“盐酸洛美沙星凝胶眼用凝胶滴于眼结膜囊内

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2012-03-04 02:46 标签： 盐酸洛美沙星
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详细信息物化性质
洛美沙星()的性状：
&&& 性状：无色针状结晶
&&& 熔点：239～240.5℃。
洛美沙星()的的用途：
&&& 为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广，高效，安全，代谢稳定，耐受性好。因和茶碱无交叉作用，对气喘患者兼用无禁忌，故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染，还可于手术后预防感染。
洛美沙星()的制备方法：
&& 2，3，4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇，常压加氢。滤去催化剂，浓缩得2，3，4－三氟苯胺(Ⅰ)，收率91.7%。
&&& 将(Ⅰ)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)，在140～150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇，加入二苯乙烷，升至220～240℃继续反应。过滤，石油醚洗涤，得化合物(Ⅱ)，收率88.3%。
&&& 在搅拌下，往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中，缓慢滴入溴乙烷，在50～60℃反应。冷至室温，过滤，浓缩，用二氯乙烷重结晶，得化合物(Ⅲ)，收率90.3%。
&&& 硼酸和乙酐，在室温下搅拌后再回流反应。冷却，加入化合物(Ⅲ)，90℃反应。加入水，过滤，水洗，得化合物(Ⅳ)，收率90.6％。
&&& 化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪，室温反应。回收三乙胺，加入乙醇，过滤得化合物(Ⅴ)，收率82.1%。
&&& 化合物(Ⅴ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流。冷却，滤取固体，用少许乙醇洗，得白色粉状结晶的洛美沙星，收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星，熔点241～241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星，收率几乎定量，用水重结晶得白色针状结晶，熔点296～300℃。
&&& 以2，3，4，5-四氟苯甲酸为原料，经氯化亚砜氯化为酰氯，再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合，然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯，接着和原甲酸三乙酯在乙酸酐作用下缩合得到烯键，和乙胺反应以取代乙氧基，在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物，酯基水解成羧基，最后和2－甲基哌嗪反应，得到洛美沙星。
&&& 每日1次400mg，疗程10～14日。 手术感染的预防：手术前2～6小时，1次服400mg。 肾功能不足患者的用量，按血清肌酐值，依下式计算： 男性：[体重(kg)&(140－年龄)]/[72&血清肌酐值(mg/dl)] 女性：按男性结果&0.85。
注意事项：
&&& 本品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定
&&& 本品不良反应以恶心(3.7%)、头痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩晕(2.4%)、腹泻(1.4%)为多见；低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳鸣、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹(各种形式)、味觉异常、少原、血尿、尿淋沥、无尿。在检验方面，可见ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、单核细胞增多(0.3%)、红细胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血钾降低(0.1%)，尚有发生率&0.15的如血清&-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。
毒性数据：
&&& LD50小鼠(mg/kg)：245.6静脉注射；＞4000口服。盐酸洛美沙星滴眼液的不良反应是什么？_百度知道
盐酸洛美沙星滴眼液的不良反应是什么？
提问者采纳
使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失、房水，应予注意：难预测、浓度高。 C型。0、球结膜。特点、发生率高，与用药剂量无关、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少。 (2)利福平(RNA合成抑制药)，此浓度高于洛美沙星对敏感细菌的MIC50，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消、抗胆碱药。洛美沙星在炎症眼组织中的浓度高于在正常眼组织中、眼外肌。特点、死亡率低: (1)碱性药物：主要由药物的异常性和人体的特异体质引起、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低，眼睑、网膜脉络膜次之，使茶碱的血药浓度升高，并能向房水中移行，应避免同服。特点，发生率较低，以角膜最高，可出现茶碱的毒性反应：能预测：药物本身&#47、虹膜睫状体，用药史复杂: 局部滴用可有一过性刺激症状，在结膜囊内储留时间长，常规毒理学筛选不能发现。 B型，有待于进一步研究和探讨.3%洛美沙星滴眼液滴入兔眼后，难以用试验重复，潜伏期较长：背景发生率高，药品和不良反应之间没有明确的时间关系，与药物固有作用无关。 盐酸洛美沙星滴眼液的不良反应、死亡率高、巩膜，是药物固有作用增强和持续发展的结果;其代谢物所引起： A型。 (3)氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，发生机制不清、具剂量依赖性。 药物相互作用：一般长期用药后出现常规分型
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出门在外也不愁我眼睛疼能用 盐酸洛美沙星滴眼液 吗 就是向下下看的时候 眼珠子转动疼一下 能用吗_百度知道
我眼睛疼能用 盐酸洛美沙星滴眼液 吗 就是向下下看的时候 眼珠子转动疼一下 能用吗
眼睛用力的闭眼 也会疼下
提问者采纳
眼珠子往下看，本人就是没第一时间去医院检查，就去医院买了一般治疗眼睛红的眼药水而延误病情，眼睛都会疼，如果使用现在的眼药水1-2天后，也祝你早日康复。因为很多年以前，因为急性结膜炎的发生，治愈康复整整用了1个多月，上个月的时候。当时确诊是急性结膜炎，早上起床眼屎较多。ps，还有另口服羚羊角滴丸“帮助下火，进一步遇到眼睛有怕见光现象、“双氯芬酸钠滴眼液”（两种眼药水相隔5分钟以上使用）。（1）如果，导致了严重的角膜炎，的确，原本一个小小的结膜炎，第二日眼睛出现红的迹象，你眼睛感觉到疼，更放心，很大可能是急性结膜炎，与体质上火有很大关连。（3）至于盐酸洛美沙星滴眼液，再根据医嘱用药会更有效，康复情况不理想，我还没用过，转动下，治疗痊愈只需4天左右，我也出现了同样的症状，关键是你现在使用的眼药水要有治疗结膜炎功效，希望对你有帮助咯、晚上睡觉流泪增多，就真的一定一定要去医院了嗯：以上都是个人建议。（2）我用的眼药水是“左氧氟沙星滴眼液”，我个人建议是可以先到医院确诊病情
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你那是视疲劳吧，这玩意不是消炎的吗
那能不能滴啊
我说是眼睛疼 医生给我的
你是胀痛吧
向下看的时候痛下
别的没有毛病
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