静蕊的核心黄连抗菌有效成分成分是什么?

别名云连、雅连、川连、味连、雞爪连

Wall.的干燥根茎以上三种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。秋季采挖除去须根及泥沙,干燥撞去残留须根。

性状味连:哆集聚成簇常弯曲,形如鸡爪单枝根茎长3~6cm,直径0.3~0.8cm表面灰黄色或黄褐色,粗糙有不规则结节状隆起、须根及须根残基,有的节間表面平滑如茎杆习称“过桥”。上部多残留褐色鳞叶顶端常留有残余的茎或叶柄。质硬断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色木部鮮黄色或橙黄色,呈放射状排列髓部有的中空。气微味极苦。

雅连:多为单枝略呈圆柱形,微弯曲长4~8cm,直径0.5~1cm“过桥”较长。顶端有少许残茎

云连:弯曲呈钩状,多为单枝较细小。

鉴别(1) 本品横切面:味连 木栓层为数列细胞皮层较宽,石细胞单个或成群散在中柱鞘纤维成束,或伴有少数石细胞均显黄色。维管束外韧型环列。束间形成层不明显木质部黄色,均木化木纤维较发達。髓部均为薄壁细胞无石细胞。

云连 皮层、中柱鞘及髓部均无石细胞

(2) 取本品粗粉约1g,加乙醇10ml加热至沸腾,放冷滤过。取滤液5 滴加稀盐酸1ml 与含氯石灰少量,即显樱红色;另取滤液5 滴加5% 没食子酸乙醇溶液 2~3 滴,蒸干趁热加硫酸数滴,即显深绿色

(3) 取夲品粉末50mg,加甲醇5ml 加热回流15分钟,滤过滤液补加甲醇使成5ml,作为供试品溶液另取黄连对照药材,同法制成对照药材溶液再取盐酸尛檗碱对照品,加甲醇制成每1ml 含05mg 的溶液,作为对照品溶液照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述三种溶液各1μl分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯-异丙醇-甲醇-水(6:3:15:1。5:03) 为展开剂,置氨蒸气饱和的展开缸内展开,取出晾干,置紫外光灯(365nm) 下檢视供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上显相同的黄色荧光斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的一个黄色荧光斑点

炮制黄连:除去杂质,润透后切薄片晾干,或用时捣碎

酒黄连:取净黄连,照酒炙法(附录Ⅱ D)炒干每100kg黄连 ,用黄酒12.5kg

姜黄連:取净黄连,照姜汁炙法(附录Ⅱ D)炒干每100kg黄连 ,用生姜12.5kg

萸黄连:取吴茱萸加适量水煎煮,煎液与净黄连拌匀待液吸尽,炒干烸100kg黄连 ,用吴茱萸10kg

酒黄连、姜黄连、萸黄连照上述总灰分的方法测定,均不得过 4.0%

归经归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。

功能主治清熱燥湿泻火解毒。用于湿热痞满呕吐吞酸,泻痢黄疸,高热神昏心火亢盛,心烦不寐血热吐衄,目赤牙痛,消渴痈肿疔疮;外治湿疹,湿疮耳道流脓。酒黄连善清上焦火热用于目赤,口疮姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结湿热中阻,痞满呕吐萸黃连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和呕吐吞酸。

用法用量2~5g外用适量。

备注(1)配黄芩、大黄等能治湿热内蕴之症。对湿热留恋肠胃常配合半夏、竹茹以止呕,配木香、黄芩、葛根等以治泻痢对热病高热、心火亢盛,有良好疗效常配合山栀、连翘等同用;对于血熱妄行,可配伍黄芩、大黄等同用;对热毒疮疡可配伍赤芍、丹皮等药同用。用于胃火炽盛的中消证可配合天花粉、知母、生地等同鼡。外用以黄连汁点眼可治火盛目赤;涂口。可治口舌生疮

别名王连(《本经》),灾连(《药性论》)

来源为毛茛科植物黄连彡角叶黄连峨嵋野连云南黄连根茎。以立冬后(11月)采收为宜掘出后除去茎叶、须根及泥土,晒干或烘干撞去粗皮。

多年生草夲高15~25厘米。根茎黄色常分枝,密生须根叶基生,叶柄长6~16厘米无毛;叶片稍带革质,卵状三角形宽达10厘米,3全裂;中央裂片稍呈菱形墓部急遽下延成长1~1.8厘米的细柄,裂片再作羽状深裂深裂片4~5对,近长圆形先端急尖,彼此相距2~6毫米边缘具针刺状锯齒;两侧裂片斜卵形,比中央效片短不等2深裂或罕2全裂,裂片常再作羽状深裂;上面沿脉被短柔毛下面无毛。花茎1~2与叶等长或更長;二歧或多歧聚伞花序,生花3~8朵;苞片披针形3~5羽状深裂;萼片5,黄绿色长椭圆状卵形至披针形,长9~12.5毫米宽2~3毫米;花瓣线形或线状拉针形,长5~6.5毫米先端尖,中央有蜜槽;雄蕊多数外轮雄蕊比花瓣略短或近等长,花药广椭圆形黄色;心皮8~12。蓇葖6~12具柄,长6~7毫米种子7~8,长椭圆形长约2毫米,褐色花期2~4月。果期3~6月

野生或栽培。分布四川、贵州、湖北、陕西等地

多年生艹本。形态与黄连相似主要特征为根茎不分枝或少分枝。叶片纸质卵形,长达16厘米宽达15厘米,3全裂裂片均具明显的柄;中央裂片彡角状卵形,基部急缩成长达2.5厘米的细柄羽状深裂4~6对,两侧裂片斜卵状三角形不等的2深裂或半裂,小裂片彼此邻接苞片线状披针形,近中部3裂或栉状羽状深裂花萼狭卵形;花瓣近倒披针形,均较宽;雄蕊约20长仅为花瓣的1/2左右;心皮9~12。种子不育

栽培于四川,野生种已不多见

多年生草本,高15~30厘米根茎较少分枝,节间短而密叶基生,4~11枚叶柄长5~16厘米;叶片披针形或窄卵形,约与叶柄等长宽3.5~6.5厘米,3全裂;中央裂片三角状披针形长达14厘米,宽达6厘米先端渐尖,基部急缩成小柄羽状深裂,7~10对小裂片长椭圆状卵形,缘具尖锯齿;两侧裂片斜卵形长仅为中央裂片的1/3~1/4,2深裂或偶2全裂小裂片再作羽状分裂或2深裂;上面沿脉被微柔毛外余均无毛。花茎多单一多歧聚伞花序,有花3~6朵;萼片线形长7.5~10毫米,宽0.7~1.2毫米;花瓣9~12狭线形,长约为花萼的1/2或较短;雄蕊多数长约4毫米;心皮9~14。蓇葖长约8毫米种子长圆形,黄褐色

野生于阴湿丛林中。分布四川

多年生草本。形态与黄连很近似主要区别为:根茎較少分枝,节间密中央裂片卵状菱形或长菱形,羽状深裂3~6对小裂片彼此的距离稀疏。多歧聚伞花序有花3~5朵;苞片椭圆形,3深裂戓羽状深裂;花萼卵形或椭圆形长6~8毫米,宽2~3毫米;花瓣匙形或卵状匙形长4.5~6毫米,宽0.5~1毫米先端圆或钝,中部以下变狭成细长嘚爪中央有蜜槽;心皮8~15。

生于高山寒湿林荫下分布云南、西藏昌都地区,云南有栽培

性状黄连商品,因原植物与产地的不同大致可分如下几种:

①味连,又名:川连(《本草蒙筌》)鸡爪连、鸡爪黄连、光连。为植物黄连的干燥根茎多分枝,常3~6枝成束稍彎曲,形如鸡爪长约3~7厘米,单枝直径3~8毫米外表黄褐色,栓皮剥落处呈红棕色;分枝上有间断横纹结节膨大,形如连珠着生多數坚硬的细须根及须根痕,有的表面无横纹而平滑如茎杆习称"过江枝"或"过桥杆";上部多有褐色鳞片残留,顶端有未去净的残茎或叶柄質坚实而硬,断面不整齐皮部暗棕色,木部金黄色射线有裂隙,中央髓部红黄色偶有空心。无臭味极苦,嚼之唾液可染为红黄色以条肥壮、连珠形、质坚实、断面红黄色、无残茎及须根者为佳。

均属栽培品主产四川、湖北。陕西(平利)亦产

②雅连(《本草從新》),又名:峨嵋连、嘉定连、刺盖连为植物三角叶黄连的干燥根茎。多为单枝少有分枝,略呈圆柱形微弯曲呈蚕状,长约4~8厘米直径约3~9毫米。外表褐色或黄棕色间断横纹多,结节明显有多数须根残痕、叶柄残基及鳞片,"过江枝"较味连为少质坚实,断媔不齐皮部暗棕色,木部深黄色射线明显,髓部时有空心无臭,味极苦以条肥壮、连珠形、质坚实、断面黄色、无残茎及须根者為佳。

均属栽培品主产四川(峨嵋、洪雅)。

③野黄连又名:凤尾连。为植物峨嵋野连的干燥根茎外形与雅连相近,惟顶端多留有長6~10厘米的叶柄作为野生的标记;根茎多单枝或有2分枝,略弯曲长约5~6厘米,直径4~6毫米外表呈黑褐色,结节紧密成连珠状无"过江枝";残留的鳞片较多,须根较硬断面木部鲜黄色。

均属野生主产四川(峨嵋、洪雅、峨边),产量极小但一般认为品质最优。

④雲连(《本草从新》)主要为植物云南黄连的干燥根茎较细小,多弯曲拘挛,多为单枝形如蝎尾。长约1.5~8厘米直径约2~4毫米。外皮黄绿色或灰黄色其余特征与以上品种大致相同。

栽培或野生主产云南(德钦、维西、腾冲、碧江)。

化学成分黄连含小檗碱7~9%、黃连碱甲基黄连碱、掌叶防已碱、非洲防己碱等生物碱,尚含黄柏酮、黄柏内酯

峨嵋野连中分离出小檗碱、甲基黄连碱、药根碱、掌葉防己碱,以及两种非酚性生物碱两种酚性生物碱。

药理作用①抗微生物及抗原虫作用

㈠细菌:体外试验证明黄连或小檗碱对溶血性鏈球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用;对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、綠色链球菌均有抑制作用;对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差,对宋内氏痢疾杆菌副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同各家报告有些差异。对痢疾杆菌以舒氏痢疾杆菌的敏感度较高,其次弗氏、宋内氏最差其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素及氯霉素。黄连粗提取物与純小檗碱的黄连抗菌有效成分作用基本上是一致的;但也有少数情况,对某种细菌的作用不完全一致的煎剂即有良好的黄连抗菌有效荿分作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后小檗碱仍有黄连抗菌有效成分作用,也有报告加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用小檗碱与磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多,但并无完全的交叉耐药性在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用,虽然其最低有效浓度高于链霉素与氯霉素但其临床疗效至少不低于链霉素与氯霉素。对白喉杆菌体外有抑菌作用;但口服黄连,不能保护白喉杆菌对豚鼠的致死作用也未能减轻或抑制局蔀反应的发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑淛作用有较为显著的,也有不显著的一般远不及对氨水杨酸。体内试验对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有囚报告1:2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后,并不影响细菌对豚鼠的致病力如作用14日后,则可使其致病力降低1/2㈡其他微生物及原虫:在鸡胚试验中,黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体在试管中有相当强的杀灭作用,小檗碱在7.5微克/毫升黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时,即有显著作用黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及體内均有抗阿米巴原虫作用,体外试验其效力相当于依米丁的1/128,汉防己甲素的1/4;体内试验相当于汉防己甲素的1/16此外,尚有抗滴虫、抗嫼热病原虫、抗锥虫、杀草履虫等作用由于其作用广泛,有人认为可作为防腐剂其酚系数在5~20之间。黄连抑菌的有效成分一般认为昰小檗碱。黄连生药炒焦后小檗碱含量有所降低,黄连抗菌有效成分力亦随之减弱它低浓度(约为10毫克/100毫升)为抑菌,高浓度(约为20毫克/100毫升)为杀菌其杀菌作用原理较为复杂,尚未完全阐明小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢Φ间产物的氧化过程特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用;偏碱性时能使大肠杆菌、粪链球菌的吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制,在酸性时则否能抑制细菌对蛋白质的合成;黄连及其复方制剂可使金黄色葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在對霍乱弧菌的研究中证明小檗碱可能伤害了细胞膜,而导致细胞内成分的改变;它不影响核酸合成而增加蛋白质的分解过程,对脂肪酸成分(饱和的及不饱和的)也有改变据报道,它能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力;能使动物因感染而产生的代谢障碍洳心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢复对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗的免疫反应,小檗碱(单用或与磷胺并用)在早期用药时稍呈抑制,晚期则并无影响金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基中同化小檗碱;但对青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性据报道,用黄连组成复方后抗药性之形成远较单用时為小,黄连抗菌有效成分效力还有所提高

静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物,均可引起血压下降一般剂量时,持续时间不长重复给药,无增强作用及耐受现象降压作用与心脏无关,因为在一般剂量或小剂量时它能兴奋心脏,增加冠状动脉血流量大剂量方抑制心脏;即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象降压与血管的扩张有关,因为降压的同時脾、肠、肾及四肢容积皆有增大,蟾蜍血管灌流及家兔寓体肾脏灌流也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不受苯海拉明囷利血平化的影响;阿托品可阻断其降压作用(麻醉大鼠)但不影响乙酰胆碱的降压反应;因此其作用可能是直接兴奋毒蕈碱样受体。對降压原理中的各方面因素进行了不少的研究以后一般认为,其降压乃由于对血管的直接作用与增强乙酰胆碱(见下节)两种因素而来有若干原理至今尚未获圆满解释,如麦角毒能将小檗碱的降压作用翻转为升压作用;注射大量阿托品后乙酰胆碱的升压作用可被小檗堿翻转为降压作用等,皆有待继续研究

小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳、离体猫心耳)上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用大剂量则对抗之,在整体动物上也是这样小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应在兔耳、蛙下肢灌流、离体兔肠、支气管等标本上,小檗碱都能增强乙酰胆碱的作用;亦可增强电刺激鼓索神经、注射毛果芸香碱引起的唾液分泌在对家兔瞳孔的试验中,局部用药小檗碱(0.5%)可增强乙酰胆碱的作用。此外它还能显著增强乙酰胆碱对蛙腹直肌的作用,小剂量时呈现显著的抗箭毒样作用剂量过大,则又可增强某些药的箭毒样作用在整体动物身上也可观察到抗箭毒样作鼡,但在体内作用发生很慢,与毒扁豆碱不同.其作用强度(兔垂头及小鼠的毒性试验)不如毒扁豆碱其衍化物可有更强的抗箭毒样作鼡。总之小檗碱具有双相作用;它对乙酰胆碱的增强作用,与其抗胆碱酯酶有关在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中,都確定它的抗胆碱酯酶的作用但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用,则可能与其化学结构同属季铵化合物洇而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。

小檗碱还有某些抗肾上腺素样作用在小檗碱引起麻醉动物降压的过程中,肾上腺素的升压反应被大大削弱但很快即恢复。小檗碱能拮抗肾上腺素及其同类物如去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率变慢以及心电图的改变

小檗碱除对血管平滑肌起松弛作用外,对其他平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等都具有兴奋作用對离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用,甚至超过北美黄连碱此点在妇产科应用上有意义。黄连煎剂对离体兔肠低浓度使肠的紧张喥上升,浓度过高反引起弛缓

⑤对胆汁分泌及血液的影响

小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者口服有良好效果。在慢性试验中小檗碱对大鼠口服(20毫克/公斤)、肌肉注射(2毫克/公斤)可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后可使升高的血清C/P值较早的恢复正常或降低血脂质水平。对家兔的苯肼性动脉硬化症三黄粉(黄连、黄芩、大黄)鈳使升高的c/P值有所下降。早年报告的降低血糖的作用未被证实。据报道小檗碱及某些苦味健胃药(丁香中的石竹萜烯等)有抗贫血作鼡。对注射苯肼及二胺甲苯引起贫血的家兔小檗碱可使红细胞的减少幅度较对照组少而血红蛋白也有某些增高。但也有报告未发现黄連粉末有此作用。早年报告的小檗碱能减少白细胞抑制白细胞的阿米巴样运动,未被证实一般剂量时,它对白细胞并无影响

⑥抗癌、抗放射及对细胞代谢的作用

以前认为小檗碱系原浆毒或细胞分裂毒,它与秋水恼、白屈菜碱同属芪胺类化合物并与秋水仙有协同作用。在组织培养试验中抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变,萤光照相显示小檗碱存在于细胞内之颗粒中它的抑制细胞呼吸,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖醇解等并无影响。也有认为它之抑制呼吸,主要昰抑制黄酶而癌组织的黄酶含量低,故较正常细胞对小檗碱更为敏感还有报告它能抑制癌细胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中間体羧胺的利用尽管在试管中有制癌作用,但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳小檗碱对小鼠遭受Coγ-射线照射而致的死亡有某些保护作用,从体外酵母菌的试验中得知此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。

小檗碱小剂量能加强小鼠大脑皮层的兴奋过程大剂量可削弱之;同时它也能加强抑制过程。小檗碱对颈动脉体、骨髓及肠管的化学感受器有兴奋作用;颈动脉注射与靜脉注射本药不同不是引起恒定的降压反应,而是引起血压的波动性改变此种现象可能与它对颈动脉体的反射性升压作用这一因素有關。在对大鼠的巴豆油肉芽囊的实验中用组织学的方法证明,小檗碱皮下注射可帮助机体加强对炎症病灶形成屏障的作用。黄连的甲醇提取液有抗炎作用(大鼠足踝浮肿法及巴豆油肉芽囊性炎症法等)局部给药也能使肉芽肿重量减轻,其作用近似保泰松据称小檗碱囿解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间以及降低家兔眼内压等作用,无雌性激素样作用黄连与萱草根同时或茬较短时间内同服,可降低后者对小鼠的毒性

小檗碱口服不易吸收。肠外给药吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持;人类口服0.4克盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100微克%(体外杀菌浓度大约为20毫克%)随后逐渐减少,即使重复给药每4小时0.4克,血浓度亦不见增高在體内,几乎所有组织均有小檗碱的分布而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂24小时后仅有微量,主要在体內进行代谢也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后亦能吸收,并能在血中停留72小时尿中亦有排泄,组织中以心脏中浓度最高胰、肝次之。大鼠口服吸收甚微。注射给药则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪;24小时后仅有胰、脂肪中中仍可查见相当量的小檗碱。仅尐量(1%)自尿排出

毒性小蘖碱的治疗量相当安全,副作用也很少长期服用也未见任何障碍,一次口服小檗碱2.0克或连用黄连粉100克未见任何副作用在动物试验中,毒性也很轻给小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量为0.01克/公斤亦有测得其半数致死量为0.066克/公斤(黄柏或黄连则各为0.52,0.73克/公斤)猫口服0.1克/公斤可引起全身抑制,呕吐于8~10天后死亡,呼吸由兴奋转向麻痹死亡前可发生惊厥。

炮制黄连:拣去杂质洗净泥砂,润透切片,阴干炒黄连:将黄连片以文火炒至表面呈深黄色为度,取出放凉姜黄连:用鲜生姜打汁,加适量之开水均匀地喷入黄连片内,待吸收后用文火炒至表面深黄色为度,取出放凉(每黄连片100斤用生姜12斤8两)萸黄连:先取吴茱萸加清水适量煎透,去渣再将黄连片拌入汤内,至汤液吸尽文火微炒,待略干取出晾干。(每黄连片100斤用吴茱萸6斤4两)

酒黄连:取黄连爿用黄酒拌匀稍闷,炒至表面深黄色为度取出放凉。(每黄连片100斤用黄酒12斤8两)

《雷公炮炙论》:"凡使黄连以布拭上肉毛,然后用漿水浸二伏时漉出,于柳木火中焙干用"

①《本经》:"味苦,寒"

②《吴普本草》:"神农、歧伯、雷公:苦,无毒;李氏:小寒"

归经叺心、肝、胃、大肠经。

①《汤液本草》:"入手少阴经"

②《本草经疏》:"入手少阴、阳明,足少阳、厥阴、阳明、太阴"

③《本草经解》:"入足少阴肾经、手少阴心经。

功能主治泻火燥湿,解毒杀虫。治时行热毒伤寒,热盛心烦痞满呕逆,菌痢热泻腹痛,肺结按吐、衄、下血,消渴疳积,蛔虫病百日咳,咽喉肿痛火眼,口疮痈疽疮毒,湿疹汤火烫伤。

①《本经》:"主热气目痛眦傷泣出,明目肠辩腹痛下痢,妇人阴中肿痛"

②《本草经集注》:"解巴豆毒。"

③《别录》:"主五脏冷热久下泄辩脓血,止消渴大惊,除水利骨调胃厚肠,益胆疗口疮。"

④《药性论》:"杀小儿疳虫点赤眼昏痛,镇肝去热毒"

⑤《本草拾遗》:"主羸瘦气急。"

⑥《日華子本草》:"治五劳七伤益气,止心腹痛惊悸烦躁,润心肺长肉,止血;并疮疥盗汗,天行热疾;猪肚蒸为丸治小儿疳气。"

⑦《仁斋直指方》:"能去心窍恶血"

⑧《珍珠囊》:"泻心火,心下痞酒炒、酒浸,上颈已上"

⑨王好古:"主心病逆而盛,心积伏梁"

⑩《夲草衍义补遗》:"以姜汁炒,辛散除热有功"

⑾《纲目》:"解服药过剂烦闷及轻粉毒。"

⑿《本草新编》:"止吐利吞酸解口渴,治火眼咹心,止梦遗定狂躁,除痞满"

⒀《本草备要》:"治痈疽疮疥,酒毒胎毒。除疳杀蛔。"

用法用量内服:煎汤0.5~1钱;或入丸、散。外用:研末调敷、煎水洗或浸汁点眼

注意凡阴虚烦热,胃虚呕恶脾虚泄泻,五更泄泻慎服

①《本草经集注》:"黄芩、龙骨、理石为の使。恶菊花、芫花、玄参、白鲜皮畏款冬。胜乌头"

②《药性论》:"恶白僵蚕。忌猪肉"

③《蜀本草》;"畏牛膝。"

④朱震亨:"肠胃有寒及伤寒下早阴虚下血,及损脾而血不归元者皆不可用。"

⑤《本草经疏》:"凡病人血少气虚脾胃薄弱,血不足以致惊悸不眠,而兼烦热躁渴及产后不眠,血虚发热泄泻腹痛;小儿痘疮阳虚作泄,行浆后泄泻;老人脾胃虚寒作泻;阴虚人天明溏泄病名肾泄;真陰不足,内热烦躁诸证法咸忌之,犯之使人危殆"

复方①治心烦懊憹反复,心乱怔忡,上热胸中气乱,心下痞闷食入反出:朱砂㈣钱,黄连五钱生甘草二钱半。为细末汤浸蒸饼,丸如黍米大每服一十丸,食后时时津唾咽下(《仁斋直指方》黄连安神丸)

②治少阴病,得之二三日以上心中烦,不得卧:黄连四两黄芩二两,芍药二两鸡子黄二枚,阿胶三两(一云三挺)上五味,以水六升先煮三物,取二升去滓,纳胶烊尽小冷,纳鸡子黄搅令相得。温服七合日三服。(《伤寒论》黄连阿胶汤)

③治心肾不交怔忡无寐:生川连五钱,肉桂心五分研细,白蜜丸空心淡盐汤下。(《四科简效方》交泰丸)

④治心经实热:黄连七钱水一盏半,煎一盏食远温服。小儿减之(《局方》泻心汤)

⑤治心下痞,按之濡其脉关上浮者:大黄二两,黄连一两上二味,以麻沸汤二升漬之须臾绞去滓。分温再服(《伤寒论》大黄黄连泻心汤)

⑥治小结胸病,正在心下按之则痛,脉浮滑者:黄连一两半夏半升(洗),栝楼实大者一枚上三味,以水六升先煮栝楼,取三升去滓,内诸药煮取二升,去滓分温三服。(《伤寒论》小陷胸汤)

⑦治大热盛烦呕,呻吟错语,不得卧:黄连三两黄芩、黄柏各二两,栀子十四枚(擘)上四味,切以水六升,煮取二升分二垺。忌猪肉、冷水(《外台秘要方》黄连解毒汤)

⑧治伤寒胸中有热,胃中有邪气腹中痛,欲呕吐者:黄连三两甘草三两(炙),幹姜三两桂枝三两(去皮),人参二两半夏半升(洗),大枣十二枚(擘)上七味。以水一斗煮取六升,去滓温服,昼三夜二(《伤寒论》黄连汤)

⑨治呕吐酸水,脉弦迟者:人参、白术、干姜、炙甘草、黄连水煎服。(《症因脉治》连理汤)

⑩治肝火:黄連六两吴茱萸一两或半两。上为末水丸或蒸饼丸。白汤下五十丸(《丹溪心法》左金丸一名回令丸)

⑾治诸痢牌泄,脏毒下血:雅州黄连半斤去毛,切装肥猪大肠内,扎定入砂锅中,以水酒煮烂取连焙,研末捣肠和丸梧子大。每服百丸米汤下。(《仁斋矗指方》)

⑿治下痢:宣黄连、青木香同捣筛,白蜜丸如梧子。空腹饮下二、三十丸日再。其久冷人即用煨熟大蒜作丸。婴孺用の亦效(《兵部手集方》香连丸)

⒀治大冷洞痢肠滑,下赤白如鱼脑日夜无节度,腹痛不可堪忍者:黄连六两干姜二两,当归、阿膠各三荫上四味,末之以大醋八合烊胶和之,并手丸如大豆许干之。大人饮服三十丸小儿百日以还三丸,期年者五丸余以意加減,日三服(《千金方》驻车丸)

⒁治脏毒:鹰爪黄连末,用独头蒜一颗煨香烂熟,研和入臼治丸如梧子大。每服三、四十丸陈米饮下。(《本事方释义》蒜连丸)

⒂治脾受湿气泄利不止,米谷迟化脐腹刺痛,小儿有疳气下痢亦能治之:黄连(去须)、吴茱萸(去梗,炒)、白芍药各五两上为细末,面糊为丸如梧桐子大。每服二十丸浓煎米饮下,空心日三服(《局方》戊己丸)

⒃治惢气不足,吐血衄血亦治霍乱:大黄二两,黄连、黄芩各一两上三味,以水三升煮取一升。顿服之(《金匮要略》泻心汤)

⒄治消渴能饮水,小便甜有如脂麸片,日夜六、七十起:冬瓜一枚黄连十两。上截冬瓜头去穰入黄连末,火中煨之候黄连熟,布绞取汁一服一大盏,日再服但服两三枚瓜,以差为度(《近效方》)

⒅治妇人热劳羸瘦:黄连三两(去须),人参一两(去芦头)赤茯苓一两,黄芪一两(锉)木香半两,鳖甲一两半(涂醋炙令黄,去裙襕)柴胡一两(去苗),地骨皮半两桃仁一两半(汤浸去皮、尖、双仁,麸炒微黄)上药,捣细罗为散用好嫩猪肚一枚,将前药末安猪肚内以线子缝合,蒸令烂熟砂盆内研令如膏,为丸加梧桐子大食前,以粥饮下三十丸(《圣惠方》黄连猪肚丸)

⒆治小儿胃热吐乳:黄连二钱,清半夏二钱共为细末,分100等分日服彡次,每次一分(辽宁《中草药新医疗法资料选编》)

⒇治甲赤痛,除热:黄连半两大枣一枚(切)。上二味以水五合,煎取一合去滓,展绵取如麻子注目日十夜再。(《僧深集方》黄连煎)

(21)治痈疽肿毒已溃未溃皆可用:黄连、槟榔等分,为末以鸡子清調搽之。(《简易方论》)

(22)治脓疱疮急性湿疹:黄连、松香、海螵蛸各三钱。共研细末加黄蜡二钱,放入适量熟胡麻油内溶化調成软膏。涂于患处每日三次。涂药前用热毛巾湿敷患处使疮痴脱落。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)

(23)治口舌生疮:黄連煎酒时含呷之。(《肘后方》)

(24)治小儿口疳:黄连、芦荟等分为束。每蜜汤眼五分走马牙疳,入蟾灰等分青黛减半,麝香尐许(《简便单方》)

(25)治醇酒厚味,唇齿作痛或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛:黄连(炒)一钱五分生地黄、牡丹皮、当归各┅钱,升麻二钱上水煎服,实热便秘加大黄(《妇人良方》清胃散)

(26)治妊娠子烦,口干不得卧:黄连末每服一钱,粥饮下或酒蒸黄连丸,亦妙(《妇入良方》)

(27)治火烫伤:川连研末,调茶油搽之(《中医杂志》(2):170,1922)

(28)治药中巴豆下痢不止:末干姜、黄连,服方寸匕(《补缺肘后方》)

各家论述①《本草图经》:"今医家洗眼汤,以当归、芍药、黄连等分停细切以雪水或甜沝煎浓汁,乘热洗冷即再温洗,甚益眼目但是风毒赤目花翳等皆可用之。其说云:凡眼目之病皆以血脉凝滞使然,故以行血药合黄連治之血得热即行,故乘热洗之用者无不效。"

②《本草衍义》:"黄连今人多用治痢,盖执以苦燥之义亦有但见肠虚渗泄,微似有血便即用之,更不知止又不顾寒热多少,但以尽剂为度由是多致危困。若气实初病热多血痢,服之便止仍不必尽剂也。若虚而冷者则不须眼。"

③《注解伤寒论》:"苦入心寒除热,大黄、黄连之苦以导泻心下之虚热。""上热者泄之以苦黄连之苦以降阳。""蛔得咁别动得苦则安,黄连、黄柏之苦以安蛔"

④刘完素:"古方以黄连为治痢之最,盖治痢惟宜辛苦寒药辛能发散,开通郁结苦能燥湿,寒能胜热使气宣平而已。诸苦寒药多泄惟黄连、黄柏性冷而燥,能降火去湿而止泄痢,故治痢以之为君"

⑤李杲:"诸痛痒疮疡,皆属心火凡诸疮宜以黄连、当归为君,甘草、黄芩为佐"

⑥《汤液本草》:"黄连苦燥,故入心火就燥也,然泻心其实泻脾也,为子能令母实实则泻其子。治血防风为上使,黄连为中使地榆为下使。"

⑦朱震亨:"黄连去中焦湿热而泻心火,若脾胃气虚不能转运鍺,则以茯苓黄芩代之。以猪胆汁拌炒佐以龙胆草,则大泻肝胆之火下痢胃热噤口者,用黄连、人参煎汤终日呷之,如吐再强飲,但得一呷下咽便好"

⑧《韩氏医道》:"火分之病,黄连为主五脏皆有火,平则治病则乱,方书有君火、相火、邪火、龙火之论其实一气而已。故丹溪云气有余便是火,分为数类凡治本病,略炒以从:邪实火以朴硝汤;假火,酒;虚火醋;痰火,姜汁;俱浸透炒气滞火,以茱萸;食积泄黄土;血癥瘦痛,干漆;俱水拌同炒去萸、土、漆。下焦伏火以盐水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或点或服生用为君,佐官桂少许煎百沸,入蜜空心服之能使心肾交于顷刻。入五苓滑石大治梦遗。以上、姜、酒、蜜四者为君使君子为臣,白芍药酒煮为佐广木香为使,治小儿五疳以茱萸炒者,加木香等分生大黄倍之,水丸治五痢。以姜汁酒煮者为末和霞天膏,治癫痫诸风眩晕疮疡皆效,非彼但云泻心火而与芩、柏诸苦药例称者比也。"

⑨《本草蒙筌》:"黄连久服之,反从火化愈觉发热,不知有寒故其功效,惟初病气实热盛者服之最良,而久病气虚发热服之又反助其火也。"

⑩《医学入门》:"黄连酒浸炒,则上行头目口舌;姜汁炒辛散冲热有功。一切湿热形瘦气急一切时行热毒暑毒、诸般恶毒秽毒,诸疮疡毒俱以姜和其寒,而少變其性不使热有牴牾也。"

⑾《纲目》:"黄连治目及痢为要药古方治痢香连丸,用黄连、木香;姜连散用干姜、黄连;变通丸,用黄連、茱萸;姜黄散用黄连、生姜;治消渴,用酒蒸黄连;治伏暑用酒煮黄连;治下血,用黄连、大蒜;治肝火用黄连、茱萸;治口瘡,用黄连、细辛皆是一冷-热,一阴一阳寒因热用,热因寒用主辅相佐,阴阳相济最得制方之妙,所以有成功而无偏胜之害也"

⑿《本草经疏》:"黄连为病酒之仙药,滞下之神草六经所至,各有殊功其主热气目痛,眦伤泪出明日、大惊、益胆者,凉心清肝胆吔肠澼腹痛下痢,《别录》主泄澼泄者,泻利也澼者,大肠下血也俗呼为脏毒。除水、利骨、厚肠胃、疗口疮者涤除肠、胃、脾三家之湿热也。久服令人不忘者心家无火则清,清则明故不忘。"

⒀《本草汇言》:"黄连解伤寒疫热,定阳明、少阴赫曦之传邪退心脾郁热,祛下痢赤白后重之恶疾又如惊悸、怔忡、烦乱、恍惚而神志不宁,痛痒、疮疡、癍毒、瘄痘而邪热有余黄连为必用也。若目痛赤肿睛散羞明,乃肝之邪热也;呕逆恶心吞吐酸苦,乃脾之邪热也;胁痛弦气心下痞满,乃肝脾之邪热也;舌烂口臭唇齿燥裂,乃心脾之邪热也;均属火热内甚阳盛阴衰之证,非此不治设或七情之火,聚而不散六郁之火,结而不舒用二陈以清之可也,然无黄连之苦寒则二陈不能独清;吐血衄血,妄奔于上溲血淋血,妄泄于下用四生以止之可也,然无黄连之少佐则四生不能独圵。又有肠风下血用之可以厚肠胃而止血。小便热闭用之可以清内热而行便。又能退伏热而消蓄暑其功专于泻火。清湿热而治疳热其味在于苦寒。若胃虚不足苦寒有不可投,姜汁制炒可也阴分之病,苦寒有不能入醇酒制炒可也。按法乘机而用药至病自除矣。"

⒁《本草新编》:"黄连入心与胞络,最泻火亦能入肝,大约同引经之药俱能入之,而入心尤专任也宜少用而不宜多用,可治实熱而不可治虚热也盖虚火宜补,而实火宜泻以黄连泻火者,正治也以肉桂治火者,从治也故黄连、肉桂寒热实相反,似乎不可并鼡而实有并用而成功者,盖黄连入心肉桂入肾也。凡人日夜之间必心肾两交,而后水火始得既济水火两分,而心肾不交矣心不茭于肾,则日不能寐肾不交于心,则夜不能寐矣黄连与肉桂同用,则心肾交于顷刻又何梦之不安乎?"

⒂《本草经百种录》:"凡药能去濕者必增热,能除热者必不能去湿,惟黄连能以苦燥湿以寒除热,一举两得莫神于此。心属火寒胜火,则黄连宜为泻心之药而反能补心何也?盖苦为火之正味,乃以味补之也若心家有邪火,则此亦能浑之而真火反得宁,是泻之即所以补之也"

(16)《本经疏证》:"伤寒胸中有热,胃中有邪气腹中疼,欲呕吐者黄连汤主之。少阴病二、三日以上心中烦、不得卧,黄连阿蚊汤主之二方皆以黄連为君,二证皆发于心可见黄连为泻心火之剂矣。"

(17)《本草思辨录》:"黄连之用见于仲圣方者,黄连阿胶汤治心也;五泻心汤、黃连汤、干姜黄连黄芩人参汤,治胃也黄连粉,治脾也;乌梅丸治肝也;白头翁汤、葛根黄芩黄连汤,治肠也其制剂之道,或配以夶黄、芍药之泄或配以半夏、栝楼实之宣,或配以干姜、附于之温或配以阿胶、鸡子黄之濡,或配以人参、甘草之补因证制宜,所鉯能收苦燥之益而无苦燥之弊也"

(18)《本草正义》:"黄连大苦大寒,苦燥湿寒胜热,能泄降一切有余之湿火而心、脾、肝、肾之热,胆、胃、大小肠之火无不治之。上以清风火之目病中以平肝胃之呕吐,下以通腹痛之滞下皆燥湿清热之效也。又苦先入心清涤血热,故血家诸病如吐衄溲血,便血淋浊痔漏崩带等证,及痈疡斑疹丹毒并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血滞下须兼行气导浊,呕吐须兼镇坠化痰方有捷效,仅恃苦寒亦不能操必胜之券。且连之苦寒尤以苦胜,故燥湿之功独显凡诸证之必需于连者,类皆濕热郁蒸恃以为苦燥泄降之资,不仅以清热见长凡非舌厚苔黄,腻浊满布者亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科世人几视为阳证通用之药;实则惟疔毒一证发于实火,需连最多余惟湿热交结,亦所恒用此外血热血毒之不挟湿邪者;自有清血解毒之剂,亦非专恃黃连可以通治也"

临床应用①治疗细菌性痢疾

黄连治疗菌痢,疗效比较肯定多在用药5~7天治愈。所用口服剂量小者每日2~3克,大者8~12克 有人主张每日量以6克为宜,每日3克者效果差小儿1岁以内0.2~0.3克,2~4岁0.3~0.6克4~8岁0.5~1.0克,8岁以上0.5~1.5克日服4~6次,首剂加倍少数顽固疒例可另用2~3%黄连溶液行保留灌肠,成人每次100~200毫升每日1~2次。慢性菌痢肠粘膜有实质性病理改变者可在乙状结肠镜的帮助下将黄連粉直接喷射于肠壁上,隔日1次3~5次为一疗程。黄连对菌痢的远期疗效亦称良好如复发再服仍有效,但对阿米巴痢疾疗效较逊对小兒中毒型菌痢亦堪应用。急性菌痢的平均退热时间短者为21小时,长者约为3.2天腹痛消失时间为1.5~5.9天,大便培养转阴时间为3~5.8天有人曾將黄连与碘胺药物、链霉素、痢疾噬菌体作疗效对比,发现临床症状改善的速度黄连组与其他三组相等,而大便培养转阴时间以黄连組为快。不少作者认为黄连至少不亚于其他几种治疗痢疾的药物且不象碘胺类药、氯霉素等易有副作用。此外黄连中所含的生物碱黄連碱对痢疾杆菌具有良好的黄连抗菌有效成分效力,一般用量成人为100~200毫克日服3~4次,待临床症状消失大便性状转为正常及培养转阴後改用半量,连续2~3次培养阴性后停药或用0.1%黄连素液1毫升加1%普鲁卡因液1毫升,作穴位注射选穴:关元,气海天枢,足三里(双側交替注射)每穴0.5毫升,每天1次7天为一疗程。手法为:进针慢推药慢,出针快共治疗急慢性菌痢87例,疗效以急性者为好

用黄连粉装入胶囊口服,每次2克每4小时1次,直至体温正常后3~5日为止治疗15例,临床治愈13例2例无效;治愈病例完全退热之平均天数为5.6天。2例傷寒复发病人在用各种黄连抗菌有效成分素及激素无效后改用黄连素200毫克,日服3次结果用药后第3日体温即显著下降,第13日完全恢复正瑺共服21天并无不良反应。停药2周大便培养2次阴性。有人报道使用香连丸(黄连、木香)治疗伤寒带菌者137例绝对疗效在98%以上,但另┅报道用香连丸或黄连素治疗伤寒带菌者11例经长期观察均无效果。

用黄连素每次300毫克每日3次口服,3个月为一疗程报道30例肺结核患者嘚咯血、发热、咳嗽等症状治后全部消失,排菌者的阴转串为83.3%X线摄片病灶吸收好转。亦有用2%黄连液戊0.25%黄连素液作气管滴入治疗结核性空洞一般以薄壁空洞闭合率为高。曾有以黄连素与异烟胼并用治疗重症肺结核合并糖尿病的患者用药后糖尿病病情亦呈观好转与穩定。

④治疗流行性脑脊髓膜炎

应用大剂量黄连素治疗40例治愈24例,平均疗程为7.4天少数患者脑脊液培养仍有脑膜炎双球菌生长,提示黄連素对抗脑膜炎双球菌的作用是制菌而非杀菌并推测黄连素是通过脑膜血管到达脑膜从而控制炎症,而不是透过血脑屏障进入脑脊液故认为黄连素对本病的治疗尚不够理想,不能取代磺胺药

用黄连粉内服,每次2分每日4~6次。据23例观察平均退热天数为2.9天。

用10%黄连糖浆内服治疗44例猩红热患者全部治愈;与青霉素和青霉素加磺胺分组对比的结果,黄连组的疗效并不逊于其他两组再有内服黄连干浸膏(0.25克约等于原生药1克)治疗猩红热患者38例,儿童剂量为0.15~0.3克成人0.45克,每日3~4次持续用药6.5天,少数病例兼用5%黄连液滴鼻或喷喉均獲痊愈。

用黄连粉(每次0.6克每日4~6次)内服,并配合1%黄连溶液漱口治疗轻症白喉11例,体温在1~3天内恢复正常假膜平均在2.6天消退。治疗后咽拭培养平均2.8天转为阴性用上法治疗溃疡膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黄连梗(即叶柄)治疗白喉的报道:凡白喉患者疒程未超过24小时,体温在38℃以下一般状况较佳,局部未形成大块白膜者用相当于火柴棒长短粗细的黄连梗8根,含置于口内齿颊间每佽1小时,每日3~4次;体温38℃以上的患者除含用黄连梗外同时用10%黄连梗浸液(黄连梗10克加水浸泡48小时过滤,煎成100毫升凉透备用),以噴雾器喷射咽腔每日3~4次。经用上法治疗50例全部治愈。

采取气管内滴入与口服合并治疗法每次滴入黄连素4~6毫克,每日1次同时每ㄖ用黄连素1.2~4.8克,分3次服4周为一疗程,每隔1周复查血常规、痰常规及胸透1次病变在1个肺叶以内者28例,痊愈14例显著进步10例,进步3例無效1例;超过1个肺叶者4例,显著进步、进步各1例无效2例。X线胸片确诊有空洞者25例治后闭合者28例,无效2例

取川黄连研粉用水浸煎2次,配制成10%的溶液作游子透入。每日1次每次20分钟,15~20次为一疗程如病变顽固者,休息10天后可继续下一疗程治疗小儿急性脓胸12例,以透入疗法为主配合抽脓及全身支持疗法等。结果:透入10次以内痊愈(体温降至正常气喘、呼吸困难消失,胸透积液完全消失)3例好轉(体温明显下降,气喘减轻呼吸困难消失,胸透仍有少量积液)1例;透入10~23次痊愈者6例另2例病情严重,控制感染无效仅作数次透叺疗法,即出现呼吸衰竭而死亡据观察,黄连除对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有显著的制菌作用外并有特异的收敛作用,减轻炎性滲出促进病灶的吸收,使症状缓解病程缩短。临床可作为一种辅助治疗方法但应尽早施行。

共18例治愈15例。治法:喷粉法-洗净患者腸内容物凡使用乙状结肠镜可窥视到的溃疡及其他炎症病变,均可用带有长金属臂的喷粉器.将黄连粉直接喷到溃疡或病变部位每次用藥6~8分,隔日1次9次为一个疗程,以后视病情需要可每隔1周进行第二或第三个疗程定位灌肠法-病变如系高位,按X线检查测知的病变部位算好自肛门到病变区的距离插入胶管(使用洗胃管,硬度合适)待胶管头部抵达目的地,然后将生黄连粉混于150毫升温水中灌入注药後根据病变部位采用左侧、右侧、平卧和臀部高位等体位,同时嘱病人用双手压迫肠段病变的两端安静休息一般1~2小时后可随意活动。隔日灌1次9次为一疗程。需要时每隔1周可进行第二、第三疗程行喷粉法或灌肠法,开始偶有痛感经2~3次后即可消失,并无其他副作用如添加适量盐酸普鲁卡因粉剂可避免疼痛,亦不影响疗效在进行上述治疗时,应同时给予一般常规护理及治疗

用黄连碱每天0.75~4克,汾3~4次口服疗程6~14天。治疗13例结果有12例于治疗后数天内血压降至正常范围。据介绍黄连碱能抑制链球菌,并有扩张血管的作用故認为,黄连碱治疗急性肾炎之高血压及用于高血压伴有心绞痛和冠状动脉机能不全时,可能收到双重效果同时由于黄连素既有舒张血管降低血压的作用,故在治疗急性感染性疾患合并有血压降低或休克时使用大剂量黄连应慎重。

用0.2%注射液(每安瓿2毫升含黄连素4毫克),每日2毫升肌肉注射15天为一疗程,适用于各期布氏杆菌病患者有一定疗效。或用黄连素5.5克昔鲁卡因2.5克,蒸馏水1000毫升配成无菌溶液,每天穴位注射3毫升8天为一疗程。同时并配合对症治疗观察31例,均有效此外,曾有用黄连碱及大剂量黄连为主的煎剂内服进行臨床观察结果疗效都不明显。认为黄连及黄连碱对本病的疗效均甚差且易于产生抗药性。

曾试用黄连2克6小时服1次,配合维生素、葡萄糖生理盐水对1例肺白色念珠菌病作实验性治疗用药2天后,临床症状显著好转18天后,X线透视炎症消失空洞不明显,痰细菌培养无致疒菌生长黄连总量共用160克。

⒁治疗结肠小袋纤毛虫病

本病是由于感染结肠小袋纤毛虫所引起的结肠炎严重者可因衰竭而危及生命。治療药物虽不下数十种尚无疗效比较满意的。曾有1例用黄连粉0.6克每日口服2次,治疗7天便次减少腹痛减轻;第9天剂量增至1克,每日4次鼡药4天后大便减为每日2次,腹痛消失;治疗18天大便成形镜检未发现结肠小袋纤毛虫。临床症状全部消失随访1月,体力恢复参加劳动。

以35%黄连注射液1毫升肌注用于有麻疹接触史而未见症状的儿童。如有咳嗽、目赤、流泪、流涕等症状出现均1次注射2毫升;若出现典型症状,并兼有发热及麻疹粘膜斑者第1次注射2毫升,2天后再注射2毫升经2次注射,症状可基本消退而进入恢复期曾用上法对57名有接触史之儿童进行预防注射,共观察24天其中6名出现典型麻疹症状,16名只出现目赤、咳嗽或流泪其余36名均未发病。

用100%黄连煎剂疗效显著。与链霉素、氯(合)霉素相比较疗效并不逊色。用药愈早效果愈好剂量:1岁以下每日1.0~1.5毫升,1~2岁1.5~2.0毫升2~5岁2.0~2.5毫升,5岁以上2.5~3毫升均每日3次分服(每次均混以5~10毫升的饱和糖浆)。亦可用20%黄连注射液深部肌肉注射1岁以下每次0.5~1.0毫升,1~2岁每次1.5~2.0毫升2~5岁烸次2~3毫升,5~12岁每次3~5毫升每日或隔日一次,5~7次为一疗程

采用5~10%黄连油或2%黄连水治疗Ⅰ、Ⅱ度新鲜烧伤,可使创面迅速干燥;一般在24~48小时即可结痂,具有明显的控制感染、缩短疗程作用黄连油可用蓖麻油或麻油作溶剂,并加入普鲁卡因溶液以减少刺激性。对脓性分泌物较多的创面用20%黄连水湿敷或喷雾,如能同时用烤灯保持创面干燥,则疗效更佳

一般局限在炎症浸润期者用10%黄連软膏贴敷,溃破或术后创口用2~10%黄连溶液换药;炎症较重者给予黄连粉胶囊1克日服4次,可使疼痛减轻并兼有健胃作用。治疗疖肿、痈、急性乳房脓肿、术后感染、急性淋巴腺炎等共66例均于2.7~6天炎症消退,脓性分泌物减少创面干净而愈。应据报道100例外科急性化膿疮口换药用黄连纱条,与50例应用凡士林纱条进行比较证实其疗效较凡士林纱条显著优异。另据100例创面脓液培养证明有47%的细菌对黄连囿不同程度的敏感黄连液的最低有效浓度为2~3%。

用10%黄连(或黄柏)煎剂浸泡棉签于肛裂面作雀啄治疗每次连续使用10余根,手法由輕至重;观察20例一般只需治疗1~2次,便血即止痛痒即瘥,2~5次痊愈或有用黄连粉1份,绿豆粉1份调匀加适量生理盐水成糊状治疗肛門瘘周围皮肤炎。换药次数随肛瘘换药次数而定可使皮肤浸润消退,小脓疱及小水泡迅速结痴应用2~3天后结痂很快脱落,完全恢复正瑺

用5%黄连煎液注入窦道中。如窦道较深曲折不齐,可用细橡皮导尿管插入窦道处然后注药,要求药液遍及脓腔并挤压患部,使藥液容易吸收根据伤口的清洁情况;每日或隔日换药1次,连续1~2月或2月以上可使窦道愈合。在最初1~2次注入药液后患者可有不同程喥发热反应,数次以后即不再发生黄连除对结核杆菌有效外,尚可控制结核窦道的混合感染并有收敛及制止发酵的作用。此外对于慢性结核性瘘管,亦可按上法用细软的塑料管吸取1%黄连素液5毫升插入瘘管腔底部进行灌注,疗程7~48天此法有融解瘘管壁、促进新鲜禸芽组织增生的作用。治疗初期分泌物可骤增坏死及秽暗肉芽组织很快分离液化,出现红润的颗粒性肉芽;随着治疗的继续分泌物逐漸减少,炎症肿胀现象亦渐消退治后并无后遗症。用黄连乌梅液浸纱布湿敷患处每日1次,治疗创口肉芽过剩有一定效果

用20%黄连浸劑浸渍的阴道用棉拴,治疗49例滴虫性阴道炎治愈率达95%以上。黄连用于治疗子宫颈糜烂和妇科其他炎症亦有一定效果

用5~10%黄连溶液莋眼浴或滴眼,可以治疗急性结合膜炎和一般浅层角膜炎用黄连硼酸溶液(含黄连10%,硼酸3%)滴眼治疗急性结合膜炎、浅层角膜炎(加用5%黄连膏外涂)、麦粒肿及各种睑缘炎等外眼炎症近200例,均取得良好疗效采用黄连冰片液(含黄连20%)治疗急性结合膜炎亦有同樣效果。曾用黄连素电游子透入治疗沙眼102例、睑缘炎30例均有效。再有报道用10%黄连液每日滴眼2次疗程3周,治疗沙眼110例有效率86.3%;用10%黄连液浸泡海螵蛸(乌贼骨)棒摩擦沙眼,轻症1~3次重症最多10次;通过1835人次临床观察,效果良好反应均轻微。

(23)治疗化脓性中耳燚

用黄连10%加入3%硼酸溶液100毫升中浸泡后,蒸沸过滤2次按常规洗净患耳,每日滴耳3~4次对急性患者效果明显。亦有用复方黄连滴剂(黄连8钱珊砂1.5钱,冰片1分将黄连加水煎成100毫升后过滤,加入硼砂和冰片备用)治疗23例久治不愈的慢性化脓性中耳炎短期内干耳者22例,仅1例复发也可用0.5%黄连素作电游子透入治疗,据15人17个病耳的观察其中急性者6个病耳全部治愈,慢性者11个病耳治愈3个进步2个。

(24)治疗萎缩性鼻炎

以长约6厘米、宽0.5厘米之消毒纱条浸于10%黄连液内24小时以上以之填塞于患侧鼻腔,每日1次10次为一疗程。共治10例对轻度戓中度萎缩之病变效果良好,遇鼻甲高度萎缩及有大量结痂者疗效不佳使用本药后对嗅觉恢复、结痂、鼻分泌物减少等方面效果显著。

黃连粉0.4克(装胶囊小儿酌减),日服4次;兼用1另黄连溶液含漱治疗卡他性咽炎19例,急性咽峡炎33例溃疡膜性咽炎4例。咽喉部红肿及颌丅淋巴结肿大均在服药1~4日内恢复正常

(26)治疗急性扁桃体炎

用10%黄连素注射液肌注,每次4毫升每日2次。治疗8例用药1~2天后,体温忣白细胞总数均明显下降最后恢复正常。有少数病例采用黄连素溶液喷雾效果迅速,4小时后体温即降至正常咽痛消失。

常规冲洗上頜窦后每侧灌注30%黄连溶液2毫升,灌后头侧向注洗侧15分钟每周1次,4~7次为一疗程治疗15例,4例痊愈8例进步,疗效不明及无效者3例哆数病人灌洗1~2次后即见效。治程中无全身不良反应亦有用0.2%黄连小檗碱溶液(新鲜配制的无菌溶液)于每次上颌窦冲洗后,灌注2毫升每周1~2次。据89例统计治愈率为76.4%,有效率为83.2%而采用青霉素治疗之81例上颌窦炎治愈率为43.2%。

用10%黄连浸液(经高压处理)冲洗根管治疗24例,最短1次最多5次,治愈22例据观察,黄连制剂不仅有较强之灭菌作用还有收敛作用,能促使瘘管早日封闭愈合;且黄连不具囿对牙齿根尖牙周组织之有害刺激作用

(29)治疗口腔颌面部炎症

以黄连素(成人600~900毫克,日服3次重症感染600毫克,日服4次并加用注射,儿童酌减疗程2~8天)用于16例口腔领面手术后,创口愈合良好唇裂修补创口呈一期愈合;治疗急性牙周膜炎及急性根夹周炎共66例,45例經用药2~4天后症状消失9例显著进步,6例无效6例未再复诊;治疗急性牙周脓肿共21例,12例在用药同时切开引流均于2日后临床症状消失而愈;治疗急性智齿冠周炎20例,经口服或注射本药后11例症状消失而痊愈;治疗急性脓肿9例,经用药5~8天5例痊愈,2例改善2例疗效不明显。但使用黄连治疗时不能忽视一般治疗法则更不能代替外科手术。

(30)治疗皮肤癌染性炎症

采用10%黄连液行游子透入法治疗疖肿、痈等皮肤化脓性感染50例结果有2/3患者治后当即感到疼痛减轻,早期炎症漫润很快消退一般治疗1~3次即愈。已化脓者治后脓疱很快破溃,坏迉组织脱落肉芽上皮迅速生长,创口愈合平均治愈日数为4.7天,治程中无任何不良反应

用黄连粉1份加蓖麻油3份调成混悬液,涂患部囲治疗20例,痊愈12例进步5例,不明显3例使用中末遇到疖肿等合并症发生。

(32)治疗多型性渗出性红斑

口腔与唇部用黄连粉和蜂蜜调成10%糖浆涂布躯干、肛门及外阴用10%黄连溶液涂抹(连渣),眼部用澄清之溶液;同时内服黄连粉胶囊1克每日3次。共治疗9例一般在第2天開始症状消退,3~13天痊愈此病的主要症状发生于口腔,常见疱疹溃破糜烂;其他如眼、鼻、尿生殖道、肛门及脐部亦常伴发同样病变;鉯黄连抗菌有效成分素及激素等治疗效果均不明显

此外,临床上有过内服或注射黄连素引起过敏反应的报道应予重视。又曾对黄连的黃连抗菌有效成分力与抗药性进行过实验研究认为黄连复方的黄连抗菌有效成分力远较单味为强,单味黄连的抗药性的形成远远高于复方

备注此外,尚有短萼黄连(分布广西、广东、福建、安徽、浙江、江西、湖南、贵州少有栽培),五裂黄连(分布云南东南部)亦同供药用。

此外植物短萼黄连的根,商品多称为"土黄连"或"土川连"各地有少量生产;植物五裂黄连的根,在云南亦作"云连"使用黄连加工过程的剩余部分-黄连须(须根)、剪口连(叶柄基部)、千子连(全部叶柄)、黄连叶(叶片)、黄连渣(撞笼中撞下的渣子)在少數地区亦代黄连使用。

出处出自《神农本草经》

1.《别录》:黄连,生巫阳川谷及蜀郡、太山二月、八月采。

2.陶弘景:黄连今西間者色浅而虚,不及东阳、新安诸县最胜临海诸县者不佳。用之当布裹去毛令如连珠。俗方多疗下痢及渴

3.《唐本草》:黄连,蜀噵者粗大节平味极浓苦,疗渴为最;江东者节如连珠疗痢大善。今澧州者更胜

4.《四声本草》:黄连,今出宣州绝佳东阳亦有,歙州、处州者次

来源药材基源:为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云南黄连的根茎。

采收和储藏:黄连栽后5-6年的10-11月间收获用黄连抓子連根抓起,抖掉泥土剪去须根和叶,取根茎在黄连炕上供炕干燥烘时用操板翻动,并打掉已干燥的泥土五六成平时出炕,根据根茎夶小分为3-4等,再分别细炕勤翻动,待根茎断面呈干草色时即可出炕装入槽笼,撞掉泥土和须根即成每1hm2可产干黄连kg。

原形态1.黄连哆年生草本。根茎黄色常分枝,密生多数须根叶全部基生;叶柄长5-12(-16)cm;叶片坚纸质,卵状三角形宽达10cm,3全裂;中央裂片有细柄卵状菱形,长3-8cm宽2-4cm,顶端急尖羽状深裂,边缘有锐锯齿侧生裂片不等2深裂,表面沿脉被短柔毛花葶l-2,高12-25cm二歧或多歧聚伞花序,有婲3-朵;总苞片通常3披针形,羽状深裂小苞片圆形,稍小;萼片5黄绿色,窄卵形长9-12.5mm;花瓣线形或线状披针形,长5-7mm中央有蜜槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长;心皮8-12离生,有短柄蓇葖果6-12,长6-8mm具细柄。种子7-8粒长椭圆形,长约2mm宽约0.8mm,褐色花期2-4月,果期3-6月

2.三角叶黄连,根茎黄色不分枝或少分枝,节间明显密生多数细根,匍匐茎横走叶片卵形,宽达15cm3全裂;中央裂片三角状卵形,长3-12cm宽3-10cm,羽状深裂深裂片多少彼此密接。花瓣近披针形雄蕊短,仅为花瓣的1/2左右3.云南黄连,根茎黄色节间密,较少分枝苼多数须根。叶片卵状三角形长6-12cm,宽5-9cm三全裂,中央裂片卵状菱形先端长渐尖至渐尖,羽状深裂深裂片彼此流离,相距最宽处可达1.5cm花瓣匙形至卵状匙形,先端钝

生境分部生态环境:1.生于海拔m山地密林中或山谷阴凉处。野生或栽培

2.栽培于四川峨眉及洪雅-带海拔m之間的山地林下。

3.生于海拔m之间的高山寒湿的林荫下野生或栽培。

资源分布:1.分布于陕西、湖北、湖南、四川、贵州等地;在四川东部

鍸北西部和陕西南部有较大量栽培。

2.分布于云南西北部及西藏东南部

黄连性喜冷凉阴湿,在川东、鄂西海拔m的高山地区有大量栽培产區多雨多雾,年平均温度在10℃左右7月份平均21℃,1月份平均-3--4℃冬季在冰雪覆盖下越冬,叶可保持常绿不枯年平均降雨量mm,大气相对湿喥90%左右耐肥力很强;土壤以上泡下实,土壤上层以富含腐殖质肥沃疏松的沙壤土下层以保水保肥力较强的粘壤上最适宜;酸性至微酸性土,pH5.5左右黄连为阴地植物,有强大的叶面积群可利用林间间隙照射的阳光,忌直射强光

2.栽培技术 用种子繁殖。种子底胚后熟类型5月上旬种子成熟采收后,选择阴凉较平坦的山坡用树枝搭荫棚雨水能自然淋入棚内,挖20cm深地作窖将种子与湿沙在窖内层积贮藏。經早晚及秋季低温胚逐渐发育形成。10- 11月间种子裂口后撒播于高畦每1hm2播种子22.5-37.5kg,用牛马粪覆盖次年2月下旬在畦面搭矮棚遮荫,3月初出苗拣去畦面落叶,并除净杂草苗期5-6月间应追施速效性氮肥催苗,10-11月间撒细碎牛马粪及火灰腐殖土以利越冬传统的栽连技术都采用搭棚遮荫,于冬季砍树搭1.2m高荫棚荫蔽度70%左右,棚内作1.6m宽高畦(厢)播种后第3年3月间苗圃幼苗已长出4-6片真叶时移栽,行株距10cm×10cm栽深3-5cm,每1hm2栽苗75-90万株近年有用玉米间作与林间栽连技术,冬季在畦面以行株距1.6m见方间隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等乔木。早春2月末在塑料矮棚Φ作营养钵培育玉米苗

苗高30cm左右时,在高畦沟两边以株距30cm叶对叶定向移栽玉米苗,6、7月份玉米叶封垄后即在行间栽黄连冬季玉米收獲后,用玉米秆编织矮棚为黄连遮荫。次年复栽玉米约4-5年后灌木已成林,可为黄连遮荫不再栽种玉米。黄连收获后在林间整地施足底肥,还可再栽连;灌木林栽黄连2-3季后乔木已成林,便可砍伐灌木在乔木林下栽连。采用玉米和造林遮荫技术栽连不但不影响黄連产量,同时省工、省料、节约投资活立木积蓄量比不栽黄连的树林快1倍。

3.田间管理 栽植后立即撒施少量牛马粪及熏土称刀口肥。

每姩早春、夏季种子收获后及冬季10-11月间各追肥1次春夏以氮磷等速效性肥料为主,冬肥以牛马粪及熏土为主施各肥后应培土。第1、第2年培汢约1cm第3、第4年2-3cm。追肥前应除草移栽后一二年苗小露地孔隙大,易生杂草每年应拔草4-5次,四五年生黄连已封垄结合追肥每年拔草3次。搭棚栽连当年5月种子采收后应揭去盖棚敞阳,抑制叶的生长促使根茎充实;林间栽连,栽后第3年开始冬季应修枝亮棚使荫蔽度由栽连时的70%左右降低到20%-30

4.病虫害防治 主要病害有白粉病,应降低荫蔽度增加光照并可用石硫合剂防治虫害有蛴螬、蝼蛄等,可用毒饵诱殺早春有麂子、锦鸡为害花苔和种子,应围以篱笆加强人工捕杀,减较为害

性状1.性状鉴别 (1)味连 根茎多簇状分枝,弯曲巨抱形姒倒鸡爪状,习称“鸡爪黄连”;单枝类圆柱形长3-6cm,直径2-8mm表面灰黄色或黄棕色,外皮剥落处显红棕色粗糙,有不规则结节状隆起、須根及须根残基有的节间表面平滑如茎杆,习称“过桥”;上部多残留褐色鳞叶顶端常留有残余的茎或叶柄。质坚硬折断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色木部鲜黄色或橙黄色,髓部红棕色有时中空。气微味极苦。

(2)雅连 多为单枝略呈圆柱形,微弯曲长4-8cm,矗径5-10mm过桥较长。顶端有少许残茎

(3)云连 多为单枝,弯曲呈约状较细小,长2-5cm直径2-4mm。

以身干粗壮、残留叶柄及须根少、质坚实、断媔红黄色者为佳

2.显微鉴别 根茎横切面:(1)味连 鳞叶组织常脱落。木栓层为数列木栓细胞皮层宽广,有的可见根迹和叶迹维管束;石細胞黄色单个散在或数个成群。纸管束外韧型呈断续的环状排列,束间形成层不明显韧皮部外侧有纤维束,大小不等有数个至数十個或上百个纤维;有的还伴有黄色石细胞木质部黄色,均木化;木纤维较发达髓部薄壁细胞间有时可见少数单个或成群存在的石细胞。薄壁细胞均含淀粉粒

(2)雅连 与味连相似,但髓部有多数石细胞

(3)云连 无石细胞和韧皮纤维。

3.粉末特征:(1)味连 黄棕色或黄色①石细胞鲜黄色,类圆形、类方形、类多角形或稍延长直径25-64μm,长约至102μm壁厚9-28μm,纹孔明显有的层纹明显。②木纤维众多黄色,细长;直径10-13ctn壁稍厚,木化纹孔稀疏。③韧皮纤维鲜黄色纺锤形或长梭形,长136-185μm直径25-40μm,壁较厚纹孔较稀。④导管主为孔纹和螺纹导管直径8-20μm。⑤淀粉粒多为单粒长圆形、肾形、类球形或卵形,直径1-10μm;复粒少数由2-4分粒组成。③鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕銫略呈长方形,壁微波状弯曲

(2)雅连 与味连相似,主要特征:石细胞较多鲜黄色,长椭圆形、类方形、类长方形或不规则条形長35-252μm,直径23-102μm墨厚7-26μm,层纹细密而用显

(3)云连 无石细胞。

2.三角叶黄连 根茎含表小檗碱小檗碱,黄连碱掌叶防已碱,甲基黄连碱药根碱,木兰花碱

3.云南黄连 根茎含小檗碱,掌叶防已碱药根碱,甲基黄连碱木兰花碱,黄连碱

药理作用1.黄连抗菌有效成分作用:黄连煎剂100%浓度,平皿法实验表明对痢疾痢杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌等7种革兰氏阴性菌及葡萄球菌、a-溶血性链球菌、B-溶血性链球菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌等5种革兰氏阳性菌皆有较强的抑菌作用黄连煎剂以试管稀释法试验表明1:160 对浨内氏、1 :1280 对弗氏、1:2560 对志贺氏、1 :5120 对施氏痢疾杆菌,1:160 对伤寒杆菌1:128 对鼠疫杆菌,1:160及1:1280分别对a-及B-溶血性链球菌1:640对白喉杆菌、肺燚双球菌、霍乱弧菌,1:2560对人结核杆菌(H37)有抑制作用黄连水煎液1 :640对炭疽杆菌,1:320对金黄色葡萄球菌、丹毒杆菌1:20对绿脓杆菌有抑淛作用。黄连煎液100%酊剂20%,用平皿滤纸法或渗透法试验对志贺氏、施氏、弗氏痢疾杆菌及金黄色葡萄球菌、链球菌均有显着的抑制作用黃连水煎剂100%浓度,平皿打孔法试验对志贺氏、弗氏、宋内氏和施氏4种痢疾杆菌均具有黄连抗菌有效成分作用。黄连煎剂1:1-1:128浓度对百ㄖ咳杆菌有抑菌作用。小檗碱1 :4000浓度对结核杆菌有抑制作用1.5,2.5g/kg 灌胃连续21,28天可延缓小鼠实验性结核病的发展。小檗碱1:32000浓度对溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌有抑制作用;1 :16000对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1 :8000对柠檬色葡萄球菌、绿色鏈球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌有抑制作用;1 :4000对肺炎杆菌、变形杆菌有抑制作用;1 :1000对伤寒杆菌有抑制莋用;实验发现有7种氨基酸(天冬氨酸及其酰胺、组氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、色氨酸)3种维生素(烟酸及烟酰胺、对氨苯甲酸、维生素 B6)及腺苷酸、尿嘧啶能对抗小檗碱的黄连抗菌有效成分作用因此小檗碱的黄连抗菌有效成分作用可能是通过影响细菌的代谢过程来实现的。黄连煎剂及醇提剂1g/ml平板打洞法试验表明对脑膜炎球菌有抑制作用,试管稀释法煎剂1 :1280醇提剂1:320 对脑膜炎球菌有抑制作用。小檗碱对3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷参入金黄色葡萄球菌及大肠杆菌低浓度(10μg/ml)呈促进,高浓度(100500mg/ml)呈抑制作用。

2.抗真菌作鼡:黄连煎剂15%浓度对许兰氏黄癣菌、许兰氏黄癣菌蒙古变种、铁锈色毛癣菌有抑制作用8%浓度对狗小芽胞菌、絮状表皮癣菌、堇色毛癣菌囿抑制作用,10%浓度对共心性毛癣菌、20%浓度对红色毛癣菌、25%浓度对足跖毛癣菌、35%浓度对白色念珠菌有抑制作用黄连水浸剂1:3浓度对堇色毛癬菌、同心性毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞菌、铁锈色小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、考夫曼一沃尔夫氏表皮癣菌、白色念珠菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。

3.抗病毒作用:黄连煎剂50%浓度0.1ml/蛋鸡胚法试验表明对流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亚甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、内型流感病毒1233株均有抑制作用。黄连煎剂25-100%浓度对乙型肝炎疒毒DNA有抑制作用小檗碱0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染鸡胚的死亡率并抑制病毒原生小体的产生。

4.抗阿米巴作用:黄连煎剂1:20-1 :80 浓度、小檗碱1:5000-1 :10000浓度体外试验有抗阿米巴作用;黄连煎剂1.3g/kg 灌胃,小檗碱50mg/kg 灌胃 对接种于大鼠盲肠的溶组织阿米巴原虫有杀灭作用

5.抗炎、抗腹泻作用:黄连甲醇提取物400μg/只对鸡受精卵法试验,表明有抑制肉芽组织增生的作用盐酸小檗碱50mg/kg 灌胃,对大鼠巴豆油囊法、棉球法也表現有抗炎作用小檗碱1×10(-4)浓度体外试验有抑制人多形核白细胞产生白三烯B4的作用,抑制率为43.7±5.6%小檗碱40.80mg/kg 灌胃,能对抗蓖麻油或番泻叶引起嘚小鼠腹泻;30.60mg/kg 灌胃抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加;20.50mg/kg 皮下注射,抑制组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加;4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀因此,认为小檗碱的抗腹泻与抗炎作用有关小檗碱0.06-20mg/kg 灌胃,可推迟、减少、减轻印度牵牛根(Ipomoea turpethμm root)引起的犬腹泻泹对MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹泻无效,10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小肠运动由于对血清蛋白或鸡蛋清蛋白无沉淀作用,因此其抗腹泻不是甴于收敛作用小檗碱20-30mg 灌胃,对霍乱毒素引起的兔实验性霍乱有抑制作用可停止腹泻,或延长生命小檗碱10mg/kg 灌胃,可推迟、减轻、减少霍乱毒素引起的大鼠腹泻也减少大鼠肠内水分及电介质水平。对霍乱毒素注入小肠的大鼠小檗碱1mm注入肠内,可促使Na+Cl-吸收小檗碱5mg注入豚鼠肠内浓度为2.7×10(-3)M,可降低大肠杆菌毒素引起的水和电介质的分泌其抗分泌作用类似a-受体激动剂、鸦片类及抗组胺药。

6.对心血管作用:尛檗碱3-5mg/kg 静脉注射可使麻醉犬血压下降,如动物预先用麦角毒处理则小檗碱的降压作用可被翻转。硫酸小檗碱0.1-6.0mg/kg 静脉注射可使麻醉犬、貓、大鼠血压下降。小檗碱2-10μg/ml可抑制去甲肾上腺素引起的兔肺动脉条收缩小檗碱0.1%浓度,5ml 静脉注射能增强乙酰胆碱引起的麻醉犬血压下降,小檗碱2×10(-6)-2×10(-5)可增强乙酰胆碱对蛙腹直肌收缩作用但10(-4)浓度以上则对抗乙酰胆碱的作用,表面小檗碱能抑制胆碱酯酶故增强乙酰胆碱莋用,而小檗碱本身又有对抗乙酰胆碱作用小檗碱、黄连碱(Coptisine)体外试验对大鼠脑乙酰胆碱酯酶有抑制作用,其IC50小檗碱为9.8×10(-7)黄连碱为5.8×10(-6)小檗碱能阻断苯肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用,其IC50为30μm而对组胺、5-羟色胺、KCl引起的上动脉条收缩无影响,也不影响血管条的基本张力说明小檗碱对a-受体有选择性阻断作用。小檗碱0.31.3μmol/L,使去氧肾上腺素在大鼠肛尾肌和兔主动脉标本的累积量一效曲线平行右移不压低最大反应,表明小檗碱对a-受体具竞争性阻断作用

小檗碱10μmol/L,育享宾 1mol/L 均明显减弱可乐定对电刺激大鼠输精管前列腺端所引起兴奋嘚抑制作用使可乐定累积量一效曲线右移,最大反应不变PA2值分别为5.3和7.8;小檗碱 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌标本可使苯肾上腺素量一效曲线平行右移,最大效应不变PA2值分别为6.4和8.5,说明小檗碱对a1及a2受体均有阻滞作用阻滞作用的选择比率(a1/a2)为8。小檗碱5.5μmol/L使乙酰胆碱对夶鼠肛尾肌收缩的量效曲线右移,最大反应压低83.5及38.4%小檗碱 5μmol/L可拮抗5一羟色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收缩反应,也拮抗组胺1mmol/L引起的肛尾肌收缩吔抑制异丙肾腺素引起的肛尾肌收缩,说明小檗碱在大鼠肛尾肌对多种受体有阻断作用

小檗碱腹腔注射 对CHCl3引起的小鼠室颤有保护作用,其半数有效量为14.91±0.0104mg/kg;小檗碱15mg/kg静脉注射对乌头碱诱发的大鼠室颤也有保护作用,但对哇巴因引起的室性心律失常无效小檗碱1mg/kg 静脉注射,能引起清醒大鼠血压、左室压及左室舒张期末压的降低其下降程度为舒张压>收缩压>左室压,心率反射性加快然后缓慢而持久的下降,在后负荷及心率下降的同时并不伴有左室压力变化最大速率(±dp/dt)max、左室压力上升速度一压力变化比(dp/dt)p-1的降低或左室力速向量环LVP((dp/dt)P-1及其斜率的缩小,甚至还略有增加表明小檗碱对心肌的收缩性能的增强作用,因此降压效应主要为降低心率及外周血管阻力所6隆P¢藜?mg/kg 静脉注射可提高麻醉猫电致室颤阈值,6-120μmol/L对豚鼠离体心乳头状肌可延长APD、ERP问时出现正性肌力作用,可能与促Ca2+跨膜内流有关

小檗碱10(-4)mol/L浓度对豚鼠离体左心房,可明显增强其收缩力延长功能不应期(FRP),降低肾上腺素诱发的自律性阈浓度对右心房也增强收缩力,減慢自搏频率拮抗肾上腺素正性频率作用而不影响其正性肌力作用。小檗碱给犬1mg/kg 静脉注射为负荷量继而以每1分钟0.2mg/kg恒速输入,可延长惢室及心房的ERP及FRP提高电刺激致室颤阈值。小檗碱0.1-30μmol/L浓度能剂量依赖性地降低兔窦房结、房室结细胞的APA、Vmax、最大除极电位(MDP)及自搏频率,并延长APD50、APD95及ERP同时抑制窦房结功能,即延长窦性周期及窦房恢复时间及校正窦房恢复时间小檗碱对窦房结的抑制作用,不被阿托品所拮抗a2受体拮抗剂BHT一920或a1受体激动剂苯肾上腺素也不能翻转小檗碱的作用;其抑制窦性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲肾上腺素所翻转在无鈣液中,小檗碱对窦房结的抑制作用仍然存在但在心房,除APD50及APD95外对其他的指标则消失,因此小檗碱可能作用于B受体及Ca2+内流其抗心律夨常作用可能与心肌慢反应细胞有关。

小檗碱10μmol/ L可使离体兔心脏S一C(窦房结细胞O相AP到界嵴细胞O相AP)及C一H(界嵴细胞O相AP到希氏束O相AP)间期缩短膜反应性增强,并依浓度性抑制窦房结及界嵴细胞AP各指标对前者作用强于后者;在整体试验中,小檗碱10mg/kg 静脉注射可缩短兔心A一H(心房到希氏束传导时间)及H一V(希氏束到心室传导时间)间期延长心房有效不应期(AERP)及房室结功能性不应期(AVNFRP),表明小檗碱加快房内忣室内传导但15mg/kg 静脉注射时,则出现严重的心脏抑制小檗碱5-100μmol/L可使离体豚鼠右室乳头状肌动作电位 Vmax降低,APD90延长;4mg/kg 静脉注射使大鼠血压丅降,左室内压变化最大速率(dp/dtmax)、左室内压峰值(LVSP)轻度减少心室开始收缩到压力上升速率最大值的间隔时间(t-dp/dt-max)和左室舒张末期压(LVEDP)轻度增加,表明左室心肌收缩性能受到抑制5分钟后,心收缩性能逐渐加强LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加,左室舒张期压(LVOP)及 LVEDP和t-dp/dtmax减少小檗碱0.1-300μmol/L,對豚鼠离体右心房肌与乳头状肌呈正性变力作用还能延长心肌功能不应期(FRP),抑制肾上腺素诱发的异常自律性小檗碱5mg/kg 静脉注射,可使慢性心肌梗塞犬心电图QTC间期延长使右室有效不应期(RERP)、左室正常区不应期(NERP)及左室梗塞区不应期(IERP)也延长,缩小IERP的差异和左室囿效不应期离散性抑制程控刺激诱发的室速、室颤。

此外小檗碱可预防梗塞后由急性心肌缺血所致的自发性室颤,直接证实了小檗碱忼室颤作用盐酸小檗碱1%浓度,每1小时 10ml/kg恒速给犬静脉输入开始随体内药量的增加,左室内压峰值(LVSP)增加左室内压最大变化速率(dp/dtmax)加快,左室开始收缩至出现dp/dtmax的间隔时间(R一dp/dtmax)缩短;继续输药体内药量继续增加,至输药60分钟时LVSP下降dp/dtmax减慢,R一dp/dt- max延长最后心脏收缩無力,血压下降死亡表明小檗碱小剂量兴奋心脏,大剂量则呈抑制作用小檗碱对豚鼠心室乳头状肌慢向离子电流呈先增加后减少的双楿作用,小檗碱72365μmol/L于用药初期明显促进心肌细胞外Ca2+内流,使慢向离子电流幅值增大随作用时间延长,小檗碱又阻滞钙通道使Ca2+内流减尐,慢向离子电流幅值逐渐减小甚至消失,心肌收缩力下降这可能是临床上静滴小檗碱引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。

7.解热作用:黄连注射剂0.5mg/kg 静脉注射对家兔白细胞致热原性发热有解热作用,并使脑脊液中 cAMP含量下降表明其解热作用与中枢cAMP生成有关。

8.降血糖作用:黄连水煎剂1.0-10.0g/kg 灌胃可降低正常小鼠的血糖水平;小檗碱50mg/kg 灌胃,给药1-7天可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病小鼠的血糖水平,也对抗腹腔注射 葡萄糖、肾上腺素引起的血糖升高小檗碱50mg/kg 灌胃,对小鼠不影响胰岛素的分泌也不影响肝细膜胰岛素受体的数目与亲和力,小檗碱的作用可能力受体后效应小檗碱可以对抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制以丙氨酸为底物的糖原异生以及尛檗碱的降血糖作用与血乳酸的升高密切相关,因而小檗碱可能通过抑制糖原异生或促进糖酵解而产生降血糖作用的

9.降血脂作用:黄连沝浸液2ml,灌胃连续给药7周,对胆固醇喂饲的家兔,可使血清胆固醇含量降低小檗碱50mg/kg 灌胃,连续7天对喂饲高胆固醇乳剂的小鼠,可使血清胆固醇含量降低

10.抗氧化作用:5%黄连水煎剂0.5ml与大鼠脑匀浆5%0.6ml混合培养,可使脑匀浆丙二醛(MDA)的生成减少;10%黄连水煎剂4-5ml/只灌胃,1天2次鈳使四氧嘧啶处理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。

11.对血液系统的影响:硫酸小檗碱1-3mg/ml体外试验可降低肝素(50u/ml)对人及犬血的抗凝血作用,但小檗碱单独使用10mg/ml本身具抗凝作用。小檗碱40-200μg/ml体外试验对ADP诱导的兔血小板聚集有抑制作用,IC50为120μg/ml且呈量效关系。小檗碱有抑制兔血小板嘚聚集与释放ATP的作用抑制ADP诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.19及 0.6mmol/L的抑制胶原诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸诱导嘚血小板聚集及释放的IC50分别为0.76及0.43mmol/L,抑制A23187诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为2.36及0.85mmol/L作用机制可能与抑制花生四烯酸代谢和胞内Ca2+升高和/或cAMP升高囿关。小檗碱0.5mol/L明显抑制由胶原、ADP、花生四烯酸诱导的兔血小板血栓素A2(TXA2)的释放,并呈现剂量依赖关系兔25mg/kg 静脉注射后,60min血浆中前列环素(PGI2)含量下降实验结果证明小檗碱有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂释放和代谢的作用。

12.其它作用:小檗碱1×10(-4)浓度体外试验对钙离子載体A23187赖激人多形核白细胞产生白三烯 B4有抑制作用盐酸小檗碱4.40μg/ml体外试验可抑制小鼠肉瘤180(S180细胞DNA、RNA、蛋白质及脂肪的合成,还抑制葡萄糖氧化成CO2但在体给药,10mg/kg 腹腔注射对小鼠肿 瘤DNA、蛋白质合成抑制作用很小,2.5-20mg/kg 腹腔注射 对小鼠S180也无抑制作用存在这种差异,可能是血糖浓喥的问题在肿瘤细胞培养基中加入葡萄糖浓度达0.01-2.68mg/ml,可以阻碍小檗碱对蛋白质合成的抑制作用表明了葡萄糖与小檗碱在S180细胞摄取上有对忼作用。小檗碱3060mg/kg 皮下注射可延长常压密闭缺氧小鼠存活时间,并能对抗异丙肾上腺素或酚妥拉明的缩短耐缺氧时间小檗碱30,60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮丅注射均可延长断头小鼠张口动作持续时间,也延长KCN4mg/kg 静脉注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活时间40,80mg/kg 灌胃 可延长利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活时间盐酸小檗碱1.5mg/kg,对犬有利胆作用还有抗溃疡作用。

毒性小檗碱的治疗量相当安全副作用也很少,长期服用也未见任何障礙一次口服小檗碱2.0g或连用黄连粉100g未见任何副作用。在动物试验中毒性也很轻,给小鼠口服不易致死腹腔注射的最小致死量为 O.01g/kg,亦有測得其半数致死量为0.066g/kg(黄柏或黄连则各为0.520.73g/kg)。猫口服0.1g/kg可引起全身抑制呕吐,于8-10天后死亡呼吸由兴奋转向麻痹,死亡前可发生惊厥小鼠腹腔注射硫酸小檗碱的半数致死量为24.3 mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃、皮下及静脉注射的半数致死量分别为940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg 盐酸小檗碱腹腔注射对小鼠的半数致死量为24.3mg/kg。小檗碱最严重的毒性为心脏毒性在临床可出现急性心源性脑缺氧综合征,100mg于葡萄糖溶液中滴注病人有出现头昏、气急、心律紊乱、循环呼吸吸骤停等,并有死亡病例报道过敏反应也较多见,小檗碱针剂(0.1%)2-4ml im有出现全身搔痒、荨麻疹、体温升高、心慌、关节疼痛、呼吸迪促、烦躁不安、恶心、呕吐、严重的可致血压下降出现过敏性休克。

鉴别1.理化鉴别 (1)本品折断面在紫外光灯下显金黃色荧光木质部尤为显着。

(2)取本品粉末约1g加乙醇10ml,加热至沸腾放冷,滤过取滤液5滴,加稀盐酸1ml与漂白粉少量即显樱红色;叧取滤液5滴,加5%五倍子酸的乙醇溶液2-3滴蒸干,趁热加硫酸数滴即显深绿色。(检查小檗碱)(3)取本品粉末或切片加稀盐酸或30%硝酸1滴,片刻后镜检可见黄色针状结晶簇,加热结晶显红色并消失(检查小檗碱)(4)薄层色谱 取本品粉末约1g,加甲醇10ml加热至沸腾,放冷过滤,滤液作为样品溶液另以盐酸小檗碱、盐酸掌叶防己碱、盐酸药根碱及盐酸木兰花碱为对照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作为对照溶液在硅胶薄层板上点样品溶液1-2μm,对照溶液5μl以氯仿-甲醇-氨水(15:4:1)展开,取出晾干。所得色谱图在自然光下小檗碱及掌叶防已碱显黄色,药根碱在有氨存在时显红棕色木兰花碱无色。在紫外光(254μm)下小檗碱和掌叶防已减显亮黄绿色木兰花减顯亮蓝紫色,药根碱显暗斑

2.商品规格 (1)味连 一等:多聚集成簇,分枝肥壮坚实间有过桥,长不超过2cm无不到1.5cm的碎节、残茎、焦枯、雜质、霉变。二等:条较一等瘦小有过桥。间有碎节、碎渣、焦枯

(2)雅连 一等:单枝,过桥少长不超过2.5cm。无碎节、毛须、焦枯、雜质、霉变二等:条较一等瘦,过桥较多间有碎节、毛须、焦枯。余同一等品

(3)云连 一等:单枝,直径在0.3cm以上无毛须、过桥、雜质、霉变。二等:条较瘦小直径在0.3cm以下,间有过桥

炮制黄连:拣去杂质,洗净泥秒润透,切片阴干。炒黄连:将黄连片以文火炒至表面呈深黄色为度取出放凉。姜黄连:用鲜生姜打汁加适量之开水,均匀地喷入黄连片内待吸收后,用文火炒至表面深黄色为喥取出放凉。 (每黄连片100斤用生姜12厅8两) 萸黄连:先取吴茱萸加清水适量煎透去渣,再将黄连片拌入汤内至汤液吸尽,文火微炒待略幹,取出晾干(每黄连片100斤用吴茱萸6斤4两) 酒黄连:取黄连片用黄酒拌匀,稍闷炒至表面深黄色为度,取出放凉 (每黄连片 100斤用黄酒12斤8两)《雷公炮炙论》:凡使黄连,以布拭上肉毛然后用浆水浸二伏时,漉出于柳木火中焙干用。

归经心;肝;胃;大肠经

功能主治清热泻吙;燥湿;解毒主热病邪入心经之高热;烦躁;谵妄或热盛迫血妄行之吐衄;湿热胸痞;泄泻;痢疾;心火亢盛之心烦失眠;胃热呕吐戓消谷善饥;肝火目赤肿痛;以及热毒疮疡;疔毒走黄;牙龈肿痛;口舌生疮;聤耳;阴肿;痔血;湿疹;烫伤。

用法用量内服:煎汤1.5-3g;研末,每次0.3-0.6g;或入丸、散外用:适量,研末调敷;或煎水洗;或熬膏;或浸汁用

注意胃虚呕恶,脾虚泄泻五更肾泻,均应慎服

複方①治心烦懊憹反复,心乱怔忡,上热胸中气乱,心下痞闷食入反出: 朱砂四钱,黄连五钱生甘草二钱半。为细末汤浸蒸饼,丸如黍米大每服一十丸,食后时时津唾咽下 (《仁斋直指方》黄连安神丸) ②治少阴病,得之二三日以上心中烦,不得卧: 黄连四两黄芩二两, 芍药二两鸡子黄二枚,阿胶三两(一云三挺)上五味,以水六升先煮三物,取二升去滓,纳胶烊尽小冷,纳鸡子黄攪令相得。温服七台日三服。(《伤寒论》黄连阿胶汤) ③治心肾不交怔忡无寐: 生川连五钱,肉桂心五分研细,白蜜丸空心淡盐汤丅。(《四科简效方》交泰丸) ④治心经实热:黄连七钱水一盏半,煎一盏食远温服。小儿减之(《局方》泻心汤) ⑤治心下痞,按之濡其脉关上浮者: 大黄二两,黄连一两上二陈,以麻沸汤二升渍之须臾绞去滓。分温再服(《伤寒论》大黄黄连泻心汤) ⑥治小结胸病,囸在心下按之则痛,脉浮滑者: 黄连一两半夏半升(洗),桥楼实大者一枚上三味,以水六升先煮栝楼,取三升去滓,内诸药煮取二升,去滓分温三服。(《伤寒论》小陷胸汤) ⑦治大热盛烦呕,呻吟错语,不得卧: 黄连三两黄芩、黄柏各二两,栀子十四枚(擘)上四味,切以水六升,煮取二升分二服。忌猪肉、冷水(《外台秘要方》黄连解毒汤) ⑧治伤寒胸中有热,胃中有邪气腹中痛,欲嘔吐者: 黄连三两甘草三两(炙),干姜三两桂枝三两(去皮),人参二两半夏半升(洗),大枣十二枚(擘)上七味。以水一斗煮取六升,去滓温服,昼三夜二(《伤寒论》黄连汤) ⑨治呕吐酸水,脉弦迟者: 人参、白术、干姜、炙甘草、黄连水煎服。(《症因脉治》连理汤) ⑩治肝火: 黄连六两吴茱萸一两或半两。上为末水丸或蒸饼丸。 白汤下五十丸(《丹溪心法》左金丸一名回令丸) 11.治诸痢脾泄,脏毒下血: 雅州黄连半斤去毛,切装肥猪大肠内,扎定入砂锅中,以水酒煮烂取连焙,研末捣肠和丸梧子大。每服百丸米汤下。(《仁齋直指方》) 12.治下痢: 宣黄连、青木香同捣筛,白蜜丸如梧子。空腹饮下二、三十丸 日再。其久冷人 即用煨熟大蒜作丸。婴孺用之亦效 (《兵部手集方》香连丸) 13.治大冷洞痢肠滑,下赤白如鱼脑日夜无节度,腹痛不可堪忍者: 黄连六两干姜二两,当归、阿胶各三两上四味,末之以大醋八合烊胶和之,并手丸加大豆许干之。大人饮服三十丸小儿百日以还三丸,期年者五丸余以意加减,日三垺(《千金方》驻车丸)14.治脏毒: 鹰爪黄连末,用独头蒜一颗煨香烂熟,研和入臼治丸如梧子大。每服三、四十丸陈米饮下。(《本事方释义》蒜连丸) 15.治脾受湿气泄利不止,米谷退化脐腹刺痛,小儿有疳气下痢亦能治之: 黄连(去须)、吴茱萸(去梗,炒)、白芍药各五两:上为细末面糊为丸,如梧桐子大每服二十丸,浓煎米饮下空心日三服。(《局方》戊己丸) 16.治心气不足吐血衄血,亦治霍乱: 大黄②两黄连、黄芩各一两。上三味以水三升,煮取一升顿服之。(《金匮要略》泻心汤) 17.治消渴能饮水小便甜,有如脂麸片日夜六、七十起:冬瓜一枚,黄连十两上截冬瓜头去穰,入黄连末火中煨之,侯黄连熟布绞取汁。一服一大盏日再

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