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心血管内科常用静点药物
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心血管内科常用静点药物
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简述静点脱水剂甘露醇时的注意事项及观察要点
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静点甘露醇时的注意事项是：(1)颅内出血史、心肺功能不全、脱水所致尿少、高钾血症、低钠血症、低血容量等患者慎用。(2)本品可透过胎盘，引起胎儿水肿，孕妇慎用。(3)不宜加入血液或含电解质溶液中使用。(4)防止外漏，以免组织坏死。(5)20％甘露醇为过饱和溶液，低温易析出结晶，可水浴加温至80℃、并振荡溶解后方可使用。
观察要点是：（1）水和电解质紊乱。①快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚，血容量迅速大量增多（尤其是急、慢性肾功能衰竭时），导致心力衰竭（尤其有心功能损害时），稀释性低钠血症，偶可致高钾血症；
②不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿;
③大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水，并可引起中枢神经系统症状。
（2）寒战、发热。
（3）排尿困难。
（4）血栓性...
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这是一个重定向条目，共享了的内容。为方便阅读，下文中的硝酸异山梨酯已经自动替换为异舒吉，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现目录1 拼音yì shū jí 2 英文参考Isosorbide Dinitrate3 概述是一种扩张药，为白色性粉末；无臭；受热或受到撞击易爆炸。可直接松弛，尤其是血管平滑肌，对后血管的舒张较小更为持久，对无明显直接作用。作用与，但较持久，含服用于急性发作，口服用于预防发作，治疗性心衰。近年也用于治疗、门脉高压、失症、顽固性、炎、及急性等。口服过量或静点速度过快可发生毒。
4 异舒吉药典标准4.1 品名4.1.1 中文名异舒吉4.1.2 汉语拼音Xiaosuan Yishanlizhi4.1.3 英文名Isosorbide Dinitrate4.2 结构式4.3 分子式与分子量C6H8N2O8&&& 236.144.4 来源（名称）、含量（效价）本品为1,4:3,6-二-D-二酯。按品计算，含C6H8N2O8应为97.0%～102.0%。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。本品在或中易溶，在中略溶，在水中微溶。4.5.1 比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇并定量稀释制成每1ml中约含10mg的，依法测定（ E），比旋度为+135°至+140°。4.6 鉴别（1）取本品约10mg，置试管中，加水1ml与2ml，混匀，溶解冷，沿管壁缓缓加3ml，使成两液层，接界面显棕色。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（3）本品的红外光图谱应与对照的图谱（《药品红外集》473图）一致。4.7 检查4.7.1 硝酸盐取本品0.25g，加水5ml，振摇5分钟，滤过，滤液置试管中加硫酸5ml，混匀，放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml，使成两液层，接界面不得立即显棕色。4.7.2 有关物质取本品，加流动相使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取2-对照品和单异舒吉对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照（ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以－水（25：75）为流动相；波长为210nm。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测，使异舒吉峰的峰高约为满量程的20%，2-单异舒吉峰与单异舒吉峰的度应大于2.0。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍，供试品溶液的色谱图中如有与2-单异舒吉峰与单异舒吉峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰计算，均不得过0.5%，其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中异舒吉峰面积的0.5倍（0.5%），杂质总量不得过1.0%。4.7.3 干燥失重取本品，置硅胶干燥器中，干燥至，减失重量不得过0.5%（ L）。4.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（54：46）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按异舒吉峰计算不低于5000，异舒吉峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。4.8.2 测定法取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取异舒吉对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。4.9 类别血管扩张药。
4.10 贮藏密封。4.11 制剂（1）& （2） （3）& （4）（5）4.12 版本《》2010年版5 异舒吉说明书5.1 药品名称异舒吉5.2 英文名称Isosorbide Dinitrate5.3 别名；；；；；；；；；；；；；；；；；Isordil5.4 分类 & 物 & 硝酸酯类药5.5 剂型1.：（消心痛）5mg，（长效消心痛）20mg，（硝酸异山梨酯）20mg；2.胶囊：（）20mg，40mg，（安其伦）20mg，40mg；3.：（）每喷1.25mg（0.9ml），每瓶20ml；（硝酸异山梨酯气雾剂）每喷1.25mg，每瓶300喷；（欣舒）每瓶125mg；4.：（爱倍注射剂）10mg；（硝酸异山梨酯注射剂）10mg。5.6 异舒吉的药理作用参见硝酸甘油。异舒吉可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于扩张，静脉回流量减少，降低前负荷，同时血管扩张，下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏负荷的降低使心肌耗氧量减少。5.7 异舒吉的药代动力学作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝，脱生成2和5-单硝基酯，代谢产物仍有活性，1.5～4h，有活性的代谢产物最终经。舌下含化2.5～5mg，血药浓度6min达峰值，半衰期45min，有效作用时间持续10～60min。5.8 异舒吉的适应证用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、和的治疗、预防与急救。5.9 异舒吉的禁忌证1.禁用于、头部、、严重和血容量不足以及硝酸盐类的。2.者禁用。5.10 注意事项1.（1）脑出血或头颅；（2）肥厚型及；（3）填塞；（4）；（5）；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）、严重贫血慎用舌下给药；（8）伴、心动过速或、胃肠高动力或慎用。2.异舒吉可能引起迟缓而影响操作机器或驾驶车辆，与共用时此更明显。3.异舒吉气雾剂溶液只能喷入中而不能。4.按不同患者的和调整用量。5.长期含服可产生性，停药左右疗效才恢复。6.大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛。7.药物过量可表现为发绀、、、、明显、快而弱、、甚至等。8.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α药如去氧肾上腺或（肾上腺素）；如血中存在，应吸入高流量氧，重症可静脉注射。5.11 异舒吉的不良反应1.心血管：可有性低血压（表现为眩晕、、和颈部潮红等）、心动过速、等。降压过快可致心绞痛加重，极少发生心动过缓。2.：可有、、等。3.其他：可有、、模糊、、皮疹、等。5.12 异舒吉的用法用量1.异山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；为减少耐药性发生，可分别于上午7时，中午12时和下午5时口服。2.异山梨酯缓释片，每次20mg，每隔12小时服1次；为防止耐药性，可于上午8时和中午12时各服药1次，需要时可增至每天4片或更多。3.胶囊：易顺脉缓释胶囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。4.喷雾剂：易顺脉口腔喷雾剂，向口腔内喷1～3次，每次间隔30秒；异山梨酯喷雾剂，心绞痛1～3喷，每次隔30秒，喷入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用1～3喷，在5min内无可以再喷1次，如果在10min内无改善，在严密血压下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前可喷1～2次。5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给药，每天3～4次。6.：爱倍，药物可根据患者反应调整给药，一般有效剂量为每小时2～7mg。最优溶度：5mg加入500ml的中或5%液中，振摇数次，得到50μg/ml浓度；为减少量，可用按每小时2～7ml（2～7mg）输入。异山梨酯用法用量同爱倍。5.13 药物相互作用1.与同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。2.降压药或血管扩张药可使异舒吉的体位性降压作用增强。3.异舒吉可增强的低血压和抗效应。4.异舒吉可使的血药浓度升高，降压作用加强。5.与乙、合用时，疗效可减弱。6.拟胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、上腺上腺上腺素、肾上腺素或）可降低异舒吉的抗心绞痛效应。7.酒精可加重异舒吉的不良反应。5.14 专家点评有学者认为，所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关，有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流效果。耐受性的原因可能是改变，或者是血管壁巯基释放不足，从理论上后者可以用或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性，最简单的是低剂量间歇性给药，以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间，尤其适用于劳力性心绞痛的防治。6 异舒吉中毒异舒吉（消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、硝酸异山梨酯）的作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2～5min起效，作用持续2～4h，口服15～30min起效，每次5～10mg，2～3/d。静滴每次10～30mg，加入5%葡萄糖液300～500ml中以20～30滴/min的速度滴入，滴速视病整。小鼠经口50为1.1～1.7g/kg，经腹腔注射LD50为0.72g/kg。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。6.1 临床表现1.不良反应如头痛、、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、红斑、异常、、。2.表现（1）表现：头痛、、、烦躁。（2）心血管系统表现：心动过速、、眩晕、低血压，甚至。偶见心动过缓，阻滞。（3）其他：偶见、呕吐、带血及剥脱性皮炎等。6.2 治疗异舒吉中毒的治疗要点为：1.出现不良反应立即停药。2.口服中毒者给予催吐、洗胃，口服；皮肤吸收中毒，应用肥皂洗涤皮肤，减少皮肤的再吸收。3.出现低血压、等，改善，给予升压药物纠正休克。4.其他，皮疹出现应用脱敏治疗，呕吐者立即给予止吐治疗等。7 参考资料 [1] 张彧主编.[M].西安：第四军医大学出版社，. 相关文献
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