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埃索美拉唑镁肠溶片
埃索美拉唑镁肠溶片说明书
【药品名称】通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole　Magnesium　Enteric-coated　Tablets拼音名称：【成份】主要成份、埃索美拉唑镁。【性状】片剂【适应症】1. 本品用于胃食管反流性疾病(GERD),包括糜烂性反流性食管炎的治疗,已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗,胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。2. 本品与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且能愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡,防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。【规格】20mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。 1. 对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 2. 对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。通过胃管给药、将片剂放入合适的注射器，并加入约25mL水及5mL空气。有时需要5ｏmL水，以防止管子被微丸堵塞。立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。将注射器插入管，并保持此位置。振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10mL入管。注射后翻转注射器并振摇（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25mL水及5mL空气，有时需要5ｏmL水。 3. 胃食管反流性疾病(GERD) (1) 糜烂性反流性食管炎的治疗、40mg，每日1次，连服四周。 (2) 对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。 (3) 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次。 (4) 胃食管反流性疾病的症状控制，没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。 4. 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡，预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。【不良反应】在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。1. 中枢和外周神经系统:感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。 2. 内分泌:男子女性型乳房。 3. 胃肠道:口腔炎和胃肠道念珠菌病。 4. 血液学:白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。 5. 肝脏:脑病（先前有严重肝病者）;黄疸或非黄疸性肝炎;肝衰竭。 6. 肌肉骨骼:关节痛，肌无力和肌痛。 7. 皮肤:皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。 8. 其他:不适。过敏反应，如:发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。【注意事项】1. 当出现任何报警症状(如显著的非有意识的体重减轻﹑反复呕吐﹑吞咽困难﹑呕血或黑便)，怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状，延误诊断。 2. 长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。 3. 应告知按需治疗的患者，在其症状特征改变时与医生联系。在按需用药治疗时，应考虑由于埃索美拉唑血药浓度的波动而可能产生的药物相互作用（见【药物相互作用】）。 4. 当埃索美拉唑用于根除幽门螺杆菌的治疗时，应考虑三联疗法中所有成份的可能的药物相互作用。克拉霉素是CYP 3A4的有效抑制剂，因此当三联疗法的患者同时服用其它也经CYP 3A4代谢的药物，如西沙必利时，应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用。 5. 伴有罕见的遗传性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的患者，不可服用本品。 6. 肾功能损害:肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重(见【药代动力学】)。 7. 肝功能损害 轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，埃索美拉唑镁肠溶片的剂量不应超过20 mg(见【药代动力学】)。 8. 对驾驶和使用机器能力的影响 尚未观察到这方面的影响。【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。2. 尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究﹐因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。【儿童用药】儿童不应使用埃索美拉唑，因没有相关的临床研究数据。【老年用药】老年患者无需调整剂量。【药物相互作用】埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。与地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用时，这些药物可能需要降低剂量。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。无配伍禁忌。【药物过量】迄今为止尚无过量使用埃索美拉唑的经验。单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应，除此之外，过量用药的资料有限，没有已知的特异性解毒剂，埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以透析，对任何过量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。与抑制胃酸相关的其他效应使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中，观察到嗜银细胞（ECL细胞）的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性的。临床前安全性资料基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。【药代动力学】埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄：埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。【贮藏】密封，在30℃以下保存。【有效期】18个月
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埃索美拉唑镁肠溶片
埃索美拉唑镁肠溶片，胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发
埃索美拉唑镁肠溶片成份
本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为 ：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物化学结构式：
分子式 ： C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量 ：767.15
埃索美拉唑镁肠溶片性状
每片分别含：埃索美拉唑20mg和40mg（以三水合镁盐的形式）。本品为肠溶片剂。 20mg为浅粉红色，均为长椭圆双凸形。赋形剂单硬脂酸甘油酯40-55,羟丙纤维素，羟丙甲纤维素， 氧化铁(红棕色，黄色)(E172),硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1:1)，30%分散剂。微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球(蔗糖和黄色淀粉滑石粉，二氧化 钛(E171)，枸橼酸三乙酯。
埃索美拉唑镁肠溶片适应症
胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发
埃索美拉唑镁肠溶片规格
按C17H19N3O3S计 （1）20mg（2）40mg
埃索美拉唑镁肠溶片用法用量
药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下 ：通过胃管给药 ：1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。4. 将注射器插入管，并保持此位置。5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。胃食管反流性疾病(GERD)- 糜烂性反流性食管炎的治疗40mg，每日1次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次。- 胃食管反流性疾病的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且- 愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡- 预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
埃索美拉唑镁肠溶片不良反应
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。
在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。中枢和外周神经系统 ：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。内分泌 ：男子女性型乳房。胃肠道 ：口腔炎和胃肠道念珠菌病。血液学 ：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。肝脏 ：脑病（先前有严重肝病者）；黄疸或非黄疸性肝炎 ；肝衰竭。肌肉骨骼 ：关节痛，肌无力和肌痛。皮肤 ：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。其他 ：不适。过敏反应，如 ：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。
埃索美拉唑镁肠溶片禁忌
已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用。
埃索美拉唑镁肠溶片注意事项
1.当出现任何报警症状(如显著的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便)，怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状，延误诊断。2.长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。3.应告知按需治疗的患者，在其症状特征改变时与医生联系。在按需用药治疗时，应考虑由于埃索美拉唑血药浓度的波动而可能产生的药物相互作用（见【药物相互作用】）。4.当埃索美拉唑用于根除幽门螺杆菌的治疗时，应考虑三联疗法中所有成份的可能的药物相互作用。克拉霉素是CYP 3A4的有效抑制剂，因此当三联疗法的患者同时服用其它也经CYP 3A4代谢的药物，如西沙必利时，应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用。5.伴有罕见的遗传性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的患者，不可服用本品。6.肾功能损害 ：肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重(见【药代动力学】)。7.肝功能损害 轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，埃索美拉唑镁肠溶片的剂量不应超过20 mg(见【药代动力学】)。8.对驾驶和使用机器能力的影响 尚未观察到这方面的影响。
埃索美拉唑镁肠溶片孕妇及哺乳期妇女用药
无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。
埃索美拉唑镁肠溶片儿童用药
儿童不应使用埃索美拉唑，因没有相关的临床研究数据。
埃索美拉唑镁肠溶片老年用药
老年患者无需调整剂量。
埃索美拉唑镁肠溶片药物相互作用
1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响 对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氣米帕明、苯 妥英等)合用时，这些药物的血浆浓度可被升髙，可能 需要降低剂量。特别是埃索美拉唑用于按需治疗时， 更应考虑这一点。合用埃索美拉唑30mg可使经 CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用埃索美 拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升 13%。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美 拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明， 接受华法林治疗的患者，合用埃索美拉唑40mg,凝血 时间在可接受范围内。然而，上市后有报道，二者合 用时，个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR) 上升。因此，当开始合用或停用埃索美拉唑时，建议 监测华法林的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg,可使西 沙必利的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加320/0, 消除半衮期(t1/2>延长31%,但并不显著性增髙西沙必 利的血浆蜂浓度。合用埃索美拉唑不会加剧单用西沙 必利所致的QTC间期的轻微延长作用(见【注意事项】)研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药 代动力学没有临床相关性的影响。2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每曰二次)合用， 可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。3.配伍禁忌 无对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP 2C19，后者为埃索美拉唑的主要代谢酶。因此，当埃索美拉唑与经CYP 2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。特别是埃索美拉唑用于按需治疗时，更应考虑这一点。合用埃索美拉唑30 mg可使经CYP 2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40 mg，可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明，接受华法林治疗的患者，合用埃索美拉唑40 mg，凝血时间在可接受范围内。然而，上市后有报道，二者合用时，个别病例有临床显著性的国际标准化比率（INR）上升。因此，当开始合用或停用埃索美拉唑时，建议监测华法林的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40 mg，可使西沙必利的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加32％，消除半衰期(t1/2)延长31％，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度。合用埃索美拉唑不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用（见【注意事项】）。研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响埃索美拉唑经CYP 2C19和CYP 3A4代谢。埃索美拉唑与CYP 3A4抑制剂克拉霉素(500 mg每日二次)合用，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。3.配伍禁忌 ：无null
埃索美拉唑镁肠溶片药物过量
过量使用埃索美拉唑的经验非常有限，与280 mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80 mg埃索美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以透析。对任何过量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。
埃索美拉唑镁肠溶片药理毒理
药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响 口服埃索美拉唑20 mg和40 mg后，在一小时内起效。重复给以20 mg每天一次连续5天，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20 mg和40 mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20 mg时分别为76%、54%和24%；在40 mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。抑制胃酸的治疗效果 有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40 mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20 mg，一日二次与适当的抗菌药物联用治疗1周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。与抑制胃酸相关的其他效应 使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中，观察到嗜银细胞（ECL细胞）的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性的。临床前安全性资料基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
埃索美拉唑镁肠溶片药代动力学
吸收与分布布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%，而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收，但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP 2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP 3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP 2C19功能正常的个体，即快代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17 L/h，多次用药后约为9 L/h。血浆消除半衰期在重复每日1次用药后约为1.3小时。重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP 2C19。按每日一次给药时，埃索美拉唑在2次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响。一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。西方人群中大约1-2%的个体缺乏有活性的CYP 2C19酶，称为慢代谢者 ；而在亚洲人群，慢代谢者在人群中所占的比例约为13-23％。这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP 3A4催化。每日1次埃索美拉唑40 mg重复给药后，慢代谢者的平均血药浓度-时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP 2C19的个体（快代谢者）高出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。特殊患者人群埃索美拉唑在老年人(71-80岁)中的代谢没有显著性的变化。单剂给予埃索美拉唑40 mg后，女性的血药浓度-时间曲线下面积的平均值要超过男性约30％。每日1次重复给药后未观察到性别的差异。这些发现与埃索美拉唑的剂量无关联。在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢会减弱。严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大1倍。因此，严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20 mg。每日用药1次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究。由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。
埃索美拉唑镁肠溶片贮藏
密封，在30℃以下保存。
埃索美拉唑镁肠溶片包装
双铝泡包装。（1）7片/板/盒（2）7片/板×2板/盒。
埃索美拉唑镁肠溶片有效期
埃索美拉唑镁肠溶片执行标准
．用药参考
企业信用信息埃索美拉唑镁的质量标准研究--《湖南师范大学》2014年硕士论文
埃索美拉唑镁的质量标准研究
【摘要】：埃索美拉唑镁是一种质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs),主要治疗酸相关性疾病。作为世界上第一个单一光学异构体PPI,其原料药和制剂的质量标准尚未被中国药典收载。本文对埃索美拉唑镁的原料药的质量控制方法进行了较深入的研究,起草了埃索美拉唑镁质量标准,可以为生产合成过程中的质量控制和评价提供参考。
实验目的：考察埃索美拉唑镁原料药的性状并对此药进行鉴别,研究埃索美拉唑镁原料药检查和含量测定的方法,为生产提供质量控制方法和质量评价依据,并据此建立埃索美拉唑镁原料药的质量标准,为后续研究提供基础。
实验方法：从埃索美拉唑镁原料药的外观、溶解度、熔点和比旋度等方面考察其性状；采用化学鉴别法、紫外分光光度法和红外吸收光谱法对其进行原料药鉴别；检查原料药的水分和干燥失重情况；首次建立GC法检查残留溶剂的色谱条件并得到检查结果；有关物质采用HPLC法进行测定,摸索了梯度洗脱条件,并建立了HPLC梯度洗脱方法检查有关物质的方法并和光学异构体；研究非水滴定埃索美拉唑镁的电位突跃,分析定量滴定的可行性；HPLC主成分自身对照法测定原料药的条件,并用上述两种方法完成含量测定。
实验结果：考查了埃索美拉唑镁原料药的外观、熔点、比旋度以及在水、甲醇、N-N二甲基甲酰胺、乙腈、正已烷和二氯甲烷中的溶解度；原料药化学鉴别反应符合规定,红外光吸收图谱与埃索美拉唑镁精制品图谱一致；初步检查表明,原料药在105℃干燥至恒重,药品减失重量不超过0.5%,水分含量为7%-8%。通过研究确定了其余各项检查的色谱条件,其中残留溶剂采用GC法测定甲醇、乙醇、氯甲烷、丙酮、乙腈和乙酸乙酯；有关物质的HPLC色谱条件为：色谱柱C18柱(4.6mmx200mm,5u)、检测波长280nm、、流速1.0mL/min、进样量10μL、流动相磷酸盐缓冲液(用磷酸调节pH值至7.6)-乙腈、梯度洗脱；光学异构体的HPLC色谱条件为：色谱柱ChiralpakAD-H(4.6×250nm,5μm)手性色谱柱、柱温25℃、流动相正己烷—异丙醇(83：17)、流速1.OmL?min-1、检测波长302nm、分析时间20min,利用上述条件进行了相关检查,三批样品中均未检测出残留溶剂,有关物质检查结果分别为：0.131%、0.146%和0.153%,异构体检查结果为：0.109%、0.115%、0.117%；采用了两种方法进行含量测定,其中滴定法的电位突跃达到一个数量级,可以进行定量滴定,三批样品滴定结果为99.84%、99.88%、99.69%；HPLC色谱条件除流动相采用等度外；其他与有关物质检查条件相同,测定结果为100.8%、101.0%、99.8%。统计学检验表明两组结果无显著差异。
实验结论：本文在研究埃索美拉唑镁结构特征与理化性质关系的基础上,确定了其原料药的理化鉴别、残留溶剂、有关物质检查、异构体检查及含量测定方法。采用顶空进样气相色谱法测定残留溶剂,三批样品均无残留溶剂检出。建立的有关物质检查方法专属性强,测得样品的有关物质在标准限度内。对本品可能存在的对映异构体杂质采用正相手性液相色谱法进行分离检测,方法学验证表明,该方法的专属性强、重复性好、灵敏度高,该方法可靠,三批产品中检测出的对映异构体含量符合规定。采用电位滴定和HPLC测定含量测定,此法操作简便、准确快速,灵敏度高,重复性强,测定三批样品结果准确可靠。此研究初步建立了药品质量标准,为国产埃索美拉唑镁原料药和制剂的研究及生产提供了切实可行的指导。
【关键词】：
【学位授予单位】：湖南师范大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2014【分类号】：R927【目录】：
摘要3-6ABSTRACT6-111. 前言11-17 1.1 埃索美拉唑镁的研究概况11-15 1.2 立题依据与研究内容15-172. 埃索美拉唑镁的性状与鉴别17-24 2.1 仪器与试剂17 2.2 埃索美拉唑镁的性状17-19 2.3 埃索美拉唑镁的鉴别试验19-23 2.4 结论23-243. 检查24-55 3.1 仪器与试剂24 3.2 干燥失重24-25 3.3 水分25 3.4 有机残留溶剂25-34 3.5 有关物质34-48 3.6 异构体研究48-554. 埃索美拉唑镁原料药的含量测定55-66 4.1 仪器与试剂55 4.2 滴定法55-59 4.3 色谱法59-64 4.4 结果对比64-665. 埃索美拉唑镁的质量标准(草案)66-69结语69-70参考文献70-72综述72-84 参考文献79-84攻读硕士期间的主要成果84-85致谢85-86
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