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大黄研究进展
&&& 大黄为蓼科植物掌叶大黄& (Rheum palmatumL)、唐古特大黄(Rheum tanguticum Maxim．ex Balf．)或药用大黄(及heum officinale Baill．)的干燥根及根茎，前两种习称“北大黄”，后一种习称“南大黄”。大黄为临床常用中药，药用历史悠久，功效独特。张景岳将它与附子列为“乱世之良将”与“治世之良相”，同人参、熟地共称“药中之四维”，认为“病而至于可畏，势非庸庸所济者，非此四物不可”。大黄也是国际应用广泛的重要天然药物之一。本文概述了近5年来大黄研究进展。
&&& 一、道地性研究及其GAP基地简况
&&& 本品始载于《神农本草经》，列为下品。古本草认为以四川北部和甘肃所产大黄最为道地，如《吴普本草》曰：“生蜀郡北部或陇西(今四川北部、甘肃西部)。”《新修本草》亦谓：“今出宕州、凉州(今甘肃宕昌和武威)，西羌蜀地者皆佳。”掌叶大黄和唐古特大黄主产于青海、甘肃、西藏(昌都)和四川(甘孜、阿坝)等省区，栽培为主。其中青海同仁、同德、贵德等县所产者为著名的“西宁大黄”；甘肃祁连山、武威一带所产者称“凉州大黄”；甘肃铨水、礼县、西固所产者称“铨水大黄”。药用大黄主产于四川、贵州、云南、湖北，产量较少，其质量不及北大黄。目前，青海省贵南县建有唐古特大黄基地；甘肃礼县、四川省甘孜州建有掌叶大黄GAP基地。&&&&&&& &&& 二、化学成分分析及定量研究&& &&&& &&& 1．蒽类&&&
&&& (1)蒽醌类。掌叶大黄、唐古特大黄和药用大黄均含有大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酸等游离型蒽醌类成分：结合型蒽醌类成分有大黄素甲醚葡萄糖苷、芦荟大黄素葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷、大黄酚葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷、大黄酸苷A~D(药用大黄不含大黄酸苷类成分)。
&&& (2)双蒽酮类。有大黄二蒽酮A、B、C，掌叶二蒽酮A、B、C和番泻苷A-F等。
&&& 2．苯丁酮苷类&&& 有莲花掌苷、异莲花掌苷等。
&&& 3．二苯乙烯苷类&&& 有3，4，3’，5’一四羟基芪-3-葡萄糖苷、4，3’，5’-三羟基芪-4-葡萄糖苷、4，3’，5’一三羟基芪一4(6”一没食子酰)．葡萄糖苷等。药用大黄仅含4，3’，5’-三羟基芪-4．葡萄糖苷。
&&& 4．其它&&& 尚含鞣质、挥发油、多糖、脂肪酸等。
&&& 5．含量测定研究&&& 大黄所含蒽醌类成分一直被认为是其活性成分，并用于其质量控制及制剂工艺考察。据报道，大黄中蒽醌类成分含量测定的分析方法有高效液相色谱法、紫外分光光度法、薄层色谱法、毛细管电泳法、胶|荧光法、重量法、纸色谱法、显微定量法等。
&&& (1)高效液相色谱法。
&&& HPLC法重现性好、精密度高，是近年来大黄分析研究中最为常用。&&& 郑志华等人采用氯仿分次提取大黄中游离蒽醌和结合蒽醌；并应用HPLC法测定提取物中大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素大黄素和大黄素甲醚等5种总蒽醌的含量。该研究选用p=0．1％TFA―HCN为流动相测定样品中蒽醌含量。有别于常用的酸性水一甲醇系统。此外，还建立了大黄不同工艺提取物中番泻苷A含量的HPLC测定法pI。
&&& 熊辉岩等报道采用反相高效液相色谱法分离、外标法定量，对唐古特大黄、波叶大黄、穗序大黄的根及根茎、叶片、叶柄、主茎四部分测定和比较芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚4种游离和结合蒽醌的含量。&&& 张丹等建立了同时测定大黄药材中游离及结合型蒽醌类衍生物含量的RP-HPLC法。该方法简便、快速、准确，可用于大黄药材及其制剂的质量评价。
&&& 陈爱瑛等对流动相、样品制备方法等分别进行了考察，建立了大黄及其制剂中大黄酸含量的质量控制方法。&&& 炮制品研究方面，徐耀华等选用大黄酸、大黄素为考察指标，采用RP-HPLC法考察盐制过程中上述成分在大黄中的含量变化，并和生大黄作对照研究。陈小荣等用高效液相色谱法，测定了大黄中总大黄素的含量叫，其前处理方法较独特、简便。&&& 有关大黄的研究多集中于药典收载品种，对同属其它植物的研究较少．张炬等研究采用RP-HPLC法测定天山大黄中大黄酚和大黄素的含量。
&&& (2)紫外分光光度法。
&&& 大黄及其制剂中的总蒽醌含量测定大多为比色法，具体操作方法各异。&&& 刘翠哲等改进了大黄药材中总蒽醌的含量测定方法：1，8一二羟基蒽醌与碱显色后。2h内隔时扫描光谱图；对照品和样品同样处理后绘制标准曲线。
&&& 朱晔等采用比色法测定大黄中蒽醌的含量。该研究选用大黄素为标准品，1％醋酸镁甲醇为显色剂。&&& 郑志华等报道用UV法测定大黄提取物中总蒽醌含量。&&& 此外。孙靖璇等报道用双波长分光光度法测定大黄中大黄酚的含量。
&&& 大黄蒽醌类成分的提取方法研究。孙小梅等测定了了ween80．(NIL)真SO4液固萃取体系萃取大黄中大黄素的含量。陈耀军建立了PH梯度法萃取大黄中游离蒽醌，并用比色法进行了含量测定。
&&& (3)薄层色谱法。
&&& 孙亦群等采用薄层层析法分离大黄中游离型和结合型蒽醌类成分，并用薄层扫描法测定其含量。朱清等使用双波长薄层扫描法测定生大黄、熟大黄及其配方颗粒中的大黄素含量。常军民等应用薄层扫描法测定天山大黄中大黄素的含量。
&&& (4)毛细管电泳法。&&& 毛细管电泳法，在大黄及其制剂的质量控制方面应用日益广泛，郑文捷等建立了同时分离测定中药大黄中3种主要活性蒽醌成分含量的胶束毛细管电泳新方法，该方法分析效率高、分析速度快、重现性好，并且低耗、环保。&&& 复方制剂中大黄活性测定方面。张继友等采用胶束电动色谱法测定大黄复方制剂中蒽醌类化合物的含量。尚小玉等报道用β一环糊精修饰的胶束电动毛细管色谱法分离并测定了大黄中5种有效成分。
&&& 三、药理作用及临床应用研究
&&& 1．泻下作用&&& 大黄泻下作用确切，大黄泻下的有效成分为蒽醌类和二蒽酮类以及它们的苷类，而主要泻下成分为二蒽酮类化合物一番泻苷，但现代研究还表明，大黄中还存在其它一些未知的泻下成分。大黄的泻下成分能排泄于乳汁中．因此体弱虚弱者或妇女胎前产后均应慎用。
&&& 2．抗菌作用&&& 实验证明，大黄对多种细菌有不同程度的抑制作用，其中对葡萄球菌、链球菌最敏感，对白喉杆菌、枯草杆菌、伤寒、副伤寒杆菌以及痢疾杆菌等也较敏感。其抑菌的有效成分为蒽醌衍生物，其中大黄酸、大黄素、芦荟大黄素的作用最强。大黄抗病毒作用也很广泛，其抗单纯疱疹病毒的作用，主要通过抑制病毒的吸附和穿人过程而阻止病毒的复制。
&&& 3．抗炎作用&&& 大黄能清除组织和血浆内的炎性介质，显著降低危重症患者血清中坏死因子、白细胞介素和内毒素水平。郭昌燕等应用富含脂质过氧化物一丙二醛(MDA)的鼠肝与中药大黄孵育，观察大黄对MDA的影响。结果表明，大黄对MDA呈明显抑制作用，且抑制作用有明显的量效关系。提示临床应用大黄可以抑制MDA生成，减轻组织器官损伤，防止病情恶化。
&&& 4．保肝利胆作用&&& Arosio等发现，芦荟大黄素对CCL所致的小鼠急性肝损害有保护作用，不仅能阻止肝细胞的死亡，而且对脂质过氧化引起的炎症反应也有保护作用。大黄不仅可以增加胆汁流量，而且能促进排胆，松弛奥狄括约肌。同时大黄还能使胆红素和胆汁酸的含量增加。临床上用的胆道排石汤中大黄是主药之一。
&&& 5．对胰腺分泌及其消化酶的影响&&& 大黄对TNF-α(坏死因子)作用下的胰腺组织具有保护作用。可提高相应了NF--Or浓度下的胰腺细胞的细胞存活率。大黄还能促进胰液分泌，在模拟胃肠道条件下，对胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性均有明显的抑制作用，但对胃蛋白酶无影响。中医认为的大黄苦寒伤胃，与其影响消化酶有关。
&&& 6．对胃和十二指肠的影响&&& 大黄对大鼠应激性及幽门结扎性胃溃疡均有治疗和防止出血作用，作用类似于甲氰咪呱。大黄对低血容量性和内毒素性休克动物胃肠黏膜有显著保护作用。对危重症患者胃肠功能衰竭也有防治作用。
&&& 7．止血作用&&& 各种动物实验证明，大黄能缩短凝血时间，降低毛细血管通透性。改善血管脆性，使纤维蛋白原增加，降低抗凝血酶Ⅲ的活性，使血管收缩活动增加，促进骨w制造血小板．因而促进血液凝固。大黄还可以影响微循环．促进局部止血。止血有效成分是大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸等。也有报道，大黄对正常人的凝血功能无明显的影响。
&&& 8．隆血脂作用&&& 大黄可使蛋黄及高脂饲料诱导的高脂血症的小鼠血清及肝脏胆固醇、甘油三酯和过氧化脂质明显降低，其有效成分可能是蒽醌类、儿茶素类及多糠。
&&& 9．抗作用大黄的抗瘤谱较广。有报道称大黄抗肿瘤作用主要是通过抑制肿瘤细胞的增生、促进细胞凋亡、抑制细胞色素P450lAl(CYPlAl)和抗突变作用，以及抑制N一乙酰转移酶的活性实现的。大黄儿茶素、大黄素、大黄酸都是大黄抗的有效成分。
&&& 10．免疫抑制作用&&& 大黄能抑制红细胞抗体的产生．并有抑制活性T细胞的作用，能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，大黄素对钙离子的作用呈剂量依赖性，有利于对免疫细胞的调节。
&&& 11．对泌尿系统的影响&&& 大黄素能抑制肾小管细胞、肾小球系膜细胞的增殖。另外，大黄酸可以抑制糖尿病大鼠肾脏高代谢，明显减少尿蛋白，并可抑制高糖培养条件下肾小球系膜细胞的增殖及细胞外基质的合成，可以逆转7GF-p(转化生长因子p)诱导的近端肾小管上皮细胞肥大和TGF-β1所致的系膜细胞I型葡萄糖转运蛋白的高表达以及系膜细胞糖摄人的增加也有显著抑制作用。
&&& 12．抗衰老&&& 大黄在抗衰老方面有很大的药用价值。实验表明，大黄制剂在促进老年人记忆功能及缩短大便间隔时间上均明显优于对照组。同时对D一半乳糖所致小鼠亚急性衰老模型记忆减退有较好的改善作用，还能明显延长果蝇的平均寿命和最高寿命。增加2-3月龄小鼠游泳能力和耐缺氧能力。
&&& 13．毒性作用&&& 生大黄，尤其是鲜大黄服用过量可引起恶心、呕吐、腹痛、头晕。大黄蒽醌类具有肝毒性，大鼠服用3―9月，可出现肝组织进行性变化及甲状腺瘤。还可引起性腺退化及萎缩，使妊娠大鼠死胎率增加，胎仔体重受抑制，但未见胎仔畸形，孕妇慎用。
&&& 四、临床应用进展&&& 1．肠道积滞，大便秘结&&& 大黄苦寒沉降，有较强的泻下通便、荡涤胃肠作用，为治疗积滞便秘的要药。因其苦寒泄热，故热结便秘尤为适宜。
&&& 2．血热妄行之吐血、衄血，以及火邪上炎所致的目赤、咽痛、牙龈肿痛等症& 大黄有苦寒沉降之性，使上炎之火得以下泄。
&&& 3．肝胆湿热&&& 近年来，用单味大黄或复方制剂治疗急性胆囊炎、胆石症、胆道蛔虫、黄疸性肝炎、急性重症肝炎等，均获良效。
&&& 4．急性肠炎和菌痢&&& 大黄对急性胰腺炎有多靶点的治疗作用。是中西医公认的重要药物。2001年第二届中国消化疾病学术周学术大会上将以大黄为主药的柴芍承气汤作为中西医结合治疗重症急性胰腺炎的规范化治疗措施之。&&& &&& 5．上消化道出血&&& 现代临床单用大黄粉治疗上消化道出血。有较好疗较。黄氏对22例应激性溃疡出血患者在基础治疗上另予生大黄糊灌胃，总有效率达86．35％。
&&& 6．肝硬化、肝昏迷&&& 对晚期肝炎肝硬化合并肝昏迷者，在用抗昏迷的同时，以生大黄煎液灌服，可缩短昏迷时间。
&&& 7．急性脑血管疾病&&& 急性脑血管疾病属中医“中风”范畴。近年来，临床运用大黄治疗急性脑血管疾患．无论出血性中风，还是缺血中风。均取得了惊人的效果。
&&& 8．慢性紧功能衰竭、尿毒症脑病&&& 根据大黄泻下导浊、活血化瘀作用，临床运用于慢性肾功能衰竭取得了明显疗效。视为治疗该病的一味专药。
&&& 9．手术后肠麻痹&&& 大黄煎汤，从肛门滴人治疗术后肠麻痹，术后第一日给大黄汤滴肛，仅一次即可使排气恢复。并认为该法好于常规治疗方法。
&&& 10．牙周病&&& 杨明华等用4种大黄蒽醌衍生物对人牙膜细胞作用进行了体外研究，结果表明，大黄素对人牙周膜细胞有一定促生长作用。因此开发大黄总蒽醌等成分的局部制剂治疗牙周炎，有广阔的应用前景。
&&& 五、新剂型的研究
&&& 近年来，大黄制剂发展很快，出现了许多新剂型以适应内服、外用及注射等各种用药途径。由原来的丸剂、合剂、酊剂、栓剂、颗粒剂等全成分制剂发展到现在的全成分提取物制剂以及有效部位提取物制剂。如：胶囊剂、片剂、注射剂、糖浆剂、灌肠剂、外用溶液、海绵剂、涂膜剂等等。
&&& 六、新产品开发
&&& 由于大黄含有能抑制皮肤脂质过氧化作用的成份，因此能够防止皮肤的老化，并兼具防治皮肤病、头癣、毛囊炎、痤疮等作用。已有厂商将其添加在化妆品中。此外，大黄亦可用作防腐剂、着色剂。应用于化工领域。
&&& 近几年开发了很多以大黄为主要原料的新药，如治疗吐血、咯血、内痔出血、目赤口疮、咽喉、牙龈肿痛，大便秘结等症的一清颗粒已研制成一清片、一清胶囊、一清软胶囊等新药；治疗各种高血脂症、心脑血管硬化、单纯性肥胖的降脂减肥片已经开发出降降脂减肥胶囊、软胶囊，降脂减肥分散片等新药。此外，还有大黄通便颗粒、牛黄解毒胶囊、排毒养颜胶囊、大黄蜇虫胶囊、胆石清胶囊等等新药纷纷面世。随着大黄药理和临床应用研究的不断深入，以大黄为原料的新药仍有一定的发展空间。
&&& 七、小结和展望
&&& 由于国内外市场对大黄需求量的不断增长和掠夺式的滥采滥挖，造成大黄野生资源锐减，已对产地生态环境的平衡造成破坏，影响了地区经济的可持续性发展。保护大黄的野生资源进行，实行大黄规范化种植已是当务之急。
&&& 大黄作为世界公认的天然药品，已摆脱了单纯的“泻下”功效，其临床应用领域扩展到急腹症、消化系统、泌尿系统、神经系统等方面。现代研究亦表明大黄含有众多具有开发利用价值的生理活性成分，大黄中分离出的莲花掌苷具有与阿司匹林相似的抗炎、镇痛作用，且毒性极低，可望开发成较好的消炎镇痛药。而大黄素、大黄酸和芦荟大黄素可用于类风湿性关节炎、角膜炎的治疗。因此加强大黄的深入研究可望开发成多种不同疗效的制剂．形成从资源到科研开发到最终形成高附加值产品的产业链。
&&& 资料显示，大黄的研究已涉及到多个方面．展示了大黄临床运用的广阔前景。大黄相关的单体化合物的药物开发为临床应用及走向世界医药市场打下了基础。但是还有很多与大黄功能主治相吻合的活性成分还有待深入分析研究和明确；很多活性成分作用机理还需深入探讨；对于其副作用的研究也有待深入；大黄制剂的新剂型和新产品有待进一步开发。您所在位置： &
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饮食养生法.ppt1330页
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饮食养生法 梁林
饮食养生法是中国养生文化的传统做法之一。它是指日常生活的饮食中，要注重谨和五味、饮食有节，不放纵口腹之欲，以适度饮食来达到养生健身之目的。 补肾健脾
谨和五味 饮食养生最重要的就是保护脾胃，使人体气血充沛。“谨和五味”来自于《黄帝内经》，意思是根据各种食物不同的属性入胃，各归所喜。所谓酸先入肝，苦先入心，甘先入脾，辛先入肺，咸先入肾。五味调和，则五脏得养；五味不调，则五脏俱伤
肾气虚衰，脾运失健，人体就衰老得快，很早就出现掉头发、落牙齿的老态，抵抗力也会下降，导致疾病丛生。脾为气血生化之源，全身脏腑赖其荣养。人体盛衰、体质强弱，与脾运关系密切，所以健脾也是延年抗衰的必经之路。 脾胃是人体从食物中吸取营养的重要器官，要保护好它们，还要增强它们的功能，这就要注意四点：一，饮食习惯、食物必须适合胃气；二，从内部要保持脾胃的功能活动正常；三，脾胃虚弱的人，要先恢复脾胃的功能。平时要注意“饮食三宜”：食宜软，食宜暖，食宜细嚼慢咽。四，在进食营养品时，不能不顾脾胃的功能，一味补益，反倒伤身。像牛奶、鸡蛋、蜂蜜、鸡、鸭、甲鱼等，营养虽然丰富，但如果吃得过多，就会增加脾胃的负担。 按照中医理论，人体的气有三个源头：一是父母的先天精气；二是食物中的营养即水谷精气；三是存在于自然界中的清气。气在人体中的生成过程，虽然离不开肾、肺、脾的综合作用，但脾胃运化水谷的作用最为重要
人在出生以后，必须依靠脾胃消化、吸收食物，把其中的营养转化为水谷精气，维持人体生命活动。并且，人体的先天精气也必须依赖于水谷精气的充养，才能发挥其效益
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　　(英)Bitter Apricot Kernel
　　蔷薇科植物山杏 Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.
　　西伯利亚杏 Prunus sibirica L.
　　东北杏 Prunus mandshurica (Maxim.)Koehne
　　杏 Prunus armeniaca L.成品　　杏仁、北杏、光北杏、
　　去衣没去苦为光北杏、去衣去苦为。
　　夏季采收成熟果实，除去果肉及核壳，取种子晒干。
　　本品为蔷薇科植物山杏（苦杏）Prunus armeniaca L. var. ansu Maxim.、西伯利亚杏（山杏）Prunus sibirica L.、东北杏Prunus mandshurica （Maxim.） Koehne或杏Prunus armeniaca L.的干燥成熟种子。夏季采收成熟果实，除去果肉及核壳，取出种子，晒干。
　　落叶乔木，高达6m。叶互生，广卵形或卵圆形，长5～10cm，宽3.5～6cm，先端短尖或渐尖，基部圆形，边缘具细锯齿或不明显的重锯齿；多带红色，有2腺体。花，先叶开放，几无花梗；萼片5，花扣反折；花瓣5，白色或粉红色； 雄蕊多数；心皮1，有短柔毛。核果近圆形，直径约3cm，橙黄色；核坚硬，扁心形，沿腹缝有沟。花期3～4月，果期5～6月。
　　多栽培于低山地或丘陵山地。主产（、东北、西北），以、、、、、为多。
　　含苦杏仁甙（amygdalin）、脂肪油、苦杏仁酶（emulsin）、苦杏仁甙酶（amygdalase）、樱叶酶（prunase）、雌酮、α-雌二醇、链甾醇等。
　　呈扁心形，长1～1.9cm，宽0.8～1.5cm，厚0.5～0.8cm。表面黄棕色至深棕色，一端尖，另端钝圆，肥厚，左右不对称。尖端一侧有短线形种脐，圆端合点处向上具多数深棕色的脉纹。种皮薄，子叶 2，乳白色，富油性。无臭，味苦。
镇咳、平喘作用　　苦杏仁中含有，苦杏仁苷在体内能被肠道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解，产生微量的与，对呼吸中枢有抑制作用，达到镇咳、平喘作用。《本草求真》记载“杏仁，既有发散风寒之能，复有下气除喘之力”。善止咳化痰而平喘，对肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有强烈的针对性，故古今医家将其作为肺系用药使用，无论内伤外感，新病痼疾，凡涉肺脏，多用之。采用豚鼠离体器官试验，杏仁水提取液能降低器官对氨水剌激的敏感性，对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡对气管平滑肌的兴奋作用，具有明显的止咳作用。采用SO2致咳法证明，给小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min后，其对咳嗽频数的抑制率分别为26%、22.8%、25.3%。灌胃48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷强39.7%。苦杏仁因能促进（PS）的合成而有利于肺呼吸功能，苦杏仁不仅能促进PS的合成，而且可以改善各种有关肺的生理与生化指标（如肺均浆、肺水量、支气管灌洗中总磷脂及等）。对消化系统的作用　　杏仁味苦下气，且富含脂肪油。脂肪油能提高肠内容物对黏膜的润滑作用，故杏仁有润肠通便之功能。苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛，后者可抑制胃蛋白酶的活性，从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg/kg的剂量对四氯化碳处理的大鼠给药，发现它能抑AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高，并抑制的延长。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物能抑制鼠肝结缔组织的增生，但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。抗炎、镇痛作用　　脱脂苦杏仁的水提取物对乙酸所致的小鼠扭体反应和棉球所致的大鼠肉芽肿炎症的形成有抑制作用。用大鼠足关节浮肿法，静脉注射40mg/kg杏仁的成分KR-A、KR-B5mg/kg时有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型试验表明，KR-A或KR-B静脉给药5mg/kg时，抑痛率分别为40.7%和58.2%。它们对大鼠角叉菜胶性足肿，经口摄取的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠热板法和乙酸扭体法证实，苦杏仁苷有镇痛作用，但不同于吗啡的镇痛剂。苦杏仁苷分解产生的苯甲醛静酶作用生成安息香。安息香具有镇痛作用，因此国内有人用苦杏仁治疗晚期肝癌可解除病人的痛苦，有的甚至不需服用止痛药。抗肿瘤作用　　20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来，1920年在首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人，并将它称为。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、等国家广泛流传用来治疗肿瘤，商品名为维生素B17或laetrile，但有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用并未得到FDA的承认，在学术界一直存有争议，存在两种截然相反的看法。赞成的一方认为，苦杏仁苷是一种维生素B17，具有预防和治疗肿瘤的作用，并提出一些理论与试验数据。如认为肿瘤细胞无氧降解占优势，最终产物为乳酸，偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性，促使苦杏仁苷在肿瘤细胞中分解出较多的苯甲醛和氢氰酸，而产生对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。与此相反的观点却认为，苦杏仁苷根本不是维生素，也没有抗癌作用，甚至还是有毒物质。有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用虽仍在争论，但在包括、、、墨西哥以及在内的20多个国家内，制造和使用苦杏仁苷是合法的。
　　有关杏仁的抗肿瘤疗效，国内外均有大量报道，但结果不尽一致。佐滕昭彦（1979年）报道杏仁热水提取物的粗剂对人子宫颈肿瘤JTC-26株的抑制率为50%-70%。等（1986年）的研究结果表明，苦杏仁提取物腹腔注射或灌胃，对肝癌和肉瘤180的抑制率为61.7%-77.1%。车文一等（1987年）试验结果表明，从苦杏仁中提取的抗肿瘤有效成分给移植性肝癌小鼠腹腔注射300mg/kg、400mg/kg、600mg/kg，其肿瘤抑制率分别为72.0%、60.8%、51.0%。给小鼠自由摄取苦杏仁，可抑制艾氏腹水癌细胞的生长，并使生存期延长。还有报道苦杏仁苷可以防治二甲基亚硝胺诱导的肝癌，使肿瘤灶缩小。但麦维岐等（1981年）从苦杏仁中提取苦杏仁苷（10%水溶液）进行动物试验，结果表明对小鼠肝癌、S180等均无抑菌活性。由NCI（美国癌症协会）发起的有关苦杏仁苷对癌症疗效的人类病例观察于1978年结束但并未得出明显的结论。美国于1982年进行了多种前沿性临床试验，认为laetrile没有治疗癌症的临床价值。
　　有关杏仁抗肿瘤机理的研究主要有以下几方面。
　　① 一部分学者认为癌细胞中含有大量β-葡萄糖苷酶，该酶能水解苦杏仁苷产生氢氰酸（HCN）、苯甲醛和葡萄糖。由于癌细胞缺少硫腈生成酶，该酶具有对HCN的解毒作用，使HCN变成无毒的硫腈化物，而正常细胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶。依据该理论，苦杏仁苷应该能够选择性杀死癌细胞，而对正常细胞几乎无害。
　　② 苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白膜，使体内白细胞更易接近癌细胞，并吞噬癌细胞。
　　③ 有人发现苦杏仁苷类似NaSCN和NaOCN能够影响进入肝瘤细胞DNA和肿瘤细胞对磷酸盐及氨基酸的吸收。降血糖作用　　苦杏仁苷具有防治因抗肿瘤药阿脲引起的糖尿病的作用。采用阿脲诱发小鼠高血糖法证明，预先腹腔注射3g/kg苦杏仁苷48h后测血糖，结果表明苦杏仁苷可特异性地抑制阿脲所致的血糖升高，作用强度与血液中苦杏仁苷的浓度有关。降血脂作用　　临床报道，24名血脂为200~260的患者，每天给生杏仁100g作为主要脂肪源，3，血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁，连续服用4周，在停止服用后再继续观察4周。结果表明，大杏仁可以明显降低高血脂患者的血脂水平，其中以（TC）和（LDL-C）的下降最为明显，分别下降10.6%和8.1%，同时患者的（HDL-C）没有明显变化，载脂蛋白B（Apo B）明显下降，载脂蛋白A1（Apo A1）明显上升。Spiller（1990年）认为杏仁中的有助于降低患者轻度升高的血脂，且无需严格限制饮食。美容作用　　根据肺合皮毛理论，在临床上对某些皮肤疾病可从宣肺法论治，配伍食用杏仁，常获捷效。现代研究证明，苦杏仁中所含的脂肪油可使皮肤角质层软化，润燥护肤，有保护神经末梢血管和组织器官的作用，并可抑杀细菌。此外，被酶水解所生成的HCN能够抑制体内的活性酪氨酸酶，消除色素沉着、雀斑、黑斑等，从而达到美容的效果。其他作用　　赵素莲等研究发现，给小鼠肌内注射苦杏仁苷能明显促进小鼠NK细胞活性以及刺激T淋巴细胞的转化增殖。等在同一实验动物观察了苦杏仁苷对肝枯否细胞吞噬功能的影响，又用Ag-NOR法观察了与肝枯否细胞rDNA活化作用的关系。结果表明，苦杏仁苷[3mg/（只·d）]对其吞噬功能以及对肝枯否细胞rDNA活化均有非常明显的促进作用，具有增强机体免疫的功能。苦杏仁苷具有抗突变作用，能减少由安乃近、灭滴灵、丝裂霉素C等引起的微核多染性红细胞的数量。
　　还有驱虫、杀菌作用，体外试验对人蛔虫、蚯蚓有杀死作用，并对伤寒、副伤寒杆菌有抗菌作用。杏仁还具有抗蛲虫和滴虫感染，治疗作用。苦杏仁苷在治疗兔血吸虫病性肝纤维化和四氯化碳所致大鼠肝纤维化时也显示出了明显的疗效，其作用机理与增加肝血流量，提高胶原酶对Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ性胶原的降解活性，以及通过影响Ⅳ性胶原和板层素的代谢干扰了血细血管化的形成有关。
　　曾有报道，成人一次口服生苦杏仁40-60粒可中毒，50-100粒可致死。亦有文献报道，小儿口服5粒引起中毒，服10余粒致死的。其中毒表现为口内苦涩、流涎水、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。继而头痛、眩晕、心悸、血压升高、全身无力。中毒严重的有突然晕倒、呼吸因难、瞳孔放大、牙关紧闭、昏迷、血压下降，最后呼吸中枢麻痹而死。苦机理主要是由于苦杏仁苷被肠道菌群中的β-葡萄糖苷酶水解，产生氢氰酸而被吸收。氰离子能与的三价铁（Fe3+）结合，阻断了氧化呼吸过程中电子的传递，致使血红蛋白丧失携氧能力，最后组织细胞因缺氧而窒息。
　　苦杏仁苷的毒性与给药途径密切相关。苦杏仁苷经口服较大剂量会出现危险的，而静脉给药则经尿排出而没有氰化物的产生。小鼠静脉注射LD50为25g/kg，而灌胃的LD50为0.887g/kg。大鼠静脉注射的LD50为25g/kg，腹腔注射为8g/kg，灌胃给药为0.6g/kg。小鼠、兔、犬静脉注射或肌内注射的最大而受剂量（MTD）均为3g/kg，而灌胃均为0.075g/kg。小鼠静脉注射苦杏仁苷0.5g/kg，动物100%存活，而相同剂量灌胃，48h内中毒死亡达80%。人口服苦杏仁苷4g/d持续半个月或静脉注射持续1个月，可见毒性反应，如剂量减至0.6-1.2g/d，则可避免毒性反应。
　　杏仁苦温宣肺，润肠通便、仅适宜于风邪、肠燥等实证之患。凡阴亏、者，则不宜单味药长期内服。如肺结核、、慢性肠炎、干咳无痰等症禁忌单味药久服。
显微鉴别　　种子中部横切面：苦杏仁外种皮细胞1列，散有长圆形、卵圆形，偶有贝壳形及顶端平截呈梯形的黄色石细胞高38-95μm，宽30-57μm。埋在部分壁较薄，纹孔及孔沟较多；出部分壁较厚，纹孔较少或无。种皮下方为细胞皱缩的营养层，有细不。内种皮细胞1列，含黄色物质。为数列废的。内胚乳为1列长方形细胞，内含及脂肪油。理化鉴别　　（1）取本品数粒，加水共研，即产生苯甲醛的特殊香气。
　　（2）取本品数粒，捣碎，即取约0.1g，置试管中，加水数滴使湿润，试管中悬挂一条，用塞紧，置温水浴中，10分钟后，试纸显砖红色。
　　（3）取本品粉末1g，加50ml，加热回流1小时，弃去乙醚液，药渣用乙醚25ml洗涤后挥干，加甲醇30ml，加热回流30分钟，放冷，滤过，滤液作为供试品溶液。另取苦杏仁苷对照品，加制成每1ml含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以－－甲醇－水（15:40:22:10）5～10℃放置12小时的下层溶液为展开剂，展开，取出，立即喷以磷钼酸硫酸溶液（2g，加水20ml使溶解，再缓缓加入30ml，混匀），在105℃加热约10分钟。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
生物学特性　　适应性强，耐旱，耐寒，耐瘠薄，抗。在43.9℃高温下，生长正常；在-40℃低温可安全越冬。可栽种于平地或坡地。对要求不严。栽培技术　　用种子或嫁接繁殖。种子繁殖：采摘成熟，搓去，大粒每50kg出种子5-10kg，小粒每50kg出种子7.5-15kg，种子纯度为98%，发芽率为86%，以1：3湿沙混合进行冬季沙藏。春播于3月下旬，秋播于11月下旬（放于通风处阴干后即可播种）。常采用大垅播种，每垅播种1行，点播株距为10-15cm，每穴1颗种子，播后覆土厚5-6cm(约为种子的3倍)，镇压。嫁接繁殖：用杏播种的实生苗或山杏苗，枝接于3月下旬，芽接于7月上旬至8月下旬进行。田间管理　　幼苗出现3-4片叶时进行疏苗，2-3星期后进行第2次间苗，并及时灌水，防止风吹伤根，遇干旱酌情灌水，7-8月雨季注意排涝。苗高达45cm，可在芽接前1个月摘去嫩尖。11月至翌年3月进行修剪，分3种树形；自然圆头形，疏散分层形，自然开心形。4-6月追灌肥水，在幼芽萌发前与幼果生长期间各追速效肥1次，每株成年树可施0.25kg，然后灌水。病虫害防治　　病害有杏疔叶斑，发芽前喷5度，展叶时喷0.3度石硫合剂。虫害有杏象鼻虫，另有、等。
桑杏汤　　（《瘟病条辨》）治外感温燥证。头痛，身热不甚，口渴咽干鼻燥，干咳无痰，或痰少而粘，舌红，苔薄白而干，脉浮数而右脉大者。桑叶3g，杏仁4.5g，6g，3g，香豉3g，栀皮3g，3g。水二杯，煮取一杯，顿服之，重者再作服。方中杏仁宣降肺气，润燥止咳，为君药。麻杏甘石汤　　（《伤寒论》）治肺热壅盛证。身热不解，有汗或无汗，咳逆气急，甚或鼻扇，口渴，薄白或黄，脉浮滑而数。麻黄5g，杏仁9g，6g，18g。以水七升，煮麻黄去上沫，内诸药，煮取二升，去渣，温服一升。方中杏仁降气，佐麻黄宣降肺气以止咳平喘。五仁丸　　（《世医得效方》）治津枯便秘。大便干燥，难摄难出，口干欲饮，舌燥少苔，脉细涩。桃仁15g，杏仁15g，5g，5g，郁李仁5g，陈皮20g。将五仁别研为膏，入陈皮末妍匀，练蜜为丸，如梧桐子大，每服五十丸，空心米饮送下。（现代用法：可改为汤剂，剂量酌定，水煎服。）方中质润多脂，润燥通便，且降肺气，以利通便，为君药。
　　1.《神农本草经》：主咳逆上气雷鸣，喉痹，下气，产乳金疮，寒心奔豚。
　　2.《本草经集注》：解锡、胡粉毒。
　　3.《名医别录》：主惊癎，心下烦热，风气去来，时行头痛，解肌，消心下急，杀狗毒。
　　4.《药性论》：治腹痹不通，发汗，主温病。治心下急满痛，除心腹烦闷，疗肺气咳嗽，上气喘促。入煎，润心肺。可和酪作汤，益润声气。宿即动冷气。
　　5.崔禹锡《食经》：理及言吮不开。
　　6.《医学启源》：除肺中燥，治风燥在于胸膈。《主治秘诀》云，润肺气，消食，升滞气。
　　7.《滇南本草》：止咳嗽，消痰润肺，润，消面粉积，下气。治疳虫。
　　8.《本草纲目》：杀虫，治诸疮疥，消肿，去头面诸风气皶疱。
　　9.：苦杏仁下喘，治气也。桃仁疗狂，治血也。桃、苦杏仁俱治大便秘，当以气血分之。昼则难便，行阳气也；夜则难便，行阴血也。故虚人大便燥秘不可过泄者，脉浮在气，用苦杏仁、；脉沉在血，用、陈皮；所以俱用陈皮者，以手阳明与手太阴为表里也。贲门上，主往来，魄门下，主收闭。故王氏言，肺与大肠为通道也。
　　10.《本草纲目》：苦杏仁能散能降，故解肌、散风、降气、润燥、消积，治伤损药中用之。治疮杀虫，用其毒也。治风寒肺病药中，亦有连皮尖用者，取其发散也。
　　11.《长沙药解》：肺主藏气，降于胸膈而行于经络，气逆则胸膈闭阻而生喘咳，藏病而不能降，因以痞塞，经病而不能行，于是肿痛。苦杏仁疏利开通，破壅降逆，善于开痹而止喘，消肿而润燥，调理气分之郁，无以易此。其诸主治，治咳逆，调失音，止咯血，断血崩，杀虫NI，除ZHA刺，开耳聋，去，平胬肉，消停食，润大肠，通小便，种种功效，皆其降浊消郁之能事也。
　　12.《本草求真》：苦杏仁，既有发散风寒之能，复有下气除喘之力，缘辛则散邪，苦则下气，润则通秘，温则宣滞行痰。苦杏仁气味俱备，故凡肺经感受风寒，而见喘嗽咳逆、胸满便秘、烦热头痛，与夫、疮疡、狗毒、面毒、锡毒、，无不可以调治。东垣论苦杏仁与紫菀，均属宣除郁开溺，而一主于肺经之血，一主于肺经之气；苦杏仁与桃仁，俱治便秘，而一治其脉浮气喘便秘，于昼而见；一治其脉沉狂发便秘，于夜而见。瞻论苦杏仁、栝萎，均属除痰，而一从腠理中发散以祛，故表虚者最忌；一从肠胃中清利以除，故里虚者切忌。诸药貌虽相同，而究实有分辨，不可不细审而详察也。但用苦杏仁以治便秘，须用陈皮以佐，则气始通。
　　13.《药征》：苦杏仁主治胸间停水，故治喘咳，而旁治短气结胸，心痛，形体浮肿。
　　14.《本经疏证》：麻黄汤、、麻黄苦杏仁甘草石膏汤、麻黄加术汤、麻黄苦杏仁薏苡甘草汤、厚朴麻黄汤、文蛤汤，皆麻黄、苦杏仁并用，盖麻黄主开散，其力悉在毛窍，非借苦杏仁伸其血络中气，则其行反濡缓而有所伤，则可谓之于苦杏仁，犹桂枝之于芍药，水母之于虾矣。
　　15.《本草便读》：凡仁皆降，故（苦杏仁）功专降气，气降则痰消嗽止。能润大肠，故大肠气闭者可用之。考苦杏仁之性似无辛味，似乎止有润降之功，而无解散立力，但风寒外束，肺气壅逆，不得不用此苦降之品，使气顺而表方得解，故麻黄汤用之，亦此意耳。桃仁、苦杏仁，其性相似，一入经血分，一入肺经气分。至于解毒杀虫，彼此均可，在乎用者之神明耳。
　　①治肺寒卒：细辛半两（捣为末），苦杏仁半两（汤浸，去皮尖、双仁，麸炒微黄，研如膏）。上药，于铛中熔蜡半两，次下酥一分，入细辛、苦杏仁，丸如大。不计时候，以绵裹一丸，含化咽津。（《圣惠方》）
　　②治咳逆上气：苦杏仁三升，熟捣如膏，蜜一升，为三分，以苦杏仁捣，令强，更内一分捣之如膏，又内一分捣熟止。先食已含咽之，多少自在，日三。每服不得过半方寸匕，则痢。（《千金方》苦杏仁丸）
　　③治久患肺喘，咳嗽不止，睡卧不得者：苦杏仁（去皮尖，微炒）半两，（去皮）半两。上件入生蜜少许，同研令极细，每一两作一十丸。每服一丸，生姜汤嚼下，食后临卧。（《杨氏家藏方》苦杏仁煎）
　　④治上气喘急：桃仁、苦杏仁（并去双仁、皮尖，炒）各半两。上二味，细研，水调少许，和丸如大。每服十丸，、蜜汤下，微利为度。（《》双仁丸）
　　⑤治气喘促浮肿，淋沥：苦杏仁一两，去皮尖，熬研，和米煮粥极熟，空心吃二合。（《食医心镜》）
　　⑥治肺病咯血：苦杏仁四十个，以炒黄，研，入青黛一钱，作饼，用一个，破开包药，湿纸裹，煨熟食之。（）
　　⑦利喉咽，去喉痹，痰唾咳嗽，喉中热结生疮：苦杏仁去皮熬令赤，和桂末，研如泥，绵裹如指大，含之。（《本草拾遗》）
　　⑧治久病大肠燥结不利：苦杏仁八两，桃仁六两（俱用汤泡去皮），蒌仁十两（去壳净），三味总捣如泥；八两，四两（经三制者），同研极细，拌入、桃、蒌三仁内。神曲四两研末，打糊为丸，梧子大。每早服三钱，淡姜汤下。（《方脉正宗》）
　　⑨治暴下水泻及积痢：苦杏仁二十粒（汤浸去皮尖），二十粒（去膜油令尽）。上件研细，蒸肉为丸，如芥子大，朱砂为衣。每服一丸，食前。（《杨氏家藏方》朱砂丸）
　　⑩治上气，头面风，头痛，胸中气满，气上下往来，心下烦热，产妇金疮：苦杏仁一升，捣研，以水一斗滤取汁，令尽，以铜器螗火上从旦煮至日入，当熟如脂膏，下之。空腹酒服一方寸匕，日三，不饮酒者，以饮服之。（《千金方》苦杏仁膏）
　　⑾治眼疾翳膜遮障，但瞳子不破者：苦杏仁三升（汤浸去皮尖、双人）。每一升，以面裹，于煻灰火中炮热，去面，研苦杏仁压取油，又取一钱与杏油同研，以铜箸点眼。（《圣济总录》苦杏仁膏）
　　⑿治中生疮：捣苦杏仁乳敷之；亦烧核，压取油敷之。（《千金方》）
　　⒀治诸疮肿痛：苦杏仁去皮，研滤取膏，入、调搽，不拘大人小儿。（《纲目》）
　　⒁治犬啮人：苦杏仁五合，令黑，碎研成膏敷之。（《千金方》）
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