抗炎镇痛药的首选药

抗炎镇痛药_分类_百度百科
关闭抗炎镇痛药百科分类&&抗炎镇痛药奥沙普嗪主要剂型为片剂,属于非甾体类抗炎药,能够减少炎性介质——前列腺素的生成,具有抗炎、镇痛、解热的作用。适用于风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎,痛风及外伤手术后的消炎、镇痛。开放分类:····托美汀,为吡咯醋酸的衍生物,是一新类型的消炎镇痛药。其作用与阿司匹林等其他非甾体抗炎药相似,但副作用较轻,较易为病人所耐受。开放分类:····本品为非甾体类消炎镇痛药,具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用,尤其镇痛作用很强。本品为前体药物,经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。下述疾患及症状的消炎和镇痛 :类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。手术后,外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。下述疾患的解热和镇痛 :急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。开放分类:····抗炎镇痛药非诺洛芬钙(Fenoprofen Calcium)为一种消炎镇痛药。该产品为白色结晶性粉...开放分类:·(C)2016Baidu||更多公众号:yixueziliaoku回复1进入医学题库,回复2进入医学笔记库,回复3进入医学书库,医学资料库,做最好的医学资料分享平台!最新文章相关推荐搜狗:感谢您阅读药理学复习重点(三),本文可能来自网络,如果侵犯了您的相关权益,请联系管理员。QQ:您的位置:
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骨科常用消炎止痛药有哪些
摘要:有消除炎症,解除燥热、缓解疼痛的作用,可以用于骨折、脱位和扭伤疼痛当中,也可用于治疗腰肌劳损、肩周炎、腱鞘炎等。200mg/片,用法是口服,成人以及12岁以上的儿童可按常用剂量来服用,即每天三次,每次一到两片。
  大家都知道,药基本可分为内服和外用两种,今天就为大家介绍几种,希望有所帮助。但要注意的是,具体服用哪种以及服用量的多少,还是要根据自己的病情以及医生的嘱托来服用,以下介绍的只是一般情况。
  1.消炎痛
  又名、抗炎吲哚酸。具有消除炎症,解除燥热,缓解疼痛的作用。可用于骨折、脱位及扭伤疼痛,也可用于腰肌劳损、肩周炎、滑囊炎、腱鞘炎及手术后疼痛。25mg/片,用法是口服,成人以及12岁以上的儿童可按常用剂量来服用,也就是一天两次或三次,每次一片或两片,应该在吃饭时或吃饭之后立即服用。
  有消除炎症,解除燥热、缓解疼痛的作用,可以用于骨折、脱位和扭伤疼痛当中,也可用于治疗腰肌劳损、肩周炎、腱鞘炎等。200mg/片,用法是口服,成人以及12岁以上的儿童可按常用剂量来服用,即每天三次,每次一到两片。
  3.芬必得
  芬必得是布洛芬的缓释胶囊,300mg/粒,用法口服,成人以及12岁以上的儿童可按常用剂量来服用,即一天两次,每次一到两粒。
  4.炎痛喜康
  有消炎以及镇痛的作用,优点是用量小,但可以快速且地保持疗效,20mg/片。用法是口服,每天吃一次,每次1片,在饭后服用即可。
  5.扶他林
  又名双氯芬酸,是抗炎镇痛药的一种,25mg/片,用法是口服。成人以及12岁以上的儿童服用的时候可按正常服用剂量来,也就是每天3次,一次一片,在饭后服用。
  6.氯挫沙宗
  是一种肌肉松弛剂,通过中枢而起到肌肉松弛的效果,有较强的肌肉松弛作用。用于各种软组织损伤、挫伤、肌肉酸痛、慢性筋膜炎等,200mg/片。用法是口服,成人以及12岁以上的儿童按正常剂量来给服即可,也就是每天三次,一次一到两片。
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有健康问题?医生在线免费帮您解答!临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点
作者:emmanan
解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止 PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。作用特点如下:1. 解热(降温):减少中枢 PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。2. 镇痛:由于它减少外周 PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。阿司匹林阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。常用剂量:成人 3-4 g/天,小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?答案是否定的。这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 收缩血管,促进血小板聚集,COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性 COX1 抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对 COX1、COX2 抑制没有选择性。还有一类是特异性的 COX2 抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的扑热息痛,为临床用量最大的解热镇痛药物之一。其解热镇痛作用缓和持久,但抗炎、抗风湿作用很弱,临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长期应用会导致肝损害。该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h~2 h 可达高峰,作用可维持 3 h~14 h,不良反应相对较少。对乙酰氨基酚世界卫生组织(WHO)推荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。常用剂量:儿童每次 10~15 mg/kg,成人每次 0.5 g,4~6 h/次,不超过 4 次/d,<2 个月的婴儿应慎用。布洛芬强效非选择性 COX 抑制剂,抗炎作用突出,临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。它对血象和肾功能无明显影响,是用于儿童退热比较安全的药物,适用于感染性疾病所致高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。常用剂量:小儿剂量一般为每次 5 mg/kg,体温高于 39℃ 时可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g,需要时每 6~8 h 使用,每 24 小时不超过 4 次。双氯芬酸双氯芬酸口服吸收好,抗炎作用强,能很好地解决关节痛、肿胀,改善其活动,适合老年人关节疾病的治疗,不适用于单纯发热的患者。因本品有导致骨髓抑制的可能,所以作为非处方药仅限外用。常用剂量:每次 75~150 mg,每日一次。儿童不宜服用。萘普生适于缓解各种轻至中度疼痛,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。作用与阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。常用剂量:成人常用量,一次 0.25 g~0.5 g,每日 2~4 次。吲哚美辛吲哚美辛为强效非选择性 COX 抑制剂,有强大的抗炎、镇痛和解热作用,因不良反应发生率高且重,故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还是癌性疼痛的首选药,目前临床上多用栓剂。常用剂量:成人常用量:抗风湿及镇痛,一次 25~50 mg,一日 2~3 次,一日最大量不应超过 150 mg。用于退热,一次 6.25~12.5 mg,一日不超过 3 次。小儿常用量:一日按体重 61.5~2.5 mg/kg,分 3~4 次使用。其他塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的 COX2 抑制剂。正如上文介绍的,具有收缩血管,促进血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃肠道不良反应较少。镇痛抗炎效果好,可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。而洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂,但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小,可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。且镇痛作用较强,效果比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。常用剂量:美洛昔康:每次 7.5~15 mg,一日一次。每日剂量不得超过 15 mg/天。塞来昔布:200 mg/d,一次口服或分为两次口服,必要时可加倍量使用。洛索洛芬:每次 60 mg,一日 2~3 次。一日最多 180 mg。总结1. 心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林。2. 儿童发热(<3 个月)——对乙酰氨基酚,≥3 个月——布洛芬。3. 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛4. 胃肠道功能欠佳的患者(排除心血管疾病的风险)——塞来昔布、洛索洛芬等 COX2 抑制剂。5. 老年患者关节疾病——双氯芬酸需要注意以上首选药物还应根据患者病情个体性用药,不可一概而论。
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关于丁香园第二十章 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and antiinflammatory
agents)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。化学结构和抗炎机制与甾体激素不同,故又称非甾体抗炎药(nonsteroidal
antiinflammatory drugs, NSAIDS)。按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和有机酸类四类。此类药物的药理作用和作用机制基本相同。
一. 解热镇痛抗炎药的基本作用及作用机理
1. 解热作用 降低发热者体温,而对正常人体温无影响。抑制中枢PG合成酶(环加氧酶)减少PG合成,使异常提高的体温调节点恢复正常,散热增加如皮肤血管扩张,出汗增加,因而退热。
2. 镇痛作用 具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛特别是炎性疼痛效果较好,临床常用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉关节痛及月经痛等,久用不易成瘾,对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
其作用部位主要在外周神经系统。抑制炎症局部PG 合成,起到镇痛作用,也不能排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用。
3. 消炎、抗风湿作用 本类药物除对乙酰氨基酚外,均有显著的抑制炎性渗出,减少红、肿、热、痛的消炎、抗风湿作用。主要用于控制急性风湿热、风湿性及类风湿性关节炎的症状,但不能根治。也是通过抑制PG合成,缓解炎症反应。
二.常用药物
1. 水杨酸类
乙酰水杨酸 (acetylsalicylic acid,阿司匹林,aspirin)
药理作用与应用:
①.有较强的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用,用于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等慢性钝痛与感冒发热等。亦是目前治疗风湿热和类风湿关节炎的首选药物。但剂量为3~5g/日,比一般解热镇痛药剂量(0.3~0.6g/次)大。
②.抑制血小板聚集,抗血栓形成 小剂量乙酰水杨酸能使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,TXA2(血栓素)合成减少,因而抑制血小板聚集,用于防治冠状血管及脑血管血栓形成,但剂量过大时还能抑制血管壁的PG合成酶,减少PGI2(前列环素)的合成,PGI2是TXA2的生理对抗物,其合成减少可促进凝血及血栓形成,因此用阿司匹林防治血栓性疾病时应以小剂量为宜。
药动学特点:
①. 口服小剂量(&1g)时,为一级动力学消除。t1/2为2~3小时,当剂量≥1g时,为零级动力学消除,t1/2延长至15~30小时,易发生不良反应,剂量再增大可出现水杨酸反应。故长期大量用于抗风湿治疗时,应根据患者反应及血浓度监测以确定给药剂量及间隔时间。
②.碱化尿液可使游离型水杨酸盐增多,肾小管对其再吸收减少,排出增加。
不良反应:
①. 胃肠道反应 损伤胃粘膜而致胃炎、胃出血及原有溃疡病加重,饭后服药、肠溶片或同服抗酸药可减轻或避免上述反应。
②. 凝血障碍 由于抑制血小板聚集使出血时间延长,大剂量(5g/日)或长期服用还可抑制凝血酶原形成,造成出血倾向。可用维生素K预防,故严重肝损害、低凝血酶原血症,维生素K缺乏患者禁用。术前一周应停用,以防出血。
③. 过敏反应 少数患者可出现荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,有些患者可发生“阿司匹林哮喘”,用肾上腺素治疗无效,其机制可能是PG 合成受阻后,使花生四烯酸代谢的另一条途径白三烯(LTs)生成增加,LTs有较强的收缩支气管作用,哮喘患者禁用、
④. 水杨酸反应 大剂量(5g/日)时可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣,甚至精神错乱等,称之为水杨酸反应,需立即停药并静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速其排泄。
2. 苯胺类&
对乙酰氨基酚(paracetamol,醋氨酚,扑热息痛)
是非那西丁的体内代谢物,抑制中枢PG合成酶作用与乙酰水杨酸相似,但抑制外周PG合成酶作用弱,故其解热作用镇痛强,无明显消炎抗风湿作用,因其不良反应少,是乙酰水杨酸的良好代用品,并常与其它药配伍组成复方,用于感冒发热及慢性疼痛。过量可致肝坏死。
3. 吡唑酮类
保泰松(phenybutazone,布他酮)及羟基保泰松
①. 羟基保泰松为保泰松的活性代谢物,消炎抗风湿作用强而持久,而解热镇痛作用弱,主要用于风湿性、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎,保泰松可促进尿酸排出,治疗急性痛风。羟基保泰松无此作用。
②. 它们的不良反应多而严重,可有胃肠道反应、水钠储留,偶见过敏反应、肝肾损害、甲状腺肿大等,故不作抗风湿首选药。
4. 其它有机酸类
1).吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
①. 是强效的PG合成酶抑制药之一,具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。由于其不良反应多,仅用于对其它药无效或不能耐受的风湿性、类风湿性关节炎、强直性关节炎等患者,也可用于恶性肿瘤及其它难以控制的发热。
②. 约35~50%患者用治疗量后发生不良反应,约20%患者因不能耐受而被迫停药,可有胃肠道反应,诱发加重溃疡、出血、甚至穿孔;中枢神经系统有头痛、失眠、精神失常;造血系统异常;过敏反应常见皮疹,严重者出现哮喘,与乙酰水杨酸有交叉过敏反应。
③. 溃疡病、孕妇、儿童、精神失常、癫痫、哮喘患者禁用
2). 甲灭酸(mefenamic acid)和氯灭酸(chlorfenamic acid)
主要用于风湿性及类风湿性关节炎,与其它镇痛药相比,无优点且不良反应多。
3). 布洛芬(buprofen,异丁苯丙酸)
作用与乙酰水杨酸相似,其特点为胃肠道反应少,病人易耐受。主要用于不能耐受乙酰水杨酸的风湿性及类风湿性关节炎病人,也可用于一般的解热镇痛。
4). 吡罗昔康(piroxicam,炎痛昔康)
为强效、长效的解热镇痛抗炎药,用药剂量小,每日服药一次即可,过量服用致消化道溃疡、出血。
三. 解热镇痛药复方配伍
解热镇痛药常相互配伍或与抗组胺药、镇咳药、缩血管药等配伍,以提高疗效,减少不良反应,缓解感冒的各种症状。
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1. 解热镇痛抗炎药共同的药理作用及作用机理是什么?
2. 叙述乙酰水杨酸的药理作用、临床应用、主要的不良反应及应用注意。
3. 试比较乙酰水杨酸和吗啡的镇痛作用、作用机制、临床应用及不良反应。
4. 试比较乙酰水杨酸和氯丙嗪对体温的影响(从机能状态、作用部位及机制、环境温度及用途等方面比较。
5. 乙酰水杨酸、吗啡和阿托品三药的止痛作用有何不同?请分别说明其止痛作用机制及适应症。
6. 保泰松及羟基保泰松、吲哚美辛的药理作用特点是什么?为什么临床应用中不作首选药?
7. 对乙酰氨基酚、布洛芬、吡罗昔康的作用特点及临床应用是什么?
8. 复方阿司匹林的组成及各成分的药理作用是什么?为什么解热镇痛药常用其复方制剂?

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