被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导 剂或抑制剂合用时,应适当调整药物 剂量。应该如何调整药物剂量？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2022-09-28 14:53 标签： 常见的肝药酶诱导药是

国内上市的DDP-4抑制剂比较

二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂能阻断胰高血糖素样肽-1（glucagon- like peptide-1，GLP-1）的失活，刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。此外，DPP-4 抑制剂还可延迟胃排空、增强饱腹感、抑制摄食量。

国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。

DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高，利格列汀的生物利用度较低。

维格列汀和沙格列汀在体内可被代谢：维格列汀经水解失活，而沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢产生一种被称为BMS-510849的活性产物，后者的活性约为沙格列汀的一半。西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢，主要以原形从肾脏排泄。

利格列汀在体内也较少被代谢，主要以原形经胆汁从粪便排泄。除维格列汀的用法是每日两次外，其他几种药物只需每日一次口服给药。

DPP-4抑制剂可用于老年人且无需随年龄调整剂量。口服DPP-4抑制剂不受进食影响。

肝肾功能不全患者的剂量调整

利格列汀在肝功能不全或肾功能不全时均无需调整给药剂量。沙格列汀在肝功能不全时无需剂量调整。重度肾功能不全及腹膜透析患者应慎用沙格列汀。肝功能异常患者不可使用维格列汀，使用过程中需定期检查肝功能。

表2  DPP-4抑制剂在肝肾功能不全患者中的剂量调整

沙格列汀代谢由CYP3A4/5介导，与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、阿扎那韦、茚地那韦、奈非那韦、利扎那韦、沙奎那韦、奈法唑酮、泰利霉素）合用时，剂量调整为2.5mg，每日1次。

利格列汀是CYP3A4的弱到中等抑制剂，是一种P-糖蛋白底物，在高浓度下，可以抑制P-糖蛋白介导的地高辛转运。CYP3A4或P-gb的诱导剂（如利福平）会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平，很可能会降至无效的浓度。对于需要使用这类药物的患者，建议替换利格列汀。

[1] 《DPP-4抑制剂临床应用专家共识》.

[2] 《中国基于胰高血糖素样肽-1药物的临床应用共识》.

[3] 卡西夫·穆尼尔, 伊丽莎白·拉莫斯, 李艳娇. DPP-4抑制剂类药物在2型管理中的应用比较与选择[J]. 药品评价, 2018(13).

[4] 西格列汀药品说明书.

[5] 沙格列汀药品说明书.

[6] 利格列汀药品说明书.

[7] 阿格列汀药品说明书.

[8] 维格列汀药品说明书.

原标题：国内上市的五种DPP-4抑制剂，怎么？

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1、警惕有些药物联用陷阱

2、肾上腺素用于过敏性休克基本用法

药物警戒与药品不良反应

1、2016年第二季度我院药品不良反应总体情况反馈

2、药品不良反应信息通报（第70期）警惕注射用单磷酸阿糖腺苷严重不良反应及超适应症用药风险
3、警惕！这些常用药物可以引起哮喘

4、礼来精神类药物再普乐或导致严重皮肤反应

1、膦甲酸钠氯化钠注射液（可耐）

2、氧氟沙星眼膏（迪可罗）

1、警惕有些药物联用陷阱

       临床上，对于患者，我们往往会选择多种药物联合治疗，当选用多种药物同时治疗的时候，会遇到药物相互作用的问题。有的药物相互作用随着疗效提高的同时毒性也可能加大；有的药物相互作用毒性减轻了但是同时疗效也降低了。
       所以临床上药物相互作用应该达到疗效提高的同时毒性也降低，避免毒性加大疗效降低。下面就来介绍几种药物相互作用。

       患者女性，59岁，因“嗜睡、神志模糊1天”就诊。患者4天前因肥胖加用奥司利他，用药后出现腹痛、腹泻。患者自行加用西咪替丁（)

1、膦甲酸钠氯化钠注射液（可耐）

【成份】本品主要成份为膦甲酸钠。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】1.艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎；2.免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

【用法用量】静脉滴注。剂量个体化。
1．爱滋(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎(肾功能正常)。
诱导治疗:推荐初始剂量为60mg/kg，每8小时一次，静滴时间不得少于1小时，根据疗效连用2～3周。维持治疗:维持剂量为90～120mg/kg/日(按肾功能调整剂量)，静滴时间不得少于2小时。维持治疗期间，若病情加重，可重复诱导治疗及维持治疗过程。
2．免疫功能损害患者耐阿昔络韦单纯疱疹病毒(HSV)性皮肤粘膜感染。
推荐剂量为40mg/kg，每8或12小时一次，静滴时间不得少于1小时，连用2～3周或直至治愈。使用本品期间应密切检测肾功能，调整用药剂量。

根据本品临床试验结果，主要不良反应如下：
1.肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1～10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。
2.局部刺激：注射部位静脉炎，生殖泌尿道刺激症状或溃疡。
3.全身：疲乏、不适、寒战、发热、脓毒症。
4.胃肠系统：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎个例报道。
5.代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿，乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
6.中枢及周围神经系统：Paraethesia、头痛、眩晕、非自主性肌肉收缩、震颤、共济失调、神经病。
7.精神失调：厌食、焦虑、神经质、精神混乱、抑郁、精神病、激动、进攻性反应。
8.肝胆系统：ALT和AST异常。
9.心血管：ECG异常、高血压或低血压、室性心律不齐。

【禁忌】对膦甲酸钠过敏者禁用。

1.本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。
2.使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个性化。
3.本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分钟。
4.为减低本品的肾毒性，使用以前及使用期间患者应水化，静脉输液(5%葡萄糖或生理盐水)量为2.5升/日，并可适当使用噻嗪类利尿药。
5.避免与皮肤、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

除非必须时，孕妇一般不宜使用本品。哺乳妇女使用本品期间应停止哺乳。

1.本品不能与其他药物混合静脉滴注，本品仅能使用5%葡萄糖或生理盐水稀释。
2.本品不能与其他肾毒性药物如氨基糖甙类抗生素、两性霉素B或万古霉素等同时使用。本品不能与静注喷他眯联合使用，以免发生低钙血症。

2、氧氟沙星眼膏（迪可罗）

【成份】本品主要成份为：氧氟沙星，辅料为玻璃酸钠、卡波姆等。

【性状】本品为白色至黄色软膏或几乎无色至淡黄色凝胶型基质软膏。

【适应症】适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。

【用法用量】局部用药：涂于眼睑内，一日3次，一次适量。或遵医嘱。

【不良反应】偶尔有一过性刺激症状，不影响用药。

【禁忌】对氧氟沙星或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

【注意事项】1.本品不宜长期使用。2.使用中出现过敏症状，应立即停止使用。3.用药时管口勿接触眼部。4.当药品性状发生改变时禁止使用。5.开启后最多可使用四周。

（编辑发布：临床药学室）

1．药物效应动力学是研究（ C ）

A．药物的吸收．分布．生物转化和排泄过程 B．影响药物作用的因素C．药物对机体的作用规律及作用机制 D．药物在体内发生的化学反应E．体内药物浓度变化的规律

2、药物代谢动力学是研究（ B ）

A、药物在体代谢过程的科学

B、药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的科学

C、药物影响机体生化代谢过程的科学

D、药物作用及作用机理的科学

E、药物对机体功能和形态影响的科学

B、能干扰细胞代谢活动的化学物质

C、能影响机体生理功能的物质

D、用以防治及诊断疾病的物质

A．具有调节人体生理功能作用的物质 B．具有滋补、营养、保健作用的物质C．可使机体产生新的生理功能的物质 D．没有毒性的物质

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