大环内酯类药_医学百科
大环内酯类药
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目录1 拼音dà huán nèi zhǐ lèi yào
2 概述及分类
大环内酯类主要由培养液中提取而得，具有大环内酯的共同。大环内酯类抗生素，因中含有一内酯结构的十四元、十五元、十大内酯环而得名。其疗效肯定，无严重，常用做需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧等的首选药，以及β-内酰胺类抗生素过敏的替代品。
大环内酯类抗生素按化学化学结构为：
1、14元大环内酯类，包括、竹桃霉素、、、等。
2、15元大环内酯类，包括。
3、16元大环内酯类，包括、、、、、、、等
3 主要品种
1.早期开发的主要大环内酯类抗生素:
其代表性有：(中国，英国，美国，日典有记载)；(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素酸盐(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载)；红霉素等。
2.近年来开发的主要大环内酯类抗生素：
罗红霉素(Roxithromycin)、(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)。
4 作用特点
本类药的共同特点为：①谱窄，比略广，主要于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、，以及军团菌、弯曲菌、和支原体等；②对本类各药间有不完全交叉性；③在碱性中较强，治疗时常需碱化；④口服后不耐酸，酯化可增加口服；⑤血药浓度低，中浓度相对较高，痰、皮下组织及中明显超过血药浓度；⑥不易透过；⑦主要经胆汁，进行肝肠；⑧低微。口服后的主要为胃，注射易引起。
5 作用机制
大环内酯类抗生素主要是细菌合成。其机制为不可逆地结合到细菌50S亚基的靶位上，14元大环内酯类肽t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的反应，选择性抑制疑团莫释蛋白质合成。由于细菌在蛋白质合成的过程中，分裂70S型的核糖体为50S和30S两种亚单位，大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基，从而影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期。
6 耐药性及产生机制
细菌对大环内酯类抗生素产和耐药的方式主要有以下几种：
1、产生酶& 从大环内酯类抗生素诱导的细菌中出了多种灭活酶，使大环内酯类抗生素或水解或化或乙酰化或化而失活。
2、靶位的结构改变& 细菌可以针对大环内酯类抗生素产生耐药，由此合成一种甲基化酶，使核糖体的结合部位甲基化而产生耐药。
3、摄入减少和外排增多& 对大环内酯类抗生素产生耐药性的细菌可以使膜成分改变或出现新的成分，导致大环内酯类抗生素进入菌体内的量减少，但药物与核糖体的亲和力不变。
值得的是，细菌耐药性正在由单一耐药向多药耐药发展，如细菌可同时对大环内酯类-类-链阳菌素耐药（MLSR），简称MLS耐药。
7 临床应用
大环内酯类抗生素主要用于以下感染性疾病。
（１）：用于治疗引起的呼吸道感染；引起的；绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染；引起的口、咽、、感染；所致的；对于和，红霉素可作为首选药应用；所致的口、咽部感染等。
（2） 泌尿：主要用于粪链球菌所致的泌尿系、生殖器等部位的感染；所致的；螺旋致的粘膜及感染等。
（3）其他系统：主要用于立克次体所致的Ｑ热、、；所致的、肠、及；梭状所致的、；所致型、肺出血型、流感伤寒型疾病；布氏杆菌所致的肝脾肿大，肿大等。
大环内酯类抗生素用于哪些疾病，以上例举了很多。其独到之处，主要用于治疗呼吸道感染，支原体、、军团菌病，百日咳，，（一种棒状杆菌所致的皮炎）等。此类抗生素，疗效确切，价格低廉，已成为所致疾病的首选药。
麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
除上述证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于。
8 不良反应
（1）胃肠道反应:胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最的不良反应，可引起、、食欲降低、、等，停药后可减轻。可采取避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服“”或用药时加用“ 6 ”，以减轻症状而 不影响疗效。
（2）局部:注射给药可引起局部刺激，故此类药物不宜用于注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1%以下，且静滴速度不宜过快。
（3）对的影响:静脉给药时可如、障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。
（4）:主要表现为药热、等，反应严重时应停药。
（5）对的毒害:在正常时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应减量使用，故肝不全者应慎用。
（6）对的副作用:有报道克拉霉素和阿奇霉素发生副作用，包括、、、、、恶梦或模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。
（7）部分药物易透过如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须慎用，必要时宜暂停哺乳。
（8）本类药物可抑制的正常，故不宜和胺茶碱类药物合用，以防茶碱浓度升高而引起、甚至死亡。必须使用时应到进行茶碱血药浓度，以防意外。
（9）12岁以下应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。
9 注意事项
肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。
患者和患者不宜应用红霉素酯化物。
粉使用时必须首先以完全，加入或5%中，药物浓度不宜超过0.1％～0.5％，缓慢静脉滴注。
10 药物相互作用
红霉素及克拉霉素禁止与合用，以免引起不良反应。
11 妇女用药
妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
12 儿童用药
12岁以下儿童应用本类药物需谨慎！
大环内酯类抗生素治疗20例
我院年轻中度哮喘发作期住院患者40例，男20例，年龄30～50岁；女20例，年龄28～51岁，采取单盲分为阿奇霉素组（A组）和常规治疗组（B组）. A组在常规治疗（200 μg，每日1次，吸入0.5 mg，每日3次）的同时加用阿奇霉素（湖北瑞康药业有限公司），每次0.5 g溶入50 g/L葡萄糖溶液中（浓度为1～2 g/L）静点，每日1次，连用15 d；B组仅吸入普米克、喘康速气雾剂，剂量及用法同A组. 治疗前所有患者均行（日本捷斯特公司Chestgraph HI?701肺功能仪），治疗中每日早、晚2次（英国葛兰素公司提供的MICRO SPIROMERT监测PEF）分别监测PEF日变率. 并记录治疗、、胸闷等症状. A组在治疗5 d后症状、体征减轻，半月后基本消失，喘康速气雾剂减半量至每日0.25 mg无复发，B组在用药过程中及减量后有间断发作. A组治疗2 wk后第1秒用力（FEV1）、第1秒用力肺活量占预计值的百分比（FEV1%）、最大峰气流量（PEF），较B组有显著增高（P&0.05）；A组FEV1, FEV1%，PEF治疗后较治疗前，亦有明显增高（P&0.01,& 表1）. 治疗中每日PEF率逐渐下降，A组于第10日&20%，B组于第2周&20%.
是有多种炎性细胞和细胞组份（cellular elements）参与的慢性性疾患，不仅使收缩，其他一些特征如细胞表型的变化更难逆转，阿奇霉素是一种疗效好、不良反应少的新一代大环内酯类抗生素，具有抗菌作用强，长，组织浓度高的特点. 近年研究表明，阿奇霉素通过影响炎性的产生,抑制LPS诱导的iNOS的产生及COx2表达而具调节作用,并可明显下调支气管哮喘患者外周血（PBMC）中增高的IL4和IL6的表达,从而起到治疗哮喘的作用. 本结果表明阿奇霉素治疗轻、中度发作期哮喘，临床疗效显著.
14 最新研究成果
酮内酯(ketolide)：3位为酮基的新14元大环内酯，有两个以上的作用点。对过去的大环内酯耐药菌有较好作用。如A-1957730，ABT-773，-3562，(HMR-3647)，HMR-3787，RU-004。TE-802，TE-810等。其中ABT-773对所有呼吸道主要(包括支原体，嗜肺军团菌等)都有作用。HMR-3647作为酮内酯类抗生素中开发的第一种药物即将上市，其英文名称为Telithromycin(泰利霉素)。
酰内酯类(Acylide)：3位脱去糖后被酰化的大环内酯，TEA-0769抗金活克拉霉素强二倍。抗粪球菌比克拉霉素强16倍，体内动态也优于克拉霉素。FMA-199与DMA-481对红霉素耐药的具有优异的抗菌活性，与HMR-3647。
酯类(4-carbamatemacrolide)：14与15元大环内酯4-氨基甲酸酯类对呼吸道革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有较强的活性，包括大环内酯耐药性。-544372对各种革兰氏阳性耐药菌体外活性与HMR-3647相同，动物试验结果优于HMR-3847，血药浓度高，半衰期长(6.5小时)，一天给药4次，可维持与酮内酯相同的血药浓度。
内酯类(Anhydrolides)：在2-3-间引入的A-179461活性低于RU004，但A-185685和A-197800活性高于RU004，且对MLS-C型耐药菌有效。
红霉素A环11，12碳酸酯：红霉素A环11，12碳酸酯有较好的抗菌活性，高(2500U/mg)，抗菌作用大于红霉素，毒性低，但对肝脏的毒性较大(比红霉素A大5倍)，是其主要缺点。
波兰Polf药厂对红酶内酯环，11，12位上的三醇基进行改造，将红霉素和碳酸反应制得红霉素A环11，12碳酸酯。
红霉素A环式11，12碳酸盐：抗菌活性强，对革兰氏阴性菌也有活性，而且毒性较低，据报道对实验动物的治疗效果大于红霉素近5倍，在酸性介质中(PH1.1-1.2)比红霉素A，无显著。由于其具有优越性和疗效而被认为是一种罕见的衍生物，值得进一步研究。
15 市场占有率
在我国大环内酯类抗生素市场上，红霉素用量正在逐步减少，而其一系列衍生物如罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，由于较好地解决了副作用在临床上使用日益广泛。目前国内企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面。使得生产过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。
红霉素：我国红霉素的全国总产量在1996年为355.8吨，1997年产量增至588吨，1998年～2000年基本在550～660吨左右，与市场需求基本。该品年国内市场走势畅快，出口很少。进入1998年后，由于红霉素衍生物阿奇霉素，罗红霉素等新品种陆续上市，抢占了部分红霉素的市场份额，红霉素热已有降温，原料药在外销价80美元/公斤。
阿奇霉素(Azithromycin，Zithromax)：商品名为，1990年9月由辉瑞公司在英国首次上市，1991年在美国上市。它在2000年世界市场上的销售额为13.82亿美元，比1999年增长了5.6%，在世界前200个畅药中列在第25位(1999年排名第21位)。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.85。在大环内酯类抗生素排在第一位。
在国内，除了大连辉瑞制药生产的希舒美外，深圳制药厂的，北京大洋药业的，集团的等也纷纷上市，尤其是维宏，严迪(罗红霉素)，(琥乙红霉素)在市场上形成了自己的品牌。利君沙已热销市场多年，良好的品牌知名度使其至今仍保持着较好的销势。严迪更是靠广告的大力宣传。在2001年全国品零售市场的销售额名列第六。
克拉霉素(Clarithromycin，Biaxin)：是取代红霉素的大环内酯类抗生素之一。1991年10月由美国雅培公司获FDA批准上市。在中国上市的商品名为，有，，，干糖浆，其干是唯一能主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。该品1995年世界销售额为10.5亿美元，2000年的销售额为11.34亿美元，位于世界畅销药第11位，国内临床用量正不断扩大。在国内，除了上海雅培制药公司生产的克拉仙之外。其它品牌还有河南驻马店的“天文甲欣“，广州南新制药的；珠海丽珠制药的，山东淄博新华制药的百红优；西安利君制药的利迈君；南京长澳制药的澳扶安等，共有近50家企业生产。
硫氰酸红霉素：硫氰酸红霉素在2000年的杭州会上曾风光一时，然而时过境迁，到2001年武汉原料会，受国家对红霉素制剂限价的影响。硫氰酸红霉素的价格一泻千里，一下子降到近年的最低点400元/十亿。而在2002年硫氰酸红霉素走势向下，市况平淡。
罗红霉素：该品在2001年上半年货紧价扬，而到下半年顺势而下。武汉会上罗红霉素原料药报价1050元/kg。这主要是受硫氰酸红霉素的价格暴跌的影响，罗红霉素制剂一哄而起。市场已接近饱和，引致原料从紧缺到出现库存。但也有部分厂家转向出口外销，避开国内时常低价竞销的恶性竞争。2002年其原料药价稳，价格将在1000元/公斤。
16 未来发展
大环内酯类抗生素在临床常用约20个品种，其独到之处是用于治疗其它无效或有的呼吸道感染，针对支原体、衣原体肺炎，红霉素类仍是首选药，另外对军团菌病、百日咳、白喉带菌者、红癣(一种棒状杆菌所致的皮炎)等有很好的疗效。我国大环内酯类原料药出口主要有红霉素类、螺旋和乙酰螺旋霉素，在合成抗生素、β-内酰胺类抗生素迅速扩张的年代，大环内酯类原料药仍有它自己的拓展空间。目前国内已能够生产全部常用的大环内酯类原料药，作为中间体的硫氰酸红霉素已成为重要的出口型商品。
与硫氰酸红霉素相比，克拉霉素、阿奇霉素是大环内酯类新秀，而它们的产销规模还未形成。但是它们形成了原料药出口新的增长点，目前其主要的出口目的国集中在东南亚和欧盟。而克拉霉素的主要出口目的国是欧盟的西班牙，同时出口也是以贸易公司代理为主。
据有关数据，2003年大环内酯类药物在我国医院抗感染类药物应用金升到了第4位，占有7%左右的市场份额，其原料药又是一个新的出口增长点。鉴于此，目前不少企业已经开始放品生产能力。2004年9月，宁夏启元药业2000吨红霉素工程竣工并正式投产，浙江震元制药也实现罗红霉素原料药扩产350吨的目标，华星药厂从青霉素生产中转移一部分能力在硫氰酸红霉素，这些都将进一步扩大大环内酯类药物的产销和出口市场。可以预见，今后几年，大环内酯类原料药的出口量又将达到新的水平。
大环内酯类抗生素，包括红霉素及其衍生物正在重新引起世界各国医药界的重视，由于其特有的疗效，品的不断开发，应用领域的拓宽和发展，在当前各种β-内酰胺及物纷纷崛起时，其在抗感染药物市场中仍然保持较高的增长率。
国内大环内酯类抗生素与国外相比差距较大。因此，在当前积极发展青霉素及类半合成抗菌素的同时，国内企业也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素得到开发研究。
但同时要认识到：在大环内酯类抗生素市场畅销的背后也潜在着危机。据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%。有40%的生产能力过剩或闲置，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，价格在国际市场上缺乏竞争力，受到出口外销量小，下游及深加工产品对红霉素的耗用量少，国内市场用量增长不快等多重因素的制约，面对我国大环内酯类抗生素产品目前的状况，业内人士认为：引进国外优良：目前国内水平较高的大连药厂，台厂只能达到6万左右单位，而在日本，发酵单位已达到10万U/mg。国外其它国家也有8-9万U/mg。可见菌种的差异很大。
开发大环内酯类抗生素应尽量避开国外专利或合资合作，开发国内尚缺或尚无生产的新品种。如：泰利霉素，，地红霉素等等。
有条件的可与技术先进的科研院进行联合，研制开发更新换代的大环内酯类抗生素产品，如泰利霉素，氮红霉素的衍生物和制剂，红霉素A环式11，12碳酸天门冬氨酸盐类，大环内酯类抗生素的一些复，新剂型产品等等。
17 相关出处
新编药物学
18 相关药品
阿奇霉素、阿奇霉素、、、地红霉素、红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、交沙霉素、酒石酸吉他霉素、克拉霉素、、、罗红霉素、螺旋霉素、、麦迪霉素、、乳糖酸红霉素、依托红霉素、乙酰吉他霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素相关文献
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图形验证：& 罗红霉素
摘 要：罗红霉素【药物名称】罗红霉素 【英文名】Roxithromycin 【别名】罗力得 【外文名】Roxithromycin, Rulid, RM, RV-28965, Rulide 【药理与应用】抑制菌体内的蛋
【其他名称】
【药物名称】罗红霉素
【英文名】Roxithromycin
【别名】罗力得
【外文名】Roxithromycin, Rulid, RM, RV-28965, Rulide
【药理与应用】抑制菌体内的蛋白质合成，抗菌谱与红霉素近似，对幽门螺旋杆菌、梅毒螺旋体、某些厌氧菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、软下疳嗜血菌、沙眼衣原体、脑炎弓形体有抗菌作用。口服吸收佳，因本品为脂溶性，与牛奶同服吸收良好。2h后血药浓度达峰值，t1/2=10.5-13.8h.组织分布广，以原形从粪便、尿中排出。用于敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、阴道炎、皮肤软组织、口腔感染以及肺炎衣原体感染。临床治疗胃幽门螺旋杆菌感染。
【用法与用量】口服。小儿：5-10mg/(kg.d) 2次/d. 成人：0.15g/次，2次/d,餐前服。
【药物相互作用及注意点】1.与林可霉素、氯林可霉素、红霉素之间有一定交叉耐药性 2。禁与麦角胺及二氢麦角胺配伍。 3.不良反应：少数病人有恶心、腹痛、腹泻、头痛、头晕等 ,肝功能异常少见. 4.有过敏体质、肝功能减退者及妊娠、乳母性用。
【规格】片剂：0.15g 其他规格还有:片剂:50mg, 75mg, 100mg/片. 胶囊剂:50mg, 75mg, 150mg. 颗粒剂:25mg, 50mg, 75mg, 150mg.
【类别】抗生素\大环内酯类
【临床相关文献】
【作 者】欧阳喜雷
【机 构】湖南工业大学校医院,湖南株洲412000
【刊 名】中华现代医学与临床, 2006(4): 32-33
【关键词】肺炎支原体 咳嗽 大环内酯类 雷米封罗红霉素
【文 摘】目的比较罗红霉素联合雷米封与单用罗红霉素治疗肺炎支原体感染的疗效。方法肺炎支原体感染病人180例，随机分为2组。合用组90例，罗红霉素0．15g，Po，Bid；同时联合雷米封0．3g，Po，qd；均14d为一疗程。罗红霉素组90例，只服用罗红霉素0．15g，Po，Bid，疗程同上。结果14d后，合用组的总有效率为92．7％，罗红霉素组的总有效率为71．11％。2组疗效比较差异有非常显著的意义（P〈0．01）。2组不良反应轻微。结论罗红霉素联合雷米封治疗肺炎支原体感染疗效优于单用罗红霉素。且安全性高。
【作 者】高永明 刘德梦 郝邯生
【机 构】天津医科大学第二医院感染科,300211
【刊 名】中国医学研究与临床, 2006(2): 33-34
【关键词】罗红霉素 罗红霉素缓释片 呼吸系统感染
【文 摘】罗红霉素为红霉素A的衍生物，是一个相对较新的半合成14元走环内酯类抗生素。其抗菌谱与红霉素相似，除对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌有强大抗菌活性外，对嗜肺军团菌、支原体、衣原体等同样有良好的抗菌作用。罗红霉素缓释片采用独特的缓释技术，与罗红霉素普通制剂相比具有更好的药代动力学特点。目的通过活疗敏感菌所致的急性呼吸系统细菌性感染，评价其安全性和有效性。方法采用多中心、区组随机化、双盲双模拟、随机平行对照试验设计。试验药罗红霉素缓释片300mg，1次／d，口服：对照药罗红霉素片150mg，2次／d，口服，疗程7-10d，治疗急性呼吸系统感染。结果试验组102例，对照组102例。两组总的痊愈率试验纽和对照组分别为72．41％、74．19％，有效率试验组及对照组分别为89．66％、90．32％。两组细菌阳性率分别为68．97％、77．42％。与药物有关的不良反应试验组和对照组分别为10_34％和12．9％（上述差异均无统计学意义）。主要不良反应为消化道症状如：上腹部不适厦疼痛、头痛、头昏、血清转氨酶轻度增高和白细胞轻度下降，停药后均恢复正常。最低抑菌浓度（MIC）表明罗红霉素的体外抗菌活性大于或相似于红霉素、阿奇霉素、阿莫西林。结论临床研究结果表明罗红霉素缓释片治疗由敏感菌所致的上、下呼吸道急性细菌感染有良好的临床疗效，与罗红霉素相同。且服用方便，1次／d给药，临床耐受性较好，为治疗轻、中度感染性疾病提供更为方便，可选择的口服抗菌药物。
【作 者】杨昭毅 魏伟 汪倪萍 孙国平 吴成义 李常玉 肖峰 张运芳
【机 构】安徽医科大学临床药理研究所，合肥230032
【刊 名】安徽医科大学学报, 2005(3): 267-269
【关键词】罗红霉素／药代动力学 生物利用度
【文 摘】目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度，并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R)，判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样，微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据，并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近，TUC0～1T为(50．448&11．964)mg?h／L，AUC0～TR为(48．990&9．113)mg?h／L；AUC0～&T为(50．538&12．806)mg?h／L，AUC0～&R为(50．099&8．917)mg?h／L；CmaxT为(11．098&0．869)mg/L，CmaxR为(11．133&1．269)mg/L；TmaxT为(1．500&0．154)h，TmaxR(1．280&0．271)h；T1/2&T为(3．637&1．362)h，T1／2&R&为(3．522&0．575)h。以参比药作对照，计算罗红霉素的相对生物利用度，F为103．560A，&19．67％，F&为100．91％&19．03％，均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。
【作 者】唐燕 罗永煌 程千川 李竟 周廷宜
【机 构】西南大学药学院,重庆400716 重庆市饲料兽药监察所,重庆400015
【刊 名】海峡药学, 2006(4): 64-67
【关键词】罗红霉素注射液 热稳定性 有效期 高效液相色谱法 初均速法 羟丙基-&-环糊精 &-环糊精
【文 摘】目的 考察经羟丙基-&-环糊精和&-环糊精包合罗红霉素制备出的注射液Ⅰ和Ⅱ的热稳定性，初步筛选出适合临床应用的罗红霉素注射液。方法 研磨法制备包合物，HPLC测定罗红霉素注射液Ⅰ和Ⅱ经不同温度处理后的含量，以初均速法预测其有效期。结果 罗红霉素注射液&Ⅰto9^25℃=1.8a；罗红霉素注射液Ⅱto9^25℃=0.87a。结论 由羟丙基-&-环糊精包合罗红霉素所制备的注射液，有效期可达1．8年，基本可以满足临床应用。
【作 者】戴月 华 沈晓洁 裔兆国
【机 构】江苏省盐城市第三人民医院,江苏盐城224001
【刊 名】西北药学杂志, 2006(5): 217-217
【关键词】氨茶碱 罗红霉素 血药浓度
【文 摘】目的以家兔研究罗红霉素对氨茶碱血药浓度的影响。方法用紫外分光光度法测定兔血清吸光度，以求算家兔在使用罗红霉素前后不同时间点的氨茶碱血药浓度。结果合用罗红霉素后氨茶碱在各时间点血药浓度升高（P〈0．01）。结论罗红霉素对氨茶碱代谢有一定抑制作用，可使氨茶碱的半衰期延长，提示罗红霉素和氨茶碱合用时应注意氨茶碱剂量的调整。
【作 者】景周芳 唐桂莲
【机 构】广东海洋大学医院,广东湛江524088
【刊 名】广东医学, 2007(5): 819-820
【关键词】社区获得性肺炎 头孢呋辛 罗红霉素
【文 摘】目的探讨头孢呋辛联合罗红霉素治疗社区获得性肺炎（CAP）的临床效果。方法选择CAP患者76例，随机分为头孢呋辛和罗红霉素联合组（观察组）以及单纯用头孢呋辛组（对照组）各38例，其中观察组予头孢呋辛3g/d，分2次静脉滴注，罗红霉素300mg／d，分2次口服，连续7～10d，对照组予头孢呋辛1．5g静脉注射，2次／d，疗程7～10d。结果观察组显效率89％，明显高于对照组的71％（P〈0．050）。结论头孢呋辛联合罗红霉素可明显提高治疗CAP的有效率，改善患者预后。
【作 者】秦超
【机 构】河南省郑州大学第五附属医院呼吸内科,450052
【刊 名】实用全科医学, 2007(9): 765-766
【关键词】罗红霉素 氨荼碱 支气管扩张
【文 摘】目的 观察长期联合口服小剂量罗红霉素及小剂量氨茶碱对稳定期支气管扩张症患者的临床疗效。方法 41例稳定期支气管扩张症患者随机分为治疗组20例，口服罗红霉素75mg，2次／d，氨茶碱0.1g，2次／d，疗程26周；对照组21例，口服罗红霉素75mg，2次／d，疗程26周。治疗前后行血常规、肝肾功能、细菌培养、肺功能、CT检查，比较2组咯痰量及治疗期间病情加重次数。结果 治疗组与对照组相比较，26周内急性发作次数显著低于对照组（P〈0.05）；24h痰液减少量高于对照组（P〈0．05），第1秒用力肺容积（FEV1）改善绝对值、FEV1／用力肺活量（FVC）及FVC％（FVC占预计值的百分率）的改善差值均高于对照组（P均〈0．05）。结论 长期联合口服小剂量罗红霉素及小剂量氨茶碱治疗稳定期支气管扩张症较单纯口服小剂量罗红霉素效果更佳，
【作 者】孔令明
【机 构】河南省信阳市中心医院,河南信阳464000
【刊 名】现代中西医结合杂志, 2006(24):
【关键词】罗红霉素 不良反应
【文 摘】罗红霉素是红霉素的半合成衍生物，它保留了红霉素原有的抗菌活性和杀菌机制，并提高了化学稳定性和亲脂性。罗红霉素在体内的抗菌活性、对胃酸稳定性、生物利用度、血药浓度、半衰期、组织渗透性等均优于红霉索，是新一代大环内酯类抗生素，以其生物利用度高、抗菌谱广而广泛用于临床。近年其不良反应的报道逐渐增多，现简述典型几例如下。
【作 者】李志坚
【机 构】广东省佛山市皮肤病防治所,广东佛山528000
【刊 名】岭南皮肤性病科杂志, 2005(4): 322-322
【关键词】痤疮 维胺酯胶囊 罗红霉素
【文 摘】目的：观察维胺酯胶囊联合罗红霉素治疗中、重度痤疮的疗效。方法：治疗组口服维胺酯胶囊50mg，每天2次，同时田服罗红霉素150mg，每天2次；对照组口服罗红霉素片150mg，每天2次，同时均外用氯霉素酒精，两组疗程均6周：结果：治疗组总有效率为92．5％，对照组总有效率为69．44％，差异有统计学意义（X^2=4．017，P〈0．05）。结论：维胺酯胶囊联合罗红霉索治疗中、重度痤疮疗效满意，副作用小。
【作 者】张亚敏 林凌 陈雅萍 徐榕青
【机 构】福建省医学测试重点实验室，350001
【刊 名】福建医药杂志, 2005(3): 132-134
【关键词】溶出度 分光光度法 罗红霉素胶囊 罗红霉素片剂 药物检查
【文 摘】目的考察不同厂家及同一厂家不同批号罗红霉素胶囊或片剂的溶出度。方法采用转篮法和分光光度法测定模拟胃液中罗红霉素体外溶出度，绘制累积溶出曲线图，以溶出百分率的对数对时间进行线性直线拟合，求得溶出参数T50、T75。并进行统计学分析。结果经t检验，不同厂家中除了B与D、E与F、E与G的T与T75平均值差异不显著(P&0．05)，其他都有显著差异(P0．05)。结论不同厂家罗红霉素制剂体外溶出度存在显著差异。
【作 者】杨云凤 李斌 刘晓梅 张丽萍
【机 构】云南省昆明市儿童医院,云南昆明650034
【刊 名】儿科药学杂志, 2005(4): 32-32
【关键词】恙虫病 罗红霉素 儿童
【文 摘】目的：观察罗红霉素治疗小儿恙虫病的疗效。方法：应用罗红霉素治疗小儿恙虫病14例并和多西环素对照组及其他药物组（氯霉素、环丙沙星、头孢菌素等）进行比较。结果：三组在主要临床表现消失时间及治愈率无显著差异（P〉0．05）。结论：罗红霉素治疗儿童恙虫病疗效好而副作用少。
【作 者】黄丽荣 李见春 祝晓光 蒋志文
【机 构】蚌埠医学院附属医院药剂科,安徽蚌埠233004 蚌埠医学院药学系,安徽蚌埠233030
【刊 名】淮海医药, 2006(4): 261-263
【关键词】罗红霉素肠溶胶囊 LC―MS法 药代动力学
【文 摘】目的 研究罗红霉素肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学特征。方法 20名志愿者单剂量口服150mg的罗红霉素肠溶胶囊，采用LC―MS法测定其血清中罗红霉素浓度。结果 罗红霉素肠溶胶囊药一时曲线符合二室开放模型，主要药代动力学参数为：T1／2（5．724&4．780）h、Tmax（3．861&1．234）h,Cmax（3．072&0．821）／&g／ml、AUC0～48（48．330&16．649）／&gh／ml。结论 罗红霉素系肠溶胶囊药代动力学参数符合该剂型的特征。
【作 者】蔡丽丹 杨晶晶 漆柏友
【机 构】解放军66393部队门诊部,河北保定071000
【刊 名】中国医药导报, 2007(03X): 114-114
【关键词】罗红霉素 头痛
【文 摘】患者，男。10岁。因右中指甲沟处红肿、疼痛7d，头痛2d就诊。7d前，患者右中指甲沟处无明显诱因出现红肿、疼痛，无头痛、发热，被诊断为右中指甲沟炎。予口服阿莫西林3d后效果不佳．遂改用罗红霉素分散片75mg／次，口服，2次／d（严迪，系哈药集团制药六厂生产，批号040807），治疗后症状明显好转。2d前。患儿自述头顶部及枕部出现疼痛，下楼及蹦跳时加剧．今前来就诊。查体：体温36．7℃，右中指甲沟处略红肿。查血白细胞7．2&10^9/L，中性粒细胞0．77，淋巴细胞0．23。考虑为罗红霉素的不良反应致头痛。停用罗红霉素，改用头孢氨苄片，1d后头痛消失，症状未再复发。