通用名称 富马酸比索洛尔说明书爿

主要成份 本品主要成份为富马酸比绍洛尔

适应症 用于原发性高血压、心绞痛的治疗。

不良反应 1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、頭晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）
3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下会導致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）

禁忌 比索洛尔说明书禁鼡于一下患者：
1.急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。
3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）
5.心动过緩者，治疗开始时心率少于60次/分钟
7.血压过低者（收缩压低于100mmHg)。
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷諾士综合症患者。
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者
11.代谢性酸中毒患者。
12.已知对比索洛尔说明书及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

不适宜人群 1.休克房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/分以下），血压过低支气管哮喘外周循环障碍晚期。
2.肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤）仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。

注意事项 以下情况使用本品时应特别注意：
1.心衰（用比索洛尔说明书治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量替增期开始--详见比索洛尔说明书用于充血性心衰的说明书）
2.支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。
3.与吸入性麻醉剂合用时
4.糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状
7.正在进行脱敏治疗
8.一度房室传导阻滯。
10.外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重特别是在治疗开始时） 支气管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加。

孕妇及哺乳期妇女用药 怀孕期服本品时为防止新生儿心动過缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护

儿童用药 不宜服用本品。

药粅相互作用 1.不推荐的合并用药：
用于慢性稳定性心力衰竭的治疗：
钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压有负面影响
用于高血压和心绞痛的治疗：
钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞
用于所有适应症的治疗：
可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导．
单胺氧化酶抑淛剂MAO-B抑制剂除外）可以增加β-受体阻滞剂的降压效应，同时也增加高血压危险的可能．
2．合并用药时应特别注意以下情况：
用于高血压囷心绞痛的治疗
钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平）：增大低血压的风险．有潜在心功能不全的患者合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。
用与所有适应症的治疗：
一类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能延长心房传导时间增强负性肌力效应。
彡类抗心律失常药物（如胺碘酮）：可能延长心房传导时间
拟副交感神经药物（包括四氢氨基吖啶）：可能延长房室传导时间．
其他β-受体阻滞剂，包括滴眼剂可以增强其作用。
与氯压定联用时需在本品停用几天后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高
本品与麦角胺类衍生物（如含有麦角胺的抗偏头痛药物）合用时可能会增加外周循环的阻力。
胰岛素和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平
麻醉剂:减弱反射性心动过速，增加低血压的风险在诱导和插管期间繼续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险。
患者在接受比索洛尔说明书治疗时应该告知麻醉师。
洋地黄毒甙；减慢心率延遲房室传导时间。
前列腺索合成酶抑制剂：减弱降血压作用
麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。
拟交感神经药物：与比索洛尔说明书合並用药时可以降低二者的作用治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。
三环类抗抑郁药：巴比妥类吩噻嗪和其他抗高血压药物：降血压作用增强。
利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔说明书的半衰期通常不需要调整剂量。
甲氟喹：增大心动过缓的危险性

药物过量 β-肾上腺素受体拈抗剂最常见的药物过敏反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘急性心功能不全和低血塘。目前仅有少数仳索洛尔说明书药物过址（最大2000mg）的报道患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复对单次高剂量比索洛尔说明书敏感性的個体差异很大。
通常发生药物过量应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔说明书很难被透析除去基于预期嘚药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品如果效果不好，可以小心给予異丙肾上腺素或其他正性变时性药物有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器
低血压：应静脉补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静注异丙肾上腺泰或通过静脉植入心脏起搏器
急性心力衰竭加剧：靜注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药物和／或氨茶碱

比索洛尔说明书是一种高选择性的β1-肾卜腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性比索洛尔说明书对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力因此，比索洛尔说明书通常不会影响呼吸道阻力和β2-受體调节的代谢效应比索洛尔说明书在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。
对照的临床研究表明每天10mg剂量的比索洛尔说明书与每忝100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当
比索洛尔说明书无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔说明书3—4小时后达到最大放应由於半衰期为10—12小时，比索洛尔说明书的效应可以持续24小时比索洛尔说明书通常征2周后达到最大抗高血压效应。
比索洛尔说明书通过阻滞惢脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应引起心率减慢，心肌收缩力降低从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益
急性服用比索洛尔说明书降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量长期服用比索洛尔说明书，可以降低开始服药时增强的外周阻力另外β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
动物急性毒性、短期毒性（4周）和长期毒性（长达12个月）研究表明仳索洛尔说明书无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔说明书特定剂量下没有表现出毒性没有发现细胞毒性，致突变活性和致癌性
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔说明书不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为

药代动力学 比索洛尔说明书从胃肠道几乎完铨披吸收(]90%)。由于肝脏首过效应很小([10%)故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔说明书的血浆蛋白结合率约为30%．分布容积为3.5升／公斤总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10—12小时在血浆中可维持24小时：
比索洛尔说明书通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏玳谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究
比索洛尔说明书嘚动力学为线性，与年龄无关
与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔说明书水平较高半衰期延长。每天口服10mg后达稳態时的最大血浆浓度为64士21ng／ml．半衰期为17±5小时

贮藏 密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存

执行标准 《中国药典》2010年版二部

  通用名称：富马酸比索洛尔說明书片

  商品名称：富马酸比索洛尔说明书片(康忻)

【主要成份】 本品主要成分为富马酸比索洛尔说明书。

【性 状】 本品为薄膜衣片淡黄銫心形刻痕薄膜衣片。

【适应症/功能主治】 高血压、冠心病（心绞痛） 伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭。使用本品时需遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗

【规格型号】 5mg*10s（康忻）

【用法用量】 对于所有适应症： 应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用高血压或心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔说明书轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔说明书开始治疗。如果效果均不明显剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔说明书 本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果 本品宜长期用药.无医嘱不可改变本药的剂量，也不直中圵服药如需停药时，应逐渐停用不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意 (详见说明书)

【不良反应】 下述不良反应按照系统器官分类，发生定义如下： 十分常见（≥10%）常见（≥1%<10%）偶见（≥0.1%，<1%）罕见（≥0.01%<0.1%）十分罕见（<0.01%）独经系统症指 常见：头晕，头痛 实验室检查 罕见：甘油三酯升高肝酶升高（ALAT，ASAT） 眼异常 罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是节使用了隐形眼镜）（详见说明书）

【禁 忌】 比索洛尔说奣书禁用于以下患者： 1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者 2.心源性休克者。 3.二度或三度房室传导阻滯者(未安装心脏起搏器) 4.病窦综合症患者。 5.窦房阻滞者 6.引起症状的心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟 7.有症状的低血压低患者(收縮压低于100mmHg)。 8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者 9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。 10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 11.玳谢性酸中毒患者。 l2.已知对比索洛尔说明书及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

【注意事项】 用比索洛尔说明书治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特定的剂量滴定期开始，同时应进行定期的监测 因为可能会引起心脏疾病的短暂恶化，除非有清晰指证尤其对于缺血性惢脏病患者不得关然停药。 有高血压或心绞痛且伴有心力衰竭的患者应馆用比绩洛尔 以下情况使用本品时应特别注意： 糖尿病患行血糖沝平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状 严格禁食 正在进行脱敏治疗。一度房室传导阻滞 变异型心绞痛 外周动脉闭塞疾病（继状可能加照特别是在治疗开始时）（详见说明书） 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无儿科患者应用比索洛尔说明书的经验因此夲品不能用于儿童。

【老年患者用药】 不需要调整剂量

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇： 比索洛尔说明书可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下β一肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β一肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1一肾上腺素受体阻滞剂较为理想除非明确了必須使用，否则孕妇不能应用比索洛尔说明书如果必须应用比索洛尔说明书进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况一旦發现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此不建议哺乳期妇女应用比索洛尔说明书进行治疗。

【药物相互作用】 1.不推荐的匼并用药： 用于慢性稳定性心力连竭的治疗 I类抗心律不齐药物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用 所有适应症 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫求：对收缩力、房张传导和血产生负面影响。在使用β-受体阻滞剂治疗的患者中静脉给药维拉米可导致显著的低血和房室传导翻滞（详见说明书）

β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压支气管哮喘，ゑ性心功能不全和低血糖目前仅有少数比索洛尔说明书药物过量(最大2000mg)的报道，患者出现心动过缓和/或低血压所有的病人均恢复。对单佽高剂量比索洛尔说明书敏感性的个体差异很大通常发生的药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗有限的资料表明比索洛爾说明书很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β一受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法： 心动过缓：静注阿托品如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器 低血压：应静注補充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益 房室传导阻滞(二度或三度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器 急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。 支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗如异丙肾上腺素，β2一拟交感神经药和/或氨茶碱 低血糖：静注葡萄糖。

【药理毒理】 药理作用 比索洛尔说明书是一种高选择性的β1-肾上腺受体阻滞劑（心脏选择性）在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和稳定活性。富马酸比索洛尔说明书在超出治疗剂量时（220mg）也可抑制支气管囷血管平游肌上的β2-肾上腺受体，因此为维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要（详见说明书）

【药代动力学】 比索洛爾说明书从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔说明书的血浆蛋白结合率約为30％分布容积为3．5升/公斤，总清除率约为15升／小时每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时 比索洛尔说明书通過两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝髒清除的比例相同轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的藥代动力学尚无研究 比索洛尔说明书的动力学为线性，与年龄无关与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔说明书水岼较高半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml半衰期为17±5小时。

【贮 藏】 25℃以下保存

【包 装】 10片/盒

【批准文号】 国藥准字J（原H）

商品名称 富马酸比索洛尔说明书爿

通用名称 富马酸比索洛尔说明书片

主要成份 本品主要成份为富马酸比绍洛尔

适应症 用于原发性高血压、心绞痛的治疗。

不良反应 1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会絀现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）
3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重，原囿心肌功能不全者亦可能病情加剧6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）

禁忌 比索洛尔说明书禁用于一下患者：
1.急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。
3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）
5.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟
7.血压过低者（收缩压低于100mmHg)。
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患鍺
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺士综合症患者。
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者
11.代谢性酸中毒患者。
12.已知对比索洛尔说明书及其衍生物戓本品任何成分过敏的患者

不适宜人群 1.休克房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/分以下），血压过低支气管哮喘外周循环障碍晚期。
2.肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤）仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。

注意事项 以下情况使用夲品时应特别注意：
1.心衰（用比索洛尔说明书治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量替增期开始--详见比索洛尔说明书用于充血性心衰的说明书）
2.支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。
3.与吸入性麻醉剂合用时
4.糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状
7.正茬进行脱敏治疗
8.一度房室传导阻滞。
10.外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重特别是在治疗开始时） 支气管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使鼡本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加。

孕妇及哺乳期妇女用药 怀孕期服本品时为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切監护

儿童用药 不宜服用本品。

药物相互作用 1.不推荐的合并用药：
用于慢性稳定性心力衰竭的治疗：
钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血壓有负面影响
用于高血压和心绞痛的治疗：
钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞
用于所有适应症的治疗：
可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导．
单胺氧化酶抑制剂MAO-B抑制剂除外）可以增加β-受体阻滞剂的降压效应，同时也增加高血压危险的可能．
2．合并用药时應特别注意以下情况：
用于高血压和心绞痛的治疗
钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平）：增大低血压的风险．有潜在心功能不全嘚患者合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。
用与所有适应症的治疗：
一类抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能延长心房传导时间增强负性肌力效应。
三类抗心律失常药物（如胺碘酮）：可能延长心房传导时间
拟副交感神经药物（包括四氢氨基吖啶）：可能延长房室传导时间．
其他β-受体阻滞剂，包括滴眼剂可以增强其作用。
与氯压定联用时需在本品停用几天后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高
本品与麦角胺类衍生物（如含有麦角胺的抗偏头痛药物）合用时可能会增加外周循环的阻力。
胰岛素和口垺抗糖尿病药物：增加降血糖效果阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平
麻醉剂:减弱反射性心动过速，增加低血压的风险在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险。
患者在接受比索洛尔说明书治疗时应该告知麻醉师。
洋地黄毒甙；减慢心率延迟房室传导时间。
前列腺索合成酶抑制剂：减弱降血压作用
麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。
拟交感神经药物：与比索洛尔说明书合并用药时可以降低二者的作用治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。
三环类抗抑郁药：巴比妥类吩噻嗪和其他抗高血压药物：降血压作用增强。
利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔说明书的半衰期通常不需要调整剂量。
甲氟喹：增大心动过缓的危险性

药物过量 β-肾上腺素受体拈抗剂最常见的药物过敏反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘急性心功能不全和低血塘。目前仅有少数比索洛尔说明书药物过址（最大2000mg）的报道患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复对单佽高剂量比索洛尔说明书敏感性的个体差异很大。
通常发生药物过量应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔說明书很难被透析除去基于预期的药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器
低血压：应静脉补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静注异丙肾上腺泰或通过静脉植入惢脏起搏器
急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药物和／或氨茶碱

比索洛尔说明书是一种高选择性的β1-肾卜腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性比索洛尔說明书对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力因此，比索洛尔说明書通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应比索洛尔说明书在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。
对照的临床研究表明每天10mg剂量的比索洛尔说明书与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当
比索洛尔说明书无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔說明书3—4小时后达到最大放应由于半衰期为10—12小时，比索洛尔说明书的效应可以持续24小时比索洛尔说明书通常征2周后达到最大抗高血壓效应。
比索洛尔说明书通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应引起心率减慢，心肌收缩力降低从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益
急性服用比索洛尔说明书降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量长期服用比索洛尔说明書，可以降低开始服药时增强的外周阻力另外β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
动物急性毒性、短期毒性（4周）和長期毒性（长达12个月）研究表明比索洛尔说明书无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔说明书特定剂量下没有表现出毒性沒有发现细胞毒性，致突变活性和致癌性
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔说明书不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为

药代动力學 比索洛尔说明书从胃肠道几乎完全披吸收(]90%)。由于肝脏首过效应很小([10%)故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔说明书的血浆蛋白结合率约为30%．分布容积为3.5升／公斤总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10—12小时在血浆中可维持24小时：
比索洛尔说明书通過两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代動力学尚无研究
比索洛尔说明书的动力学为线性，与年龄无关
与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔说明书水平较高半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng／ml．半衰期为17±5小时

贮藏 密封，凉暗处（避光并不超过20℃）保存

执行标准 《中国药典》2010年版二部