乳酸左氧氟沙星沙星

搞不清症状?试试
当前的位置:&&&&&&
国家基本药物目录(2012)
英文名称:Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
天津百特医疗用品有限公司
天津市北辰区铁东路
注:请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用
特殊人群用药
药物相互作用
【药品名称】
通用名称:盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液
英文名称:Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染: 呼吸系统感染:、急性发作、弥漫性细、合并感染、、(扁桃体周); :、等; 生殖系统感染:急性、急性副睾炎、宫腔感染、子宫、(疑有时可合用甲硝唑); :、、淋巴管(结)炎、皮下、等; 肠道感染:、感染性、沙门菌属、及; 、及患者的各种感染; 其他感染:、外伤、及手术后、(必要时合用甲硝唑)、、、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法用量】
盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病(详见适应症)的治疗,通用的用法用量如下所示,但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。
剂量和给药方法
1.肾功能正常患者中的剂量
盐酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为250 mg或500 mg或750 mg,每24小时口服一次。根据感染情况按照下表(表1)所示服用。
盐酸左氧氟沙星注射剂的常用剂量为250 mg或500 mg,缓慢滴注,滴注时间不少于60分钟,每24小时静滴一次;或750 mg,缓慢滴注,时间不少于90分钟,每24小时静滴一次。根据感染情况按照表1所示使用。
肌酐清除率& 50 mL/min时不需调整用量。肌酐清除率&50 mL/min时,需调整用量。
1.由特定病原造成(参见适应症)。
2.医师可以根据自己的判断采用连续治疗(静脉注射或口服)。
3.由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致(参见适应症)。
4.由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致(参见适应症)。
5.本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎,包括同时伴菌血症的病名。
6.本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI,以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。
7.应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效 。
8.盐酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比,在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加(详见警告与注意事项)。仅当获益超过风险时,才可采用盐酸左氧氟沙星长期治疗。
2.儿科患者(& 18岁)中的剂量
儿科患者(&6个月)的剂量描述于下表(表2)。
1. 由炭疽杆菌造成(参见适应症)。
2. 医师可以根据自己的判断采用连续治疗(静脉注射或口服)。
3. 应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的盐酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。
4. 盐酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比,在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加(参见警告与注意事项)。仅当获益超过风险时,才可采用长期左氧氟沙星治疗。
3. 肾功能不全患者中的剂量调整
如果存在肾功能不全,应慎用盐酸左氧氟沙星。由于盐酸左氧氟沙星的清除率可能下降,在开始治疗前和治疗过程中,应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。
对于肌酐清除率&50 mL/min患者没有必要进行剂量调整。
在肾功能不全的患者中(肌酐清除率&50 mL/min),由于肌酐清除率下降,需要调整给药剂量,以避免盐酸左氧氟沙星的蓄积(参见在特殊人群中的使用)。
下表(表3)示如何根据肌酐清除率调整剂量。
表3:肾功能不全患者中的剂量调整(肌酐清除率&50 mL/min)
4. 给药说明
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:
与螯合剂的药物相互作用:抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素
左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后至少2小时服用:含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。
左氧氟沙星注射剂不能与任何含有多价阳离子(如镁离子)的溶液通过同一条静脉通路同时给药。
食物与左氧氟沙星口服制剂
左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议在至少进食前1小时或进食后2小时服用盐酸左氧氟沙星口服制剂。
左氧氟沙星注射剂
注意: 左氧氟沙星注射剂迅速静脉给药或推注可能导致低血压,应当避免。左氧氟沙星注射剂应当取决于剂量,在不低于60或90分钟的时间内缓慢静脉滴注。左氧氟沙星注射剂仅可经静脉滴注给药,不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。
接受左氧氟沙星口服制剂和注射剂的患者的水摄入
口服或静脉滴注口服制剂和注射剂的患者应补充足够的水份,以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。
静脉滴注药物的制备
对于非口服药物制剂,只要溶液和容器允许,应当在给药前目检有无颗粒物和脱色现象。
由于仅可以得到有限的关于盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料,不得向一次性柔性容器中的预混盐酸左氧氟沙星注射液 、一次性小瓶中的盐酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物,或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物,应当在输注盐酸左氧氟沙星注射液前后,使用与盐酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。
盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液(大输液)可以直接静脉滴注给药,滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上,滴注浓度应为5 mg/mL。
盐酸左氧氟沙星注射液(小针)在静脉滴注前必须要用适当的溶液进一步稀释,可配伍的静脉溶液见表4,使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。
注射用盐酸左氧氟沙星在静脉滴注前必须首先用注射用水溶解,然后再用适当的溶液进一步稀释,可配伍的静脉溶液见下表(表4),使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。
可配伍的静滴溶液:可以用下列任意静脉注射液制备适当pH值的5 mg/mL盐酸左氧氟沙星溶液。
表4:可配伍的静滴溶液
由于药物中不含有防腐剂或抑菌剂,因此在制备静滴溶液时应采用无菌技术。
在使用前应仔细观察溶液内是否含有颗粒杂质。含有肉眼可见颗粒的药品应丢弃。
稀释后盐酸左氧氟沙星注射液的稳定性:用可配伍的静脉注射液将盐酸左氧氟沙星注射液稀释至浓度为5 mg/mL,在25&C(77&F)或低于25&C条件下可以保存72小时,在5&C(41&F)冰箱中置于静脉滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的静脉注射液稀释的溶液,冷冻于玻璃瓶或静脉滴注用的塑料容器中,储存于-20&C(-4&F),在6个月内可以保持稳定。室温25&C(77&F)或置于8&C(46&F)冰箱中融解已冷冻的溶液。不要用微波或水浴加速其溶解。融解一次后不要再反复冻融。
注射液使用说明:使用前要检查容器有无微小渗漏。如果有渗漏或封口不完整,则溶液应丢弃,因为溶液可能已经不是无菌的。 如果溶液混浊或出现沉淀物则不应使用。应使用无菌设备。
警示:不要将容器串连起来。这样可能在二级容器内的液体输完之前由于吸入了一级容器内的残留空气而导致空气栓塞。
【不良反应】
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:
严重的和其他重要的不良反应
下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明:肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。
左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量,静脉滴注不少于60~90分钟。据报告,使用喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)可能导致结晶尿和管型尿。因此,对于接受左氧氟沙星治疗的患者,应当维持适当的水化,以防止形成高度浓缩尿。
临床试验经验
由于临床试验在不同的条件下完成,在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较,且未必反映在实际应用中的不良反应率。
下面描述的数据,反映了29个Ⅲ期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为50岁(约74%的人群&65岁),其中50%为男性,71%为白种人,17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗(参见适应症)。患者接受的左氧氟沙星剂量为750 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日1或2次,疗程通常为3~14天,平均疗程为10天。
不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日1或2次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星,在接受250 mg和500 mg每日剂量的患者中,这个比例为3.8%;在接受750 mg每日剂量的患者中,这个比例为5.4%。在接受250 mg和500 mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应(1.4%),主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.4%)、头晕(0.3%)和头痛(0.2%)。在接受750 mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应(1.2%),主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.5%)、头晕(0.3%)和头痛(0.3%)。
在下表(表5和表6)中分别列举了发生于&1%的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应,以及发生于0.1至&1% 接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应(&3%)为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。
表5:在左氧氟沙星临床试验中报告的常见(&1%)不良反应
表6:左氧氟沙星临床试验中报告的较不常见(0.1至1%)的不良反应(N=7537)
在使用多次给药治疗的临床试验中,注意到在接受喹诺酮类抗生素,包括左氧氟沙星治疗的患者中,出现眼科异常,包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。
上市后监测
下表(表7)列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的,有时无法可靠地评价这些事件的发生率,或建立药物暴露与这些事件的因果关系。
表7:上市后药物不良反应报告
  对喹诺酮类药物过敏者,妊娠、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。
【注意事项】
  1.本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴;
  2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率 50~80ml/min 正常剂量 20~49ml/min 首剂0.4g,以后每24小时0.2g 10~19ml/min 首剂0.4g,以后每48小时0.2
  3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用;
  4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率&0.1%),在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失;
  5.药物相互作用:本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
  18岁以下患者禁用。
妊娠与哺乳期注意事项:
  妊娠、哺乳期妇女禁用。
老人注意事项:
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:
老年患者在接受氟喹诺酮类药物,例如左氧氟沙星期间,严重不良反应(包括肌腱断裂)的风险增加。在接受糖皮质激素联合治疗的患者中,这个风险进一步增加。肌腱炎或肌腱断裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位,并可在治疗期间或治疗结束后发生。曾报告了氟喹诺酮类药物治疗结束后几个月发生的病名。在老年患者,尤其是接受糖皮质激素治疗的患者中,必须慎用左氧氟沙星。必须将这些潜在的副作用告知患者,如果出现肌腱炎或肌腱断裂的任何症状,建议停止左氧氟沙星治疗,并与医疗保健人员取得联系。
在Ⅲ期临床试验中, 1,945名接受左氧氟沙星治疗的患者(26%)年龄& 65岁,1081名(14%)年龄介于65至74岁之间,864名(12%)年龄等于或大于75岁。这些患者和年龄较小患者药物的安全性和有效性无明显差异,但并不能排除某些老年患者的敏感性可能会更高。
上市报告中,已有与左氧氟沙星有关的严重,甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性报告发生在65岁或更大年龄中,且大多没有过敏反应。如果患者有肝炎的症状或指症应立即停用左氧氟沙星。
老年患者可能对QT间期的药物相关性作用更敏感。因此同时使用左氧氟沙星和某些可以导致QT间期延长的药物(例如IA或Ⅲ类抗心律失常药)或存在尖端扭转型室速危险因素(如已知QT间期延长、顽固性低血钾)的患者使用左氧氟沙星时应谨慎。
如果考虑肌酐清除率的差异,那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学特征没有显著差别。但是由于左氧氟沙星大部分是从肾脏排泄的,因此肾功能损害的患者发生药物毒性反应的危险性较高。而老年患者肾功能减退的可能性较大,因此选择剂量时应特别谨慎,而且需要同时监测肾功能。
【药物相互作用】
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:
螯合剂:抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素制剂左氧氟沙星口服制剂
虽然左氧氟沙星与二价阳离子的螯合作用弱于其他氟喹诺酮类抗生素,但同时使用左氧氟
沙星口服制剂和抗酸剂如镁或铝以及硫糖铝、金属阳离子例如铁及含锌的多种维生素制剂仍可以影响左氧氟沙星的胃肠吸收,导致全身药物浓度显著低于预期浓度。含有抗酸剂如镁或铝以及硫糖铝、金属阳离子例如铁及含锌的多种维生素制剂或去羟肌苷的药物可以明显影响左氧氟沙星的胃肠吸收,导致全身药物浓度显著低于预期。这些药物应至少在服用左氧氟沙星前两小时或服药后两小时服用。
左氧氟沙星注射剂
尚无关于静脉滴注喹诺酮类抗生素与口服抗酸剂、硫糖铝、多种维生素制剂、去羟肌苷或金属阳离子之间相互作用的数据。但是喹诺酮类抗生素不应与任何含有多价阳离子如镁的溶液通过同一静脉输液通道滴注。
一项在健康志愿者中进行的临床实验显示左氧氟沙星对R-和S-华法林的血浆峰浓度、AUC和其他代谢参数没有明显作用。同样也未观察到华法林对左氧氟沙星的吸收和代谢有明显作用。曾有上市后监测报告指出左氧氟沙星可以增强华法林的药效。同时应用华法林和左氧氟沙星可以延长凝血酶原时间,从而导致出血时间延长。同时应用左氧氟沙星和华法林时应密切监测凝血酶原时间、国际标准化比值(INR)或其他抗凝试验,并注意患者有无出血的表现。
抗糖尿病药物
联合应用喹诺酮类抗生素和抗糖尿病药物的患者可能出现血糖紊乱如高血糖和低血糖。因此,同时应用这些药物时应密切监测血糖水平。
非甾体类抗炎药物
同时使用非甾体类抗炎药物和包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素可以增加发生CNS刺激和抽搐发作的危险。
在一项有14名健康志愿者参加的临床试验中未发现左氧氟沙星对茶碱的血浆浓度、AUC及其他代谢参数有明显影响。同样也未观察到茶碱对左氧氟沙星的吸收和代谢有明显作用。但是,同时应用其他喹诺酮类抗生素和茶碱可导致患者茶碱的清除半衰期延长、血药浓度升高,从而增加茶碱相关不良反应的发生率。因此,与左氧氟沙星同时使用时,应密切监测茶碱水平并对药物剂量进行适当调整。无论茶碱的血药浓度是否升高均有可能出现不良反应如癫痫。
一项在健康志愿者中进行的临床实验显示左氧氟沙星对环孢霉素的血浆峰浓度、AUC和其他代谢参数没有明显作用。但曾有报道与其他某些喹诺酮类抗生素同时使用时,患者的环孢霉素血药水平升高。与其他无伴随用药的试验相比,同时使用环孢霉素可以轻度降低左氧氟沙星的Cmax和ke,而Tmax和t1/2稍有延长,但此差异并不具有临床意义。因此,同时使用时不需调整左氧氟沙星和环孢霉素的剂量。
一项在健康志愿者中进行的临床实验显示左氧氟沙星对地高辛的血浆峰浓度、AUC和其他代谢参数没有明显作用。地高辛对左氧氟沙星的吸收和代谢动力学也没有显著影响。因此,同时使用时不需调整左氧氟沙星和地高辛的剂量。
丙磺舒和西米替丁
一项在健康志愿者中进行的临床实验显示丙磺舒或西米替丁对左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度没有明显作用。与左氧氟沙星单独用药时相比,与丙磺舒或西米替丁联合用药时,左氧氟沙星的AUC和t1/2分别升高27%~38%和30%,CL/F和CLR降低21%~35%。虽然这一差异具有统计学显著性,但与丙磺舒或西米替丁联合用药时不需要调整左氧氟沙星的剂量。
与实验室或诊断检查的相互作用
包括左氧氟沙星的氟喹诺酮,用市售试剂盒进行尿筛查阿片制剂可能会产生假阳性结果,有必要采用更特异的方法确定阿片阳性结果。
【药理作用】
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下:
作用机制:左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的左旋体,为喹诺酮类抗菌药物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋体产生。左氧氟沙星及其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(为拓朴异构酶Ⅱ)。
耐药性:氟喹诺酮类耐药性由DNA旋转酶或拓朴异构酶IV的特定区域,也称为喹诺酮耐药性决定区(ORDRs)的突变,或者药物外排系统改变产生。
氟喹诺酮类抗生素,包括左氧氟沙星,其化学结构和作用方式与氨基糖苷类、大环内酯类及&-内酰胺类抗菌药物(包括青霉素)均不同。因此氟喹诺酮类药物对上述抗菌药物耐药的细菌仍可能有效。
体外条件下由于自发变异而产生的对左氧氟沙星耐药的情况较少(范围:10-9~10-10)。虽然观察到左氧氟沙星和其他一些氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药,但对其他氟喹诺酮类品种耐药的细菌仍有可能对左氧氟沙星敏感。
体外和体内抗菌活性:
左氧氟沙星体外对多种革兰氏阴性和革兰阳性细菌均有抗菌作用,在浓度等于或稍高于抑菌浓度时即具有杀菌活性。
在体外研究和临床感染中证明,左氧氟沙星对下列微生物有抗菌作用:
革兰阳性需氧菌:粪肠球菌(多种菌株仅中度敏感)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、表皮葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP)*]、化脓性链球菌。
注:MDRSP(多重耐药性肺炎链球菌)指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株:青霉素(MIC & 2 &g/mL)、二代头孢菌素(如头孢呋辛)、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。
革兰阴性需氧菌:阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肺炎军团菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌*、粘质沙雷氏菌。
注:*与此类中的其他药物相同,使用左氧氟沙星进行治疗时,铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。
其他微生物:肺炎衣原体、肺炎支原体。
在猕猴炭疽热(暴露后)模型及体外条件下应用血浆浓度作为替代标记物时均显示左氧氟沙星对炭疽杆菌有抗菌作用。
下列数据为体外试验结果,但其临床意义未知:
体外条件下左氧氟沙星对下列微生物的大多数菌株(&90%)的最小抑菌浓度(MIC值)为2&g/mL或更低;但是左氧氟沙星治疗由这些微生物所引起的临床感染的安全性和有效性尚未进行足够的、良好对照的试验研究。
革兰阳性需氧菌:溶血性葡萄球菌、&-溶血链球菌(C/F组)、&-溶血链球菌(G组)、无乳链球菌、米勒链球菌、草绿色链球菌。
革兰阴性需氧菌:鲍曼不动杆菌、鲁氏不动杆菌、百日咳杆菌、柯氏柠檬酸杆菌(差异柠檬酸杆菌)、弗氏柠檬酸杆菌、产气肠杆菌、坂崎氏肠杆菌、产酸克雷伯菌、摩根氏杆菌、聚团肠杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌、萤光假单胞杆菌。
革兰阳性厌氧菌:产气荚膜梭状芽胞杆菌。
遮光,密闭,在阴凉处保存。
【有效期】
暂定24个月。
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:天津百特医疗用品有限公司
生产地址:天津市北辰区铁东路
关注或联系我们
官方微信公众号:39药品通
联系邮箱:ypk@mail.39.net
合作电话:020-1/8673(媒体&市场合作)
就医助手APP
掌上用药查询、预约挂号、问医生,随时与万千病友交流。
更多药品信息扫描二维码查看盐酸环内沙星与左氧氟沙星的区别,写出主要区别(药效方面)写的好加分...
你说的环内沙星应该是环丙沙星。二者主要的区别是抗菌效力上有差异,而抗菌谱,体内分布等特点则很相似,因此适应症基本相同。环丙沙星的特点是对革兰氏阴性菌(多为下呼吸道和消化道感染等)抗菌作用良好,一般要强于消旋体的氧氟沙星,和左氧氟沙星(抗菌效力约为消旋体的两倍)相近,但对有些阴性菌二者互有强弱,阳性菌(上呼吸道和浅表感染等)则相对不如左氧氟沙星。口服制剂方面,环丙沙星生物利用度(衡量药物吸收如机体有效量的指标)明显低于左氧氟沙星,后者有文献报道口服利用度达90%,且基本不受食物影响。因此口服制剂,左氧氟沙星优势比较明显。另外环丙沙星体外的抗菌活性较一般喹诺酮药物都强,因此可作为外用冲洗液 ,左氧氟沙星无此优势,除了少数五官科的特殊应用,一般很少外用。不良反应方面,二者也相似,环丙沙星对茶碱的代谢抑制明显,而氧氟沙星对中枢神经系统影响大一些(比消旋体的要小)。********************************************************************************近年来,随着喹诺酮类药物尤其是第三代氟喹诺酮(包含上述两种药物)的广泛使用,耐药菌株不断增加,国家相关部门已限制这类药物应用,一般建议用作泌尿和消化系统感染用药,而不首选用于其他感染。目前抗菌作用更好的第四代喹诺酮药物如莫西沙星,加替沙星等已上市数年,也要严格适应症,不能滥用。
为您推荐:
两者都属于喹诺酮类的抗生素盐酸环内沙星我不是太了解
但可以给你提供些左氧氟沙星的作用左氧氟沙星属于广谱抗菌消炎的抗生素类药物
也是常见的消炎用药但针对泌尿系统消炎效果很明显
急性或慢性的尿道炎 妇科消炎等等输液的话急性炎症3天左右
慢性炎症7天左右后可以改口服的巩固治疗希望能对你有所帮助...
扫描下载二维码& 盐酸左氧氟沙星
盐酸左氧氟沙星
摘 要:盐酸左氧氟沙星,Levofloxacin Hydrochloride,WS-595(X-522)-99,Yansuan Zuoyangfushaxing,本品为s-(-)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈〔1,2,3-de〕-〔1,4〕苯骈口恶嗪-6-羧酸的盐酸盐一水合物。,本品为类白色粉末,无臭、味苦。 本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶
【通用名称】盐酸左氧氟沙星
【英 文 名】Levofloxacin Hydrochloride
【汉语拼音】Yansuan Zuoyangfushaxing
【标 准 号】WS-595(X-522)-99
【活性成分】本品为s-(-)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈〔1,2,3-de〕-〔1,4〕苯骈口恶嗪-6-羧酸的盐酸盐一水合物。
【含  量】按干燥品计算,含C18H20FN3O4不得少于89.5%。
【性  状】本品为类白色粉末,无臭、味苦。 本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿、乙醚、石油醚中几乎不溶。中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 安徽省药品检验所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 南京科集实业有限公司 合肥医工医药研究所 宜兴凯利化学制药厂 提出本标准自日起试行,试行期2年。保护期至日,保护期内,其它单位不得仿制。 比旋度 取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg 的溶液,依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ E),比旋度为-44(~-49(。
【鉴  别】(1)取本品加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含左氧氟沙星0.1mg的供试品溶液;照&右旋异构体&项下的色谱条件试验,供试品主峰的保留时间与氧氟沙星对照品第一个主峰的保留时间应一致。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 (3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典1995版二部附录Ⅲ)。 (4)本品显有机氟化物鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。
【检  查】酸度 取本品0.2g,加水20ml使溶解,依法测定(中国药典1995版二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.0。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.1g,加水10ml使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液比较(中国药典1995年版二部附录Ⅸ B),不得更浓;如显色,量取上述溶液1ml,加水9ml摇匀,与黄绿色3号标准比色液(中国药典1995年版二部附录Ⅸ A)比较,不得更深。 右旋异构体 取氧氟沙星对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.2mg的对照品溶液;另取本品加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含左氧氟沙星0.1mg的供试品溶液;照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-L-苯丙氨酸硫酸铜溶液(取L-苯丙氨酸1.3215g和硫酸铜0.9987g,加水至1000ml)(18:82)为流动相,检测波长293nm。精密量取对照品溶液20(l注入液相色谱仪,并注意调节流动相配比,得到二个相邻的面积和高度相等的色谱峰,调节检测灵敏度,使主成分峰高为满量程的40~50%,理论板数按左氧氟沙星峰计算应不低于2500,左、右旋异构体之间分离度应大于1.5。另精密量取供试品溶液20(l注入液相色谱仪,记录色谱图,按峰面积计算,含右旋异构体不得过1.0%。 有关物质 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液分别制成每1ml中含0.5mg的供试品溶液和每1ml中含50(g的预试溶液。照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录Ⅴ D)测定,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L枸橼酸(用三乙胺调节pH值为4)-乙腈(82:18)为流动相,检测波长293nm,理论塔板数按左氧氟沙星峰计算应不低于1100,取预试液20(l注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰高为满量程的20%~25%,再取供试液20(l注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,量取各杂质峰面积的和,不得大于总峰面积的0.5%。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(中国药典1995版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995版二部附录Ⅷ N)遗留残渣不得过0.2%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995版二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸、醋酐各10ml溶解后,加醋酸汞试液5ml,加橙黄Ⅳ指示液10滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显玫瑰红色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于36.14mg的C18H20FN3O4 。
【类  别】
【制  剂】(1)盐酸左氧氟沙星片 (2)盐酸左氧氟沙星胶囊。
【规  格】
【贮  藏】遮光,密封保存。
【有&效&期】暂定一年。
【临床相关文献】
【作 者】唐映红 伍参荣 魏云 吉兰
【机 构】湖南中医药大学药学院药理教研室,长沙410208 湖南中医药大学基础医学院微生物教研室,长沙410208 湖南医药工业研究所,长沙410014
【刊 名】医药导报, 2007(9): 983-986
【关键词】左氧氟沙星,盐酸 抗菌活性 体内 体外
【文 摘】目的评价盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌的体内外抗菌活性。方法采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC),并对其影响因素进行测定,同时与对照药左氧氟沙星、氧氟沙星进行对比。结果盐酸左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌(金葡菌)、表皮葡萄球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌有较强的抗菌活性,MIC50为0.16~0.62&g?mL^-1;对肠杆菌科细菌如变形杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌等革兰阴性菌也有较强的抗菌活性,MIC50为0.31~1.25&g?mL^-1;盐酸左氧氟沙星在酸性条件下抗菌活性降低,随着血清浓度及细菌接种量的提高,盐酸左氧氟沙星的MIC值增大2~4倍;盐酸左氧氟沙星对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用,其ED50分别为4.54,1.21 mg?kg^-1,盐酸左氧氟沙星的作用与左氧氟沙星相似,但明显强于氧氟沙星。结论盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。
【作 者】储继红 居文政 许美娟 吴婷 魏熹 谈恒山 蒋萌 熊宁宁
【机 构】南京中医药大学附属医院临床药理科,江苏南京210029 中国药科大学,江苏南京210009 南京军区南京总医院临床药理科,江苏南京210002
【刊 名】中国临床药理学与治疗学, 2007(6): 710-713
【关键词】盐酸左氧氟沙星 软胶囊 HPLC法 药动学
【文 摘】目的:使用HPLC法测定人血浆中左氧氟沙星的浓度,并研究盐酸左氧氟沙星软胶囊、硬胶囊和片剂在健康人体内的药代动力学。方法:20名健康男性志愿者单剂量口服200mg盐酸左氧氟沙星后,采集不同时间点血样测定血药浓度。结果:左氧氟沙星线性范围为0.041~5.180mg/L,日内和日间精密度(RSD)均小于5.0%。盐酸左氧氟沙星软胶囊主要药动学参数:tmax:(0.8&0.3)h;Cmax:(2.8&0.9)mg/L;AUC0-30:(14.7&1.8)mg?L^-1?h;AUC0-&:(15.4&1.9)mg?L^-1.h;t1/2:(6.9&0.4)h。结论:盐酸左氧氟沙星软胶囊的药动学参数与硬胶囊和片剂的差异无统计学意义。
【作 者】韦仕勇
【机 构】柳州医学高等专科学校第一附属医院药剂科,545002
【刊 名】中国药物与临床, 2007(8): 646-647
【关键词】利巴韦林注射液 盐酸左氧氟沙星 常用输液 稳定性 第三代氟喹诺酮类抗菌药 配伍 广谱抗病毒药 细菌感染
【文 摘】左氧氟沙星系第三代氟喹诺酮类抗菌药中最为优良的药物之一。目前广泛应用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、消化系统等细菌感染。利巴韦林为广谱抗病毒药,对多种RNA和DNA病毒有抑制作用,对有细菌与病毒洽并感染者,临床上常同时使用。二者能否混合在4种常用输液中静脉滴注,尚未见报道,本实验根据临床用药习惯,对盐酸左氧氟沙星与利巴韦林在4种常用输液中的配伍稳定性进行了实验考察。现将结果报告如下。
【作 者】龚德凤
【机 构】北票市第二人民医院药械科,辽宁北票122100
【刊 名】健康大视野:医学分册, 2007(4): 72-72
【关键词】盐酸左氧氟沙星注射液 盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液 不良反应 10%葡萄糖注射液 10%葡萄糖酸钙 药物过敏史 腰部外伤 静脉点滴
【文 摘】1.1病例1患者,男,32岁,于日因外伤来我院就诊,经检查确诊为&腰部外伤&,给予200ml盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液(广西裕源药业有限公司,批号.4g静脉点滴,滴速为30滴/min。20min后,患者忽然出现头晕、恶心、心慌、气短、呼吸困难。查体:T36℃,P128次/min,R26次/min,BPT0/50mmHg,立即将液体更换为10%葡萄糖注射液250ml加10%葡萄糖酸钙2.0g静滴,地塞米松10mg莫非氏管加入,吸氧并心电监护等对症处理。30min后症状缓解,询问病史及药物过敏史,患者自述平素身体健康无药物过敏史。
【作 者】张剑聪 黎伟达 谭飞莉
【机 构】肇庆市皮肤病医院,广东肇庆526020
【刊 名】实用医技杂志, 2007(4): 404-405
【关键词】加替沙星 左氧氟沙星 泌尿系统感染 成本-效果分析
【文 摘】目的:评价加替沙星与盐酸左氧氟沙星注射荆治疗泌尿系统感染的成本一效果,促进合理用药,降低治疗费用。方法:采用药物经济学原理对两种治疗方案进行成本一效果分析。结果:加替沙星组与盐酸左氧氟沙星组治疗泌尿系统感染的有效率分别为93.9%、90.3%(P〉0.05);不良反应发生率分别为9.09%、9.68%(P〉0.05);成本-效果比(C/E)分别为7.1、3.8。与盐酸左氧氟沙星组相比,加替沙星组每增加一个单位效果需多花费91.0元。结论:盐酸左氧氟沙星组的成本-效果比优于加替沙星组。
【作 者】李红 周柏玉
【机 构】陕西省军区标新街干休所,陕西西安710054 解放军第451医院神经内科,陕西西安710054
【刊 名】第四军医大学学报, 2007(4): 306-306
【关键词】癫痫 左氧氟沙星 尿路感染 老年人
【文 摘】1病例报告张某,女,62岁,因发作性头晕、视物旋转半年,加重伴呕吐2d就诊.既往有尿路感染史.查体:体温36.8℃,脉搏78次/min,血压130/80mmHg(1mmHg=0.133kPa),神志清楚,语言流利,痛苦表情,颈软,心肺腹未见异常,双肾区轻叩痛,小便淋漓,大便正常,神经系统检查:水平眼震(+),共济运动Romberg's(+),余未发现定位体征,RBC3.93&10^12/L,HGB121g/L,WBC11.75&10^9/L,N0.76,尿常规WBC(+++),尿沉渣分析细菌数6843个/&L,拍颈椎片示:C4―6退行性病变.诊断:①颈椎病(椎动脉型);②泌尿系感染.给生理盐水250mL+舒血宁注射液15mL VD1/d,盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液100mL(0.2g)VD 2/d及对症治疗,第3日患者突然出现神志不清、两眼上翻、口吐白沫、四肢抽搐、尿失禁,立即给地西泮10mg缓慢静注,约持续5min症状缓解.

我要回帖

更多关于 乳酸左氧氟沙星 的文章

 

随机推荐