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前列地尔的剂型及研究新进展
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作者：贾岩
来源：医药经济报
早期前列地尔剂型存在药物不稳定、有效利用率低、副作用大等缺点，研发人员一直寻求更稳定、更靶向、副作用更小的剂型。
尽管前列地尔制剂在2005年之前一直保持快速增长之势，但经过这么多年的快速发展，现有的品种市场销售趋势已略显疲态，领导品牌凯时在2006年医院市场规模出现下滑，其他品种如保达新、勃乐斯等销售开始下降，出现这样现象的原因还在于老剂型难以满足临床需求。
随着国内开始研发前列地尔制剂的新剂型，我国前列地尔制剂市场将注入一些新鲜血液，带动整个市场规模的增长。
由于前列地尔疗效确切，具有广泛的应用前景，其它各种剂型的研究仍在继续，例如前列地尔栓剂、乳膏剂、鼻粉剂和口腔制剂（舌下含片和口腔贴片）等局部应用制剂，复乳法制备的冻干乳剂也在研发中，还存在初乳稳定性和复溶等问题有待解决。相信随着理论研究的突破和工艺技术的改进，前列地尔的临床应用将进一步得到拓展。
未来5年，我国前列地尔制剂医院市场规模将保持16%的市场增速，2011年，我国前列地尔制剂医院市场规模预计将超过13亿元。
前列地尔遭遇剂型瓶颈
自上世纪60年代人工合成后，前列地尔就被应用于多种疾病的治疗，尤其在内科临床的应用更加广泛，常用于治疗心脑血管疾病。PGE1能抑制血管平滑肌细胞的游离Ca2+，抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，血管扩张，外周阻力降低，抑制血小板聚集和血管平滑肌细胞增生，降低血脂，抑制动脉粥样化形成，因而可用于治疗冠心病、心绞痛、心力衰竭和、高血脂等症。
虽然前列地尔前景广阔，不过由于其水溶性差，受热易产生降解杂质，对血管有强烈刺激性。早期的前列地尔剂型存在药物不稳定、有效利用率低、副作用大等缺点，所以研发人员一直寻求更稳定、更靶向、副作用更小的剂型，目前临床使用的前列地尔脂质微球制剂解决了上述一些问题。
前列地尔临床应用的不断扩展，与其剂型的不断改善密不可分。
据中国生化工业协会副会长薛百忠介绍，最早采用普通粉针剂型型副作用很多，主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛，一旦冻干粉针所需冷链运输条件达不到，会出现不同程度的质量问题。
脂质微球剂型难堪大任
上世纪90年代，民生药业高级工程师蔡海德等学者研究采用新辅料对前列地尔粉针剂进行工艺改进，加入辅料人血白蛋白、赖氨酸、叔丁醇等，部分解决了注射用前列地尔在常温下的化学稳定性和保持生理活性问题。但前列地尔对血管直接刺激的副作用仍无法完全避免。此外，日本还研制了前列地尔α－环糊精包合物，但环糊精注射给药时，肾毒性较大会造成肾脏损害，还可引起溶血及注射部位坏死。后来，日本学者为前列地尔找到了一个理想――脂肪乳剂载药系统。
据薛百忠介绍：“目前学术界认为脂质乳剂是脂质微球和脂质毫微球的统称。
脂质微球在组织分布上与脂质体相似，可选择性地在肿瘤及炎症部位蓄积，制备的药物包封率高，安全性及稳定性好，给药方便。”
1988年，日本首先上市了前列地尔脂质微球制剂(Lipo-Alprostadil)，1998年前列地尔脂肪乳水针注射剂“凯时”在中国上市，该产品是将不溶于水的前列地尔溶于注射用大豆油中，用高压匀质机将其封入卵磷脂包裹成脂微球中，分散在水相中而成。这样既增加了药物的稳定性，又减少了用药剂量，减小了刺激性，提高了疗效。
不过，该剂型并未解决这一问题。脂质微球的缺点是稳定性较差、包封率有待提高、靶向性不强、体内释药不够理想。临床上仍期待一种粒径更优，分布更均匀，释药更理想、稳定性更好、靶向性更强的前列地尔制剂。
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前列地尔注射液质量比较
【摘要】：目的:对不同厂家生产的前列地尔注射液质量进行比较与评价,为临床优选药品提供科学依据,为安全用药提供参考。方法:参考国家药品质量标准WS1-(X-041)-和文献研究报道,用高效液相色谱法和紫外可见吸光度法,比较4个企业生产的前列地尔注射液样品K、M、X、Y在溶血性磷脂酰胆碱、杂质含量和种类、皮肤刺激性及配伍试验四个方面的差异,评估其安全性。结果:K在评估的各方面都表现出较好的性质。M质量最差,其溶血性磷脂酰胆碱0 d时已接近限度值,25℃加速10 d超标;未知杂质种类高达9种,含量约16.3%;皮肤刺激性较大。Y和X的未知杂质含量和种类偏高。结论:目前市场销售的前列地尔注射液质量差别较大,产品质量较好的可作为临床优选,产品质量较差的在临床使用存在一定安全隐患,其处方和工艺需要改进。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R927【正文快照】：
[作者简介]张相林,男,主任药师,研究方向:治疗药物监测。E-mail:前列地尔注射液是以脂质微球为药物载体的靶向前列腺素E1(prostaglandin E1,PGE1)制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,具有抑制血小板聚集、防止
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前列地尔与低分子肝素治疗急性冠状动脉功能不全临床研究
目的观察前列地尔(前列腺素E1脂微球载体制剂,Lipo-PGE1,商品名:凯时)与低分子肝素(商品名:速碧林)治疗急性冠状动脉功能不全的临床疗效及不良反应.方法将72例患者随机分为2组,治疗组在常规给予口服阿斯匹林、抗心绞痛药物、速碧林治疗的基础上,加用凯时治疗;对照组常规给予口服阿斯匹林、抗心绞痛药物、速碧林治疗,疗程均为10 d.结果治疗组与对照组在住院10 d内治疗总有效率分别为94.4%与72.2%(P＜0.01),随访180 d,非致死性心肌梗死发生率为2.7%与11.1%,总的心性事件发生率为16.7%与50.0%(P＜0.01);2组均未出现明显不良反应.结论在常规治疗基础上,加用凯时治疗急性冠脉功能不全能有效的控制心绞痛的发作,并明显减少急性心肌梗死发生率.
作者单位：
黑龙江省医院,黑龙江,哈尔滨,150036
武警黑龙江省总队医院,黑龙江,哈尔滨,150076
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