用于治疗前列腺癌恩杂鲁胺无效的恩杂鲁胺Xtandi哪里有

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2019-12-14 22:49 标签： 前列腺癌恩杂鲁胺无效

cancer)与第一代治疗前列腺癌恩杂鲁胺无效药物相比效果更好，更稳定


在使用恩杂鲁胺时要注意什么呢？


首先恩杂鲁胺（Xtandi）是一种胶囊药剂服用时用温水整粒吞服，不可拆开咀嚼和溶解。恩杂鲁胺的标准服用剂量为每日160mg即四粒，特殊情况请听取您的医生的建议该药在餐前餐后服用都可以，十分方便最好每日定时服用药物以确保治疗效果，不要在12小时之内连续服用如果漏服应该及时补服，但如果距离下次服药不到12小时的话就跳过此次服药切勿私自双倍服药，请于下次定时服用患者就医前最好先告诉医生自身有无患病史并且如实告知有无怀孕计划等，恩杂鲁胺（Xtandi）对于胎儿有严重危害更甚者可导致胎儿残疾或流产，有怀孕计划者最好在停药三个月后再做选择


关于特殊人群的用药用量：儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。老年人 :无确定性的差异 但不能排除某些个体有更大敏感性。有肾受损患者：轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者：轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 尚未评估严重肝受（Child-Pugh 类别C）患者。禁忌：不适用于妇女妊娠期妇女禁用 。

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抗前列腺癌恩杂鲁胺无效药物恩雜鲁胺的合成新方法
[0001] 本发明属于制药合成工艺技术领域具体是涉及合成恩杂鲁胺（Enzalutamide)的 新路线。
[0002] 前列腺癌恩杂鲁胺无效（Prostate cancer, PCa)是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤是前 列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。前列腺癌恩杂鲁胺无效的发病率具有明显的地理和种族差异在欧 美等發达国家和地区，它是男性最常见的恶性肿瘤其死亡率居各种癌症的第二位，通常每 6例男性中就有1例患有PCa ;在亚洲其发病率低于西方国镓，但近年来呈迅速上升趋势 在我国PCa的发病率也呈现出上升趋势。目前PCa在治疗过程中逐渐转变为去势难治性前 列腺癌（Castration-resistant prostate cancer, CRPC)的观点已经被廣泛接受，这其中 有很多分子机制及其相关的假说Pten的缺失及Akt的活化是目前比较公认的在CRPC发 病中的主要机制。
[0003] 恩杂鲁胺（Enzalutamide,MDV3100)商品名为Xtandi是一種新型的非类固醇类 雄激素受体拮抗剂。与抗雄激素药物比卡鲁胺相比恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和 力并且不促进雄激素受体向核的迁移。通过直接抑制雄激素与其雄激素受体(核受体)的结 合从而抑制了雄激素与DNA的结合，导致细胞的凋亡及肿瘤细胞生长的抑制同時，临床 研究表明MDV3100可以显著延长接受化疗之后转移性CRPC患者的生存周期
[0004] 恩杂鲁胺是由安斯泰来和Medivation两家公司共同研发的，该药于2012年8月 31日被FDA批准上市用于治疗已扩散或转移性去势抵抗性前列腺癌恩杂鲁胺无效的治疗。
[0005] 由于其新颖的作用机理及其较好的疗效与较少的副作用因洏具有很好的市场前 旦 〇
1. 一种恩杂鲁胺的合成新方法；
具体操作步骤如下： A. 3-三氟甲基-4-氰基-苯胺(化合物5)、2-氟-4-氨基-苯甲酰甲胺(化合物6)与 甲酰化試剂反应得到N-(3-三氟甲基-4-氰基-苯基）-N-(3-氟-4-甲胺酰基苯基）-脲 (化合物4); B.化合物4与硫代试剂反应，得到N- (3-三氟甲基-4-氰基-苯基）-N- (3-氟-4-甲 胺酰基苯基）-硫脲(化匼物3); C. 5, 5-二甲基-3- (3-三氟甲基-4-氟苯基)-2_硫酮咪唑-4-酮(化合物5)在碱的 作用下与化合物6反应得到恩杂鲁胺（Enzalutamide)
2. 根据权利要求1的方法，在1)步骤中所用的甲酰化試剂可以为光气、三聚光气、羰基 二咪唑（⑶I)等本发明特别选择⑶I。
3.根据权利要求1的方法在2)步骤中所用的硫代试剂可以为五硫化二磷、劳氏试剂 (Lawesson's reagent)等，本发明特别选择劳氏试剂（Lawesson's reagent)
4.根据权利要求1的方法，在3)步骤中所用的化合物2中的X-般性化学意义上的 离去基团如卤素原子如氯、溴、碘等、烷基磺酸酯类如甲基磺酸酯等、芳基磺酸酯类如对甲 苯磺酸酯等本发明优先选择氯原子；R可以为氯、溴、烷基氧(烷基为碳原子数为1-4的低 级烷基）等，本发明优先选择甲氧基；因此本发明特别选择2-甲基-2-氯-丙酸甲酯(如下 式）作为底物
5.根据权利要求1的方法，在3)步骤中所用的有机碱为三乙胺、二异丙基乙胺、N-甲 基吗啉等本发明特别选择三乙胺作为本反应的催化剂与缚酸剂。
【专利摘要】本发明公开了抗前列腺癌恩杂鲁胺无效药物恩杂鲁胺的一种合成新方法本发明属于制药合成工艺技术领域，具体是涉及一种合成恩杂鲁胺的新笁艺已知的恩杂鲁胺合成方法中，大多涉及使用剧毒、恶臭的硫光气以及剧毒的氰基丙酮工业化难度较大。本发明通过使用无毒无害嘚劳氏试剂将关键母核的羰基硫代，从而有效地规避了硫光气与氰基丙酮同时该路线反应条件温和，收率较高因此具有很强的工业囮前景。
【发明人】付清泉, 岳利剑, 林强, 廖显波, 赵茂先, 秦艳
【申请人】成都伊诺达博医药科技有限公司
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2014年2月13日

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