关于药物血浆半衰期与血浆蛋白结合的描述,下述哪一点是错误的

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单项选择题关于药物和血浆蛋白结合错误的是(
)。A.结合型药物是运载药物到达作用部位的方式B.结合型药物是药物的储备形式C.血浆蛋白结合率低,药效往往持久D.药物与血浆蛋白结合有竞争性E.药物与血浆蛋白结合有可逆性
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1A.新生儿总体液量相对成人的高,所以水溶性药物在细胞外液稀释后浓度降低,排出也较慢B.婴儿常用静脉注射或静脉点滴的方法给药C.儿童正处在生长发育阶段,新陈代谢旺盛,因此可长期大量使用酸碱类药物D.因婴幼儿神经系统发育未成熟,故镇静剂的用量应相对偏大E.大部分儿童感染性腹泻使用抗生素既不能缩短病程也不能减轻症状2A.血压降低B.心悸、心脏扩大C.恶心、呕吐、腹泻D.头昏、头痛、耳鸣E.皮肤干燥、面色萎黄3A.阿米卡星>卡那霉素>妥布霉素>链霉素B.庆大霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素C.卡那霉素>阿米卡星>链霉素>妥布霉素D.西索米星>阿米卡星>妥布霉素>链霉素E.西索米星>链霉素>妥布霉素>庆大霉素4A.利多卡因B.普鲁卡因酰胺C.毒扁豆碱D.氟马西尼E.西地兰5A.性激素类药物B.抗生素类药C.抗炎药D.胃黏膜保护药E.抗恶性肿瘤药
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精神药理学单项选择题
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精神药理学单项选择题
官方公共微信128.静脉麻醉可选用的药物是(A硫喷妥钠);129.青霉素类药共同具有的特点是(E可能发生过;130.药物的首过效应是指(E药物口服后,在吸收;132.容易导致“假膜性肠炎”的药物是(D林可霉;133.为保护高血压患者靶器官免受损,宜选用的药;134.与治疗目的无关的有害反应统称为(A不良反;135.弱碱性药物在碱性尿液中(C解离少,再吸收;136.影响胞
128.静脉麻醉可选用的药物是(A 硫喷妥钠)。
129.青霉素类药共同具有的特点是(E 可能发生过敏性休克,并有交叉过敏反应)。
130.药物的首过效应是指(E 药物口服后,在吸收过程中一部分在肝脏和胃肠道被代谢)。
131.糖皮质激素对血液和造血系统的作用是(C 刺激骨髓造血功能)。
132.容易导致“假膜性肠炎”的药物是(D 林可霉素)。
133.为保护高血压患者靶器官免受损,宜选用的药物是(B 氨氯地平)。
134.与治疗目的无关的有害反应统称为(A 不良反应)。
135.弱碱性药物在碱性尿液中(C 解离少,再吸收多,排泄慢)。
136.影响胞浆膜通透性的药物是(A 制霉菌素)。
137.某药消除半衰期是9小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为(D 45小时左右)。
138.一级消除动力学的特点是(C 单位时间内体内药量以恒定的百分比消除)。
139.在下列抗肿瘤药中,骨髓抑制最轻的是(B 长春新碱(VCR) )。
140.具有中枢降压作用的药物是(A 可乐定)
141.阿片受体部分激动药是(B 喷他佐辛)。
142.氨基糖苷类抗菌素引起的主要不良反应是(B 耳毒性和肾毒性)。
143.具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用的药物是(D 地西泮)。
144.强心苷降低心房纤颤患者的心室率原因是(E 抑制房室传导)。
145.氨基糖苷类抗生素与骨骼肌松弛药合用可(D 增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制)。
146.治疗下肢急性丹毒(溶血性链球菌感染)应首选(B 青霉素G)。
147.下列哪一药物是大环内酯类抗生素?(E 红霉素)
148.AT1受体阻断药(D 氯沙坦)。
149.弱酸性药物在酸性尿液中(C 解离少,再吸收多,排泄慢)。
150.药效学是研究(A 药物对机体的作用及规律)。
151.能特异性抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的药物是(D 卡托普利)。
152.某药在pH=4时有50%解离,则其pKa应为(C 4 )。
153.以下哪一项不属于血管扩张药治疗充血性心力衰竭的机制?
(A 直接抑制Na+-K+-ATP酶活性,增强迷走神经活性)
154.具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是(C 苯巴比妥)。
155.普萘洛尔治疗高血压的可能机制不包括以下哪一项?
(D 阻断去甲肾上腺素能神经突触后β2受体,扩张血管)
156.能增加左旋多巴抗帕金森病疗效和减少不良反应的药物是(D 苯海索)。
157.普鲁卡因青霉素作用维持时间长是因为(C 吸收减慢)。
158.庆大霉素与青霉素G合用可(D 增强抗菌作用,扩大抗菌谱)。
159.药物的效价强度是指同一类型药物之间(C 产生等效反应时需要的相对剂量和浓度)。
160.治疗军团菌感染应首选 (B 红霉素)。
161.地西泮抗焦虑作用的主要部位是(C 边缘系统)。
162.喹诺酮类药物抗G+菌的重要靶点是(C 拓扑异构酶Ⅳ)。
163.弱酸性药物苯巴比妥过量中毒,为了加速排泄,应当
(C 碱化尿液,使其解离度增大,减少肾小管重吸收)。
164.不仅对革兰阴性菌的抗菌活性很强,而且对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体也有较强抗菌活性的药物是(A 加替沙星)。
165.胆绞痛病人最适宜的镇痛药物治疗是(C 合用阿托品和吗啡)。
166.药物的副反应是指(E 治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应)。
167.克拉维酸与阿莫西林配伍应用,是因为
(B 前者是β-内酰胺酶抑制药,可增加阿莫西林抗菌活性)。
168.抑制细菌蛋白质合成的药物是(C 氯霉素)。
169.喹诺酮类药物抗G-菌的重要靶点是(A DNA回旋酶)。
170.早晨一次给予糖皮质激素的治疗方法是根据
(D 与体内糖皮质激素分泌的昼夜节律一致)。
171.主要用于治疗癫痫小发作的药物是(A 乙琥胺)。
172.吗啡不具有以下哪一项作用?(B 镇吐)
173.药物的生物利用度是指(D 药物口服后被吸收进入体循环的相对分量和相对速度)。
174.氯丙嗪一般不发生以下哪一种不良反应?(B 严重呕吐)
175.药物受体的部分激动药是(B 对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物)。
176.对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药是(A 激素类)
177.药物的非特异性作用包括(E 消毒防腐药对蛋白质的变性作用)。
178.当今治疗精神分裂症的首选药物是(A 氯氮平)。
179.糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是
(C 用激素缓解症状,用抗生素控制感染)。
180.糖皮质激素的药理作用之一是(D 使血小板增多)。
181.钙通道阻滞药的最佳适应证是(B 心肌缺血伴有外周血管痉挛)。
182.促进药物生物转化的主要酶系统是(A 细胞色素P450酶系统)。
183.静脉注射500 mg磺胺药后,其血浆浓度为10 mg/ L,其表观分布容积(Vd)应为(C 50 L )。
184.高血压伴有支气管哮喘的病人,不宜选用的药物是(C β受体阻断剂)。
185.药物是指(C 用以预防、诊断及治疗疾病的物质)。
186.严重肝功能不全患者不宜选用的糖皮质激素类药物是(A 泼尼松)。
187.对铜绿假单胞菌有特效的药物是(E 羧苄西林)。
188.药理学研究的是(E 药物与机体相互作用规律及其机制的学科)。
189.属于一级动力学的药物,其半衰期为4小时,在定时定量多次给药后达到稳态血药浓度需要时间约为(B 20小时)。
190.能显著改善充血性抗心力衰竭症状和明显降低死亡率的β受体阻断药是(E 卡维地洛)。
191.苯妥英钠抗癫痫作用的主要原理是(E 与减少Na+内流有关)。
192.关于药物与血浆蛋白结合的描述,下述哪一点是错误的?
(A 结合型药物有较强的药理活性)
193.头孢菌素类药物中肾毒性最大的是(A 第一代头孢菌素)。
194.氯丙嗪的抗精神病作用主要是通过(B 阻断D2受体)。
195.血管紧张素转化酶抑制药治疗心力衰竭的作用是(E 以上都是)。
196.药物受体的拮抗药是(A 对其受体有亲和力而无内在活性的药物)。
197.大环内酯类抗生素不包括 (D 林可霉素)。
198.耐甲氧西林金葡菌严重感染时,可选用的药物是(D 万古霉素)。
199.硫酸镁用于治疗惊厥的常用给药途径是(A 肌肉注射)。
200.药物与受体的亲和力是指(B 药物与受体的结合能力)。
201.药物的内在活性是指(D 受体激动时的反应强度)。
202.强心苷中毒时出现室性心动过速和房室传导阻滞时,可选用(B 利多卡因)。
203.药物的质反应是指(A 药物的效应只能用全或无、阳性或阴性来表示)。
204.氨基糖苷类抗生素的代谢与排泄特点是(A 几乎不被代谢,以原型经肾小球滤过)。
205.青霉素最适于治疗的是(A 溶血性链球菌感染)。
206.高血压合并心力衰竭、心脏扩大者,不宜选用的药物是(D 普萘洛尔)。
207.零级消除动力学的特点是(E 以上都正确)。
208.下列关于苯海索的叙述,错误的是(A 减少黑质-纹状体通路中的ACh的释放)。
209.能增加心肌细胞内cAMP含量的抗心力衰竭药物是(C 氨力农)。
210.氯丙嗪不宜用于(E 有惊厥和癫痫史的患者)。
211.氨基糖苷类抗生素的主要毒性有(C 可致耳鸣、耳聋)
212.地西泮不具有下列哪一项作用?(A 抗抑郁作用)
213.硝酸甘油没有下列哪一种作用?(D 增加心室壁肌张力)
214.糖皮质激素一般剂量长期应用可治疗(B 肾病综合征)。
215.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使(B 暂时失去药理活性)。
216.溴隐亭能治疗帕金森病是由于(B 选择性地激动多巴胺受体)。
217.抢救高血压危象患者最好选用(B 硝普钠)。
218.影响细菌叶酸代谢的药物是(D 磺胺类)。
219.下列哪一种疾病不宜应用糖皮质激素?(C 癫痫)
220.具有一定肾毒性的?-内酰胺类抗生素是(D 第一代头孢菌素)。
221.对胃黏膜有刺激的镇静催眠药物是(C 水合氯醛)。
222.可引起心肌缺血而诱发心绞痛的降压药是(B 肼屈嗪)。
223.洛沙坦的主要作用是(B 阻断AT1受体)。
224.糖皮质激素的不良反应不包括(B 诱发或加重支气管哮喘)。
225.抗炎作用最强的糖皮质激素类药物是(C 地塞米松)。
226.糖皮质激素小剂量替代疗法用于(D 慢性肾上腺皮质功能不全)。
227.人工合成的单环β-内酰胺类药物是(D 氨曲南)。
228.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是(E 链霉素)。
229.对变异型心绞痛治疗有效的钾通道开放药是(D 尼可地尔)。
230.具有骨髓抑制及心脏毒性的抗癌药为(B 多柔比星(ADM) )。
231.弱酸性药物在碱性尿液中(A 解离多,再吸收少,排泄快)。
232.多数药物只影响机体少数生理功能,这种特性称为(D 选择性)。
233.维生素B6与左旋多巴合用可(E 增加左旋多巴的外周副作用)。
234.万古霉素特点是 (E 仅对G+菌有强大的杀灭作用)。
235.可导致心率加快的抗心绞痛药是(D 硝酸甘油)。
236.对氨基糖苷类抗生素具有天然耐药性的细菌是(D 各种厌氧菌)。
237.强心苷中毒引起的心动过缓时,除停用强心苷及排钾药外,最好选用(A 阿托品)。
238.下列哪一项不属吗啡的禁忌证?(D 心源性哮喘)
239.血管扩张药治疗心力衰竭的药理学基础是
(D 扩张小静脉和小动脉,降低心脏前、后负荷)。
240.特异性抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶的药物是(E 利福平)。
241.关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列叙述错误的是(B 直接损伤胃粘膜)
242.对厌氧菌感染无效的药物是(E 阿莫西林)。
243.地高辛最佳适应症是(C 伴有心房颤动的心力衰竭)。
244.药动学是研究(B 机体对药物处理的规律)。
245.糖皮质激素用于慢性炎症的主要目的在于
(E 抑制肉芽组织生长,防止粘连和疤痕形成,减轻后遗症)。
246.可引起肺纤维化的抗癌药物是(C 博莱霉素)。
247.糖皮质激素可诱发和加重感染的主要原因是
(E 抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御机能)。
248.对各类癫痫均有治疗作用的药物是(E 丙戊酸钠)。
249.下列哪一项对糖皮质激素作用的描述是错误的?
(E 可对抗细菌内毒素而缓解中毒性休克的症状)
250.强心苷治疗心力衰竭最主要的作用机制是(B 选择性地增加心肌收缩性)。
《药理学(甲)》课程作业答案(必做)
1、药物的不良反应主要包括哪些类型?请举例说明。
(1)副反应:如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。
(2)毒性反应:如尼可刹米兴奋呼吸中枢时过量可引起惊厥。
(3)后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢抑制。
(4)停药反应:如长期应用抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态。
(5)变态反应:如青霉素G可引起过敏性休克。
(6)特异质反应:如某些特异体质患者使用肌松药琥珀胆碱后可以引起持久的呼吸肌麻痹。
2、何谓药物的最大效应和效价强度?
(1)最大效应:是指在量效曲线上,随着药物剂量或浓度的增加,药物的效应也相应增加,当药物的效应增加到一定程度后,增加药物剂量或浓度药物的效应不再继续增加,这时的药物效应称为药物的最大效应。在量反应中称为效能。
(2)效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的同类药物的相应浓度或剂量,它反映药物与受体的亲和力大小,其值越小则强度越大。
3、药物的作用机制主要有哪些类型?请举例说明。
(1)理化反应:如应用抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。
(2)参与或干扰细胞代谢:如5-氟尿嘧啶的化学结构与尿嘧啶相似,可以冒充后者掺入肿瘤细胞的DNA及RNA中干扰核酸或蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
(3)影响生理物质转运:如利尿药因为抑制肾小管Na+的重吸收而发挥排那利尿作用。
(4)影响酶的活性:例如奥美拉唑通过抑制胃黏膜壁细胞上的H-K-ATP酶而抑制胃酸分
泌,用于治疗胃溃疡。
(5)作用于细胞膜的离子通道:如钙拮抗药硝苯地平可阻断钙通道而治疗高血压。
(6)影响核酸代谢:如抗菌药喹诺酮类通过影响细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应。
(7)影响机体免疫机制:如免疫抑制药环孢素通过抑制机体免疫机制而发挥抗排斥反应的。
(8)作用于受体:如普萘洛尔通过阻断肾上腺素?受体而治疗高血压、心绞痛的。
(9)非特异性作用:有些药物无特异性作用机制,如消毒防腐药来苏尔通过使蛋白质变性而用于体外杀菌或防腐。
4、何谓首过效应?它有何临床意义?
(1)首过效应:口服给药后,药物在吸收过程中部分药物被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢,使进入体循环的药量减少,这种现象称为首过消除。
(2)临床意义:由于首过效应比较高的药物口服给药后血药浓度低,疗效差,所以不宜口服给药,应适当改变给药途径,例如硝酸甘油可以用舌下给药,利多卡因可以用静脉滴注给药,有些药物也可以通过适当加大给药剂量,如普萘洛尔,以达到有效治疗的目的。
5、试述药物与血浆蛋白结合的特点。
药物进入体循环后会按照一定比例与血浆蛋白结合,称为血浆蛋白结合率。主要有以下特点:
(1)药物与血浆蛋白结合是可逆的,结合型药物的药理活性暂时消失,以后药物可逐步游离出来,继续发挥作用,因此,血浆蛋白结合率越高的药物其药理作用时间相应越长。
(2)结合型药物分子变大,不能通过毛细血管壁及肾小球,而限制其进一步转运,使药物暂时“储存”于血液中,成为药物在体内的一种储藏形式。
(3)由于血浆蛋白的总量有限,因此药物与血浆蛋白结合是有饱和性的,如果进入体循环中的药量过多,超过血浆蛋白的结合能力,则游离型药物的比例会显著增加,药物的作用会明显增强,甚至会发生药物毒性反应。
(4)药物与血浆蛋白结合的特异性低,加上血浆蛋白的总量有限,所以两个以上的药物可能与同一血浆蛋白结合而发生竞争性抑制现象。
6、简述肝药酶的特点。
(1)选择性低,能催化很多种药物。
(2)个体差异大,受各种因素影响,肝药酶代谢活性的个体差异可高达1万倍以上。
(3)肝药酶的活性有限,在药物间容易发生竞争性抑制。
(4)肝药酶的活性可因药物等因素的影响而改变,且易受药物的诱导或抑制。
7、何谓肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂?各举一例说明。
(1)肝药酶诱导剂:能够增强肝药酶活性的药物称为肝药酶诱导剂。例如苯巴比妥能促进肝细胞滑面肌浆网增生,其中肝脏微粒体细胞色素P450酶系统活性增加,因而加速药物生物转化,这是其自身耐受性以及与其他药物交叉耐受性产生的原因。
(2)肝药酶抑制剂:能够减弱或抑制肝药酶活性的药物称为肝药酶抑制剂。例如西咪替丁、氯霉素、异烟肼等可抑制肝药酶的活性,使其他一些相关药物的代谢减慢,血浓度增加,作用增强,甚至可发生相关药物的毒性反应。
8、试述药物血浆半衰期的概念及临床意义。
药物血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间,以t1/2来表示,反映血浆药物浓度消除情况。t1/2在临床治疗中有非常重要的意义:
(1)t1/2反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度,因此临床上常用药物的t1/2作为给药时间间隔。
(2)按照一级动力学消除的药物,一次用药后约经过5个t1/2体内药物基本被消除,因此可计算停药后体内药物基本被清除需要多少时间;若以固定剂量固定间隔时间给药,则经过5个t1/2血浆药物浓度可以达到稳态水平,因此可以计算出连续给药后需要多少时间能达到稳态治疗浓度。
(3)肝肾功能不良的患者,其药物的消除能力下降,用药物的t1/2将延长。
9、简述地西泮的药理作用及临床应用。
(1)抗焦虑作用:对各种原因引起的焦虑症有显著疗效,适用于治疗焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管病等引起的焦虑状态等。
(2)镇静催眠作用:对各种原因引起的失眠有效。
(3)抗惊厥、抗癫痫作用:可用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热等所致惊厥;静脉注射地西泮是目前控制癫痫持续状态的首选治疗措施。
(4)中枢性肌肉松弛作用:可用大脑麻痹患者、脑血管意外或者脊髓损伤引起的肌肉僵直;也用于缓解关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。
10、试述氯丙嗪的临床应用及不良反应。
(1)临床应用:①精神分裂症:主要用于Ⅰ型精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主),对急性患者效果显著,对慢性精神分裂症疗效较差;对Ⅱ型精神分裂症患者无效甚至
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