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display: 'inlay-fix'这是个机器人猖狂的时代，请输一下验证码，证明咱是正常人~头孢菌素类抗生素_百度百科
头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素cephalosporins .分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢菌素类抗生素化学结构
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
头孢菌素类抗生素理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生
头孢菌素类抗生素
物，其游离酸或取代酸都是，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
头孢菌素类抗生素分类药理
按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代（见下）。
第一代头孢菌素
较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和的三重特点。它们对金葡菌、（肠球菌除外）等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对产生的 β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对和有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和的作用较差。对塞拉蒂（原译沙雷）氏菌、不动杆菌、和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉（先锋V号）和（先锋Ⅵ号）是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。
第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类，即酰胺型头孢烯和类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋辛。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差，而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。抗革兰氏阳性菌的活性与相似，而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋辛抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类（甲氧基型头孢）的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见，而头霉素类药物是值得选用的药物。这些7-α 甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β- 内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无 7-α甲氧基的同系物。与肟型头孢菌素相比，甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力，同时对此酶也有抑制活力。在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁。
第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌、、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。其抗菌活性均优于第一、二代头孢菌素。它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强，但仍属有效范围。它们对粪链球菌抗菌活性亦差。对球菌显示了极为突出的抗菌活性。
第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类：①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、、和等。由于有氨噻肟基,所以对稳定。前四种抗菌谱广，抗菌作用强，而头孢他定由于有羧基，所以有较强抗绿脓杆菌作用，在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广，且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。②头霉素类。包括头孢米诺等，兼具抗厌氧和需氧的双重特性，与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广，但对金葡菌的活性较低。③氧头霉素。亦属头霉素，拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用，并对 β-内酰胺酶稳定，但有时有出血的不良反应，所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比，后者抗金葡菌的活性较低，而前者对各种细菌的活性都是高的，特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素，对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高（但仍未有第一、第二代头孢菌素强），对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见，这类抗生素的抗菌谱极广，对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物（特殊使用类）来使用，以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是，由于抗生素的滥用，对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多，如、等，都已显示出较高的。
未来的新型头孢菌素
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素，2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的有极高的亲和力，对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的（MRSA），也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC（）不受该菌对、或敏感或耐药的影响，也不受细菌SCCmec型别的影响。据文献报道该药对MRSA 的MIC范围为0.125~2mg/L，远低于其敏感性的折点S≤4 mg/L。国外文献报道该药对万古霉素中介的金葡菌(VISA)也全部有效。是值得期待的广谱高效抗生素之一。
头孢菌素类抗生素作用用途
本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、、肺炎杆菌、变形杆菌和等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用或等代替。
头孢菌素类抗生素不良反应
过敏反应是最常见的不良反应。常见、、药疹和嗜酸性增多等。偶尔发生过敏性休克。因为其母核与青霉素不同，因此其抗原性亦有差异。
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＞＞＞青霉素是一种常用的广谱抗生素，几十年来，由于反复使用致使某些..
青霉素是一种常用的广谱抗生素，几十年来，由于反复使用致使某些细菌对青霉素的抗药性越来越强，其根本原因可能是A．细菌接触了药物后，慢慢地产生了抗药性 B．细菌为了适应环境，产生了抗药性变异 C．抗药性细菌的出现是自然选择的结果D．青霉素的质量下降，杀菌能力低
题型：单选题难度：中档来源：不详
C试题分析：达尔文把在生存斗争中，适者生存、不适者被淘汰的过程叫做自然选择，遗传变异是生物进化的基础，首先细菌的抗药性存在着变异，有的抗药性强，有的抗药性弱，使用青霉素时，把抗药性弱的细菌杀死，这叫不适者被淘汰，抗药性强的细菌活下来，这叫适者生存，活下来的抗药性强的细菌，繁殖的后代有的抗药性强，有的抗药性弱，在使用青霉素时，又把抗药性弱的细菌杀死，抗药性强的细菌活下来，这样经过若干代的反复选择，最终活下来的细菌大多是能抵抗青霉索的细菌，使得有些细菌不再受青霉素影响了。点评：此题为基础题，解答此类题目的关键是理解有些细菌不再受青霉素影响的原因。
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据魔方格专家权威分析，试题“青霉素是一种常用的广谱抗生素，几十年来，由于反复使用致使某些..”主要考查你对&&进化的原因&&等考点的理解。关于这些考点的“档案”如下：
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因为篇幅有限，只列出部分考点，详细请访问。
进化的原因
生物进化的原因： 分析生物进化的原因桦尺蠖体色的变化、雷鸟的保护色等这些自然现象都是长期自然选择的结果。&自然选择：达尔文把佳存斗争中适应者生存、不适应者被淘汰的过程叫作自然选择。经过长期的自然选择，微小的有利变异得到积累而成为显著的有利变异，从而产生了适应特定环境的生物类型。 其他的生物进化学说(1)现代生物进化论：认为变异是生物进化的材料，通过自然选择保留有利变异，淘汰不利变异，就可能产生新的生物。(2)分子进化中性论：侧重从分子水平阐述生物是如何进化的。 自然选择：达尔文的自然选择学说，是生物进化论的核心内容。自然选择学说的中心论点是：物种是可变的．而且生物具有多样性和适应性。自然选择学说的主要内容是：过度繁殖、生存斗争、遗传和变异、适者生存。①过度繁殖地球上的生物普遍具有很强的繁殖能力，能产生很多后代。②生存斗争自然界中生物赖以生存的生活条件(包括食物和生存空间等)是有限的。因此，生物要生存下去，就要进行生存斗争。③遗传和变异遗传和变异是生物界中普遍存在的现象。生物个体既能保持亲本的遗传性状，又会出现变异。出现有利变异的个体容易在生存斗争中获胜，并将这些变异遗传下去；出现不利变异的个体则容易被淘汰。④适者生存生存斗争的结果是适应环境的生物(或个体)生存下来并繁殖后代，不适应环境的生物被淘汰，这就是适者生存。自然选择与人工选择的比较：
自然界中的生物的适应现象是长期自然选择的结果，而栽培植物和家养动物是人工选择的结果。怎么理解自然选择：自然界中，通过激烈的生存斗争，适应者生存下来，不适应者被淘汰，这就是自然选择。 (1)自然选择学说的四点主要内容不是孤立的，而是相互联系的。 (2)遗传和变异是自然选择的内因，遗传使生物保持物种的稳定性和连续性，变异使物种向前发展进化。 (3)过度繁殖产生的大量个体不仅提供了更多的变异，为自然选择提供了更多的选择材料·而且还加剧了生存斗争。 (4)变异一般是不定向的，而自然选择是定向的，决定着生物进化的方向。 (5)生存斗争是自然选择的过程，是生物进化的动力，而适者生存是自然选择的结果。 (6)遗传和变异是基础，过度繁殖是前提，生存斗争是手段，适者生存是结果。
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＞＞＞青霉素是一种抗生素，多年来，由于反复使用致使部分细菌对青霉素..
青霉素是一种抗生素，多年来，由于反复使用致使部分细菌对青霉素的抗药性渐强。请回答：（1）青霉素使用前，细菌对青霉素的抗药性存在&&&&&&&&&&&&&& 。青霉素的使用对细菌起了&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 作用，该作用是通过细菌与青霉素之间的&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 实现的。由于青霉素的反复使用就会使得抗药性这个性状逐代遗传积累而加强。（2）患者使用青霉素后，体内的绝大多数细菌被杀死，这种现象是&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& ；极少数生存下来并繁殖后代，这种现象是&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&。由此可见，虽然&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 是不定向的，但是&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 是定向的，向&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 的方向进化。（3）自然选择的基础是&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& ，自然选择的结果是&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 。
题型：填空题难度：偏难来源：0119
（1）差异& 定向选择& 生存斗争（2）不适者被淘汰& 适者生存& 变异& 自然选择（环境选择）& 适应环境（有利生存）（3）遗传和变异& 适者生存（生物的多样性和适应性）
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生物进化的原因： 分析生物进化的原因桦尺蠖体色的变化、雷鸟的保护色等这些自然现象都是长期自然选择的结果。&自然选择：达尔文把佳存斗争中适应者生存、不适应者被淘汰的过程叫作自然选择。经过长期的自然选择，微小的有利变异得到积累而成为显著的有利变异，从而产生了适应特定环境的生物类型。 其他的生物进化学说(1)现代生物进化论：认为变异是生物进化的材料，通过自然选择保留有利变异，淘汰不利变异，就可能产生新的生物。(2)分子进化中性论：侧重从分子水平阐述生物是如何进化的。 自然选择：达尔文的自然选择学说，是生物进化论的核心内容。自然选择学说的中心论点是：物种是可变的．而且生物具有多样性和适应性。自然选择学说的主要内容是：过度繁殖、生存斗争、遗传和变异、适者生存。①过度繁殖地球上的生物普遍具有很强的繁殖能力，能产生很多后代。②生存斗争自然界中生物赖以生存的生活条件(包括食物和生存空间等)是有限的。因此，生物要生存下去，就要进行生存斗争。③遗传和变异遗传和变异是生物界中普遍存在的现象。生物个体既能保持亲本的遗传性状，又会出现变异。出现有利变异的个体容易在生存斗争中获胜，并将这些变异遗传下去；出现不利变异的个体则容易被淘汰。④适者生存生存斗争的结果是适应环境的生物(或个体)生存下来并繁殖后代，不适应环境的生物被淘汰，这就是适者生存。自然选择与人工选择的比较：
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