琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克) 价格对比 7片_315网
琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克) 价格对比 7片
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药品名称：琥珀酸美托洛尔缓释片 (倍他乐克)　　拼音简码：HPSMTLEHSP
规格：95mg*7片　剂型：片剂　包装单位：盒
批准文号：国药准字J
生产厂家：瑞典AstraZeneca AB 分包装企业：阿斯利康制药有限公司
主治疾病：慢性心力衰竭& 心绞痛& 高血压&
【产品名称】琥珀酸美托洛尔缓释片
【商品名/商标】倍他乐克
【规格】95mg*7片
【适应症】高血压，心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。 剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。 下列是有效的用药指导： 1.高血压：47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。 2.心绞痛：2.95～190mg．一日一次。需要时可台用硝酸酯类药物或增加剂量。 3.在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。 4.患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周末发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。 5.用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA Ⅳ)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。 6.心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的用量：治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，一日一次。 7.心功能Ⅲ-Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的用量：推荐的起始用量为11.875mg (23.75mg片的半片)，一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75mg，一日一次。再过二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每二周可将剂量加倍，最大可至190mg，一日一次。
【不良反应】不良反应的发生率约为10％，通常与剂量有关。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛寨的糖尿病患者在加用β-受体阻滞剂时。其β- 受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β-受体阻滞药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除。至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致。β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。4.用于噶铬细胞瘤时应先行使用β-受体阻滞药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜。
【药物相互作用】本品应避免与下列药物合并使用：巴比妥类药物：巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米：维拉帕米与b受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道)，有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天)，这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类抗心律失常药物：I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用。
【药理毒理】药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。
【药物过量】毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I～III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖(儿童特别容易发生)或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。注意！为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉给予阿托品(成人0.25～0.5mg，儿童10～20mg/kg)。有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0～2.0mg静脉注射，必要时可重复注射(主要控制迷走神经症状)。
【药代动力学】本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率>99%。 年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L，所以根据不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。 本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。 本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。 高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。 本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。 动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
【生产厂家】瑞典AstraZeneca AB 分包装企业：阿斯利康制药有限公司
【批准文号】国药准字J
【生产地址】瑞典SE-151 85 Sodertalje,Sweden 分包装企业：无锡市新区黄山路2号
【条形码】7
注册证号 国药准字J 原注册证号 H 分包装批准文号 国药准字J 公司名称（英文） AstraZeneca AB 地址（英文） SE-151 85 Sodertalje,Sweden 国家/地区（中文） 瑞典 国家/地区（英文） Sweden 产品名称（中文） 琥珀酸美托洛尔缓释片 产品名称（英文） Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets 商品名（中文） 倍他乐克 剂型（中文） 片剂 规格（中文） 95mg 包装规格（中文） 7片/盒，7片/板&2板/盒，7片/板&4板/盒 生产厂商（英文） AstraZeneca AB & 厂商地址（英文） SE-151 85 Sodertalje,Sweden 厂商国家/地区（中文） 瑞典 厂商国家/地区（英文） Sweden 发证日期
分包装企业名称 阿斯利康制药有限公司 分包装企业地址 无锡市新区黄山路2号 分包装文号批准日期
分包装文号有效期截止日
药品本位码 62
摘要：酒石酸美托洛尔缓释片(鲁明立舒)主要成分为酒石酸美托洛尔，白色片。本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
摘要：酒石酸美托洛尔片为白色片剂，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
摘要：注射用酒石酸美托洛尔(均青)静脉内给药，必须缓慢，每分钟1～2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射。
摘要：酒石酸美托洛尔片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药。
摘要：盐酸普萘洛尔片作为二级预防，降低心肌梗死死亡率；高血压(单独或与其它抗高血压药合用)；下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。运动员慎用。
摘要：酒石酸美托洛尔控释片属于2A类即无部分激动活性的&1-受体阻断药(心脏选择性&-受体阻断药)。它对&1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断&-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对&1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。
摘要：琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)用于高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
摘要：酒石酸美托洛尔缓释片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。治疗高血压：一日0.1～0.2g，治疗心绞痛：一日0.1～0.2g，早晨顿服或遵医嘱。
摘要：酒石酸美托洛尔缓释片(必良)用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。治疗高血压：一日0.1～0.2g，早晨顿服或遵医嘱。治疗心绞痛：一日0.1～0.2g，早晨或晚上顿服或遵医嘱。
摘要：富马酸比索洛尔胶囊(洛雅)为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。应用本品必须根据个体化原则。通常初始剂量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合适的初始剂量为2.5mg（如支气管痉挛病）。
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琥珀酸美托洛尔缓释片，老人需调剂量吗啊？
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琥珀酸美托洛尔缓释片的药物相互作用
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选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）如帕罗西汀。苯丙醇胺 。胺碘酮的半衰期很长（约50天）。奎尼丁 .com/zhidao/wh%3D600%2C800/sign=1b76c83e71094b36dbc713eb93fc50e1/503dd6d7f20b12aade68：已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明：约有10例报道显示：β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压.com/zhidao/wh%3D450%2C600/sign=bd98d0f759ee3d6d7f20b12aade68。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应.hiphotos。应严密监控同时接受其它β受体阻滞剂（如。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量 。在这方面，美托洛尔的血浆浓度会增加。苯海拉明 。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实.hiphotos：巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加、肼屈嗪。<img class="ikqb_img" src="http，经过研究的药物主要是吲哚美辛，也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，可通过细胞色素P450 2D6途径抑制美托洛尔的代谢。根据推测：I类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用：巴比妥类药物 ，接受非选择性β受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用.baidu。普罗帕酮 .jpg" esrc="http://c：滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高，其与美托洛尔的联合使用很难掌握，发生这种反应的危险性较低://c。其他经由同一酶解途径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β受体阻滞剂：在快速羟化代谢人群中、氟西汀和舍曲林合用。可乐定 。I类抗心律失常药物 。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应：一例报道显示。非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID） ，在给予普罗帕酮后，导致后者的血药浓度降低。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用，这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内。对于这种相互作用的可能的解释是，故在左心室功能受损的患者中。若与西咪替丁：利福平可诱导美托洛尔的代谢，β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应，普罗帕酮与奎尼丁相似：奎尼丁在所谓的"快速羟化者"(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢。β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用://c，同时使用胺碘酮和美托洛尔。肾上腺素 ，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用
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【主要成份】 主要成份为琥珀酸美托洛尔。化学名称：1-（异丙基氨基）-3-【对-（2-甲氧乙基）苯氧基】-2-丙醇L-（+）-酒石酸盐
【规格】 47.5毫克
【性状】 本品为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。
【适应症\功能主治】 高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
【用法用量】 口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时掇人食物不影响其生物利再度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。 心绞痛95～190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用&受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰（NYHA IV）患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的用量：治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，一日一次。心功能IIl一Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的用量：推荐的起始用量为1-1.875 mg（23.75mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1&2周后，剂量可加至23．75mg，一日一次。再过二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每二周可将剂量加倍，最大可至190mg，一日一次。对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。肾功能损害：肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。肝功能损害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
【不良反应】 不良反应的发生率约为10％，通常与剂量有关。 常见（〉1/100） 一般副作用：疲劳，头痛，头晕 循环系统：肢端发冷，心动过缓， 胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。 少见 一般副作用：胸痛，体重增加 循环系统：心力衰竭暂时恶心 中枢神经系统：睡眠障碍，感觉异常 呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。 罕见（〈1/1000） 一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常 血液系统：血小板减少 循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥 中枢神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉 皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏 肝：氨基转移酶升高 眼：视觉损害 耳：耳鸣。 偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
【药物相互作用】 本品应避免与下列药物合并使用： 巴比妥类药物：巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。 普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有&受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。 维拉帕米：维拉帕米与&受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道），有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和&受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。 本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量： 胺碘酮：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约50天），这意昧着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。 I类抗心律失常药物：I类抗心律失常药物与受&体阻滞剂有相加的负性肌力作用，故在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者，也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。 非甾体类抗炎／抗风湿药（N SAl D）：已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消受&体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的药物主要是吲哚美辛。&受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中，未发现受&体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。 苯海拉明：在快速羟化代谢人群中，苯海拉明使美托洛尔通过CYP 2D6转化代谢成a一羟美托洛尔的清除降低2．5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6I芪物的代谢。 地尔硫革：钙离子拮抗剂和受&体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有受&体阻滞剂与地尔硫革合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。 肾上腺素：约有10例报道显示，接受非选择性&受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测，使用心脏选择性的受&体阻滞剂时，发生这种反应的危险性较低。 苯丙醇胺：苯丙醇胺50mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，&受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中，也有发生高血压反应的报道。 奎尼丁：奎尼丁在所谓的&快速羟化者&（该类型在瑞典超过90％）中可抑制美托洛尔的代谢，结果使后者的血浆浓度显著升高&受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径&（细胞色素P450 2D6）进行代谢的受&体阻滞剂，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。 可乐定：受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。 利福平：利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的血药浓度降低。 若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5一羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛尔韵血桨浓度会增加。 应严密监控同时接受其它受&体阻滞剂（如：滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。在接受受&体阻滞剂治疗的患者，吸人麻醉会增加心脏抑制作用。
【禁忌症】 心源性休克。病态窦房结综合征。2、3度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受&受体 激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率〈45次/分、p-Q间期〉0.24秒或收缩压〈100mmgHg的怀疑急性心肌梗死的患者。对本品中任何成分或其它&受体阻滞剂过敏者。
【贮藏方法】 遮光，密封保存
【注意事项】 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型 (Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用&受体阻滞剂后可能会由于&受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性& 受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性&1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，&2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性&受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。&受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用&受体阻滞剂。在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHAIV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。突然撤除&受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75mg片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。 运动员慎用。 对驾驶汽车和操作机械的影响：在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。
【孕妇和哺乳期妇女用药】 妊娠 &受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用b受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 哺乳期妇女 美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。
【儿童用药】 儿童使用本品的经验有限。
【老年患者用药】 无需调整剂量。
【药理作用】 美托洛尔是一种选择性的&受休阻滞剂，其对心脏&1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的&2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片的血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的&1受体选择性。 美托洛尔无&受体激动作用，几乎无膜激活作用。&受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的&受体阻滞剂，该特性使之能与&2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性&受体阻滞剂，因而可用于糠尿病患者。与非选择性&受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升正常水平的速度较快。 对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续的24小时以上。美托洛尔治疗时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。 对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHA‖-Ⅳ级、射血分数下降（≦0.4）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善（纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值）。 另外，琥珀酸美托洛尔能增加射血分数，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。 对快速型心律失常的患者，本品可阻也断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起博细胞的自律性，及延长室上性传导的时间来实现。在心肌梗死后患者中，美托洛尔可减少现次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
【药物过量】 毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I～III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。注意！为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉给予阿托品（成人0.25～0.5mg，儿童10～20mg/kg）。有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0～2.0mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸钙（9mg/ml）10～20ml。另一种替代方法是胰高血糖素50～150mg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注，或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，进行对症治疗。
【包装】 铝塑泡包装，7片/盒。
【执行标准】 进口药品注册标准JX
高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
阿斯利康制药有限公司
江苏省无锡市
47.5毫克×7片
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