门冬氨酸氨基转移酶低和阿司匹林有关系吗

复方乙酰水杨酸 - 搜狗百科
复方乙酰水杨酸
为白色片。本品每片中含(C9H8O4)与(C10H13NO2)均应为标示量的95.0~ 105.0%;含(C8H10N4O2&H2O)应为标示量的90.0~110.0%。。用于发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、、等。
药品名称: 复方乙酰水杨酸片 拼音名:Fufang Yixianshuiyangsuan Pian 英文名:TABELLAE ACIDI ACETYLSALICYLICI
制剂 :WS1-65(B)-来源(分子式)/处方与标准 本品每片中含(C9H8O4)与(C10H13NO2)均应为标示量的95.0~ 105.0%;含(C8H10N4O2·H2O)应为标示量的90.0~110.0%。
乙酰水杨酸 220g非那西丁 150g咖啡因 35g制成 1000片
本品为白色片。
取本品3片,研细,加乙醚20ml,浸渍提取,滤过,滤液蒸干,残渣照项下的鉴别法(中国药典1985年版二部3页)试验,显相同的反应。 取上述不溶于乙醚的滤渣,加氯仿浸渍提取2次,每次15ml,滤过,蒸去氯仿,残渣分为2份;1份照项下的鉴别法(69页)试验;另1份照项下的鉴别法(1)项(中国药典1985年版二部234页)试验,均显相同的反应。
复方乙酰水杨酸游离水杨酸 取本品的细粉适量(约相当于乙酰水杨酸0.1g),照项下的方法(中国药典1985年版二部5页)检查,30秒钟内如显色,与对照液(精密称取水杨酸0.1g,加水溶解后,加1ml,混匀,再加水适量使成1000ml,摇匀,精密量取2ml,加2ml,加5%乙醇使成50ml,再加新制的稀溶液1ml,摇匀)比较,不得更深(0.4%) 。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录2页)。
取本品20片,精密称定,研细,备用。 乙酰水杨酸 精密称出上述细粉适量(约相当于乙酰水杨酸0.4g),置中,加水15ml,摇匀,用氯仿振摇提取4次(20、10、10与10ml),氯仿液用同一份水10ml洗涤,合并氯仿液,置水浴上蒸干,残渣照乙酰水杨酸项下的方法(中国药典1985年版二部4页)测定,即得。 每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。 非那西丁 精密称出上述细粉适量(约相当于非那西丁0.3g),置中,加25ml,缓缓加热回流40分钟,放冷至室温,将析出的水杨酸滤过,滤渣与锥形瓶用盐酸溶液(1→2)40ml,分数次洗涤,每次5ml,合并滤液与洗液,加3g溶解后,照(附录53页),同液(0.1mol/L)滴定,但的灵敏度改用10&-3&/格,即得。 每1ml亚硝酸钠液(0.1mol/L)相当于17.92mg的C10H13NO2。 咖啡因 精密称出上述细粉适量(约相当于咖啡因50mg),加稀硫酸5ml,振摇数分钟使咖啡因溶解,滤过,滤液置50ml量瓶中,滤器与滤渣用水洗涤3次,每次5ml,合并滤液与洗液,精密加(0.1mol/L)25ml,用水稀释至刻度,摇匀,在25℃避光放置15分钟,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液25ml,用液(0.05mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正,即得。 每1ml的碘液(0.05mol/L)相当于2.653mg的C8H10N4O2H2O。
。用于发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、肌肉痛、关节痛等。
口服 一次1~2片
遮光,密闭保存。
本品为由和为主所组成的复方片剂。阿司匹林较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失;长期或大量应用时可发生或溃疡;在服用一定疗程后可出现可逆性耳鸣、;少数病人可发生哮喘、荨麻疹、或休克等过敏反应,严重者可致死亡;剂量过大时可致肝肾功能损害。非那西丁可引起、并发生,甚至可能诱发和。非那西丁还易使用血红蛋白形成高铁血红蛋白,使血液的携氧能力下降,引起紫绀反应。另外非那西丁还可以引起溶血和,并对视网膜有一定毒性。长期服用非那西丁,还可造成对药物的依赖性。非那西丁还可以引起肝脏损害。
对阿司匹林或其他以及类者,、活动性及其他原因所致者禁用。3个月龄以下婴儿禁用。
1.6岁以下儿童及年老体弱者慎用。 2.有哮喘及其他过敏反应者,缺陷者,痛风患者,心、肝、者,者及其他出血倾向者应慎用。 3.长期大量应用时应定期检查、肝功能及血清水杨酸含量。 4.交叉过敏反应:对本品过敏时也可能对另一种药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏,必须警惕交叉过敏的可能性。 5.对诊断的干扰:阿司匹林长期一日用量超过2.4g时,尿糖试验可出现,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性;可干扰尿酮体试验;当超过130μg/ml时,用测定可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受阿司匹林干扰;(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;由于阿司匹林抑制血小板聚集,可使出血时间处延长;,当血药浓度&;250μg/ml,、及可有异常改变,剂量减小时可恢复正常;大剂量应用,尤其是血药浓度&;300μg/ml时可延长;每天用量超过5g时可降低;由于阿司匹林作用于,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用测定(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;由于阿司匹林与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
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阿司匹林肠溶片
阿司匹林肠溶片(血栓 心绞痛)
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口服.一日75mg-160mg,每日…
本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4 分子量:180.16
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
温 馨 提 示
(1)叉过敏反应.对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏.但非绝对.必须警惕交叉过敏的可能性 (2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性.葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130mg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长.剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道⑦肝功能试验,当血药浓度>250mg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常
⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300mg/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;(2)大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量
商品图展示区
阿司匹林肠溶片
商品描述:用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成.也可用于治疗不稳定型心绞痛
【商品名称】
阿司匹林肠溶片
本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4 分子量:180.16
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】
用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成.也可用于治疗不稳定型心绞痛。
【用法用量】
口服.一日75mg-160mg,每日1次;或遵医嘱。
【不良反应】
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失.长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 mg/L后出现
(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克.多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘.有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生.损害均是可逆性的,停药后可恢复.但有引起肾乳头坏死的报道
1、 对本品过敏者禁用; 2、 下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
(1)叉过敏反应.对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏.但非绝对.必须警惕交叉过敏的可能性 (2)对诊断的干扰:
①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性.葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;
②可干扰尿酮体试验;
③当血药浓度超过130mg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;
④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;
⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;
⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长.剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道
⑦肝功能试验,当血药浓度>250mg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常
⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300mg/ml时凝血酶原时间可延长;
⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低;
⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;
(2)大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)
(3)下列情况应慎用:
①有哮喘及其他过敏性反应时;
②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);
④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;
⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;
⑦血小板减少者
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量
遮光,密封在干燥处保存。
【友情提示】
1、商品图片信息展示仅供参考,最终包装以商品实物为准。欢迎纠错!
2、说明书内容仅供查阅参考,最终以商品包装内说明书为准。欢迎纠错!
3、使用商品时,请仔细阅读说明书,并按说明书使用;如药品,请在医师或药师指导下服用。
阿司匹林肠溶片
商品描述:用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成.也可用于治疗不稳定型心绞痛
【商品名称】
阿司匹林肠溶片
本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4 分子量:180.16
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】
用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成.也可用于治疗不稳定型心绞痛。
【用法用量】
口服.一日75mg-160mg,每日1次;或遵医嘱。
【不良反应】
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失.长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 mg/L后出现
(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克.多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘.有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生.损害均是可逆性的,停药后可恢复.但有引起肾乳头坏死的报道
1、 对本品过敏者禁用; 2、 下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
(1)叉过敏反应.对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏.但非绝对.必须警惕交叉过敏的可能性 (2)对诊断的干扰:
①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性.葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;
②可干扰尿酮体试验;
③当血药浓度超过130mg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;
④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;
⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;
⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长.剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道
⑦肝功能试验,当血药浓度>250mg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常
⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300mg/ml时凝血酶原时间可延长;
⑨每天用量超过5g时血清胆固醇低;
⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;
(2)大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)
(3)下列情况应慎用:
①有哮喘及其他过敏性反应时;
②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于,小剂量时可能引起尿酸滞留);
④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;
⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;
⑦血小板减少者
(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量
遮光,密封在干燥处保存。
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阿司匹林片
  拼音名:Asipilin Pian 英文名:Aspirin Tablets书页号:2000年版二部-328 本品含阿司匹林(C9H8O4)应为标示量的95.0%~105.0 %。 类别:同阿司匹林。 规格:(1) 0.3g (2) 0.5g 贮藏:密封,在干燥处保存。成份:乙酰水杨酸。
  (1) 取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g),加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1 滴,即显紫堇色。 (2) 取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.5g),加碳酸钠试液10ml,振摇后,放置5 分钟,滤过,滤液煮沸2 分钟,放冷,加过量的,即析出白色沉淀,并发生醋酸的臭气。
  游离水杨酸 取本品的细粉适量(相当于阿司匹林0.1g),加无水氯仿3ml,不断搅拌2 分钟,用无水氯仿湿润的滤纸滤过,滤渣用无水氯仿洗涤2 次,每次1ml,合并滤液与洗液,在室温下通风挥发至干;残渣用无水乙醇4ml 溶解后,移置100ml 量瓶中,用少量5 %乙醇洗涤容器,洗液并入量瓶中,加 5%乙醇稀释至刻度,摇匀,分取50ml,立即加新制的稀硫酸铁铵溶液〔取盐酸溶液(9→100)1ml ,加硫酸铁铵指示液2ml 后,再加水适量使成100ml 〕1ml ,摇匀,30秒钟内显色,与对照液(精密称取水杨酸0.1g,置1000ml量瓶中,加水溶解后,加冰醋酸1ml ,摇匀,再加水适量至刻度,摇匀,精密量取1.5ml ,加无水乙醇2ml 与5 %乙醇使成50ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml ,摇匀)比较,不得更深(0.3%) 。
  取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法),以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶剂,转速为每分钟100 转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过;精密量取续滤液3ml 置50ml量瓶中,加0.4 %溶液5ml ,置水浴中煮沸5 分钟,放冷,加稀硫酸2.5ml ,并加水稀释至刻度,摇匀。照分光光度法(附录Ⅳ A),在303nm 的波长处测定吸收度,按C7H6O3的吸收系数(E1% 1cm)为265 计算,再乘以1.304,计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。
  取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿司匹林0.3g),置锥形瓶中,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml,振摇使阿司匹林溶解,加酚酞指示液3 滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)40ml,置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液(0.05mol/L) 滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg 的C9H8O4。
  方法名称: 阿司匹林片—阿司匹林的测定—中和滴定法 应用范围: 本方法采用滴定法测定阿司匹林片中阿司匹林的含量。本方法适用于阿司匹林片。方法原理: 供试品加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)溶解后,加酚酞指示液,滴加氢氧化钠滴定液至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液,置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算阿司匹林的含量。试剂: 1. 中性乙醇(对酚酞指示液显中性)2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)4. 酚酞指示液5. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液6. 基准邻苯二甲酸氢钾7. 基准无水碳酸钠仪器设备: 试样制备: 1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。2. 硫酸滴定液(0.05mol/L)配制:取硫酸3mL,缓缓注入适量水中,冷却至室温,加水稀释至1000mL,摇匀。标定:取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g,精密称定,加水50mL使溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时,煮沸2分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量,算出本液的浓度。3. 酚酞指示液取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。3.5 甲基红-溴甲酚绿混合指示液取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL,加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL,摇匀。操作步骤: 取供试品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿司匹林0.3g),置锥形瓶中,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20mL,振摇使阿司匹林溶解后,加酚酞指示液3滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)40mL,置水浴上加热15分钟并时时振摇,迅速放冷至室温,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.283。
  阿司匹林为一复方解热镇痛药。其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用,能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林 还有抑制聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/kg;小鼠经口LD50为1100mg/kg。 任何一种药都可能存在副作用,使用时要权衡利弊,只要利大于弊就可以使用。在临床使用中,阿司匹林的最主要副作用是胃肠道不良反应。因此,对于有出血倾向或存在胃肠道疾病的患者,使用阿司匹林时应注意损害及胃肠道出血情况,尤其是与抗凝药合用时。但致命性出血比较少见,所以这些不良反应与它的巨大益处相比,不足以导致停用。但是,以下情况的糖尿病患者要停用阿司匹林。首先,对阿司匹林、有出血倾向、正在使用抗凝治疗、近期有胃肠出血,以及有活动性肝病的病人,均应停用阿司匹林治疗。其次,年龄在21岁以下的人群使用阿司匹林,会增加患雷易氏综合征(一种少见的儿童疾病,在水痘及病毒性上呼吸道感染之后发生)的危险,因此这部分患者不推荐使用阿司匹林治疗。药物药理
药物效力动力学
  ① 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ② 消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关; ③ 解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; ④ 抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用; ⑤ 对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
药物代谢动力学
  口服后吸收迅速、完全。在内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。不良及时给合率也低。半衰期为15~20小钟;水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
药代动力学
  本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。
  1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。3.关节炎:除外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。
  1.成人常用量口服。(1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。(2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。(3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。2.小儿常用量口服。(1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。(2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分儿童用药:对的儿童建议初始剂量90mg/kg/day-130mg/kg/day,分次服用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml-300?g/ml)。高剂量时(血药浓度200??g/ml)的毒性反应发生率增加。老年患者用药:老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。及哺乳期妇女用药:尽量避免使用。(1)本品易于通过。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483?g∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
  一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度&200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?g∕ml后出现。(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为、荨麻疹、或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。(3)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
  下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或;③有阿司匹林或其他过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
  (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。(2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜试验可出现假阳性,酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130?g∕ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸()时可受本品干扰;⑤(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度&250?g/ml时,、门冬氨酸氨基转移酶及可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度&300?g/ml时可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于,使钾排泄增多,可导致血钾降低;?大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及(T3)可得较低结果;?由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
  (1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9)或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度&50?g/ml时即明显降低,&100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
  12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。 交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。 本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。 本品可在乳汁中。哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 老年患者服用本品易出现毒性反应。 小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。 下列情况应禁用:① 有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;血友病或血小板减少症。 ② 溃疡病或腐蚀性胃炎;③ 葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);④ 痛风(本品可影响其他排药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);⑤ 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥ 心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑦ 肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。阿司匹林服用十注意  阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的毒副反应有尽不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司四林的注意事项,以达到扬长避短的目的。 一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。 二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。 三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。 四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。 五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。 六、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。 七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2-3周应禁用。 八、不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。 九、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。 十、不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒。
  过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
  【功效主治】 用于普通感冒或流行性引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如、关节痛、、牙痛、肌肉痛、神经痛、。 【化学成分】 其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16【药理作用】 本品属于非甾体抗炎药。1 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽,组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;2 抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;3 解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;4 抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热,镇痛作用外主要在于抗炎作用:5 抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。【药物相互作用】 1 不应与含有本品的同类制剂及其他解热镇痛药同用;2 本品不宜与抗凝血药(如双香豆素、肝素)及溶栓药(链激酶)同用;3 抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降,不宜同用;4 本品与糖皮质激素(如地塞米松等)同用,可增加肠胃道不良反应;5 本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用,不应同用;6 如正在服用其他药品,在服用本品前请咨询医师或药师。【不良反应】 1 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应;2 较少见或罕见的有:⑴ 胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;⑵ 支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;⑶ 皮肤过敏反应,表现为、荨麻疹、皮肤瘙痒等;⑷ 血尿、眩晕和肝脏损害。【禁忌症】 下列情况应禁用:1 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;3 血友病或血小板减少症;4 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘,神经血管性水肿或休克者。
  2010版中国药典修订内容   阿司匹林片Asipilin pianAspirin Tablets本品含阿司匹林(C9H8O4)应为标示量的95.0%~105.0%。【性状】 本品为白色片。【鉴别】 (1)取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g),加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。【检查】 游离水杨酸 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相;检测波长为303nm。理论板数按水杨酸 峰计算不低于3000,阿司匹林峰与水杨酸峰分离度应符合要求。测定法 精密称取本品细粉适量(约相当于阿司匹林0.5g),置100ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液振摇溶解,并稀释至刻度,摇匀,用有机相滤膜(孔径:0.45μ)滤过,立即精密量取续滤液10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取水杨酸对照品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液溶解,并稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,同法测定。按外标法以峰面积计算,含游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的0.3%。溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以盐酸溶液(稀盐酸24ml加水至1000ml,即得)为溶出介质(50mg、0.3g、0.5g规格的溶出介质体积分别为500ml、1000ml、1000ml),转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,取续滤液作为供试品溶液。另取阿司匹林对照品适量(50mg、300mg、500mg规格的取样量分别为8mg、24mg、40mg),精密称定,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,作为阿司匹林对照品溶液;取水杨酸对照品适量(50mg、300mg、500mg规格的取样量分别为10mg、30mg、50mg),精密称定,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得水杨酸对照品溶液。分别精密量取上述32种溶液,照含量测定项下的色谱条件测定,按外标法分别计算出每片的阿司匹林溶出量和水杨酸含量,将所测得的水杨酸含量扣除游离水杨酸检查项下的游离水杨酸后,乘以1.304再加上阿司匹林溶出量即得本品溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定(阿司匹林分子量为180.16,水杨酸分子量为138.12,校正因子为1.304)。其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相;检测波长为276nm。理论板数按阿司匹林峰计算不低于3000,阿司匹林峰与水杨酸峰分离度应符合要求。测定法 取本品20片,精密称定,充分研细,精密称取细粉适量(约相当于阿司匹林10mg),置100ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液强烈振摇使溶解,并用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,用有机相滤膜(孔径:0.45μ)滤过,精密量取续滤液10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿司匹林对照品约20mg,精密称定,置200ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液强烈振摇使溶解,并用1%冰醋酸的甲醇稀释到刻度,摇匀,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。【类别】 同阿司匹林。【规格】(1)50mg (2)300mg (3)500mg【贮藏】 密封,干燥处保存。
  美国宣称“阿司匹林”可致命 退热净导致肝脏损伤,而阿司匹林和另一种叫做其他非甾体消炎药(NSAIDs)产品则有可能导致胃出血。虽然这些情况只会发生在一小部分人群身上,但一旦发生都是致命的。食品与药物管理局(FDA)再次发出郑重警告,在药物外包装的显著位置应标注相关提示,希望借此减少因此出现的不良药物反应。 购买止痛片应遵医嘱 在美国,每年都有数千万人不通过医生而自己直接购买止痛片,大多数情况下,患者按照说明书服用止痛片不会产生危险。但让专家担忧的是,使用这些药品的患者根本没意识到自己已经属于滥用药物,而且没有意识到药物与其他物品混合时所可能产生的危险。 一个被广泛使用的例子是,此前研究证明,每年有16500例死亡与服用其他非甾体消炎药(NSAIDs)有关。60岁以上的人服用NSAIDs导致胃出血的可能性很高。所以,一直以来都要求在药物外包装的显著位置标注相关提示,以此提醒患者注意。
阿司匹林片说明书
  阿司匹林片说明书【药品名称】通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:Aspirin Tablets汉语拼音:Asipilin Pian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16【性状】本品为白色片。【药理毒理】本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。【药代动力学】本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。【适应症】1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。3.关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。【用法用量】1.成人常用量 口服。(1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。(2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。(3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。2.小儿常用量 口服。(1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。(2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分3-4次服,如1-2周未获疗效,可根据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。(3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病):开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg,每日3-4次;退热2-3天后改为每日30mg/kg,每日3-4次;症状解除后减少剂量至每日3mg/kg-5mg/kg,每日一次,连续服用2月或更久。【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度&200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 mg∕ml后出现。(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。(3)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。【禁忌】下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。【注意事项】(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。(2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130mg∕ml 时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(&150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度&250mg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度&300mg/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;?大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;?由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。【孕妇及哺乳期妇女用药】尽量避免使用。(1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483mg∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。【儿童用药】对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90 mg/kg/day -130mg/kg/day,分次服用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml -300?g/ml)。高剂量时(血药浓度&200??g/ml)的毒性反应发生率增加。【老年患者用药】老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。【药物相互作用】(1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度&50mg/ml时即明显降低,&100~150mg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。【药物过量】过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。【规格】(1)0.3g (2)0.5g【贮藏】密封,在干燥处保存。
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