草酸)、对苯二甲酸在一元羧酸里，酸分子的烃基含较多碳原子的称为高级脂肪酸，硬脂酸(C17H35COOH)、软脂酸(C15H31COOH)、油酸(C17H33COOH)都是常见的高级脂肪酸。羟酸的性质：
1、羧酸的物理性质：分子中碳原子数在4以下的羧酸能与水互溶。随着分子中碳链的增长，羧酸在水中的溶解度减小，直至与相对分子质量相近的烷烃溶解度相近。羧酸分子间可以形成氢键。羧基中有两个氧原子，既可以像醇分子那样通过羟基氧和羟基氢形成氢键，也可以通过羰基氧和羟基氢形成氢键。由于羧酸分子形成氢键的机会比相对分子质量相近的醇多，所以羧酸的沸点比相应醇的沸点高。例如，乙酸和1一丙醇的相对分子质量都是60，但乙酸的沸点为117．9℃， 1一丙醇的沸点为97．2℃。 2、羧酸的化学性质羧基由羰基和羟基组成，由于官能团之间的相互影响，使得羧酸的化学性质并不是羟基具有的化学性质和羰基具有的化学性质的简单加和。与醇羟基相比，羧基中羟基上的氢原子更易以离子形式电离出来，所以羧酸有酸性。与醛、酮的羰基相比，羧基中的羰基较难发生加成反应。羧酸很难通过催化加氢的方法被还原，用强还原剂如LiAlH4时才能将羧酸还原为相应的醇。羧酸的主要化学性质如下： (1)酸性羧酸为弱电解质，羧酸、碳酸、苯酚的酸性由强到弱的顺序是：具有酸的通性。 (2)酯化反应酯化反应也属于取代反应的范畴。酯化反应是制备酯的一种常用方法。 (3)形成酸酐酸酐(羧酸分子间脱水的产物)可向有机化合物分 子提供酰基()，是良好的酰化试剂。 5．重要的羧酸 (1)甲酸 甲酸的结构式为，分子中既有羧基又有醛基，所以甲酸既有羧酸的化学性质(如弱酸性、发生酯化反应)，又有像醛一样的还原性(如被银氨溶液和新制氢氧化铜悬浊液氧化)。甲酸是组成最简单的羧酸，最早是从蚂蚁体内提取出来的，故又称蚁酸。甲酸是有刺激性气味的无色液体，有腐蚀性，能与水、乙醇、乙醚、甘油等互溶。甲酸在工业上可用作还原剂，在医疗上可用作消毒剂。 (2)乙酸乙酸俗称醋酸，通常为无色液体，具有强烈的刺激性气味，沸点117．9℃，熔点16．60C。当温度低于 16．60c时，乙酸就凝结成像冰一样的晶体，所以纯净的乙酸又称冰醋酸。乙酸是一种重要的有机化工原料，用途极为广泛。乙酸可用于生产醋酸纤维、合成纤维(如维纶)、喷漆溶剂、香料、染料、医药以及农药等。乙酸还是人们生活中的调味剂，普通食醋中含3％～5％(质量分数)的乙酸。目前工业上合成乙酸的主要方法是乙醛氧化法，即用醋酸锰为催化剂，用氧气或空气作氧化剂氧化乙醛生成乙酸。氢原子活性与物质的性质：
醇、酚、羧酸的结构中均有一OH，可分别称之为 “醇羟基”“酚羟基”和“羧羟基”。由于与这些一OH相连的基团不同，一OH受相连基团的影响就不同。故羟基上的氢原子活性也就不同，表现在性质上也相差较大，可比较如下：官能团:定有机物化学特性的原子或原子团。常见的官能团：碳碳双键、碳碳三键、羟基、醛基、羧基、酯基、羰基、苯基、-X(卤素)、氨基。根、基和官能团的区别:
1．根带电的原子团，如OH-电子式为)、 等。 2．基电中性，不能单独存在，一般用“一R”表示烃基，其中的“一”表示一个电子，如甲基(一CH3)，电子式为常见的基有乙基()、乙烯基 H ()、苯基()、羟基(一OH)、硝基()等。 3．& OH一与一OH、一COOH两种官能团的比较分子式：用元素符号表示物质组成的式子，如C2H4同分异构现象和同分异构体：
1．概念：化合物具有相同的分子式．但结构小同，因而产生了性质上的差异，这种现象叫同分异构现象。具有同分异构现象的化合物互为同分异构体。 2．同分异构体的基本类型 (1)碳链异构：指的是分子中碳骨架不同而产生的同分异构现象。如所有的烷烃异构都属于碳链异构。 (2)位置异构：指的是分子中官能团位置不同而产生的同分异构现象。如l一丁烯与2一丁烯、l一丙醇与2一丙醇、邻二甲苯与间二甲苯及对二甲苯。 (3)官能团异构：指的是有机物分子式相同，但具有不同官能团的同分异构体的现象。常见的官能团异构关系如下表所示：(4)顺反异构：由于碳碳双键不能旋转而导致分子中原子或原子团在空间的排列方式不同所产生的异构现象。两个相同的原子或原子团排列在双键的同一侧的称为顺式结构；两个相同的原子或原子团排列在双键的两侧的称为反式结构。如同分异构体的写法：
1．烷烃的同分异构体的写法烷烃只存在碳链异构，其书写技巧一般采用“减碳法”，可概括为“两注意，四句话”。 (1)两注意：①选择最长的碳链为主链；②找出主链的中心对称线。 (2)四句话：主链由长到短、支链由整到散，位置由心到边，排布邻、间、对。例如，C6H14的同分异构体可按此法完整写出(为了简便，在所写结构式中删去了氢原子)： 2．烯烃的同分异构体的写法分子组成符合CnH2n的烃除烯烃外，还有环烷烃 (n≥3)，并且烯烃中双键的位置不同则结构不同，有的烯烃还存在顺反异构，所以烯烃的同分异构体比烷烃复杂得多。以C5H10为例说明同分异构体的写法：共有5种烯烃，其中(2)还存在顺反异构体，5种环烷烃，共计11种。 3．苯的同系物的同分异构体的写法由于苯环上的侧链位置不同，可以形成多种同分异构体。以C8H10为例写出其属于苯的同系物的同分异构体：
判断同分异构体数目的方法：
1．碳链异构和位置异构：先摘除官能团，书写最长碳链，移动官能团的位置；再逐渐减少碳数，移动官能团的位置。判断分子式为的醇的同分异构体数目：先摘除官能团剩余和可见有两种属于醇的同分异构体； 判断分子式为的属于醛的同分异构体数目：先摘除官能团剩余和可见有两种属于醛的同分异构体。 分子式符合的羧酸的同分异构体数目：先摘除剩余可 见有4种属于酸的同分异构体。 2．官能团衍变：先判断官能团的类别异构，再分别判断同种官能团的异构数目。例如分子式符合的同分异构体：符合羧酸和酯的通式，属于酸的2种(即摘除后剩余)，这样一个羧基又可以变为一个醛基和一个羟基，又可以衍变出含有两种不同含氧官能团(含有羟基和醛基)的异构体；属于酯的同分异构体：可以按羧酸和醇的碳数先分类，即酯由一个碳的酸(甲酸)和3个碳的醇(1一丙醇、2一丙醇)得到，酯由2个碳的酸(乙酸)和2个碳的醇(乙醇)得到，酯由3个碳数的酸(丙酸)和1个碳的醇(甲醇)得到，这样就会写出4种酯。 3．苯环上的位置变换：例如分子式符合的芳香酯的同分异构体： 4．判断取代产物种类(“一”取代产物：对称轴法； “多”取代产物：一定一动法；数学组合法)。 5．替代法：例如二氯苯有3种，则四氯苯也为3种(将H替代C1)；又如CH4的一氯代物只有一种，新戊烷C(CH3)4的一氯代物也只有一种。 6．对称法(又称等效氢法)：等效氢法的判断可按下列三点进行： (1)同一碳原子上的氢原子是等效的； (2)同一碳原子所连甲基上的氢原子是等效的； (3)处于镜面对称位置上的氢原子是等效的(相当于平面成像时，物与像的关系)。烃的一取代物的数目等于烃分子中等效氢的种数。
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