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头孢类药品综述
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医药行业：头孢类抗生素发展现状
来源： 中投顾问 发布时间： 日 13:46 作者：&&
&&　　文/中投顾问
　　头孢素类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素，它属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸的衍生物。头孢菌素高效、低毒、临床应用广泛，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，它不但可以破坏细菌的细胞壁，还可以在细菌的繁殖期内杀菌，而对机体几乎没有毒性。
　　我国从20世纪60年代开始研发头孢类抗生素，如今我国临床上应用的品种已超过40只。头孢菌素的主要优点表现在药性稳定，引起的过敏反应只有青霉素出现不良反应的25%左右，相对来讲比较安全。在过去几年中，国内头孢类抗生素的增长速度达到30%左右，已经超过了医药产品平均增长速度，而随着国家对生物产业的扶持，这个增速还有上升的倾向。
　　中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，头孢类抗生素从1964年礼莱公司上市第一代产品头孢噻吩以来，到现在为止，市面上已经出现了第四代头孢类抗生素产品。但是这几代产品只是按照时间先后和药理性能的不同而划分，并不是后代研发的产品可以替代之前的头孢菌素，它们每一代产品都有自身独特的用途。
　　头孢唑啉钠——价格优势带动广泛市场
　　郭凡礼指出，头孢类抗生素的第一代产品主要有头孢氨苄、头孢唑啉及头孢拉定，它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，特别是头孢唑啉钠。08年，全球头孢唑啉钠的销售额为6600万美元，仍在世界畅销药物500强排行榜中。在我国，已有22家企业生产头孢唑啉钠原料药，104家制药生产企业持有179张粉针剂生产批文。
　　作为第一代头孢类抗生素的代表，头孢唑啉钠主要拥有价格优势以及广泛的市场，它在中小城市社区和广大农村医疗市场都有较大的需求，多年来已经成为城乡平民化药品的范畴。08年，国内头孢唑啉钠原料药产量为616吨，头孢唑啉钠粉针剂总产量折算为500mg标准后为8.36亿瓶，居全身抗感染类药物重点粉针剂品种第四位。在我国22个重点城市医院中，头孢唑啉钠粉针剂用药金额已达到了1.7亿元，同比上一年有了较大幅度的增长。
　　头孢呋辛——受益基本药物目录前景利好
　　相对于第一代头孢类抗生素而言，第二代头孢类抗生素对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强，并且对肝肾的伤害也小。在第二代头孢类抗生素中，头孢呋辛是佼佼者，头孢呋辛分为两种，分别是用于注射剂的头孢呋辛钠和口服制剂的头孢呋辛酯。08年，我国头孢呋辛钠产量达到了340吨，同比增长了37%，而头孢呋辛酯口服用药在我国22个城市医院中的用药金额达到了近1亿元。
　　郭凡礼指出，近年来，头孢呋辛钠注射用粉针制剂发展较快，已经成为处方市场中的主导品种。另外，头孢呋辛酯口服制剂也成为口服头孢中的优秀品种，在临床用药里发挥着优势互补的作用。在09年的国家基本药物目录中，头孢菌素类抗生素占据了四席，而头孢呋辛就在其中，未来头孢呋辛将显著受益于国内需求的大力带动以及进入基本药物目录后带来的利好。
　　头孢曲松——稳居头孢菌素市场主导地位
　　头孢曲松钠是第三代头孢类抗生素中的长效抗生素药物，它于1984年在美国上市，1991年，我国制药企业成功开发出头孢曲松钠制剂。经过多年的发展，头孢曲松钠凭借其抗菌谱广、疗效确切和巨大的市场空间等优势，已成为抗生素市场上举足轻重的主导产品。由于头孢曲松钠需求量大、疗效突出、附加值高，因此近年来其在医院头孢菌素类抗生素用药排行榜中一直处于领先地位。
　　08年，我国头孢曲松钠原料药产量为2050吨，同比增长18%，其产量居第三代头孢首位；头孢曲松钠粉针剂产量达到12.7亿支，同比增长13%。在我国22个重点城市样本医院中，头孢曲松钠的用药金额已增长到2亿7千万元，依然是三代头孢的领头羊。郭凡礼指出，如今新医改稳步推进，其重点也放在了建立和完善社区医院上，这还会带动头孢曲松钠的再一次发展。
　　头孢吡肟——将成头孢菌素新利润增长点
　　中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，我国对第四代头孢的研发与生产始于2003年，如今在国内上市的第四代头孢类抗生素药物主要有头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗等品种。而头孢吡肟则是第四代头孢的佼佼者，它通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用，拥有更广泛的抗菌谱和稳定性，近年来其产量和用药金额都达到新高。
　　08年，头孢吡肟在我国重点城市样本医院畅销头孢类药物第五名，用药金额达到了3.56亿元，同比上年大幅增长四成，而头孢吡肟注射剂更是被纳入了04年版的基本药物目录。虽然第四代头孢菌素遭遇了不小的发展瓶颈，但是头孢吡肟因为良好的用药效果和较低的副作用以及高度平衡抗菌谱的作用机制使其逐渐成为引领市场的先锋产品，未来也将成为头孢类抗生素新的利润增长点。
　　郭凡礼指出，07年，全球抗感染药物市场规模已达到400亿美元以上，而头孢类抗生素在抗感染药市场中占有很大的份额。08年，全球有65只头孢类抗生素药品上市，我国头孢类抗生素在多个医院药品市场中的占有率已经达到13%以上，它也成了增速最快的抗生素品种。长期以来，它为人类抵御细菌感染作出了巨大的贡献。
　　中投顾问发布的《年中国化学药行业投资分析及前景预测报告》指出，头孢类抗生素从第一代发展到第四代其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强，如今经国家批准临床应用的头孢类抗生素品种有22种。随着国家对化学药产业的大力扶持以及抗生素市场竞争的进一步加剧，如今我国头孢类抗生素的增长速度已经达到30%左右，未来头孢类抗生素在我国的市场占有率还将继续增长。
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E-mail： & QQ：8835100头孢菌素类注射剂与几种药物的配伍禁忌
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头孢菌素类注射剂与几种药物的配伍禁忌
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3秒自动关闭窗口头孢类抗生素针对的作用部位是哪里?
头孢类抗生素针对的作用部位是哪里? 50
怎么这么多哦
答案就是青霉素结合蛋白,爱,,我们刚刚考过的
的感言：谢谢哦 满意答案
我们常碰到各种名字相近而作用不尽相同的头孢菌素，例如头孢I、II，或是先锋霉素I、II等，医生们也会谈论第几代头孢如何如何，这使得广大病员陷入困惑，究竟头孢菌素分几代？每一代的具体代表性药物是什么？这里向读者作一简述，使大家能对头孢菌素有一个全面的了解。
头孢菌素属于β-内酰胺类抗菌药物，是目前临床广泛应用的抗菌药物之一。由于本类药物抗菌谱广，抗菌作用强，临床疗效明显，副作用较低，因此在临床治疗感染性疾病中得到广泛应用。
1948年，Gluseppe Brotzu教授在培育来自意大利撒丁岛的一个排污出口的头孢菌属细菌时，在其发酵作用产物中发现了头孢菌素C。此后在头孢菌素C的基础上，科学家通过结构改造发明了100多个相关的头孢菌素品种。目前，大家比较公认的分类法是根据其抗菌谱及对革兰阴性菌的抗菌能力、肾脏毒性等标准，将众多头孢菌素分为四代。
第一代头孢菌素
第一代头孢菌素于20世纪60年代初用于临床。对第一代头孢菌素敏感的细菌主要有革兰阳性菌和部分阴性菌，包括β-溶血性链球菌和其他链球菌、肺炎链球菌(但肠球菌耐药)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，头孢唑啉则对革兰阴性菌作用较优。但是，第一代头孢菌素与第二、三、四代相比肾毒性较大。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
常用品种有头孢唑啉(又称头孢Ⅴ号，先锋霉素Ⅴ)(现数字命名已被淘汰)、头孢氨苄(头孢Ⅳ号，先锋霉素Ⅳ)、头孢拉定(头孢Ⅵ号，先锋霉素Ⅵ)、头孢羟氨苄等。
头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄及头孢唑啉，现主要用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿道等组织感染。
除头孢唑啉只能供注射外，其他的均可用于口服，故也称口服头孢。其中头孢拉定由于其具有口服与注射两种剂型与给药形式，故广泛用于临床。此外还有头孢噻吩(头孢Ⅰ号，先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等，但现在均已少用或不用。
第二代头孢菌素
第二代头孢菌素20世纪70年代早期至中期问世。此代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。表现在：(1)抗酶性能强。一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。(2)抗菌谱广。第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。(3)本代肾毒性较第一代头孢为低，提高了安全性。
本代头孢菌素对假单胞属(绿脓杆菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特、头孢丙烯等。现在门诊中广泛应用的主要是头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯。
临床主要用于敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道等组织感染。其中头孢克洛由于其水溶液不稳定性，故只有口服剂型。头孢呋辛除静脉注射用剂型外，其酯可供口服用。
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身体的炎症 都可以使用
[摘要] 目的：探讨小儿肺炎支原体感染的最佳治疗方案。方法：2003年5月～2007年5月，我科收治小儿肺炎支原体感染患儿139例，随机分为两组，治疗组使用阿奇霉素与红霉素治疗，对照组单独使用阿奇霉素治疗，观察两组的疗效及不良反应。结果：治疗前后两组症状、体征对比，治疗组症状、体征消失或缓解的天数均较对照组为优，治疗组平均住院天数小于对照组，说明红霉素联合阿奇霉素治疗儿童支原体肺炎疗效较好。结论：先用红霉素控制体温后再用阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎，患儿耐受性良好，疗效满意，是一种安全有效的治疗方案。
　　[关键词] 儿童；支原体肺炎；治疗分析
　　[中图分类号] R725[文献标识码]A [文章编号]（2008）01（b）-061-02
　　肺炎支原体（MP）是儿童急性呼吸道感染的常见病原体，20世纪90年代以来发病率呈逐年增加趋势[1]。支原体肺炎是儿童社区获得性肺炎的常见病因，国内资料统计其占10％～30％，国外文献报道更高[2-3]。既往有效的治疗方法为红霉素，但具有疗程长，胃肠道反应重等缺点。因此，现对我院儿科2003年5月～2007年5月收治的139例肺炎支原体感染的患儿临床资料进行分析，报道如下：
　　1 资料与方法
　　1.1 一般资料
　　本文139例均为住院患者，其中，男75例，女64例；年龄7个月～13岁，平均6.1岁，其中＜1岁2例，2～5岁58例，6～12岁79例；病情1周以内81例，1周～1个月58例；分别采用颗粒凝集法检测血清肺炎支原体IgM（MP-IgM）抗体，MP-IgM 4倍增高或降低，血支原体抗体滴度1∶32以上，临床有呼吸道症状，肺部X线有影像学改变，诊断符合《实用儿科学》中肺炎支原体感染的诊断标准[4]。排除各种临床合并症和其他病菌引起的肺部疾患后，随机分为治疗组和对照组。治疗组70例中，男36例，女34例，1岁以下2例，2～7岁29例，8～14岁39例；对照组69例中，男37例，女32例；1～7岁28例，8～14岁41例。两组在年龄、性别、病情严重程度等方面经统计学处理，差异无显著性（P＞0.05），具有可比性。
　　1.2 临床表现及实验室检查
　　139例主要以呼吸系统症状为主，表现为发热、持续剧烈咳嗽。均行血常规、尿常规、大便常规。血常规：WBC正常46例，WBC增高（＞10×109/L）89例，低于正常值者（4.0×109/L）4例；血清MP-IgM检测和胸部X线照片检查。X线所见远较体征为显著。血清MP-IgM检查首次阳性96例，第2次复查阳性者31例，第3次复查阳性者10例。年5月，观察41例患儿用药前采用陕西百盛园生物科技信息有限公司生产的肺炎支原体快速鉴定培养基进行咽拭子培养，24 h判断结果为100％。
　　1.3 治疗方法
　　开始两组均应用抗生素及对症、支持等治疗。确诊支原体感染后，治疗组静滴红霉素20～25 mg/(kg·d)，热退后即予阿奇霉素静滴，10 mg/（kg·d），1 次/d，连用5～7 d，症状控制后使用阿奇霉素口服序贯疗法，即阿奇霉素10 mg/(kg·d)，口服，1 次/d，连用3 d，停药4 d，疗程14～21 d； 对照组单独使用阿奇霉素给药治疗，即阿奇霉素10 mg/(kg·d)静滴，1 次/d，连用5～7 d，症状控制后使用阿奇霉素口服序贯疗法。重症患者辅以短疗程使用地塞米松。
　　1.4 疗效判定标准
　　痊愈：症状体征均正常，辅助检查在2周内血象胸片均恢复正常。显效：病情基本缓解，但症状体征辅助检查中有1项未完全恢复正常。好转：病情好转，但症状体征辅助检查均未完全恢复正常。
　　1.5 统计学处理
　　采用χ2检验，P＜0.05为有显著性差异。
　　2 结果
　　2.1 两组疗效比较
　　治疗组有效率（治愈+显效）明显大于对照组（χ2=5.72，P＜0.05），见表1。
　　2.2 两组各项指标比较
　　治疗组发热与咳嗽时间均小于对照组，两组比较，差异有显著性（χ2=5.72，P＜0.05）。治疗组肺部炎症吸收和好转时间与平均住院日均小于对照组，两组比较，差异有显著性（χ2=4.25，P＜0.01），见表2。
　　两组相比，治疗组有效率明显大于对照组；治疗前后两组症状、体征对比治疗组症状、体征消失或缓解的天数均较对照组为优，治疗组平均住院天数小于对照组，说明红霉素联合阿奇霉素治疗儿童支原体肺炎疗效较好。
　　2.3 不良反应
　　主要有用药后恶心、腹痛、腹胀、厌食、皮疹、静脉炎等症状。139例患儿中6例发生不同程度的胃肠道反应，所有不良反应均为一过性，症状较轻，对症治疗均能缓解，无需停药。全部病例未见肝、肾功能异常等毒副作用。
　　3 讨论
　　本文旨在探讨儿童肺炎支原体感染的诊断及治疗分析，现将有关研究资料分析如下：
　　肺炎支原体是目前认为对人类有致病作用的常见病原体之一，是至今为止在无生命的培养基上能生长繁殖的最小微生物。肺炎支原体大小界于细菌和病毒之间，具有高度多形性。在其一端有一种特殊的末端结构，此结构为肺炎支原体黏附于宿主细胞的结合位点，在此部位有一个对胰酶敏感的膜表面蛋白质，即P1蛋白。该蛋白具有抗原性及免疫原性，对黏附和致病具重要作用。这种微生物无细胞壁，其体内含有DNA和RNA，因此，仅能阻碍病原微生物细胞壁合成的抗生素，如青霉素或头孢类抗生素对肺炎支原体无效。
　　近年来，儿童肺炎支原体感染的发病率日益增加，肺炎支原体已成为小儿肺炎的重要病原。因此，临床上应尽早诊断，以便及时有针对性地使用抗生素治疗，这是治疗成功的关键。对于疑似及使用青霉素类或头孢类抗生素无效的患者均应及时行肺炎支原体感染检查。由于血清MP-IgM在感染后第3天可升高，1周左右可查出，1个月左右达高峰。因此，对于首次阴性的患儿，仍须行第2次甚至第3次复查；对于高度怀疑此病的患者，在首次或第2次检查血清MP-IgM阴性者，使用青霉素类或头孢类抗生素无效时，应试用红霉素或阿奇霉素治疗，以争取治疗时间。我院2006年起采用肺炎支原体快速鉴定培养能较快确定患儿病原体，以确保诊疗方案的正确、及时地调整。
　　红霉素为大环内酯类碱性抗生素，作用于支原体核糖体亚单位，阻止蛋白质合成，达到抑菌浓度。因其能维持血清高浓度，所以能较好地控制临床上发热等症状。故临床上怀疑有支原体炎症、出现高热等症状时，应该首先静滴红霉素。但红霉素会影响胃肠道功能，用药时间长或量大会损伤肝功能，副作用较大。而阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素，并且由于阿奇霉素在红霉素环9A位上插入甲基取代氮，阻断体内脱水途径，使之化学稳定性增强，化学结构较红霉素更稳定，具有良好的药物动力学特性。口服吸收好，并迅速分布于组织，在呼吸道的组织内浓度约为同期血药质量浓度的50倍，当血药质量浓度降低时，组织器官中药物释放出来，使血液及作用部位的药物质量浓度能够在较长时间维持在较高水平，使药物作用时间延长。其半衰期为35～48 h。根据这些药物动力学特性，采取阿奇霉素静脉给药1次/d的给药方案，即可产生明显临床疗效，又大大降低不良反应的发生率[5，6]。所以先用红霉素控制支原体血症，再用阿奇霉素治疗肺部炎症最合理，可达到最佳疗效，同时避免了单用红霉素易出现胃肠道反应和肝脏损害的危险。
　　本文治疗组和对照组比较，差异有显著性（P＜0.05），所以，先用红霉素控制支原体炎症，再用阿奇霉素治疗肺部炎症最合理，可达到最大药效。另外，应用阿奇霉素的过程中未发现肝肾功能损害，仅出现较轻的胃肠道反应。统计发现，治疗组的住院时间短，缩短了病程，提高了有效率，所以先用红霉素再用阿奇霉素联合治疗儿童支原体肺炎，患儿耐受性良好，疗效满意，是一种安全有效的治疗方案。
　　[参考文献]
　　[1]中华医学会儿科学分会呼吸学组.第四届全国儿科呼吸学术会议纪要[J].中国儿科学杂志,）：168.
　　[2]Ouchi K.The role atypical:mycopasma pneumoniae and chlamydia pneumoniae in the acuterespiratoryinfection in childhood[J].Jpn J Antibiot,2000,53(Suppl B):13-21.
　　[3]Principi N, Esposito S. Mycoplasma pneumoniae and chlamydia pneumoniae cause lower respiratory tract disease in paediatric patients[J].Curr Opin Infect Dis,-300
　　[4]胡亚美，江载芳.实用儿科学[M].北京:人民卫生出版社,05.
　　[5]国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）[S].北京:化学工业出版社,.
　　[6]张国成,陈彩平,成胜权,等.静脉用阿奇霉素治疗呼吸道感染疗效分析[J].实用儿科临床杂志,）:357-358.
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儿科领域专家头孢类抗生素药物有几代_百度知道
头孢类抗生素药物有几代
一共有四代头孢菌素，一代窄谱只对G+有效，二代为广谱对G+G-均有效，三四代为超广谱！
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本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依处害斑嘉职黄办萎暴联据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。
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