拟肾上腺素药_百度百科
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本类药物系指激动受体的药物，其中包括肾上腺素、、及一些合成药如、等。其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强等，临床上主要用为、平喘药、治鼻充血药等。别&&&&名肾上腺素受体激动药类&&&&别拟交感胺类
拟肾上腺素药（）:本类药物β-苯乙胺&amp系指受体的药物，其中包括肾上腺素、、及一些合成药如、等.
它们都是胺类，而作用又与兴奋的效应相似，故又称胺类
其基本化学结构是其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用为、、治鼻充血药等。一上化学基团的不同
、、和等在苯环3、4位C上都有形成，故称类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
胺上的氢被取代的不同
如被取代，可阻碍的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在内存在时间长，从而发挥促进释放的作用，如和。
三氨基上氢原子被取代的不同
氨基上氢原子如被取代，则药物对α、选择性将发生变化。取代基团从甲基到，对的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。按其对不同受体的选择性而分为三大类：
①α1α2，；
②α1受体激动药，（，）；
③α2受体激动药，。
（2）α、：肾上腺素。
（3）β受体激动药：
①β1β2受体激动药，；
②β1受体激动药，多巴酚丁胺；
③β2受体激动药，。
α肾上腺素药（noradrenaline ，NA；norepinephrine,NE）是去甲肾上腺素能释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品，常用其重。化学性质不稳定，在中性和碱性条件下易氧化变色而失效，故忌与碱性药配伍。1、吸收：口服不能产生；皮下注射时，因血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死；一般采用法给药。
2、分布：较多分布于受能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中；外源性NA很少到达，可能是不易透过之故。
3、代谢和排泄：与内源性NA一样，经摄取1和摄取2失去活性，经和COMT代谢后经尿排出。主要激动，NA对β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。
激动α1受体，使、肾脏等。
舒张，这主要由于心脏兴奋，的代谢产物（如）增加，从而舒张血管所致，同时因血压升高，提高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加。
较弱地激动心脏的β1受体，使性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。
在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢。过大剂量，心脏增加，也会出现，但较少见。
3、血压升高
对机体代谢的影响较弱，只有在大剂量时才出现升高。
对中枢作用也较肾上腺素为弱。1、早期：主要用于早期骤降时，小剂量NA短时间，使维持在12kPa（90mmHg）左右，以保证心、脑等重要器官的血液供应。
休克的关键是血液灌注不足和有效下降，故其治疗关键应是改善微循环和补充血容量。NA的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而加重。
2、药物中毒性：如中枢抑制药中毒引起的低血压，特别是时应选用NA，而不宜选用。
3、：取本品1～3mg ，适当稀释后口服，在食道或胃内因收缩粘膜血管，产生止血效果。1、局部组织缺血环死：NA时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起坏死，如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用或α受体阻断药如作局部浸润注射，以扩张血管。
2、：滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生、和损伤，故用药期间至少保持在每小时25ml以上。NA禁用于
严重的病人1、（metaraminol）又名（aramine）
除直接作用于α受体外，还可通过置换作用促使囊泡中的NA释放，间接地发挥作用。
短时间内连续应用，可因囊泡内NA减少，使效应逐渐减弱，产生快速。
升高血压作用较NA弱而持久。
由于间羟胺升压作用可靠，维持时间较长，比NA较少引起心悸和等不良反应，还可，故临床上作为NA的代用品，用于各种早期，手术后或脊椎麻醉后的休克。
（又称，）和都是人工合成品。主要激动α1受体。用于抗休克等，但与NA比较无明显优点。
均能通过地使心率减慢，故也可用于。
去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌，一般不引起升高（老年人狭窄者可能引起眼内压升高）。用其1%～2.5%溶液滴眼，在眼底检查时作为快速短效的药。
3、α2α2受体激动药
α、举例---（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在铬细胞中首先形成NA，然后进一步经-N-的作用，使NA形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜提取，或人工合成。理化性质与NA相似。口服后在碱性及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效。
皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢，作用维持时间为1h左右。
的吸收远较皮下注射为快，作用维持时间为10-30min。能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。
1、：作用于、传导系统和的β1受体，加强性，加速传导，加快心率，增加。肾上腺素又能舒张，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是心脏作功显著增加，使心肌量增加，如剂量大或过快，可引起，出现（），甚至引起。
2、血管：体内各部位血管的肾上腺素受体的种类（α1和β2）和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致。
以为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩；
对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张；
血管的β2受体占优势，故呈舒张作用；也能舒张。
治疗量时，由于兴奋，增加，故升高；由于骨骼肌作用对血压的影响，抵消或超过了作用的影响，故不变或下降；此时身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。
较大剂量时，收缩压和舒张压均升高。
一次给家犬静注1μg /kg，可使血压曲线呈双相反应。
作用于邻细胞的β1受体，促进的分泌。
兴奋支气管平滑肌的β2受体，强烈舒张支气管， 并能抑制释放过敏活性物质，还能收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，消除支气管粘膜， 这些作用均有利于缓解。
能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高20%～30%；
在人体，由于和β2受体的激动都可能致分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升作用较显著。此外，肾上腺素尚具降低外周组织对摄取的作用。
肾上腺素还能激活酶加速脂肪分解，使血液中升高。1、
用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，、传染病和等所致的心脏骤停。对电击所致的心脏骤停也可用配合或等。一般用心室内注射，同时必须进行有效的和心脏挤压等。
为首选药，可迅速缓解症状。一般采用肌内或皮下注射给药，紧急情况也可用稀释后缓慢静注。如引起的过敏性休克。
3、急性发作 皮下或能于数分钟内奏效。
4、与麻醉药配伍及局部止血主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和失眠等，剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起，甚至，故应严格掌握剂量。
禁用于高血压、、、糖尿病和等。
的同类药物
1、（dopamine， DA ）
是生物合成的前体，药用的是人工合成品。
①主要激动α、和。多巴胺对心血管的作用与用药浓度有关。
②在低浓度时作用于D1受体能舒张肾血管，时增加，的也增加。同时具有排钠作用。大剂量时肾血管明显收缩。
【临床应用】
用于抗，对于伴有心减弱及减少而已补足的休克患者疗效较好。
此外，本品尚可与利尿药合并应用于。也可用于。 应用时应注意剂量。
【不良反应】
一般较轻，偶见恶心、呕吐。
如剂量过大或滴注太快可出现、和肾引致肾功能下降等，一旦发生，应减慢滴注速度或停药。
2、（ephedrine）
是从中药麻黄中提取的生物碱。两千年前的《》即有麻黄能：“止咳逆上气”的记载，麻黄碱现已人工合成，药用其或。
【药理作用】
麻黄碱可激动受体，且兼具直接和间接（通过促进NA释放）作用。与肾上腺素比较，具有以下特点：
①化学性质稳定，口服有效；
②拟肾上腺素作用弱而持久；
③中枢作用较显著；
④易产生快速。
【临床应用】
：用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。
引起：常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。
防治某些状态：如用于防治硬膜外和下麻醉所引起的低血压。
缓解荨麻疹和血管性神经的症状
【不良反应与】
有时出现所致的不安，失眠等，晚间服用宜加以防止失眠。 禁忌证同。 ??
异丙肾上腺素（isoprenaline）是人工合成品，化学结构是氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1，。口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效，气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下迅速吸收。
吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢。较少被MAO代谢，也较少被能神经所摄取，因此其作用维持时间较略长。对有很强的激动作用，对β1和β2受体选择性很低。
1、心脏 具典型的β1受体激动作用，表现为和正性缩率作用，缩短收缩期和。与比较，加快心率、加速传导的作用较强，对有显著兴奋作用，也能引起，但较少产生。
对血管有舒张作用，主要是激动β2受体使，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对也有舒张作用。
当每分钟2～10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张，使升高而略下降，此时冠脉流量增加；
但如给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血管流量不增加。
3、支气管 激动β2受体，舒张支气管平滑肌比略强，也具有抑制等释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜的作用不如肾上腺素。久用可产生。
4、其他 能增加组织的耗氧量。与肾上腺素比较，其升高血中游离作用相似，而升作用较弱。不易透过，作用微弱。1、 舌下或，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强。
2、 治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，采用舌下含药，或给药。
3、 适用于心室自身节律缓慢，或功能衰竭而并发的心脏骤停，常与或合用作心室内注射。
4、常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在病人，已具缺氧状态，加以用气雾剂剂量不易掌握，如剂量过大，可致增加，易引起，甚至产生危险的及。
禁用于冠心病、和等。
的同类药物
1、多巴酚丁胺：主要激动β1受体，与异丙肾上腺素比较，其作用比正性缩率作用显著。很少增加心肌耗氧量，也较少引起心动过速。临床上主要用于治疗后心排出量低的或并发。
2、：选择性激动β2受体，临床上主要用于哮喘的治疗。
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