诺氟沙星耐药,莫西沙星也会耐药吗
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病情分析： 您好，抗生素都是会产生耐药性的，如果不正规的使用就会产生抗生素的耐药性
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英文名称：Norfloxacin
中文别名：氟哌酸;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
分子式：C16H18FN3O3
分子量：319.330823
用途：适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎。
1.诺氟沙星() 的制备方法： 邻二氯苯经硝化，或对硝基氯苯经氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中，和氟化钾回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下，用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流，得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合，生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后，再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟，收率较高，一般能达到40%～65%，但7位引入哌嗪基时，6位氟原子被取代的副产物可占25%，分离困难，影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
在引入吡嗪环前，1-乙基-6-氟q-氯-1，4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置换的副反应减少，收率可提高15%以上，且产品的质量改善。 2.规格： 按干燥品计算，含C16H18FN3O3不得少于98.5%；含氟不得少于5.4%；干燥失重不得过5%；炽灼残渣不得过0.2%；含重金属不得过0.002%。 3.药理毒理： 本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 4.诺氟沙星()的药代动力学： 空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期 (t1/2?)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。 5.适应症： 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 6.用法用量： 口服 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg，一日2次，疗程3日。 2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上，疗程7～10日。 3．复杂性尿路感染 剂量同上，疗程10～21日。 4．单纯性淋球菌性尿道炎 单次800～1200mg。 5．急性及慢性前列腺炎 一次400mg，一日2次，疗程 28日。 6．肠道感染 一次300～400mg，一日2次，疗程5～7 日。 7．伤寒沙门菌感染 一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。 7.不良反应： 1．胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 8.禁忌症： 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 9.诺氟沙星()的注意事项： 1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在 1200ml以上。 4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。 8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 10.孕妇及哺乳期妇女用药： 曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2 倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg 本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。&11.儿童用药： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。 12.老年患者用药： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 13.诺氟沙星()的药物相互作用： 1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。 7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。 8．去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。 9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 14.药物过量： 小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
中文别名：氟哌酸;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
英文名称：
英文别名：1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(1-piperazinyl)-4-oxo-3-quiAM 715;ABBBCCEFFloxacin 400;FGLMk 0366;N-DN-DNNNNNNNNNorflox 400;
EINECS号：274-614-4
分子式：C16H18FN3O3
分子量：319.330823
外观与形状：灰白色至淡黄色结晶粉末
密度：1.344 g/cm3
熔点：220℃
沸点：555.8 °C at 760 mmHg
闪光点：289.9 °C
水溶性：Insoluble
储存条件：2-8°C
海关编码：
WGK Germany：2
危险类别码：R20/21/22
安全说明：S26; S37/39
RTECS号：VB2005000
危险品标志：Xn
生产方法及用途
邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%～65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。 在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。 诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。
适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎。
诺氟沙星合成路线1
共计:合成路线30
诺氟沙星合成路线2
诺氟沙星合成路线3
上下游产品
上游产品共计:26个
1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-(cyanomethyl)-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-[4-[(ethoxycarbonyl)methyl]-1-piperazinyl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic Acid
下游产品共计:10个
1-ethyl-6-fluoro-7-piperazin-1-yl-2,3-dihydroquinolin-4-one
7-amino-1-ethyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
中国海关编码：
概述：. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素：品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary：. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
毒性数据参考
急性毒性：静脉-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
毒性分级：中毒
储运特性：通风低温干燥
可燃性危险特性：可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能变化
计算化学数据
分子量:319.330823 [g/mol]分子式:C16H18FN3O3疏水参数计算参考值（XlogP）:-1氢键供体数量:2氢键受体数量:7可旋转化学键数量:3准确质量:319.13322同位素质量:319.13322拓扑分子极性表面积（TPSA）:72.9重原子数量:23形式电荷:0复杂度:519同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价键单元数量:1功能3d受体数量:3功能3 d供体数量:1功能3d阴离子数量:2功能3 d阳离子数量:3功能3 d环数量:3有效转子数量:4.2构象异构体抽样RMSD:0.8CID构象异构体数量:5
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3156医药网是一家专业的医药招商网站，网站坚持"以市场为导向，以客户为中心”的服务理念，致力于为中国医药企业提供有效的医药招商服务，努力为医药代理商找到优秀的招商药企。【氟哌酸】诺氟沙星（氟哌酸）_牛宝宝文章网【氟哌酸】诺氟沙星（氟哌酸）专题：患者性别：男患者年龄：1岁两个月详细病情及咨询目的：宝宝于前天晚上开始腹泻(11月4号)晚上2点,11月5号下午吃了思密达一包以及诺氟沙星（氟哌酸）一颗,可是过后发现诺氟沙星（氟哌酸）18岁一下禁用,请问我改怎么办?要不要紧?需不需要去看医生?如果到医院去检查需做哪些检查?诺氟沙星（氟哌酸）说明书喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物，目前临床常用的有诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星（多氟哌酸）、司氟沙星等。由于此类药物具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点，已成为临床重要的一类抗感染药物，广泛用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染与呼吸系统感染等疾病的治疗。但儿童，特别是婴幼儿则应慎用这类药物。有关临床前毒理试验显示，喹诺酮类药物对多种幼龄动物负重关节的软骨有损伤作用，例如按每天每千克体重100毫克给幼犬口服诺氟沙星时发现，它的软骨部分药物消除很慢，关节活动有暂时性障碍；3～4月龄和8月龄的幼犬用每天每千克体重80毫克的氧氟沙星后，关节软骨组织出现糜烂、水泡样变性。喹诺酮的软骨毒性与年龄、药物剂量相关，即年龄越小，用药后出现关节损伤表现越快、越重；剂量越大，软骨毒性发生率越高。有些诺氟沙星胶囊使用说明书中说，婴幼儿及18岁以下青少年应避免使用，氧氟沙星片使用说明书中则写明儿童禁用。虽然动物实验所用喹诺酮剂量，均远高于儿童常规用量，且关节损伤的发生与实验动物种类也有关（幼年猴虽剂量高达每天每千克体重50～500毫克，却未发现病变），但大多数专家仍主张对16岁以下的儿童，特别是骨骼处于生长期的婴幼儿宜谨慎应用这类药物，以免发生骨、关节病变及骨生成受阻所致矮小等情况。使用时必需严格掌握适应症，剂量不应超过每天每千克体重10～15毫克，疗程一般不超过7天，并注意观察药物的毒副作用。通用名：诺氟沙星胶囊英文名：NfloxacinCapsules汉语拼音：NuofushaxingJiaonang本品的主要成分为诺氟沙星，其化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。分子式：C16H18FN3O3分子量：319.241）性状本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。2）药理毒理本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。3）药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30--40％；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10--15％，血消除关衰期(t1/2?)为3--4小时，肾功能减退时可延长至6--9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1--2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4--1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径，26--32％以原形和小于10％以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和(或)粪便排出占28--30％。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。4）适应症适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。5）用法用量口服1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7--10日。3．复杂性尿路感染剂量同上，疗程10--21日。4．单纯性淋球菌性尿道炎单次800--1200mg。5．急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。6．肠道感染一次300--400mg，一日2次，疗程5--7日。7．伤寒沙门菌感染一日800--1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。6）不良反应1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4．偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。③静脉炎。④结晶尿，多见于高剂量应用时。⑤关节疼痛。5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。7）禁忌症对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。8）注意事项1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。8．肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。9）孕妇及哺乳期妇女用药曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。10）儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。11）老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。12）药物相互作用1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。8．去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。13）药物过量小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。14）规格0.1g转载请保留本文连接：分享到：相关文章声明：《【氟哌酸】诺氟沙星（氟哌酸）》由“丑角就是你ァ”分享发布，如因用户分享而无意侵犯到您的合法权益，请联系我们删除。TA的分享诺氟沙星对幽门螺杆菌耐药菌株的筛选作用--《中国病原生物学杂志》2014年11期
诺氟沙星对幽门螺杆菌耐药菌株的筛选作用
【摘要】：目的观察不同浓度诺氟沙星对幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)耐药菌株的筛选作用。方法采用琼脂稀释法对Hp诺氟沙星敏感菌株进行MIC、MPC及MSW的测定,对亲本菌株及药物筛选的耐药菌株进行MIC测定及gyrA基因喹诺酮耐药决定区的测序与分析。结果采用琼脂稀释法测得9株Hp诺氟沙星敏感菌株的平均MIC值为0.67μg/ml,平均MPC值为13.3μg/ml,MSWmin为3.75μg/ml,MSWmax为31.875μg/ml。经诺氟沙星的筛选共获得4株耐药菌株,与亲本菌株相比,耐药菌株的MIC增高16~256倍。耐药菌株与亲本菌株gyrA基因片段碱基序列一致。结论诺氟沙星在突变选择窗浓度范围内可筛选出发生耐药性变异的Hp菌细胞并富集扩增形成耐药菌株,耐药菌株的形成可能还存在除gyrA基因喹诺酮耐药决定区突变之外的机制。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R446.5【正文快照】：
*诺氟沙星是第一种用于临床的氟喹诺酮类药物,抗菌作用强。目前抗菌药物治疗细菌感染性疾病主要是基于最低抑菌浓度MIC(minimal inhibitory con-centration)理论,但MIC治疗策略仅抑制或杀死大多数的敏感细菌,而对于少数的耐药突变株就会被选择性富集扩增[1],从而导致治疗失败
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