执业药师药理学第二章药物代谢动力学题库4
37、影响药物体内分布的因素不包括
A.组织亲和力
B.局部器官血流量
C.给药途径
D.生理屏障
E.药物的脂溶性
【正确答案】：C
影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
给药途径跟药物的分布影响关系不大，主要影响的是药物的吸收，吸收入血之后，至于怎么分布就跟药物本身理化性质，体液环境等有关了！
所以跟口服或者静脉注射关系不大！
38、药物通过血液进入组织器官的过程称
【正确答案】：B
药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
机体从环境中摄取营养物质到体内的过程叫做吸收
39、药物与血浆蛋白结合
A.是不可逆的
B.加速药物在体内的分布
C.是可逆的
D.对药物主动转运有影响
E.促进药物的排泄
【正确答案】：C
药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
40、药物肝肠循环影响药物在体内的
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布程度
D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率
【正确答案】：D
某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环(hepato-enteral
circulation)，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。
通过定义可知，肝肠循环是把即将要排泄的药物通过重吸收让其再次进入循环；所以是增加了药物的作用时间。而跟药物代谢无关，药物代谢后失去活性的话。
41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首过消除而使吸收减少
D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效
E.皮肤给药大多数药物都不易吸收
【正确答案】：D
舌下或直肠给药可有效避免首过效应。
注射、皮下或舌下给药可避免首过作用；直肠给药如栓剂直肠给药不可完全避免首过效应。
42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.增强细菌对药物的敏感性
【正确答案】：B
丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。
同时使用两种或两种以上的药物时，其中一种药物作用受到另一种药物的影响而发生明显的改变，称之为药物相互作用。包括药效学和药动学相互作用。
其中，药动学相互作用是指一种药物的体内过程被另一种药物改变，使前者的药动学行为发生明显变化
药动学相互作用包括影响排泄：许多药物在体内主要由肾脏排泄，当两种或两种以上通过肾小管主动分泌的药物联用时，就可发生竞争性抑制，使药效时间延长。如丙磺舒与青霉素和头孢菌素类药物合用时，就会减少后者的分泌，排泄减少，从而起到增效作用。
因此，丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是B.两者竞争肾小管的分泌通道.
43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A.解离多，再吸收多，排出慢
B.解离少，再吸收多，排出慢
C.解离少，再吸收少，排出快
D.解离多，再吸收少，排出快
E.解离多，再吸收少，排出慢
【正确答案】：D
１.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。
２.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。３.碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾小管的重吸收就少，排出快。
44、弱酸性药物在碱性尿液中
A.解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B.解离少，再吸收多，排泄慢
C.解离多，再吸收少，排泄快
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄快
【正确答案】：C
碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少；碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
45、碱化尿液可使弱碱性药物
A.解离少，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄慢
C.解离少，再吸收少，排泄快
D.解离多，再吸收多，排泄慢
E.排泄速度不变
【正确答案】：A
碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少；碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A.弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B.弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C.弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D.弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E.溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
【正确答案】：B
弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运
就以此题中的D为例，弱酸性的药物，在碱性下，一般会酸碱成盐吧，这就叫做解离；意思就是形成了离子型的药物；水溶性比较大而人体的生物膜一般都是脂溶性的，根据相似相溶，所以解离度大的离子型就不容易透过，而分子型的药物（未解离）则脂溶性较大，容易透过生物膜！
弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运；弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收注意前提的条件是不一样的，转运和吸收是不同的
47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收
【正确答案】：C
根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]　　3.5=7.5-lg[A-]/[HA]　　-lg[A-]/[HA]=-4　　[A-]/[HA]=104　　[HA]/[A-]=1：104=1：10000　　即药物的非解离型为解离型的1/10000，　　因此，药物的吸收率应在0.01%以上。
48、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为
【正确答案】：D
根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]带入题目中的数值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]所以[A-]/[HA]=10-3即，解离型：非解离型=1：1000即药物的解离度约为0.1%。
有机弱酸或有机弱碱性药物，通过生物膜的速度取决于药物的pKa、周围环境pH及解离型与非解离型的比例。三者的关系酸性药物：AH=A-+H+　　pKa-pH=lg
[HA]/[A-&]碱性药物：B+H+&=BH+　pKa-pH=lg
[BH+&]/[B]如某弱酸性药物的pKa=4.4，用Henderson-Hasseslbalch公式计算，其在血浆(pH7.4)中分子型与离子型药物的比为0.001：1，而在胃液(pH1.4)中则为1000：1。由于分子型可以跨膜扩散，而离子型不能，达平衡时血液和胃中总的药物浓度比为1000：1。这种类型药物在胃中主要从胃向血浆转速，容易吸收。而对于弱碱性药物，若pKa=4.4，则出现相反的结果，即在血浆中(pH7.4，)分子型与离子型的比为1：0.001，而在胃液(pH1.4)中则为1：1000：扩散达平衡时血液和胃中总的药物浓度比为1：1000，药物不能吸收，而且可由血浆向胃转运。
电解质的解离程度可以定量地用解离度来表示，是指电解质达到解离平衡时，已解离的分子数和原有分子数之比。
　　此题根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]，
　　带入数值，4.4=1.4-lg[A-]/[HA]，
　　即[A-]/[HA]=10-3，
　　解离型：非解离型=1：1000，
　　即药物的解离度约为0.1%。
49、评价药物吸收程度的药动学参数是
A.药-时曲线下面积
C.消除半衰期
D.药峰浓度
E.表观分布容积
【正确答案】：A
本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度；药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收；表观分布容积用来评价药物的分布。
50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为
【正确答案】：A
解离是释放出离子的过程。解离的程度可以用解离度K来表示。 此题的含义为弱酸性药物在pH=7.0的溶液中，有90％的该药物释放出离子。
[A-][HA]& 分别代表解离的药物的量和未解离的药物的量
解答：根据公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]　　代入数值即有pKa=7.0-lg90%=7.0-lg9≈7.0-1=6
首先应该区分题干是弱酸性药物还是弱碱性药物，在选择相应公式。
弱酸性药物:pKa=pH-log[A-]/[HA]
有90%解离，还有10%没有解离。
pKa=pH-log[A-]/[HA]=7-log（90%/10%）=7-log9=7-0.95=6
正确的公式是酸性公式是：PKa-PH=lg& [HA]
PH-PKa=lg[A-]/[HA]&碱性公式教材上是正确的：PKa=PH+lg[BH+]/[B]另外Ka表示弱酸的电离常数，Ka越大，酸性越强，pKa表示其负对数。即溶液中的电离出来的各离子浓度乘积（c（A+&）*c（B-&））与溶液中未电离的电解质分子浓度（c（AB））的比值是一个常数，叫做该弱电解质的电离平衡常数。&而PH指的是氢离子浓度的负对数；两者没有必然的联系。
51、弱酸性药物在pH=5的液体中有50％解离，其pKa值约为
【正确答案】：D
首先，此题应用的公式为pKa=pH-lg[A-]/[HA]&　　题目中已明确说明了药物解离了50% ，　　即是指解离型和非解离型各占了一半，　　所以有[A-]/[HA]=1，　　题目中已给出了pH=5，　　所以，将数值带入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5牢记一句话即可解出此题：药物的pKa值是指其50％解离时的pH值。
52、药物的pKa值是指其
A.90％解离时的pH值
B.99％解离时的pH值
C.50％解离时的pH值
D.10％解离时的pH值
E.全部解离时的pH值
【正确答案】：C
药物的pKa值是指其50％解离时的pH值。
药物的pKa值是指其50％解离时的pH值，这个就是这么规定的；酸度系数，又名酸离解常数，代号Ka值，在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。该平衡状况是指由一种酸（HA）中，将氢离子（即一粒质子）转移至水（H2O）。水的浓度（[H2O]）是不会在系数中显示的。离解的化学反应为：HA+H2O≒A- +H3O+ .平衡状况亦会以氢离子来表达，反映出酸质子理论. 由于在不同的酸,这个常数会有所不同，所以酸度系数以常用对数的加法逆元，以符号pKa来表示.一般来说，较大的Ka值（或较少的pKa值）代表较强的酸。利用酸度系数，可以容易的计算酸的浓度、共轭碱、质子及氢氧离子。如一种酸是部份中和，Ka值是可以用来计算出缓冲溶液的pH值。
pKa就是指的解离与未解离各占50%时的PH值；其定义如下：当溶液中药物离子浓度和非离子浓度完全相等，即各占50%时，溶液的pH值称为该药的离解常数，用PKa表示。强酸强碱是，pKa是无限小或者无限大的，因为理论上酸碱是完全电离的！而强酸强碱的PH还是可以测定的，因为其H离子的浓度是定的！
53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的
【正确答案】：D
体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的离解度，离解度越小，转运愈快。
离解又称解离，因此，离解度也是解离度。但是一般说是解离度的。
pKa：酸度系数，又名酸离解常数。在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。由于在不同的酸这个常数会有所不同，所以酸度系数会以常用对数的加法逆元，以符号pKa来表示。一般来说，较小的pKa值，代表较强的酸，这是由于在同一的浓度下，离解的能力较强。
对于弱酸性药物pKa&4.3，说明弱酸性药物不宜离解，未解离的分子愈多、透过性愈好，吸收愈快。
脂溶性与解离度：直肠黏膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过性。脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收;未解离的分子愈多、透过性愈好，吸收愈快;高度解离的药物，如季铵盐类化合物透过极微或不透过、很难吸收。通常弱酸性药物pKa&4.3，弱碱性药物pKa&8.5，吸收均较快，弱酸性药物pKa&3，弱碱性药物pKa&10，吸收则慢，而药物的解离度可受用药部位pH值的影响，故降低弱酸性药物pH值或
54、药物经下列过程时，何者属主动转运
A.肾小管再吸收
B.肾小管分泌
C.肾小球滤过
D.经血脑屏障
E.胃黏膜吸收
【正确答案】：B
药物在肾小管的排泄过程、Na+，K+
-ATP酶(钠泵)、Ca2+，Mg2+
-ATP酶(钙泵)、质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵等都存在主动转运。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞都有主动转运过程。
重吸收大部分属于被动转运过程重吸收：药物→肾小球滤过、肾小管分泌→肾小管内→随尿液的浓缩被重吸收。重吸收是被动转运过程。其重吸收有主动和被动两种类型。大多数药物主要是被动转运，其重吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度而肾小管分泌大部分可以认为是主动转运过程！
被动转运本身不需要消耗能量，是物质顺浓度梯度和（或）电位梯度进行的跨膜转运；主动转运是消耗能量的、逆浓度梯度和（或）电位梯度的跨膜转运。
55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是
A.要消耗能量
B.可受其他化学品的干扰
C.有化学结构的特异性
D.只能顺浓度梯度转运
E.转运速度有饱和现象
【正确答案】：D
主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。
56、易化扩散的特点是
A.不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象
B.不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象
C.耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
D.不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
E.转运速度无饱和现象
【正确答案】：D
也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。
是顺浓度差，故不耗能。答案是正确的
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体内药物代谢动力学研究在新药研究中相当重要，可以通过口服或注射给药后的药物代谢动力学研究获得一些非常重要的药物代谢动力学参数。但体内药物代谢动力学的筛选比较费时，而且样品和试验动物的消耗量也很大，研究经费很高。目前，有人提出了组合给药技术，即给动物同时服用几种药物，按常规取样时间取血，运用高效液相色谱法联用技术进行样品的处理与分析。但是，在组合给药时，不可避免地会发生药物的相互作用，例如，吸收和清除途径的相互促进或竞争，血浆蛋白的竞争结合，对酶的激活或者抑制，以及药理活性的增加或者毒性反应出现等。因此，可以通过降低给药量来避免可能出现的组内给药可能出现的酶抑制，将这种相互作用降至最低。组合给药由于相互作用的存在，只能使药物代谢动力学参数优于单独给药，而使药物在粗筛时不会漏选，进一步的筛选也会剔除不相关的化合物。三、新药研究的体外预测方法新药研究的过程中需要面对大量的候选化合物，除了对其进行体内药物代谢动力学研究以外，更多的药物在设计之初就对其进行体外预测。利用药物理化性质的常数和体外渗透、代谢等试验预测化合物的药物代谢动力学参数，为进一步的结构改造和体内试验提供数据参考，并可粗筛候选化合物。许多候选化合物虽然在体外有较好的活性，但是缺乏合适的吸收性能而使其在体内没有很好的活性，从而无法进入临床试验阶段，因此，对药物通过体内各种生物膜和生物屏障的预测可以有效地减少复杂的试验，并可用较为简单的参数对药物的药动学特征进行描述。
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为什么很多药物都要制成盐酸盐呢?
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错误详细描述：
酸与碱作用生成盐和水的反应，叫做中和反应，它在工农业生产和日常生活中有广泛用途。下列应用与中和反应原理无关的是（　　）A．服用Al（OH）3的药物，治疗胃酸过多症B.用稀硫酸除去铁钉表面的铁锈C.用NaOH溶液洗涤石油产品中的残余硫酸D.用熟石灰改良酸性土壤
下面这道题和您要找的题目解题方法是一样的，请您观看下面的题目视频
酸与碱作用生成盐和水的反应，叫做中和反应。它在工农业生产和日常生活中有广泛的用途。下列应用一定与中和反应原理无关的是（　　）A．施用熟石灰改良酸性土壤B．服用含Al（OH）3的药物治疗胃酸过多C．用熟石灰和硫酸铜配制波尔多液D．用NaOH溶液洗涤石油产品中的残余硫酸
【思路分析】
根据中和反应的定义进行判断，氢氧化铝可以和盐酸反应，且属于弱碱性物质，铁锈的主要成分为氧化铁，不是碱类，氢氧化钠洗涤残余的酸，是酸和碱的反应，熟石灰为氢氧化钙，是碱类可以中和酸性土壤，可以据此进行分析并作出判断。
【解析过程】
解：A、胃酸过多为胃液中含有过多的盐酸所致，所以可以利用含有氢氧化铝的药物来中和胃酸，故A与中和反应原理有关；B、铁锈的主要成分为氧化铁，该反应不是酸和碱之间的反应，故B与中和反应原理无关；C、氢氧化钠和酸的反应属于中和反应，故C与中和反应原理有关；D、熟石灰属于碱，改良酸性土壤是和酸反应，属于中和反应，故D与中和反应原理有关。
在理解中和反应的基础上，能对物质进行分类，这是解决此类题的关键，此题难度较小。
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京ICP备号 京公网安备药师相关专业知识模拟试题题库
本试题来自：（2007年药师相关专业知识模拟试题，）一、A型题题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）。下列哪种方法不能增加药物的溶解度A．制备成盐B．采用潜溶剂C．加入吐温-80D．选择适宜的助溶剂E．加入HPC正确答案：有， 或者
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单项选择题：（)水杨酰胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道黏膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是A．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和B．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却不易达到饱和C．剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和D．剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和E．给药途径的影响答案：有，单项选择题：（)大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用"生物解毒(detoxication)"一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性化(bioactivation)，这为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向。例如A．氯丙嗪B．庆大霉素C．保泰松D．可待因E．5-氟尿嘧啶答案：有，
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