有那种降压药最有效的降压药

“问上医”用美国家庭医生的智库为您介绍沙坦类降压药。

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简称,在市面上,这类药多以沙坦结尾,例如氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。作为新一类的降压药物,沙坦类药在高血压防治中的前景广泛。

沙坦类降压药的作用机制

血压的大小与心输出量(心脏每分钟泵出的血量)和外周血管阻力(血液在血管内流动时所遇到的阻力)密切相关。心输出量越大、外周血管阻力越大,则血压越高。心输出量和外周血管阻力并非一成不变的。人体可以通过某些激素进行调节,以应对外部的变化。例如大量出血时,身体就会使外周血管快速收缩以维持血压。在这个过程中,血管紧张素II起着重要的作用:

  • 血管紧张素Ⅱ可刺激肾上腺皮质球状带细胞合成并释放促进肾小管对水的重吸收的醛固酮,这会使血容量上升,导致心输出量增加。

  • 血管紧张素Ⅱ是强效血管收缩剂,它可间接作用于细胞膜上的钙离子通道,使钙离子大量进入细胞内。当细胞内的钙离子与细胞外的钙离子浓度相差较大时,会形成较大的电位差,引起小动脉收缩,并使外周血管阻力增加。

但血管紧张素Ⅱ要想发挥作用,必须与肾上腺或血管上的相应受体结合。就好比是这个钥匙开了对应的锁。沙坦类降压药就好比是血管紧张素II的冒牌货,它能与相应的受体结合,导致正牌的血管紧张素Ⅱ无法起作用,故而使血压降低。

沙坦类降压药为何应用如此广泛?

即身体机体对药物的适应状态良好。沙坦类降压药是多种降压药物中耐受性最好的,因为其没有特别的副作用。

沙坦类降压药能阻断各种途径产生的所有血管紧张素Ⅱ与其受体结合,从而完全地阻断了其升压作用。

一直以来常用的降压药物,血管紧张素转化酶抑制剂,通过抑制将血管紧张素Ⅰ转化为有活性的血管紧张素Ⅱ的酶,来降低血压,但该酶还有分解体内缓激肽的作用,所以被抑制后会导致缓激肽蓄积,它会直接作用于咳嗽反射的传入神经,并引起咳嗽。而沙坦类降压药的出现避免了令患者忍受干咳之苦。

沙坦类降压药属于长效降压药,能稳定控制24小时内的血压,符合理想的降压要求。

血管紧张素Ⅱ会使肾小球内的小动脉收缩,导致肾小球毛细血管性高血压,这会损害肾脏,因此使用沙坦类降压药可使小动脉松弛,降低肾小球毛细血管压力,有明显的肾脏保护效果。

高血压是导致左心室肥厚的主要原因,这可能与高血压时外周血管阻力增加,导致心脏收缩期压力负荷过重,从而引起细胞变形、左心室肌壁变厚有关。使用沙坦类降压药降低血压,就能改善左心室肥厚。

体内的组织因子(凝血的启动因子)和组织因子途径抑制物(抑制凝血启动)的平衡状况决定凝血的过程是否启动和启动的速度。血管紧张素Ⅱ可刺激组织因子的表达,但其对组织因子途径抑制物无作用,这两种物质的不平衡可以导致血液高度凝结。因此使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂能够抑制血管紧张素Ⅱ的作用,并减少血栓形成。

哪些人适合服用沙坦类降压药?

  • 由于目前无长期治疗依据,特别是治疗老年病人经验甚少,所以现仅推荐该药用于轻、中度高血压。

  • 因沙坦类降压药具有心血管、肾脏保护,以及防止血栓形成等作用,所以推荐用于高血压合并左心室肥厚、肾脏病变或动脉粥样硬化

  • 沙坦类降压药可用于不耐受血管紧张素转化酶抑制剂引起的干咳的患者中。

沙坦类降压药的不良反应

沙坦类降压药的不良反应较少,且对肾功能正常的患者影响轻微。

因沙坦类降压药能够促进肾小管重吸收,如果体内的钾离子过量,则可能会导致高钾血症(2)低血压

与所有降压药一样,沙坦类降压药也可能导致低血压。

服用沙坦类降压药的注意事项

(1)哺乳妇女和孕妇禁用。因沙坦类药物有胎儿毒性作用。(2)肾动脉狭窄者禁用。因肾动脉狭窄会导致肾脏内血流量减少,而使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂后,会使全身血压下降,并使肾脏内的血流量进一步减少,这容易引起急性肾损伤(3)谨遵医嘱使用,不要擅自加大或减少剂量,以防造成不良后果。

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使用降压药可能有哪些首剂效应?

药物的首剂效应系指首剂药物引起强烈效应的现象。由于有些药物本身作用较强烈,首剂药物如按常量给予可出现强烈的效应,致使患者不能耐受。不同类型的抗高血压药是引起首剂效应的常见药物,如降压药可乐定、哌唑嗪等,首剂按常量应用常出现血压骤降的现象。其反应的发生率与用药的剂量有关,开始用药的剂量越大,首剂反应发生率越高。

据观察,部分患者在首次使用哌唑嗪后30—90分钟,相继出现眩晕、心悸、出汗、虚弱、倦怠、恶心、视力模糊;严重者血压骤降、意识丧失、心动过缓、心力衰竭,甚至休克、死亡。还有少数使用心得安等药的患者,也可在服用30—120分钟后出现严重的首剂反应,表现为心力衰竭、急性肺水肿、严重心动过缓和房室传导阻滞、血压下降甚至休克,最后心跳停搏而死亡。这些多见于年老体弱、心功能不良的患者。

另外,硝苯吡啶等降压药同样可引起首剂反应。此类药物属于钙拮抗剂型抗高血压药,有些患者首次服用时会出现头昏、头痛、恶心、心悸、面色潮红等现象,停药后上述症状逐渐消失,减量至50毫克,服用后一般不再出现上述反应。

因此,对于具有这种性质的降压药,预防其引起的首剂反应,首先应从小剂量开始,根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量,较为安全。如老年高血压患者大多有不同程度的心功能减退,应用心得安之类的β受体阻滞剂时,应从常规剂量的1/4—1/2开始,以最小有效量为原则,必要时缓慢增量,以达到合适剂量为准。如因故中断用药,再复始用药时仍需从小剂量开始。另外,哌唑嗪不宜与利尿剂合用。如先已使用利尿剂,应于停用1天后再开始使用哌唑嗪。亦不宜与心得安之类的β受体阻滞剂合用,服药期间应适当增加钠的摄入,以减少意外反应的发生。一旦在使用药物的过程中出现首剂反应,应立即停用该药,让病人平卧休息,轻度反应常可恢复。严重首剂反应要立即送医院,由医生根据病情和反应程度采取相应的救治对策。

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