枢瑞枸橼酸他莫昔芬片托瑞米芬片治疗小叶曾生疗效怎样

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商品名称【天衡 枢瑞】 枸橼酸托瑞米芬片 (14片装)-宁波天衡制药通用名称商品品牌枢瑞生产企业宁波市天衡制药有限公司商品规格40毫克×14片批准文号国药准字H您可通过批准文号到【国家食品药品监督管理局网站】
 适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性。
推荐剂量为每日一次,每次1片(60毫克)。肾功能不全患者:不需调整剂量。肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学)。
常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕、及抑 郁。这些不良反应一般都为轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。非常普遍(>1/10),普遍(>1/100,1/1,000,1/10,000,<1/1,000),非常罕有(<1/10,000包括零散个别报告)血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞(详见注意事项)用托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。有几个报告在骨转移患者开始用托瑞米芬治疗有高血钙症。由于托瑞米芬的部份类雌激素作用,子宫内膜增厚可能在治疗期间发生.。子宫内膜的改变包括增生,息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)。
 治疗前进行妇科检查,严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年进行一次妇科检查。附加风险患者,例如或患者,或高体重指数(>30)患者,或有用雌激素替代治疗历史患者应严密监测(参见不良反应)。既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗(详见不良反应)。对非代偿性心功能不全及严重患者要密切观察。骨转移患者在治疗刚开始时可能出现,故对这类患者要观察监测。尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变成心衰竭患者。对驾驶及操作机械者能力的影响。
预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料者。
详细说明【主要成份】枸橼酸托瑞米芬【性&&&&状】本品为白色或灰白色片剂。【药物相互】未进行特别的相互作用研究。减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加。酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄,使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统,对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药,红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。
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枢瑞 枸橼酸托瑞米芬片 Toremifene citrate Tablets
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枸橼酸托瑞米芬片
宁波市天衡制药有限公司
60mg*14片/盒
温馨提示:以下 枢瑞片价格,枢瑞片效果,枢瑞片作用,枢瑞片说明书等内容仅供参考,实际诊断及用药请遵从医嘱,处方药请凭医生处方购买!
枢瑞片说明书
【药品名称】
通用名称:枸橼酸托瑞米芬片
商品名称:枢瑞
英文名称:Toremifene citrate Tablets
汉语拼音:JuyuansuanTuoruimifen Pian
【成份】枢瑞片的主要成份为枸橼酸托瑞米芬。
化学名称:2-{p-[(Z)-4-氯-1,2二苯基-1-丁烯基]苯氧基}-N,N-二甲基乙胺枸橼酸盐。
分子式:C26H28ClNO?C6H8O7
分子量:598.10
【性状】枢瑞片为白色或类白色片。
【适应症】绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
【用法用量】
推荐剂量为每日一次,每次1片(60毫克)。肾功能不全患者:不需调整剂量。肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学)。
【不良反应】
常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕、及抑 郁。这些不良反应一般都为轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。
【注意事项】
1.骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血症,对此类患者需密切监测;
2.有严重的血栓栓塞史患者一般不服用枢瑞片进行治疗;
3.目前临床上尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰患者;
4.对非代偿性心功能不全或严重心绞痛患者服用枢瑞片后需密切监测。
5.治疗前应严格检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每年进行一次妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者,例如高血压或糖尿病患者,或肥胖高体重指数(>30)患者,或有用雌激素替代治疗史的患者应严密监测(参见不良反应)。
6、运动员慎用。
预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
枢瑞片在动物试验中发现有生殖毒性,由于缺乏妊娠及哺乳妇女服用枢瑞片的数据,故此时期妇女禁用枢瑞片。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】无影响。
【药物相互作用】
1.枢瑞片与使肾排泄钙减少的药物如噻嗪类药物合用后有使高钙血症增加的危险。
2.酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平可增加枢瑞片的代谢率,使其在血清中达稳态时的浓度下降,出现这种情况时应将枢瑞片的日剂量加倍。
3.已知抗雌激素药物与华法林类抗凝药合用后可导致出血时间过度延长,因此枢瑞片应避免与上述药物合用。
4.枢瑞片主要通过CYP3A酶系统进行代谢,因此CYP3A酶系统抑制剂如酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素及三乙酰夹竹桃霉素在理论上抑制枢瑞片的代谢,故枢瑞片与此类药物合用时需慎重。
【药物过量】
目前尚无过量服用枢瑞片的病例报道。健康志愿者每日服用枢瑞片680mg时出现眩晕、头痛和头晕。不需用特殊解毒药,对症处理即可。
【药理作用】
枢瑞片为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合,产生雌激素样作用、抗雌激素作用或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别、靶器官的不同而定。
一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。
绝经后乳癌患者应用枸橼酸托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。
枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞调亡及影响细胞动力学周期)。
【毒理研究】
枢瑞片的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关,而其它的发现无毒理学意义。
枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。
这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。
【药代动力学】
吸收:口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2-5小时)血清浓度达峰。食物对的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5-2小时。的分布半衰期平均为4小时(2-12小时)、消除半衰期平均为5天(2-10天)。每日口服11-680mg时的血清动力学呈现线性,如服用60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9ug/ml(0.6-1.3ug/ml)。
代谢:可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4-20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。
排泄:主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。
血清蛋白结合率:主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率>99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率>99.9%。
特殊人群的药动学:肾功能损伤患者服用后的药动学与健康受试者无显著差异,肝功能损伤患者排泄降低。
【贮藏】密封、阴凉干燥保存。
【有效期】两年
【规格】60mg*14片/盒
【批准文号】国药准字H
【生产单位】宁波市天衡制药有限公司
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请问枢瑞(枸橼酸托瑞米芬片)孕妇吃了会影响胎儿吗?
发病时间:不清楚
病情描述及疑问:性别:男年龄:27病史:无请问枢瑞(枸橼酸托瑞米芬片)孕妇吃了会影响胎儿吗?
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