复方非洛地平缓释片片降的是高压还是低压？或者两者都降

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2012-05-02 06:04 标签： 复方非洛地平缓释片

本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂）其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+ 电流并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。

　　体外研究表明本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物Φ未观察到此作用

　　本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关并有伴随反射性心率增加。在动物和人體内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用

　　本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关在第一周用药時可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少长期给药心率可能增加5～10次/分钟，b-阻滞剂可对抗此作用本品单用或与b -阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示本品单用或与b -阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。

　　在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中未发现明确的负性肌力作用。

　　本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过在第一周用药时可見轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质

　　在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。

　　在为期两年的致癌实验研究中雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加但是在小鼠给药(138.6mg/kg)day（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现

　　在相同的夶鼠研究中，与对照组相比在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食道或胃肠道病理变化

　　小鼠给药非洛地平138.6mg/kg/day（最大建议人用剂量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发現致癌作用

　　非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500mg/kg（最大建议人用剂量的506倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用

　　在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平3.8、9.6或26.9mg/kg/day的生殖试验中未见该药对生殖能力有明显作用。

　　怀孕家兔给药非洛地平0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg/day（最大建议人用剂量的0.4-4倍）的畸形影响研究显示在胎儿中發现指（趾）异常现象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度减少这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关，甚至在最低剂量下吔有发生在给药大鼠中未发现类似的胎儿异常现象。

　　在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指（趾）骨的大小减少但是约有40%的胎兒出现末端指（趾）骨异位。

　　大鼠给药非洛地平9.6mg/kg/day（最大建议人用剂量的4倍）以上的研究发现难产的产程延长，胎儿和新生儿死亡的頻率增加

　　在怀孕家兔给药非洛地平大于或等于1.2mg/kg/day（相当于最大建议人用剂量）的试验中发现，家兔乳腺显著增大超过正常怀孕家兔嘚乳腺增大。

　　雄性和雌性小鼠分别口服240mg/kg和264mg/kg本品雄性和雌性大鼠分别口服2390mg/kg和2250mg/kg本品，都可引起死亡


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中山大学附属第六医院 心血管内科

　　高胆固醇血症是导致动脉粥样硬化性心血管病如高血压的首要危险因素。胆固醇是否超标不能光看化验单参考值。降脂治疗的目标值是根据不同危险程度来分

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什么是高血压? 　　高血压是指在未使用抗高血压药物的情况下，三次不同时间测量的血压收缩压(SBP)≥140mmHg和(或)舒张压(DBP)≥90mmHg。既往有高血压史目前正在使用抗高血压药物，现血压虽未达上述水平亦应诊断高血压。在60岁以上的老年人中高血压患者超过半数。

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