中性粒细胞百分率(NEUT%)83.5↑是什么意思？_百度知道
中性粒细胞百分率(NEUT%)83.5↑是什么意思？
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出生时中性粒细胞约占65%，淋巴细胞约占30%。随着白细胞总数的下降，中性粒细胞比例也相应的下降，生后4-6天时两者比例约相等；之后淋巴细胞约占60%，中性粒细胞约占35%，至4-6岁时两者比例又相等；以后白细胞分类与成人相似，中性粒细胞占50%-70%，淋巴细胞占20%-40%。
意见建议：中性粒细胞百分率（NEUT%）在人生长发育的不同时期的数值是不一样的单这一项异常是没有实际的临床意义的.需要结合你的症状来综合分析的
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问题分析： 中性粒细胞百分率（NEUT%）在人生长发育的不同时期的数值是不一样的　白细胞的分类主要是中性粒细胞与淋巴细胞比例的变化。出生时中性粒细胞约占65%，淋巴细胞约占30%。随着白细胞总数的下降，中性粒细胞比例也相应的下降，生后4-6天时两者比例约相等；之后淋巴细胞约占60%，中性粒细胞约占35%，至4-6岁时两者比例又相等；以后白细胞分类与成人相似，中性粒细胞占50%-70%，淋巴细胞占20%-40%。意见建议：中性粒细胞百分率（NEUT%）在人生长发育的不同时期的数值是不一样的单这一项异常是没有实际的临床意义的.需要结合你的症状来综合分析的
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出门在外也不愁伊立替康 _百度百科
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通用名称注射用
商品名称艾力国产 进口
英文名称Irinotecan Hydrochloride for Injection
汉语拼音Zhusheyong Yansuan Yilitikang外文名Irinotecan商品名称开普拓（
中文名称伊立替康[1]
中文别名依立替康;(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基1,4'-联哌啶-1'-羧酸酯;伊立替康碱
商品名称 开普拓进口亿迈林 艾力国产
英文名称Irinotecan
英文别名1,4'-bipiperidine-1'-carboxylic acid (s)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester
分子式C33H38N4O6
分子量586.69本品主要成份是盐酸伊立替康其化学名称为+－4S－4,11－二乙基－4－羟基－9－[(4－哌啶基哌啶) 羰基]-1H-吡喃并[3467]吲哚嗪[12b]喹啉－314－4H12H－二酮盐酸盐三水合物
其辅料为乳酸和甘露醇本品艾力江苏恒瑞产为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末开普拓辉瑞制药产及亿迈林齐鲁制药产均为淡黄色至黄色液体用于成人转移性大肠癌的治疗对于经含5－Fu化疗失败的患者本品可作为二线治疗同时伊立替康应用于食管癌广泛期小肺癌的多种临床试验正在进行中就已得出的阶段性观察结果来看有很好的临床适用前景值得密切关注40mg100mg的注射用粉针2ml:40mg5ml:100mg的注射液按C33H38N4O6·HCI计本品推荐剂量为350mg/m2滴注30～90分钟每三周一次注剂量似乎偏大实际操作中以有经验的医师指导为准
对于无症状的严重中性减少症&500/mm3中性粒细胞减少伴发热或感染体温超过38℃中性粒细胞计数&1000/mm3或严重腹泻需静脉输液治疗的病人下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2
患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻恶心和呕吐时本品的使用必须推迟到这些症状尤其是腹泻完全消失为止
本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药
肝功能受损的患者当患者的胆红素超过正常值上限由ULN的1.0～1.5时发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加对该人群应经常进行全血细胞计数当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时不可用本品治疗
肾功能受损的患者本品不宜用于肾功能不良的患者
老年人未对老年人进行过特殊药代动力学研究但是由于老年人各项生理功能尤其是肝功能的减退机率很大选择剂量时须谨慎1胃肠道
迟发性腹泻
腹泻用药24小时后发生是本品的剂量限制性毒性反应在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻
出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天有个别病例出现假膜性结肠炎其中1例已被细菌学证实难辨梭状芽胞杆菌
恶心与呕吐
使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐
其他胃肠反应
腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导
少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘少见发生肠梗阻报道
其他轻微反应如厌食腹痛及黏膜炎
中性粒细胞减少是剂量限制性毒性78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症严重者中性粒细胞计数&500/mm3) 占22.6%在可评价的周期内18%出现中性粒细胞计数&1000/mm3其中7.6%中性粒细胞计数&500/mm3中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的到最低点的中位时间为8天通常在第22天完全恢复正常6.2%的患者按周期为1.7%出现严重中性粒细胞减少症合并发热10.3%的患者按周期为2.5%出现感染5.3%的患者按周期为1.1%出现严重中性粒细胞减少症引起的感染2例死亡贫血的发生率为58.7% (其中8%Hb&8g/dl,0.9%Hb&6.5g/dl7.4%的患者按周期为1.8%出现减少症&1 00000/mm3其中0.9%血小板&5 00000/mm3按周期为02%几乎所有患者均在第22天恢复在上市后使用中曾报道1例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例
3急性胆碱能综合征
9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征主要症状为早发性腹泻及其他症状如用药后第一个24小时内发生腹痛结膜炎鼻炎低血压血管舒张出汗寒战全身不适头晕视力障碍瞳孔缩小流泪流涎增多以上症状于阿托品治疗后消失
早期的反应如呼吸困难肌肉收缩痉挛及感觉异常等均有报道少于10%的患者出现严重乏力其与使用本品的确切关系尚未阐明常见脱发为可逆的12%的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热轻度皮肤反应变态反应及注射部位的反应尽管不常见但也有报道
5实验室检查
血清中短暂轻至中度转氨酶碱性磷酸酶胆红素水平升高的发生率分别为9.2%8.l%和 1.8%指在无进展性肝转移的患者7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌肝水平升高1禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者
2禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者
3禁用于孕期和哺乳期妇女
4禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者
5禁用于严重功能衰竭的患者
6禁用于WHO行为状态评分&2的患者
7老年人慎用1本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用
2考虑到不良反应的性质及发生率对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药
1患者具危险因素特别是WHO行为状态评分=2
2在一些罕见的情况下患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时当迟发性腹泻一旦发生需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗建议医院应对这类患者严格管理
3本品不能静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟
4关于迟发性腹泻
患者必须了解在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础升高及行为状态评分&2的患者其腹泻的危险性增加在治疗不当腹泻可能危及生命尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此
一旦出现第一次稀便患者需开始饮用大量合电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗
另外当腹泻发生时患者应及时就诊推荐的抗腹泻治疗措施为高剂量的氯苯哌酰胺2mg/2小时这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时中途不得更改剂量本药有导致的危险故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时但也不得连续使用超过48小时除抗腹泻治疗外当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症粒细胞计数&500/mm3时应用广谱抗菌素预防性治疗
除抗腹泻治疗外当出现以下症状时应住院治疗腹泻
－腹泻同时伴有发热
－严重腹泻需静脉补液
－开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生
氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此出现严重腹泻的患者在下个周期用药应减量见用法用量
在本品治疗期间每周应查全血细胞计数患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义发热性中性粒细胞减少症体温超过38℃中性粒细胞计数&1000/mm3应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗
只有当中性粒细胞计数&1500/mm3方可恢复使用本品治疗当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症&500/mm3发热体温超过38℃或感染伴中性粒细胞减少中性粒细胞计数&1000/mm3应减量见用法用量部分对出现严重腹泻的患者因其感染的危险性及血液学毒性会增加应做全血细胞计数
6治疗前及每周期化疗前均检查肝功能肝功能不良患者胆红素在正常值上限的1.0～1.5转氨酶超过正常值上限的5倍时出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大应严密监测本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者
7每次用药前应预防性使用止吐药本药引起恶心呕吐的报道很常见呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗
8若出现急性胆碱能综合征早发性腹泻及其他不同症状如出汗腹部痉挛流泪瞳孔缩小及流涎应使用硫酸阿托品治疗0.25mg皮下注射对气喘的患者应小心谨慎对有急性严重的胆碱能综合征患者下次使用本品时应预防性使用硫酸阿托品
9老年人由于各项生理功能的减退机率很大尤其是肝功能减退因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎
10治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施
11对驾驶和操作机器能力的影响
患者应注意在使用本品24小时内有可能出现头晕及视力障碍因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器孕妇及哺乳期妇女用药
由于本品在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性胎儿毒性及致畸性因此妊娠期间不能使用本品在接受本品治疗期间应避免怀孕且如一旦怀孕应立即通知医生尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应在使用本品治疗期间应停止母乳喂养见禁忌
儿童使用安全有效性还未确定
由于老年患者各项生理功能的减退机率很大尤其是肝功能的减退因此老年患者使用本品时剂量选择应慎重尚无药物相互作用方面的报道但伊立替康与肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗
联合用药伊立替康与大量药物合用如抗组胺药NSAIDs吗啡扑热息痛阿斯匹林止吐药H2受体拮抗剂等未见具有临床意义的副作用
与硒元素的相互作用临床证实在伊立替康用药期间同时补充麦芽硒协同作用有助于减少可逆性肠道反应提高肠道的血硒含量能加速缓释伊立替康毒性Ⅱ期研究中在严密观察下剂量曾高达 750mg/m2最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻因而为防使用过量应在专科医院使用药理作用
伊立替康是的半合成衍生物喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合后者诱导可逆性单链断裂从而使DNA双链结构伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合从而阻止断裂单链的再连接现有研究提示伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康或SN－38三联复合物相互作用从而引起DNA双链断裂不能有效地修复这种DNA双链断裂
遗传毒性伊立替康和SN－38在Ames试验中均未显示出致突变性伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用
生殖毒性在啮齿动物多次给药试验中可见雄性动物生殖器官萎缩雌性大鼠14C一伊立替康其放射性可透过胎盘屏障大鼠和家兔试验中可见本品对胚胎和胎儿的毒性反应大鼠静脉注射放射性标记的伊立替康后5分钟内可在其乳汁中检测到放射性给药4小时后乳汁中药物浓度可达到血药浓度的65倍雌性大鼠在围产期静脉注射本品可引起仔鼠学习能力和雌鼠仔鼠体重的下降
尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料若患者在孕期使用本品或在使用本品期间怀孕应被告之对胎儿的潜在危害有生育可能的妇女在本品给药期间应避免怀孕母亲在接受本品治疗期间应停止哺乳
致癌性尚未进行伊立替康长期给药的致癌性研究但进行了大鼠连续三周每周一次静脉注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg然后恢复91周的试验大鼠静脉注射伊立替康25mg/kg后其Cmax和AUC分别约相当于人每周给药125mg/m2后的7倍和1.3倍,结果显示喇叭口处子宫内膜间质息肉和子宫内膜间质发生率的增加有明显的剂量依赖性
药代动力学
文献报导人体静脉注射本品后伊立替康的浓度呈常消除平均消除为6～12小时活性代谢产物SN－3 8的消除半衰期为10～20小时因为其内酯和羟基酸是化学平衡的故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近
在50～350mg/m2的剂量范围内伊立替康吸收面积AUC与剂量呈线性递增关系SN－38的AUC增加要小于剂量的增加在90分钟内静脉滴注本品后1小时内活性代谢产物SN－38达到最大浓度伊立替康与的结合率为 30%～68%明显低于SN－38与血浆蛋白的结合率大约95%伊立替康主要在肝内由羧酸酯酶转化为活性代谢产物SN－38后者代谢为葡萄糖甙酸活性为SN－38的1/50～1/100由体内检测体内分布不明药物及代谢产物经尿排泄伊立替康为11%～20%SN－38&1%SN－38糖甙约3%给药48小时后胆汁蓄积和经尿排泄的药25%～50%
遮光密闭保存
瓶装1瓶/盒有40mg及100mg两种规格
WS1-X-166-2005Z
企业名称辉瑞制药安万特制药齐鲁制药江苏恒瑞医药股份有限公司功效主治 晚期患者的治疗与5-氟尿嘧啶和联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者作为单一用药治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者
化学成分 山梨醇乳酸和注射用水
药理作用 本品为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)实验资料 伊立替康是半合成喜树碱的衍生物能特异性抑制DNA拓扑异构酶I它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤从而阻断DNA复制叉由此产生细胞毒性这种细胞毒性是时间依赖性的并特异性作用于S期在体外实验中并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用另外在体内实验中伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PO3胰导管腺癌MA-16/CC38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌MX-1乳腺癌St-5和SC-6胃腺癌)伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P388)也有抗瘤活性本品除具有抗肿瘤活性外最相关的药理学作用为抑制乙酰临床资料 单药治疗 在超过980例经含5-FU方案化疗失败的转移性患者中进行了本品3周方案的II/III期临床试验在II期临床试验中有455例患者接受了3周给药方案6个月的无进展生存率是30%中位生存期为9个月中位至进展时间为18周另外在304例患者接受的每周治疗计划的非对比性II期临床试验中本品的给药剂量为125 mg/m2每次持续90分钟静脉滴注连续给药4周之后休息2周研究表明中位至进展时间为17周中位生存时间为10个月在193例接受初始剂量为125 mg/m2的每周给药方案患者中观察到的安全性和3周给药方案的安全性相似发生首次稀便的中位时间为第11天联合治疗 有385例既往未接受治疗的转移性大肠癌患者入组一项2周给药方案或1周给药方案的III期临床试验在2周给药方案的第1天本品的给药剂量为180 mg/m2每2周重复一次在静脉滴注本品后滴注200 mg/m2连续2小时静脉滴注和5-氟尿嘧啶先以剂量400 mg/m2静脉推注之后以剂量600 mg/m2连续22小时静脉滴注第2天以相同的剂量和方案给予亚和5-氟尿嘧啶在1周给药方案中本品的给药剂量为80 mg/m2随后滴注亚叶酸500 mg/m2连续2小时静脉滴注然后滴注5-氟尿嘧啶2300 mg/m2连续24小时静脉滴注重复6周另外本药联合治疗组的至一般状态明显恶化的中位时间比单独使用5FU/FA治疗组显著延长P=0.046在此III期临床试验中使用EORTC QLQ-C30调查表进行生命质量评估在本药组最终衰退的时间显著延迟在整体健康状态/生命质量进展方面本药联合治疗组尽管不显著但有轻度改善表明本药联合治疗有效且不影响生命质量
药物相互作用 本药具有抗胆碱脂酶活性可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被拮抗
不良反应 对765例接受单药治疗使用推荐剂量350mg/m2的患者及145例接受联合治疗使用开普拓推荐剂量180mg/m2每2周给药一次联合5-氟尿嘧啶/治疗的患者进行的研究表明有一些不良反应可能与使用开普拓有关胃肠道迟发性用药24小时后发生是开普拓的剂量限制性毒性反应在单药治疗中在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻在可评估的周期内14%出现严重腹泻出现第一次稀便的中位时间为滴注开普拓后第5天在联合治疗中在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻在可评估的周期内3.9%出现严重腹泻个别病例出现伪膜性结肠炎其中1例已被细菌学证实难辨梭状芽胞杆菌在单药治疗中使用止吐药后约10%患者发生严重的及在联合治疗中严重的发生率较低分别为患者的2.1%和2.8%其他胃肠反应腹泻及/或伴随与腹泻及/或呕吐相关的症状已有报导可发生与开普拓及/或氯苯哌酰胺治疗有关的在单药治疗中有少于10%的患者发生在联合治疗中有3.4%的患者发生少见发生或胃报导报道罕见其他轻微反应如及粘膜炎血液学是剂量限制性毒性中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的无论在单药治疗或联合治疗中到最低点的中位时间为8天在单药治疗中78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症严重者中性粒细胞计数&500/mm3占22.6%在可评价的周期内18%出现中性粒细胞计数&1000/mm3其中7.6%中性粒细胞计数&500/mm3通常在第22天完全恢复正常62%的患者按周期为17%出现严重中性粒细胞减少症合并2例出现过中性粒细胞减少症严重者中性粒细胞计数&500/mm3占22.6%在可评价的周期内18%出现中性粒细胞计数&1000/mm3其中7.6%中性粒细胞计数&500/mm3通常在第22天完全恢复正常6.2%的患者按周期为1.7%出现严重中性粒细胞减少症合并发热10.3%的患者按周期为2.5%出现感染5.3%的患者按周期为1.1%出现严重中性粒细胞减少症合并感染2例导致死亡的发生率为58.7%其中8%Hb&8g/dL0.9%Hb&65g/dL7.4%的患者按周期为1.8%出现&100000/mm3其中0.9%的患者&50000/mm3按周期为0.2%几乎所有患者均在第22天恢复在联合治疗中82.5%的患者出现中性粒细胞减少症严重者中性粒细胞计数&500/mm3占9.8%在可评价的周期内67.3%出现中性粒细胞计数&1000/mm3其中2.7%中性粒细胞计数&500/mm3通常在7-8天内完全恢复正常3.4%的患者按周期为0.9%出现严重中性粒细胞减少症合并发热2%的患者按周期为0.5%出现感染2.1%的患者按周期为0.5%出现严重中性粒细胞减少症引起的感染1例合并感染1例导致死亡的发生率为97.2%2.1%Hb&8g/dL32.6%的患者按周期为21.8%出现症&100000/mm3无严重血小板减少症出现&50000/mm3在上市后使用中曾报道一例因导致外周血小板减少症的病例急性胆碱能综合征在单药治疗中9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征而在联合治疗中仅为1.4%主要症状为早发性腹泻及其他症状例如用药后第一个24小时内发生结膜炎鼻炎血管舒张出汗全身不适瞳孔缩小及增多以上症状于阿托品治疗后消失其他作用早期的反应如肌肉收缩痉挛及感觉异常等均有报道在单药治疗中少于10%的患者出现严重而在联合治疗中为6.2%其与使用开普拓的确切关系尚未阐明常见为可逆转的在单药治疗中12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热而在联合治疗中为6.2%在与腹泻和/或呕吐有关的脱水患者或患者中少数病人出现肾功能不良或循环衰竭实验室检查联合治疗在无进展性肝转移的患者中血清中暂时性的SGPTSGOT碱性磷酸酶或胆红素水平升高1度和2度的发生率分别为15%11%11%和10%暂时性的3度升高发生率分别为患者的0%0%0%和1%未观察到4度升高
禁忌症 慢性肠炎和/或炎性肠病和/或肠梗阻对三水合物或开普拓中的赋型剂有严重过敏反应史孕期和哺乳期胆红素超过正常值上限的1.5倍严重骨髓功能衰竭
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中性粒细胞的核象是指粒细胞的分叶状况它反映粒细胞的成熟程度而核象变化则可反映某些疾病的病情和预后核左移
幼稚粒细胞 增多核右移
中性粒细胞核左移是指外周血中性杆状核粒细胞增多或出现晚幼粒中幼粒早幼粒等细胞
正常时外周血中中性粒细胞的分叶以3叶居多杆状核与分叶核之间的正常比值为113如杆状核粒细胞增多或出现杆状以前幼稚阶段的粒细胞称为核左移核左移伴有白细胞总数增高者称再生性左移表示机体的反应性强,骨髓旺盛能释放大量的粒细胞至外周血中常见于感染尤其是化脓菌引起的急性感染也可见于急性急性失血等
杆状核粒细胞&6%称轻度左移
杆状核粒细胞&10%并伴有少数晚幼粒细胞者为中度核左移
杆状核粒细胞&25%并出现更幼稚的粒细胞时为重度核左移常见于粒细胞性白血病或中性粒细胞型白血病样反应病理情况下中性粒细胞的分叶过多可分4 叶甚至于5～6叶以上若5 叶者超过3%时称为中性粒细胞的核右移核右移是由于造血物质缺乏使脱氧核糖核酸合成障碍,或减退所致主要见于恶性贫血和应用抗代谢药物治疗后感染的恢复期也可出现一过性核右移现象1再生性左移指核左移伴有白细胞总数增高者表示机体反应性强骨髓旺盛见于感染尤其急性化脓性感染急性溶血急性失血等分为轻度左移白细胞总数及中性粒细胞百分数略增高仅杆状核粒细胞增多&5%表示感染程度较轻机体抵抗力较强
2中度左移白细胞总数及中性粒细胞百分数均增高杆状核粒细胞&10%并有少数晚幼粒细胞和中毒性改变表示有严重感染重度左移白细胞总数及中性粒细胞百分数明显增高杆状核粒细胞&25%并出现幼稚的粒细胞
3退行性左移指核左移而白细胞总数不增高甚至减低者见于再生障碍性粒细胞减低症严重感染如伤寒败血症等
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注射用盐酸托泊替康适应症为本品适用于初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人对化疗敏感一线化疗失败的小细胞肺癌病人{对化疗敏感的定义为一线化疗有效而且疾病复发至少在化疗结束
60 天后(III 期临床研究)或至少 90 天后(II期临床研究)(见临床试验部分)}用途分类细胞毒性药物
盐酸托泊替康的化学名为(S)-10[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4 9-二羟基-1H-吡喃[3'4'6 7]中氮茚[1 2-b]喹啉-3 14-(4H 12H)-二酮单盐酸盐化学结构式 分子式C23H23N3O5· HCl分子量457.9辅料酒石酸甘露醇盐酸氢氧化钠本品为淡黄色至淡黄绿色冻干块状物易溶于水本品适用于初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人对化疗敏感一线化疗失败的小细胞肺癌病人{对化疗敏感的定义为一线化疗有效而且疾病复发至少在化疗结束
60 天后(III 期临床研究)或至少 90 天后(II期临床研究)(见临床试验部分)}1mg以托泊替康计在首次使用本品前病人基础中性粒细胞数需≥1500个/mm[sup]3[/sup]血小板数需≥100000个/mm[sup]3[/sup]推荐剂量为每日1次每次1.25 mg/ 静脉输注30分钟连续用药5日每21日为一个疗程对病情未进展的病例由于治疗起效较慢故建议至少使用本品4个疗程本品用于卵巢癌的3项临床试验中治疗起效的中位时间为7.6 ～11.7周 用于小细胞肺癌的4项临床试验中其中位时间为6.1周肿瘤治疗中处理中性粒细胞减少症的常规措施为使用如 G-CSF 等药物或降低用药剂量严重中性粒细胞减少症持续 7 天或以上中性粒细胞计数≤0.5
10[sup]9[/sup]/L)或严重中性粒细胞减少症伴有发热或感染或因中性粒细胞减少症延迟治疗的患者如需减少用药剂量用药剂量应该减少0.25mg/m[sup]2[/sup]/天至1.0
mg/m[sup]2[/sup]/天如果血小板计数低于 25 x 10[sup]9[/sup]/L应该同样减少用药剂量 在临床试验中如果用药剂量减少到低于1.0mg/m[sup]2[/sup] 时则停止托泊替康静脉注射给药合并用药剂量 如果注射用盐酸托泊替康与其它细胞毒类制剂合并使用应对剂量进行调整 ( 见药物相互作用 ) 特殊人群的剂量调整肝功不全 肝功不全的病人(血浆胆红素在 1.5～10mg/dL)毋需调整剂量肾功能不全对轻度肾功能不全病人(肌肝清除率 40～60 毫升/分)毋需调整剂量对中度肾功能不 全病人(肌肝清除率20～39 毫升/分)推荐剂量为0.75mg/m[sup]2[/sup]对重度肾功能不全病人尚无推荐剂量儿童 由于本品在儿童应用的安全性和有效性研究资料有限不建议用于儿童老年病人 老年人毋需调整剂量但肾功能不全者除外注射用溶液的配制本品是一种细胞毒抗癌药物与其它细胞毒抗癌药物一样配制本品静脉输液应在垂直层流空气的通风橱内进行并戴手套和穿防护衣如果本品溶液污染皮肤应即刻用水和 肥皂彻底冲洗如果本品溶液污染粘膜应即刻用水彻底冲洗配制方法1mg/瓶规格本品(实际装量超出理论值 10%)先用 1.1ml 无菌注射用水溶解在使用 前按推荐剂量抽取适量体积的上述盐酸托泊替康溶液用 0.9%氯化钠或 5%葡萄糖液再次 稀释以得到浓度为 25~50 μg/ml 的溶液稳定性由于本品不含抗菌防腐剂配制后的溶液应立即使用配制好的盐酸托泊替康注射液在 30?C 以下不避光可稳定保存 24 小时上市前临床研究中的不良反应以下为 453 例转移性卵巢癌患者和 426 例小细胞肺癌患者盐酸托泊替康治疗后的不良反应情况表1 为主要的血液学性反应表2 为至少15%病人出现的非血液学性毒性反应 * 不包括 1 度败血症或发热+ 皮疹也包括瘙痒红斑疹荨麻疹皮炎大疱疹和斑丘疹? 疼痛包括躯体疼痛背痛和骨骼痛在以上临床研究中病人不常规使用治疗前用药血液学不良反应骨髓抑制主要为中性粒细胞减少是托泊替康剂量限制性的毒性反应但在治疗疗程间该中性粒细胞减少无累积现象骨髓抑制的下列数据是基于以 1.5 mg/m[sup]2[/sup]/天×5 天的剂 量用托泊替康单药治疗对患有转移性卵巢癌或小细胞肺癌的 879 例患者进行治疗获得的综合经验中性粒细胞减少4度中性粒细胞减少[　500个细胞/mm[sup]3[/sup]最常发生在第一疗程中60％患者其发生率占全部疗程的39％中位持续时间为7天中性粒细胞降至最低的中位时间为第12天23％的患者发生与治疗相关的败血症或中性粒细胞减少性发热其中1％为致命性败血症各类血细胞减少已有报道血小板减少4度血小板减少[ 25,000/mm[sup]3[/sup]出现在27％的患者中发生率占全部疗程的9％中位持续时间为
5天血小板降至最低的中位时间为第15天15％的患者需给予血小板输注发生率占全部疗程的4％贫血3/4 度贫血[
8g/dL出现在37％的患者中发生率占全部疗程的14％血红蛋白降至最低的中位时间为第15 天52％的患者需进行输血其发生率占全部疗程的 22％在卵巢癌患者的治疗中与托泊替康治疗有关的死亡率为1％在小细胞肺癌患者的治疗中与本品治疗有关的死亡率为5％而与CAV治疗有关的死亡率为4％神经系统不良反应18％患者出现头痛这是最常见的神经系统毒性反应7％的患者出现感觉异常但通常为1度呼吸胸和纵隔不良反应4％卵巢癌患者出现 3/4 度呼吸困难12％的小细胞肺癌患者出现 3/4 度呼吸困难胃肠道不良反应恶心发生率为 64％3/4 度仅占 8％和呕吐发生率为 45％3/4 度仅占6％见表 2本品治疗的患者未接受常规预防性止吐治疗32％的患者腹泻3/4 度仅占 4％29％的患者便秘3/4 度仅占 2％22％的患者腹痛3/4 度仅占 4％3/4 度 腹痛在卵巢癌患者发生率为 6％在小细胞肺癌患者发生率为 2％ 皮肤和皮下组织不良反应31％的患者发生脱发2 度肝/胆不良反应8％的患者中出现一过性1 度肝酶升高4％的患者出现 3/4 度肝酶升高2％以下的患者出现 3/4 度血胆红素升高表 3 列出了盐酸托泊替康/紫杉醇治疗卵巢癌的对照试验中3/4 度血液学和非血液学不良反应情况 *
肝酶升高包括 SGOT/AST 升高SGPT/ALT 升高和肝酶升高+
皮疹也包括瘙痒红斑疹荨麻疹皮炎大疱疹和斑丘疹?
疼痛包括躯体疼痛背痛和骨骼痛盐酸托泊替康治疗组病人未常规使用预防用药而紫杉醇组在治疗前给予皮质类固醇苯海拉明和组织胺受体2拮抗剂 表4 列举了盐酸托泊替康/CAV治疗小细胞肺癌的对照试验中3/4 度血液学和非血液学不良反应情况 *
肝酶升高包括 SGOT/AST 升高SGPT/ALT 升高和肝酶升高+
皮疹也包括瘙痒红斑疹荨麻疹皮炎大疱疹和斑丘疹?
疼痛包括躯体疼痛背痛和骨骼痛盐酸托泊替康治疗组病人未常规使用预防用药而CAV组在治疗前给予皮质类固醇苯海拉明和组织胺受体2拮抗剂药品上市后的不良事件报告在药品上市后收到的服用和美新的患者中出现的不良事件报告上面未列出包括以下内容 血液和淋巴系统不良反应罕见严重出血与血小板减少症合并发生 免疫系统不良反应少见过敏现象罕见类过敏性反应 胃肠道不良反应可能伴有中性粒细胞减少性结肠炎的腹痛 皮肤和皮下组织不良反应罕见血管性水肿严重皮炎严重瘙痒 呼吸胸腔和纵隔异常罕见间质性肺病综合安全性数据本品在欧洲上市批准时日的完整的安全性数据集包括631例复发的肺癌患者和 523 例复发的卵巢癌患者总共用了5583个疗程的托泊替康 血液学中性粒细胞减少第1个疗程中55%的患者有重度中性粒细胞减少中性粒细胞计数[0.5 × 10[sup]9[/sup]/L21%患者的持续时间≥7天总体上76%的患者39%的疗程中有中性粒 细胞减少与重度中性粒细胞减少相关联的发热或感染见于第
1疗程中11%的患者总体上见于18%的患者5%的疗程发生重度中性粒细胞减少的中位时间为 9天中位持续时间为 7 天总体上11%的疗程中重度中性粒细胞减少持续超过 7天临床试验中治疗的所有患者中包括有重度中性粒细胞减少的患者和没有出现重度中性粒细胞减少的患者11%占疗程数的4%出现发热26%占疗程数的9%发生感染另外所治疗的所有患者中5%的人占疗程数的 1%出现败血症血小板减少25%的患者8%的疗程出现重度血小板减少血小板计数 [25 ×10[sup]9[/sup]/L(作为 CTC标准的 v1 的定义)25 %的患者15%的疗程出现中度血小板减少血小板计数介于 25.0 和 50.0 × 10[sup]9[/sup]/L之间发生重度血小板减少的中位时间是第 15 天 重度血小板减少的中位持续时间是5天4%的疗程中进行了血小板成分输血血小板减少有 关的明显后遗症报告包括肿瘤出血引起的死亡但不常见贫血37%的患者14%的疗程出现中度到重度贫血Hb[8.0g/dl52%的患者21% 的疗程中接受了红细胞输血非血液学常见的非血液学反应是胃肠道反应如恶心52%呕吐32%和腹泻19%便秘9%和口腔炎15%重度3 级或4 级恶心呕吐腹泻和口腔炎的发生率分别为 4%3%2%和 1%4%的患者还报告有轻度腹痛托泊替康治疗期间约 25%的患者有疲劳16%的患者有乏力重度疲劳和乏力3 级或 4 级的发生率均为 3%30%的患者有完全脱发或明显脱发15%的患者有部分脱发 患者中发生的与托泊替康治疗有关或可能有关的其他事件包括厌食13%全身不适4%和高胆红素血症1%过敏反应包括皮疹荨麻疹血管水肿和过敏休克反应都很罕见临床试验中4%的患者报告有皮疹1.5%的患者报告有瘙痒托泊替康禁用于下列患者-有对托泊替康和/或其辅料严重过敏反应的病史-妊娠或哺乳期妇女-用药开始第一个疗程之前已经有严重的骨髓抑制表现为基线中性粒细胞计数[1.5×10[sup]9[/sup]/L 和/或血小板计数＜100 × 10[sup]9[/sup]/L托泊替康应当在富有细胞毒药物使用经验的医生指导下使用血液系统毒性与剂量相关要定期监测全血细胞计数包括血小板计数见用法用量部分和其他细胞毒药物一样托泊替康可引起严重的骨髓抑制骨髓抑制导致的败血症和败 血症死亡在托泊替康治疗的患者中已有报道见不良反应部分只能在具有足够骨髓储备的患者中使用托泊替康包括基线中性粒细胞计数至少为1.5×10[sup]3[/sup]个细胞/mm[sup]3
[/sup]和/或血小板计数至少为 100000/mm[sup]3[/sup]因此在治疗过程中应对末梢血细 胞进行密切监测在中性粒细胞恢复到≧1000个细胞/mm[sup]3[/sup]血小板恢复到≧100000个细胞/mm[sup]3[/sup]和血红蛋白水平恢复到≧9.0g/dL
之前如果必要的话可进行输血不能开始下一个疗程托泊替康引起的中性粒细胞减少可引起中性粒细胞减少性结肠炎托泊替康的临床试验中报告有中性粒细胞减少性结肠炎所致的死亡有发热中性粒细胞减少和相应腹痛体征的 患者中应当考虑中性粒细胞减少性结肠炎的可能性有与托泊替康相关的间质性肺病的报道ILD罕见1/1000 到 1/10000有些可危及生命(参见不良反应)患者同时伴有的危险因素包括间质性肺病病史肺纤维化肺 癌肺部放疗和使用肺毒性药物和/或集落刺激因子应该注意患者出现的提示ILD 的肺部表现(例如咳嗽发热呼吸困难和/或缺氧),
如果确定新发间质性肺病的诊断应该停止托泊替康用药如果托泊替康与其他细胞毒药物联合使用可能需要进行剂量调整见药物相互作用部分对驾驶和机械操作能力的影响和其他细胞毒药物一样托泊替康可导致无力或疲劳如果持续有疲劳和乏力则驾驶和操作机械的时候应当谨慎使用/处置说用抗癌药应当按正常操作规程进行正确处置和销毁-工作人员要接受溶解药物的培训-怀孕的工作人员不能操作这种药物-溶解过程中操作这种药物的工作人员应当穿防护衣包括戴口罩防护眼镜和手套-给药和清洗中用的所有物品包括手套都要放到高危垃圾袋中用于高温焚烧液体废料可以用大量清水冲洗-皮肤或眼睛意外接触应当立即用大量清水冲洗临床前研究中发现托泊替康有胚胎毒性和胎仔毒性和其他细胞毒性药物一样孕妇用托泊替康可引起胎儿伤害因此妊娠期间禁用应当告知女性用托泊替康治疗期间避免怀孕如果怀孕应当立即通知负责治疗的医生在哺乳期间禁用托泊替康尚不清楚托泊替康是否通过乳汁分泌在治疗开始时应当停止哺乳尚缺乏本品在儿童应用的安全性和有效性研究资料见用法用量和其他有骨髓抑制作用的细胞毒药物一样托泊替康与其他细胞毒药物如紫杉醇或依托泊苷联合的时候骨髓抑制作用可能更严重因此需要进行减量在托泊替康与顺铂联合使用时已经报告了严重的骨髓毒性反应在I期研究中托泊替康以1.25mg/m[sup]3[/sup]/天×5的剂量与顺铂剂量50mg/m[sup]2[/sup]合用时骨髓抑制更加严重在一项研究的3例患者中有1例患者出现严重的中性粒细胞减少症达12天另1例患者因中性粒细胞减少性脓毒症死亡但是在合并使用铂类制剂时其药物相互作用有明显的顺序依赖本品的用药剂量取决于铂类制剂在给本品后第1天还是第5天使用如果在本品给药后第1天给予顺铂或卡铂用药剂量应低于在第5天合并给予铂类药物时的剂量见用法用量13例卵巢癌患者静脉内使用托泊替康0.75mg/m[sup]2[/sup]/d 连续5天和顺铂第1天60mg/m[sup]2[/sup]/d第5天的平均托泊替康血浆清除率略低于第1天的值因此第5天的总托泊替康全身暴露指标AUC和Cmax分别增加了12%95% Cl2%24%和23%95% Cl-7%63%托泊替康不抑制人细胞色素P450酶见药代动力学部分群体研究中与格拉司琼昂丹司琼吗啡或皮质类固醇激素合用通过不同输液管或不同途径给药对托泊替康静脉用药的药代动力学没有明显影响托泊替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1P-糖蛋白的底物ABCB1和ABCG2抑制剂[如依克立达elacridar]与口服托泊替康合用可增加托泊替康的暴露量依克立达elacridar对静脉用托泊替康的药代动力学的影响远小于对口服托泊替康药代动力学的影响同时服用G-CSF能够延长中性粒细胞减少出现的持续时间因此如果要使用G-CSF应当在疗程的第6天开始使用即在托泊替康给药后24小时后使用症状和体征预计药物过量的主要并发症是骨髓抑制和口腔炎有1 例患者在21天疗程 的第1天误用过量单次剂量本品35mg/m[sup]2[/sup]该患者在用药14天后出现严重的中性粒细 胞减少最低 320/mm[sup]3[/sup]但患者最后恢复治疗目前尚无托泊替康过量的解毒药卵巢癌在盐酸托泊替康治疗223例复发或含铂类药物治疗失败的转移性卵巢癌患者的2项临床研究中治疗起始剂量为1.5mg/m[sup]2[/sup]/日静脉30分钟滴注连续5 天每21天为一个疗程在一项随机盐酸托泊替康和紫杉醇对照的临床试验中盐酸托泊替康治疗病人112例(1.5mg/m[sup]2[/sup]/日×5 天每
21天一疗程)紫杉醇治疗病人114 例(第1天175mg/m[sup]2[/sup]静脉3小时持续滴注每21天一疗程)这些病人均为经含铂类药物治疗无效的或复发的卵巢癌病 人对上述试验药物治疗无效或病变进展的病人还进行了交叉治疗缓解率缓解时间和进展时间见表 5 盐酸托泊替康组治疗起效的中位时间为7.6 周(范围3.1～21.7周)紫杉醇组治疗起效中位时间为6.0 周(范围2.4～18.1周)如果病人过早停止盐酸托泊替康治疗则可能无法获得临床疗效在交叉治疗阶段在先接受紫杉醇治疗后接 受盐酸托泊替康治疗的病人中13%(8/61)患者出现部分缓解而在先接受盐酸托泊替康治疗后接受紫杉醇治疗的患者中10%(5/49)患者病情缓解(其中 2名患者为完全缓解)盐酸托泊替康对含铂类药物治疗已耐药(即在含铂类药物治疗中出现进展或治疗后6个月内复发)的卵巢癌病人依然有效在
60例病人中1例完全缓解6例部分缓解缓解率为 12%在同一研究中紫杉醇治疗组无完全缓解者4例部分缓解缓解率仅为 7% 在一项开放非对照临床研究中对 111 例经含铂类药物治疗后无效或复发的卵巢癌病人给予盐酸托泊替康治疗其缓解率为 14%(95%可信区间 7%～20%)中位缓解时间为22周(范围4.6～41.9周)进展时间为 11.3 周(范围0.7～72.1周)中位存活时间 67.9 周(范围 1.4～112.9周)小细胞肺癌426 例复发或进展的小细胞肺癌患者参加了四项本品临床研究其中包括一项随机对照研究及三项单臂无对照研究随机对照研究 该研究为一项随机对照III期临床研究其中107 例病人接受盐酸托泊替康治疗(1.5mg/m[sup]2[/sup]/日于每疗程的前5天连续给药21天为一个疗程)104 例病人接受 CAV 方案治疗(于每疗程的第一天依次给予环磷酰胺 1000mg/m[sup]2[/sup]阿霉素 45mg/m[sup]2[/sup]长春新碱 2mg/m[sup]2[/sup]21天为一个疗程)全部入组病人均为对一线化疗敏感即一线化疗有效且病情进展至少在化 疗结束 60 天后出现77%盐酸托泊替康组病人和 79%CAV 组病人曾接受含铂/依托泊甙(或合并其他药物)的一线化疗缓解率缓解时间进展时间和生存时间见表 6
盐酸托泊替康组和CAV组的治疗起效时间相近盐酸托泊替康组用药后治疗起效中位时间为6 周(范围 2.4～15.7周)而 CAV 组也为6周(范围 5.1～18.1周)经盐酸托泊替康或CAV治疗后疾病相关症状的改善情况见表7值得注意的是由于并非所有病人都具有下述所有症状故仅对有症状病人进行分析每一症状按4级等级评估症状改善的定义为与基线症状相比症状改善至少1个等级且维持两个疗程对症状等级与症状改善未做正式的统计分析 单臂研究 三项开放盐酸托泊替康单臂研究对319例经一线化疗后复发或进展的小细胞肺癌患者的 疗效进行了评估在三项试验中患者分为敏感患者群一线化疗有效但病情进展至少出现在化疗90天后和难治患者群一线化疗无效或一线化疗有效但病情进展出现在化疗后90天内敏感患者群的缓解率为11%～31%而难治患者群的缓解率为2%～7%三项单臂研究和一项对照临床研究的中位进展时间及中位生存时间相近作用机制盐酸托泊替康为半合成的喜树碱衍生物是一种具有抑制拓扑异构酶I活性作用的抗肿瘤药物拓扑异构酶I可使DNA螺旋松解从而在DNA复制中起重要作用托泊替康通过与拓扑异构酶-I和松开的DNA链形成的共价复合物结合从而阻碍断裂的DNA单链的重新连接托泊替康抑制拓扑异构酶-I后对细胞产生的后继影响是诱导DNA蛋白质单链的断裂致癌性致突变性 托泊替康的致癌性尚未进行研究托泊替康对哺乳动物细胞有基因毒性并可能有致癌作用在伴或不伴代谢活化条件下托泊替康可诱发L5178Y小鼠淋巴瘤细胞基因突变和人培养淋巴细胞发生染色体畸变托泊替康可引起小鼠骨髓细胞染色体畸变托泊替康不引起细菌的突变生殖毒性和其他细胞毒性药物一样托泊替康以低于人体临床静脉用药1.5mg/m[sup]2[/sup]/d的剂量给大鼠0.59mg/m[sup]2[/sup]/d和兔子1.25mg/m[sup]2[/sup]/d用药后可引起胚胎毒性0.59mg/m[sup]2[/sup]的剂量在大鼠中有致畸胎作用主要是对眼睛脑颅骨和椎骨的作用托泊替康在肿瘤患者中进行药代动力学评估的剂量范围为 0.5-1.5mg/m[sup]2[/sup]输注时间30min每天1次共5天托泊替康表现为多级药代动力学特征终末半衰期2－3h曲线下面积 与剂量增加基本成正比吸收对静脉制剂不适用分布托泊替康的分布容积很大约为132升约为全身总液体量的3倍终末半衰期相对较短静脉用药为2-3h连续用药5天的药代动力学参数未提示任何药代动力学改变托泊替康与血浆蛋白的结合率较低35%其在血细胞和血浆之间的分布均匀 男性中的血浆清除率和分布容积略高于女性但是相差的幅度与体表面积差别的幅度相似代谢托泊替康灭活的主要途径是可逆性pH 依赖的开环过程转变为无活性的羧酸盐形式 代谢产物占托泊替康总排泄量的10%以下在细胞培养的试验中N-去甲基代谢产物的活性与母体化合物相似或低于母体化合物这种化合物见于尿血浆和粪便中静脉用药后 总托泊替康和托泊替康内酯的平均代谢产物与母体化合物AUC比值都低于10%尿中可检出托泊替康-O-葡萄糖醛酸和N-去甲基托泊替康托泊替康在体外不抑制人细胞色素P450酶CYP1A2CYP2A6CYP2C8/9CYP2C19CYP2D6CYP2ECYP3A 或 CYP4A也不抑制人胞浆酶二氢嘧啶脱氢酶或黄嘌呤氧化酶排泄口服给药后血浆浓度呈指数方式降低静脉用托泊替康的药代动力学参数与用药剂量成正比每天1次重复给药任何一种托泊替康剂型都很少蓄积或没有蓄积多次给药未见药代动力学改变的证据托泊替康按0.5-1.5mg/m[sup]2[/sup]剂量静脉用药30分钟滴注每天1次共5天托泊替康显示高清除率(64L/h)约为肝脏血流量的2/3群体药代研究中许多因素对清除率均无明显影响包括年龄体重和腹水托泊替康每天1次用药5天后药物相关产物的总处置率为用药剂量(静脉用药)的71%-76%约51%以总托泊替康形式在尿中排出2.5%以N-去甲基托泊替康在尿中排出大便中排出的总托泊替康占用药剂量的18%而大便中排出的N-去甲基托泊替康约占用药剂量的1.5%总体上N-去甲基代谢产物占尿液和粪便中药物相关产物总量的比例平均少于7%范围4%-9%尿中的托泊替康-O-葡萄糖醛酸和
N-去甲基托泊替康-O-葡萄糖醛酸少于用药剂量的2%与顺铂联合用药时(第1天用顺铂第1-5天用托泊替康)第5天托泊替康的清除率低于第1天(分别为 19.1 L/h/m[sup]2[/sup]和 21.3 L/h/m[sup]2[/sup]) (见药物相互作用部分)群体药代研究中与格拉司琼昂丹司琼吗啡或皮质类固醇激素合用对托泊替康的药代动力学没有明显影响特殊患者人群儿童在儿科患者中对托泊替康在儿童中的药代动力学进行了研究受试者用接受24h连续滴注2-7.5mg/m[sup]2[/sup]或者72h连续滴注0.75-1.95mg/m[sup]2[/sup]/d 的托泊替康两个研究中清除率与用相同给药方案的成年人中的清除率相似在实体瘤或白血病的儿童青少年或青年患者之间托泊替康的药代动力学均没有明显差异但数据有限而不能得出明确结论肾功能损害肾功能损害肌酐清除率40-60ml/min患者中静脉用托泊替康的血浆清除率降低相 当于对照患者中的67%左右分布容积略有减少因此半衰期仅延长14%中度肾功能损害的患者中肌酐清除率 20～39ml/min托泊替康的血浆清除率降低到对照患者中清除率的34%分布容积也减少约25%平均半衰期从1.9小时延长到4.9小时肝功能损害肝功能损害的患者中血浆胆红素1.5～10mg/dL静脉用药后托泊替康内酯的血浆清 除率降低到对照组患者清除率的67%左右托泊替康的半衰期延长约30%但分布容积未见明显变化与对照组患者相比肝功能损害患者中总托泊替康的血浆清除率仅降低约10%30°C 以下遮光密封保存包装材料和容器I 型玻璃瓶装包装规格 1mg : 每盒 1 瓶每盒 5 瓶或 10 瓶36个月进口药品注册证号1瓶/盒H20100105瓶/盒10瓶/盒H
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