第一章 II期临床试验设计符合的“㈣性原则”不包括（ ） A．代表性 B．重复性 C．随机性 D．双盲性 E. 合理性 药物临床试验中保障受试者权益的主要措施有（ ） A．GCP伦理委员会 B．知情哃意书GCP C．SOPQCGCP D．知情同意书伦理委员会 E．SOPGCP. 治疗作用初步评价阶段为（ ） A．Ⅰ期临床试验 B．Ⅱ期临床试验 C．Ⅲ期临床试验 D．Ⅳ期临床试验 E、以上嘟不是 针对健康志愿者进行的临床试验为（ ） A．Ⅰ期临床试验 B．Ⅱ期临床试验 C． Ⅲ期临床试验 D． Ⅳ期临床试验 E. 以上都不是 耐受性试验属于（ ） A． I期临床试验 B．II期临床试验 C．III期临床试验 D．IV期临床试验 E、以上都不是 下列哪种说法正确的是（ ） A．Ⅰ临床试验为随机盲法对照临床试驗 B．Ⅱ期临床试验研究人体耐受情况及最适给药剂量、间隔及途径 C．Ⅲ期临床试验是在较大范围内进行新药疗效和安全性药评价 D．Ⅲ期临床试验的病例数不少于200例 E. 以上都正确 临床试验中必须遵循（ ）（ ）（ ）三项基本原则 1期临床试验是在人体进行新药研究的起始期，对象主要是（ ）主要目的是（ ）（ ）（ ）。 为保障受试者的权益保证临床试验的科学性，发达国家先后制定（ ） 临床药理学的研究内容（5點） 临床药理学药效学研究目的（2点） 第三章 下列哪项不是常用的血药浓度监测方法（ ） A 分光光度法 B 气相色谱法 C 高效液相色谱法 D 免疫学方法 E 容量分析法 一般情况下下列哪项可以间接作为受体部位活性药物的指标（ ） A 口服药物的剂量 B 血浆中活性药物的浓度 C 药物的消除速率常數 D 药物的吸收速度 E 药物的半衰期 血药浓度的影响因素不包括（ ） A 生理因素 B 病理因素 C 药物因素 D 环境因素 E 心理因素 治疗药物监测的基本步骤包括（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）。 治疗药物监测TDM的定义 治疗方案的调整（根据血药浓度调整剂量） 某哮喘病人口服茶碱每8小时一次，每次100mg两忝后在服药前采血（谷浓度），测得血药浓度4.0mg/ml求该病人的调整剂量 解茶碱的t1/2为7.7小时，两天后已达稳态茶碱的有效浓度最低值一般为7mg/ml，洇此设C’8mg/ml原剂量D＝1003，测得血药浓度C＝4.0mg/ml代入上式得D’ 600 mg。若按每日3次给药则每次剂量为200mg。即每次剂量由原100mg调整为每次剂量200mg。 第四章 最低有效浓度与最低中毒浓度之间的血药浓度范围称为（ ） A．有效血药浓度范围 B．治疗指数 C．稳态血药浓度 D．目标浓度 E. 安全范围 右图中“A”表示的意义为（ ） A．起效时间 B．疗效持续时间 C．作用残留时间 D．最大效应时间 右图中“B”表示的意义为（ ） A．起效时间 B．疗效持续时间 C．莋用残留时间 D． 最大效应时间 E. 达峰时间 右图中“C”表示的意义为（ ） A．起效时间 B． 疗效持续时间 C．作用残留时间 D． 最大效应时间 应用竞争性拮抗药后受体激动药的量效曲线变化表现为（ ） A． Emax不变，曲线右移 B． Emax下降曲线下移 C． Emax不变，曲线左移 D． Emax下降曲线上移 E. Emax不变，曲线鈈变 部分激动剂的特点为 （ ） A．与受体亲和力高而无内在活性 B．与受体亲和力高有内在活性 C．具有一定亲和力但内在活性弱，增加剂量後内在活性增强 D．具有一定亲和力内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应高剂量时可拮抗激动剂的作用 名解量效曲线，治疗指数受体脱敏，竞争性拮抗药非竞争性拮抗药 药物的量效曲线可分为（ ）和（ ）两种。从（ ）曲线中可获得ED50及LD50的参数 年龄的因素可以影响藥物的效应主要表现于（ ）和（ ），前者多因其全身器官（ ）而后者多因（ ）。 第六章 下列哪种说法正确的是（ ） A．Ⅰ临床试验为随机吂法对照临床试验 B．Ⅱ期临床试验研究人体耐受情况及最适给药剂量、间隔及途径 C．Ⅲ期临床试验是在较大范围内进行新药疗效和安全性藥评价 D．Ⅲ期临床试验的病例数不少于200例 E. 以上都正确 药物临床试验质量管理规范适用于（ ） A 药品进行各期临床试验 B 人体生物利用度试验 C药品进行各期临床试验包括人体生物利用度或生物等效性试验 D 生物等效性试验 E 药品的毒性试验 药物的临床研究包括（ ） A 临床试验 B 生物等效性试验 C临床试验和生物等效性试验 D 药理毒理试验 E 动物药代动力学试验 扩大的多中心临床试验，进一步评价有效性、安全性药（ ） 随机盲法對照临床试验对新药的有效性及安全性药作出初步评价，推荐临床给药剂量（ ） 初步的临床理学及人体安全性药评价试验（ ） 观察人体對新药的耐受程度和药代动力学为新药的给药方案提供依据（ ） A I期临床试验 B II期临床试验 C III期临床试验 D IV期临床试验 E生物等效性试验 名解 GCP、临床试验、伦理委员会、知情同意 Ⅱ期临床试验设计符合“四性原则”，即（ ）（ ）（ ）（ ） 临床试验的最低病例数（试验组）要求Ⅰ期為（ ）例，Ⅱ期为（ ）例Ⅲ期为（ ）。 （ ）（ ）（ ）三个药代动力学参数构成了生物利用度、生物等效性评价的重要指标 药物临床试验質量管理规范的英文缩写（ ） Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验的主要内容与目的 第五章 下列关于药物相互作用描述不正确的是（ ） A．药物相互莋用可以导致有益的治疗作用 B．药物相互作用只会导致有害的不良反应 C．药物相互作用可以发生在药动学环节 D．药物相互作用可以发生在藥效学环节 E．药物相互作用可以发生在体外 丙磺舒与青霉素合用能够使青霉素发挥较持久的效果这在药物相互作用中属于（ ） A. 影响药物嘚吸收 B. 影响药物的排泄 C. 影响药物的生物转化过程 D. 影响药物的分布 E. 以上都不是 联合用药的意义在于（ ），（ ）（ ）。 药物相互作用的类型汾为（ ）（ ），（ ） 联合用药的结果可能是药物作用的增强，称为（ ）也可能是药物作用的减弱，称为（ ） 药物在胃肠吸收时相互影响的因素有（ ），（ ）（ ），（ ） 药物从肾排泄可通过三条途径（ ），（ ）（ ）。 名解联合用药、药物相互作用 药物相互作用引起的严重不良反应 第八章 患者由于注射青霉素而发生过敏性休克的原因是（ ） A遗传因素决定的不良反应 B变态反应 C 获得性异常 D先天性敏感性增高引起的其它反应 E 特异质 红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺损者服用伯氨喹时可发生严重的溶血性贫血，这种情况属于药物不良反应中的（ ） A. 副作用 B. 毒性作用 C. 变态反应 D. 特异质反应 E. 后遗作用 下列属于药物不良反应的是（ ） A. 药物过量 B. 药物滥用 C. 后遗效应 D.治疗错误 E. 以上都是 WHO对药物不良反应的定义为 A．药物在正常人用剂量下发生的非期望反应 B．药物在人用最大剂量下发生的有害反应 C．药物在人用最大剂量下发生的非期朢反应 D．药物在人用最小剂量下发生的非期望反应 E．药物在人用最小剂量下发生的有害反应 导致A型药物不良反应是由于 A．药物的药理作用增强 B．药物的毒性作用 C．药物的拮抗作用减弱 D．药物的化学反应 E．药物的过敏 A型药物不良反应的特点是 A．与药理作用有关 B．死亡率高 C．发苼率低 D．很难预测 E．与用药剂量有无关 B型药物不良反应的特点是 A．与正常药理作用有关 B．与剂量呈正相关 C．发生率高 D．死亡率低 E．很难预測 名解药物不良反应药源性疾病 与剂量有关和无关的不良反应的特点。 第十一章 戒毒的药物脱毒治疗可选择（ ） A曲马多 B 可乐定 C 安定 D 可卡洇 E 氯胺酮 下列哪个药物属于麻醉药品（ ） A 酒精 B 大麻 C氯胺酮 D 安定 E摇头丸 海洛因成瘾可用下列哪个药物脱毒治疗 A度冷丁 B 美沙酮 C 安定 D 可卡因 E 吗啡 藥物依赖性依其呈现的特殊精神状态或身体状态分为（ ）和（ ）两种 药物滥用可用（ ）替代治疗，或用（ ）治疗 致依赖药物中，麻醉藥品可分为（ ）（ ）和（ ）；精神药品可分为（ ）（ ）和（ ）。 16 - 高氯酸对阿胶进行湿法消化后, 用导数火焰原子吸收光谱技术测定阿胶中嘚铜、“中药三大宝, 人参、鹿茸和阿胶”阿胶的药用已有两千多年的悠久历史, 历代宫① 马作峰.论疲劳源于肝脏[J].广西中医药,.① 史丽萍,马东奣, 解丽芳等.力竭性运动对小鼠肝脏超微结构及肝糖原、肌糖元含量的影响[J]. 辽宁中医杂志,① 王辉武,吴行明,邓开蓉.内经“肝者罢极之本”的临床价值[J] . 成都中医药大学学报,.① 杨维益,陈家旭,王天芳等.运动性疲劳与中医肝脏的关系[J].北京中医药大学学报. 运动性疲劳与肝脏① 张俊明.“高效強力饮”增强运动机能的临床[J]．中国运动医学杂志，19898（2）10117 种水解蛋白氨基酸。总含量在56.73～82.03霍光华②采用硝酸-硫酸消化法和18（4）372-374.．2② 林華,吕国枫,官德正等. 衰竭运动小鼠肝损伤的实验性[J].天津体育学院党报, .② 凌家杰.肝与运动性疲劳关系浅谈[J].湖南中医学院学报.2003，2（6）31.② 凌家杰.肝與运动性疲劳关系浅谈[J].湖南中医学院学报.200323（6）31.② 谢敏豪等.训练结合用中药补剂强力宝对小鼠游泳耐力与肌肉和肝Gn, LDH 和MDH 的影响[J]．中国运动医學杂② 杨维益,陈家旭,王天芳等.运动性疲劳与中医肝脏的关系[J].北京中医药大学学报. .1 中药复方2.2 单味药33 阿胶和复方阿胶浆③ 常世和等.参宝片对机體机能影响的[J].中国运动医学杂志，199110（1）49.③ 聂晓莉，李晓勇等.慢性疲劳大鼠模型的建立及其对肝功能的影响[J]. 热带医学杂志-325.3.1 概述3.2 一内啡肤、亮氨酸及强啡肤Al-13 影响的实验研⑥。仙灵口服液可提高机体运动能力加速运动后血乳酸的消除。F3 口服液能调整PCO2⑧ 孙晓波等．鹿茸精强壮莋用的[J].中药药理与临床1987，3（3）11.⑨ 于庆海等．高山红景天抗不良刺激的药理[J]．中药药理与临床1995，7（7）283.⑩ 牛锐．淫羊藿炮制前后对小鼠血漿睾丸酮及附近性器官的影响[J]．中国中药杂志．P 0.05 。肝脏是动物机体重要脏器之一,Pi同疲），肝主筋人之运动皆由于筋，故为罢极之本”人体肝脏的功能活动也必阿胶, 味甘性平, 入肺、肝、肾经, 具有补血止血、滋阴润肺的功效。神农本阿胶,又称驴皮胶,为马科动物驴的皮去毛后熬制而成的胶块,是中国医药宝库中阿胶、熟地配伍能使补而不滋腻, 共奏益气补血之功, 主要治疗各种原因导致的气血阿胶对细有促进作鼡；提示阿胶能提高机体免疫功能 另外阿胶具阿胶具有很好的止血作用，常用来治疗阴虚火旺、血脉受伤造成的出血比如，阿胶能治療缺铁性贫血再生障碍性贫血等贫血症状，阿胶对血小板减少白细阿胶是一类明胶蛋白，经水解分离得到多种氨基酸阿胶具有很多嘚药理作用和阿胶又称驴皮胶, 为马科动物驴的皮去毛后熬制而成的胶块。中药界有句口头禅阿胶中的营养成分比较多主要有蛋白质、多肽、氨基酸、金属元素、硫酸皮肤。把阿胶应用于运动员或人群中的实践应用性具有很大的潜力和市场前景，白血病、鼻咽癌、食道癌、肺癌、乳腺癌等阿胶不温不燥，老少皆宜一年四季均伴随现代竞技体育的强度越来越大，运动员在大运动量训练后出现的各种疲劳征象胞减少等症也具有效果明显效果；另外，经配伍阿胶可用来治疗多种出血症。医学保健作用阿胶具有耐缺氧、耐寒冷、抗疲劳囷增强免疫功能作用；同时，阿胶具有本文的目的意义有以下两个方面一是通过阿胶的抗疲劳能力来进一 本以运动性疲劳相关症状明显嘚篮球运动员为对象，以谷丙转氨酶、谷表明阿胶还用于治疗妊娠期胎动不安，先兆流产,习惯性流产等对于月经病步了解运动员服用阿胶以后，不但能够使男女运动员的谷草转氨酶含量水平、谷丙转参促进人体对糖原和三磷酸腺苷等能源物质的合理利用, 并使剧烈运动时產生的乳草经将其列为上品本草纲目载阿胶“疗吐血衄血, 血淋尿血, 肠风下痢, 女草转氨酶、谷酰转肽酶、总胆红素、白蛋白和白蛋白/球蛋皛含量水平为测定指标，产生运动从中医学的观点来看，筋就是聚集在一起的肌肉束膜是筋的延长和扩布；常所说的肌腱和韧带等器官，韧带和肌腱坚韧有力通过韧带和肌腱伸缩牵拉骨骼肌充在筋”, 也就说明了筋的功能受到肝脏的调节, 所以, 医家大多从筋与肝相关的角除运动后的疲劳, 已经成为运动医学领域的热点,而中医药在改善、消除运动性促进肌肉和肝脏有氧氧化能力的作用③。 红景天圣露能促进机體运动后的恢复和消除促进血液凝固和抗贫血作用有提高血红蛋白红细胞，白细胞和血小板的作用到影响。的变化, 主要表现为部分肝細胞破裂, 内容物进入窦状隙, 未受损的肝细胞糖原明的核心问题之一, 也是运动训练学所要克服的核心问题之一, 疲劳是机体的一的滋补类药品；因始产于聊城东阿故名阿胶，距今已有两千多年的生产历史；最早低分子肽含量分别是15～45、10.97～13.18 霍光华③采用标准水解法和氨基低运動后血清尿素氮含量； 加速体内尿素氮及血乳酸的清除速率；提高小鼠的游泳点、“肝之合筋”的观点、“肝者,其充在筋” 的观点、“食氣入胃,散精于肝,淫气于动领域的广泛应用。动性疲劳关系最为密切者当首推肝脏动性疲劳后机体恢复作用和机制的十分活跃。动员和贮備以及机体对运动刺激的适应和运动后的疲劳的恢复起到重要的促进作用度阐述肝与疲劳的关系, 其实肝尚可通过脏腑气血等多个途径影響疲劳感的产生和度的DS 标准液, 加适量天青Ⅰ试液, 536nm 处测定吸收值, 建立工作曲线回归方程。对于运动产生的机理, 中医学解释比较通俗易懂, 即韧帶和肌腱的伸缩牵拉骨对运动性疲劳的多集中于中枢疲劳与外周肌肉疲劳而较少涉及肝脏实质器而略于补立法，以健脾保肝、补中益气組方的确是防治运动性疲劳的一条新思新故发挥和延缓运动性疲劳的产生都能起积极而有效的作用。总之,体力和脑力的产生均复的适应能力②复方阿胶浆是由阿胶、红参、党参、熟地、山楂等药组成, 主入肝、脾两经。方肝人动血运于经,”的论述。明确指出运动能力与肝和血密切相关这种“动则血肝脾同处于中心位置，共同掌管着气化的职责所以运动性疲劳的气虚神乏大多是由肝损害可导致动物运動能力下降, 也有大量实验观察了急性力竭疲劳对动物肝脏的肝糖原、肌糖元含量下降, 其程度随着衰竭运动次数增加而增加。林华等②通过對衰肝有关由此可以推测神经递质、激素的释放等生理活动均同肝脏有密切关系。再者肝与筋的关系非常密切在许多著作中都阐述了這一观点。如“肝主筋” 的观肝脏对内分泌具有促进作用中医认为，胆汁的分泌、女子的排卵、男子的排精均主藏血、主筋为“罴极の本”，有储藏营血与调节血量的作用,是提供运动所肝主疏泄调畅气机，对气血津液的生成、输布和代谢有着重要意义就运动生高山紅景天在疲劳情况下能提高机体持续工作的时间，维持血压、心率的正常水高小鼠肝糖原的储备量； 降低运动后血清尿素氮含量；加速体內尿素氮及血乳酸的骼肌产生运动素问六节藏象论曰“肝者,罢极之本,魂之居也, 其华在爪, 其个特别复杂的生理生化过程。 总的说来疲劳鈳分为生理疲劳和心理疲劳。 1982工作能力的作用①强力宝能促进肌肉和肝脏有氧氧化能力的作用②。参宝片也能具有官的疲劳肝脏作为囚体重要的脏器，与运动性疲劳的关系极为密切国际运动医学协会主席普罗科朴Polo1Capur 认为运动性疲劳问题是运动医学过度的训练、残酷的比賽引起的缺氧、强应激反应会导致机体的神经内分泌系统、心过去一段时间，抗运动性疲劳传统上单纯采用补的模式,现在中医药抗疲劳絀还认为“食气入胃，全赖肝木之气以疏泄之而水谷乃化，气血方得以运生”说明和血虚者，如服用阿胶补益也具有良好的效果。臨床上充分发挥阿胶的养血、补血、恢复正常促进酸碱平衡的恢复，减少碱性物质的消耗⑦机体的血量增加,以便增加通气/血流比值。肝内所贮存的血液就会更多的向机体全身肌腱和韧带等器官的力量筋和筋膜向内连着五脏六腑，肝将脾输送来的精微之气浸、涉水等劳動或运动都称为“劳”, 而竞技体育由于其具有大运动量、高强度的加⑧剑, 便无踪无影。阿娇日日夜夜在狮耳山、狼溪河附近狩猎最后, 鼡利剑杀死了一奖牌呢毫无疑问是靠长时间艰苦的训练，然而伴随现代竞技体育的强度越来越大娇, 决心要找到救治此病的特效药物, 为民解忧。阿娇姑娘日以继夜地爬山涉水, 不竭性运动后小鼠肝脏超微结构的观察, 发现连续7 次的衰竭运动使肝细胞呈现明显筋”的观点、“肝主身之筋膜”的观点以及明皇甫中明医指掌中的“劳伤乎肝,筋和筋膜把相邻的关节连在一起对运动起着重要的作用；并且，筋和筋膜向内連着进小白鼠耐力的提高经论有“肝藏血”的观点，另外在素问五脏生成论里，也有“人卧血归于景天圣露、补肾益元方、体复康、仙灵口服液及F3 口服液等复方阿胶浆能显著提究[J]．北京中医药大学学报，199720（4）37-40.具有多种代谢功能。血清谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高在┅定程度上反映了肝细胞的亢不抑,就会能协调精神、情趣和意志,使情绪稳定,思维敏捷,对运动技术水平的充分抗运动性疲劳的单味药主要有麤茸、高山红景天、人参、淫羊藿和花粉等实验抗运动性疲劳的中药复方主要有复方阿胶浆、高效强力饮、强力宝、参宝片、红可用，昰强身健体的滋补佳品阿胶中富含蛋白质降解成分，通过补血起到滋润皮肤劳感” 运动性疲劳属中医“劳倦”范畴, 中医将劳力、劳役、强力举重、持重远行、劳模型组大鼠血清谷草转氨酶、谷丙转氨酶在此期间出现明显升高P0.05 或理而言,如果肝脏的疏泄功能正常,就会使骨骼囷肌肉强壮有力；如果气机调畅,那么力劳动时的疲劳②, 并有效减少相同体力劳动下的出汗量等作用。两虚证, 通过补充和调节人体血液的贮備量而发挥抗疲劳的作用药理实验亦证实人量方法表明, 阿胶水溶液Murphy 法与其经Gornall 双缩脲和Lowry 酚试剂反量水平。从而证实阿胶能提高运动员的抗運动性疲劳的能力二是通过对阿胶抗运动聊城大学硕士学位论文聊城大学硕士学位论文聊城大学硕士学位论文谋虑，此即“肝者将军之官谋虑出焉”，也说是说肝和某些高级神经功能有关（3）年的第5 届国际运动生物化学会议将疲劳定义为 “机体生理过程不能持续其机能在疲劳方面的作用日益突出。近年来在我国运动医学界，对中医药提高体能和促进运品将会更加得到世人的瞩目其经济效益不可估量。平红景天制剂适用于体育运动、航空航天、军事医学等各种特殊环境条件下从事特清除速率；提高小鼠的游泳时间。高效强力饮能提高心脏的搏出量从而具有提高心脏然而近年来中医肝和运动与疲劳的关系越来越受到关注, 目前,很多实验已证明人们为了纪念阿娇姑娘恩德, 就将驴皮膏叫做“阿胶”①人血痛, 经水不调, 子, 崩中带下, 胎前产后诸疾。” 现代表明, 阿胶含明胶认识运动性疲劳对肝脏的影响及判定指標、肝脏与运动性疲劳消除等方面的关若过度疲劳损伤了肝脏,那么肌腱和韧带必将非常疲乏而不能收持自如,运动就会受赛场是证明运动健兒的运动能力及其为国争光的最好场所运动员靠什么去夺取伤。升高骨髓造血细胞、白细胞、红细胞和血红蛋白促进骨髓造血功能，迅速恢复失血时间疏泄功能失常,那么五脏气机也就紧接着发生紊乱,因此,有者认为,五脏之中,与疏于补。肝以其“主藏血”的生理功能对全身脏腑组织起营养调节作用,提供运动所输送；当运动结束或安静休息时,机体内剩余的血液就回输送回肝脏所以，素问调鼠肝脏超微结构忣肝糖原、肌糖元含量的影响, 发现力竭运动对肝脏超微结构有损伤,素和生物酸等阿胶中蛋白质的含量为60～80左右,樊绘曾③等通过四种蛋白質定洗脱,使游离生物酸吸附在活性炭上。酸-高氯酸混酸消化中药阿胶, 采用火焰原子吸收法测定其中的铜王朝晖④等用硝酸酸转化为丙酮酸进入三羧酸循环, 为机体提供更多的能量, 因而人参可起到减轻酸自动仪测定不同炮制方法所得四种阿胶炮制品中各种氨基酸的含量, 均含有隨着的进行和成果的问世，阿胶将会得到国内外运动员的青睐阿胶这种产损伤程度，表明慢性疲劳可引起肝细胞物质代谢功能持续紊乱, 朂终导致肝功能损调节疲劳程度的轻重①杨维益等②认为疲劳产生的根本在于肝脏，五脏之中与运调节血量的功能即“人动则血运于諸经，人静则血归于肝”所以人体在应激状态调益肝血可提高体能和耐疲劳能力②。廷并将其作为“圣药”专享关于阿胶药名的由来, 還有一则动人的传说。据说很早吃饱喝足的小黑驴她遵照老翁的嘱咐, 将驴皮熬成膏,用膏治好了许多吐血病人。吐血、尿血、痔疮出血等适当配伍温经散寒药物还可以治疗虚寒性胃溃疡出血。为“圣药”专享动物实验结果显示,复方阿胶浆能显著提高小鼠肝糖原的储备量； 降文献综述五脏六腑，是关节运动的重要功能结构,人的运动主要是来自筋的力量也就是来自系，才能提供解决的办法肝脏与运动性疲劳关系密切。在运动性疲劳发生时肝脏下，肝脏对血液的调节可保证心脏、大脑及肾脏等重要脏器的血液的供应（2）肝主显减少。聶晓莉等③通过慢性疲劳大鼠模型的建立发现与正常对照组比较, 慢性疲显性激素样作用，因为鹿茸乙醇提取物不能使去势小鼠和大鼠的湔列腺和精囊重量增现了一种新的模式那就是以“理气扶正”、“理血扶正”为原则组方，以疏为补或寓谢增强细胞能量代谢和提高體细胞免疫功能 ⑤。体复康对机体在运动过程中能量的锌、锰含量樊绘曾⑤通过降解驴皮蛋白聚糖分离获得硫酸皮肤素DS, 并用不同浓性疲勞能力的，更好的促进阿胶产品的开发和以及进一步促进阿胶产品在运性贫血的红细胞须赖之于肝气的升发鼓舞，肝脏对气机的疏通调暢作用论据有三（1）肝藏血具有需的能量来源。内经载“肝者罢极之本”，王冰注“运作劳甚者谓之罢（音需能量物质的重要来源能保证运动过程中血液的正常循环。当机体在运动时运动血不滞不瘀,有利于体内血液的循环和运动所需能源物质的补充；如果肝气升发洏不血管系统等功能失调及免疫功能下降, 进而影响运动员比赛成绩的发挥。如何尽快消血脉和顺、经络通利,可濡润肌腱和韧带让关节润滑流利、屈伸有力自如，同时气训练,身心接近极限的考验, 所以运动性疲劳可以看作一种对机体消耗更大的“劳”严重制约着运动员运动沝平的提高。阿胶的抗疲劳能力就具有举足轻重的意义药三宝”之一。阿胶也称作驴皮胶、付致胶具有明显的补血健身效果，自北魏戓更要治好吐血之症, 非食狮耳山的草, 饮狼溪河水的黑驴皮膏不可” 说完赠她一把利一特定水平上和或 不能维持预定的运动。”而心理疲勞是指 “运动员或体育锻炼以气血为物质基础以经络为通道，通过五脏功能的协调而实现反之,如果肝脏的以前, 山东省东阿县一带流行┅种吐血而死的不治之症。当地一位心地善良的姑娘阿益气的作用可以用来调治多种老年性疾病；中医临床上常用阿胶配以其他药物治療因此，用科学而有效的手段予以消除运动性疲劳显得十分紧迫和必要淫濡润在肌腱和韧带上，让关节润滑流利、屈伸有力自如,故有“肝主运动”的说法① 淫羊藿具有明显的促性机能作用。并明显促进辜丸组织增生及分泌⑩花粉能促影响。史丽萍等① 通过跑台运动建竝小鼠急性力竭运动疲劳模型, 观察力竭运动对小应后的吸收光谱特征皆与参比明胶相同,此外, 李丽④等采用二硫酸钾碱性氧化- 紫应于筋极”嘚观点这些观点说明了肝和筋的关系非常密切。其实筋也就是我们平泳和跑动时间。用于抗运动性疲劳的中药大多为复方也有单味藥和提取成分。有耐缺血、耐寒、抗疲劳和抗辐射的能力于“无邪病在元气之虚。”以“精气夺则虚”为基本病理于肝脾的缘故，对於运动性疲劳所出现的神经-内分泌功能的异常治疗总则应从调原、骨胶原, 蛋白质及钙、钾、钠、硫等17 种元素, 所含蛋白质水解后能产生多種原子吸收火焰分光光度法测定阿胶炮制品中钙、铁、锰、铜、锌含量。董顺玲③以硝越来越多的人用阿胶强身健体美容养颜。运动性疲劳从而具有提高运动能的作用④。补肾益元方具有改善骨骼肌自由基代运动性疲劳关系较密切者,应当首先是肝脏,疲劳产生的根本在肝①运动性疲劳作为一种亚健康状态或疾病状态,以中医脏腑气血病的机制来阐释属运动员在大运动量训练后出现的各种疲劳征象，严重制約着运动员运动水平的提高运用实验法来阿胶对篮球运动员抗运动性疲劳能力的影响。运于经,静则血归于肝”的调节能力,从一个方面反映了运动员对运动训练和疲劳后恢载于神农本草经阿胶是我国的一种名贵中药，有补血“圣药”之称也是“中早即成为朝廷的珍贵贡品。阿胶的药用已有两千多年的悠久历史, 历代宫廷并将其作者长期集中于重复性的单调且大强度训练和比赛情况下所造成的一种心理不安囷疲证明鹿茸具有抗运动性疲劳、耐高温和低温等不良应激的能力有报道显示鹿茸无明知疲劳地寻找。一日, 他在山涧歇息时,偶遇一位银須白发的老翁老翁告诉她“若志,1989，8（4）211.质、氨基酸、钙等能改善血钙平衡，促进红细胞的生成阿胶直接作用于造血链，中医临床上主要用阿胶治疗因血虚引起的病症随着人们生活质量的提高，民间中医学认为阿胶性味甘、平，有滋阴补血的功效据，阿胶含有多種蛋白中主药红参大补元气, 益血生津；阿胶、熟地补血滋阴；山楂性偏温, 能行气血, 与种工作的人员的健康保持⑨人参在一定程度上能增強机体耐受力，能延长小鼠的游朱新生⑥等以阿胶为原料, 分别在pH4 、pH2 的条件下将游离氨基酸和微量元组织细胞结构和功能会发生改变不同強度的运动对肝脏的影响是不同的。

外观与性状：灰白色粉末

1、摩尔折射率：94.65

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：3.3

4.可旋转化学键数量：3

5.互变异构体数量：无

6.拓扑分子极性表面积68.3

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：0

13.確定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

将镁和4-甲硫基苄基氯溶于四氢呋喃,进行反应,该反应液加到装有Weinrebamidide和甲苯中反应加叺乙酸水溶液，再加入水和甲苯分层，水层用甲苯提取甲苯层合并，用稀盐酸提取在提取液中加入乙酸乙酯,用氨水调节水层的pH值。汾层,水层用乙酸乙酯提取乙酸乙酯层合并，浓缩得淡黄色固体。将该固体、硫酸溶于甲醇加热，加入钨酸钠水溶液然后加入双氧沝反应。加入水冷至室温过滤。固体经水洗真空干燥，得酮硫砜化合物该酮硫砜化合物、正丙酸和3-氨基-2-氯丙烯醛、甲磺酸和丙酸溶於甲苯，回流共沸脱水。冷却加入乙酸异丙酯，加入水水层用浓氨水中和。分出的有机层用盐水-水的混合液洗涤、水洗。水层合並用乙酸异丙酯洗涤。有机层合并用DarcoG 60处理后，浓缩再用乙酸异丙酯-己烷重结晶，得依他昔布

为第二代环加氧酶-2(COX-2)抑制剂。用于骨关節炎和类风湿关节炎症状缓解,牙科手术相关性急性疼痛缓解和原发性痛经治疗

依托考昔相关药品说明书信息

30mg：蓝绿色、苹果形双面凸的薄膜衣片剂，一侧刻有ARCOXIA 30另一侧刻有101；

60mg：墨绿色、苹果形双面凸的薄膜衣片剂，一侧刻有ARCOXIA 60另一侧刻有200；

90mg：白色、苹果形双面凸的薄膜衣爿剂，一侧刻有ARCOXIA 90另一侧刻有202；

120mg：浅绿色、苹果形双面凸的薄膜衣片剂，一侧刻有ARCOXIA 120另一侧刻有204。

本品适用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征；治疗急性痛风性关节炎

本品用于口服可与食物同服或单独服用。

　　推荐剂量为30mg每日一次对于症状不能充分缓解的疒人，可以增加至60mg每日一次 在使用本品60mg每日一次，4周以后疗效仍不明显时其他治疗手段应该被考虑。

　　推荐剂量为120mg每日1次。本品120mg呮适用于症状急性发作期最长使用8天。使用剂量大于推荐剂量时尚未被证实有更好的疗效或目前尚未进行研究。因此治疗骨关节炎*嶊荐剂量为每天不超过60mg。治疗急性痛风性关节炎*推荐剂量为每天不超过120mg因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药時间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日*有效剂量应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

　　老年人、鈈同性别和种族的人群均不需调整剂量

　　轻度肝功能不全患者（Child?Pugh评分5?6），本品使用剂量不应超过60mg每日1次中度肝功能不全患者（Child?Pugh评分7?9），应当减量不应超过每隔一日60mg的剂量，且可以考虑30mg每日1次的使用剂量对重度肝功能不全患者（Child?Pugh评分>9），目前尚无临床或药代动力学資料

患有晚期*疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要调整剂量

以下患者禁用本品：对其任何一种成份过敏。有活动性消化道溃疡/出血或者既往曾复发溃疡/出血的患者。服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者充血性心衰（纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级II-IV）。确诊的缺血性心脏病外周动脉疾病和/或脑血管病（包括近期进行過冠状动脉旁路移植术或血管成形术的患者）。

孕妇及哺乳期妇女用药：

本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样可引起动脉导管提前闭合，应避免在妊娠晚期应用本品

大鼠的生殖研究表明，用本品剂量高达15 mg/kg/天[相当于人体剂量（90mg）的1.5倍]时未发现发育异常。用依託考昔治疗兔的实验研究中应用剂量约相当于人体剂量（90mg）的2倍时，观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加但发生率低 。而茬剂量约相当于或低于每日人体剂量（90mg）时未发现发育异常但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当嘚、严格对照的研究因此在妊娠的前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时才能应用本品。

本品可随哺乳期大鼠乳汁汾泌尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的*可能有不良影响，应當谨慎考虑药物对母亲的重要性以决定是终止哺乳还是停用本品。

本品尚未确立在儿童患者中的安全性药和疗效

老年人(65岁及以上)的药玳动力学特性与年轻人类似。临床研究显示老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率；依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患鍺和年轻患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性

华法林 - 长期使用华法林治疗稳定的患者，应用本品每日120mg凝血酶原时間国际标准化比率（INR）约增高13%对接受华法林或类似药物治疗的患者，开始用本品治疗或改变治疗方案时应当监测INR值，尤其是在初始的幾天
　　 利福平 - 利福平是肝代谢的强诱导剂，本品与之合用可使本品血浆曲线下面积（AUC）降低65%当本品与利福平合用时应考虑到其相互莋用。
　　氨甲蝶呤- 有两项研究观察了使用氨甲蝶呤7.5mg至20mg每周1次 的类风湿关节炎患者连续7天接受本品60、90或120mg每日1次治疗的情况本品在60和90mg水平對氨甲蝶呤血浆浓度（测定AUC）及*清除率没有影响。其中一项研究中本品120mg对氨甲蝶呤血浆浓度（测定AUC）或*清除率没有影响。另一项研究中本品120mg使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28%（测定AUC），并使氨甲蝶呤*清除率降低了13%当本品使用剂量大于90mg/日并与氨甲蝶呤合用时，应考虑监测氨甲蝶呤相关的毒性反应
　　利尿剂、血管紧张素转换酶 （ACE）抑制剂和血管紧张素II拮抗剂（AIIAs）- 有报告表明，非甾体抗炎药包括环氧化酶－2 选擇性抑制剂可以降低利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II拮抗剂的降压效应当本品与这些产品同时应用时，应考虑其相互作鼡

正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶－2抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者（例如，老年患者或低容血症患者包括那些正在接受利尿剂治疗的患者），合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损包括可能出现的急性肾功能衰竭。但这些影响通常是可逆的因此，合并用药应该谨慎尤其是老年患者。
　　锂盐- 有报告表明非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶－2选择性抑制剂可升高锂盐的血浆水平。对同时服用本品和锂盐的患者应考虑到这种相互作用。
　　阿司匹林- 本品可以与预防心血管倳件的小剂量阿司匹林同时应用然而与小剂量阿司匹林合用时，胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用本品增加在稳定状态下，夲品120mg每日1次对小剂量的阿司匹林（81mg每日1次）的 抗血小板活性没有影响（注意事项）
　　口服避孕药- 连续21天同时应用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇（EE）和0.5至1mg的炔诺酮口服避孕药，可使EE稳定状态下的AUC0?24hr增加37 %；本品120mg及同样的口服避孕药同时或间隔12小时服用可使EE稳定状态下的AUC0?24hr增加50?60%；在选择合适的口服避孕药与本品同时服用时，需考虑到EE浓度的升高EE浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件（如女性发生静脉血栓性栓塞的危险）的发生率。
　　激素替代治疗：连续28天同时使用本品120mg和含有结合型雌激素（0.625mg倍美力）的激素替代治疗可使非结合的雌酮 、马烯雌酮和17-β-雌二醇的平均稳态AUC0?24hr分别增加41%、76%和22%。对本品长期用药推荐剂量（60mg和90mg）与之合并用药还未进行研究本品120mg对这些雌激素AUC0?24hr的影响與倍美力单独用药且剂量从0.625升至1.25mg相比，少于后者的一半这些指标升高的临床意义尚不清楚，而且尚未研究过较高剂量的倍美力与本品合鼡的情况在选择绝经后激素替代治疗与本品同时服用时，需考虑到雌激素浓度的升高
　　其它- 在药物相互作用的研究中，本品对强的松/强的松龙或*的药代动力学不产生具有临床意义的影响抗酸剂和酮康唑（CYP3A4强抑制剂）对本品的药代动力学不产生具有临床意义的影响。

茬临床试验中使用单剂量本品高达500mg和连续21天给予本品高达150mg/日的多剂量，未发生明显的毒性作用虽然大多数案例中没有报道有不良事件嘚发生，但已有本品急性过量的报道最常观察到的不良事件是有关本品安全性药方面（例如，胃肠道事件*血管事件）。
　　如发生过量可采取常规的支持措施，如从胃肠道中清除未被吸收的药物给予临床监测，必要时使用支持治疗
　　本品不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除

依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用在临床剂量范围之内戓更高剂量下，本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶?2抑制剂目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶?1（COX-1）和环氧化酶?2（COX-2）。COX-1参與前列腺素介导的正常生理功能如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生因此可引起胃粘膜损伤和血尛板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶－2的抑制剂可减輕这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能

根据临床药理研究，在本品每日150mg剂量之内对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性，但对COX-1无抑制作用

临床试验中受试者分别接受本品每日120mg（每日一次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰剂，检测胃粘膜活检标本中前列腺素合荿水平同安慰剂相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的選择性抑制剂

在多剂量研究中，受试者每日服用本品150mg(共9天), 与安慰剂相比出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响体内研究显示，在150mg剂量下血药浓度达到稳态时，体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制这些结果与本品的COX-2选择性一致。

遗传毒性：依托考昔无遗传毒性和致突变作用

依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌（见[孕妇和哺乳期妇女用药]）。

生殖毒性：大鼠研究表明给药量达15mg/kg/天（暴露量约为人体服药90mg时暴露量的1.5倍）时未发现发育异常。在家兔试验中当药物暴露量约为人体服药90mg时暴露量的2倍时，发现了低发生率的心血管畸形和着床后流产增加在药物暴露量相当于或低于人体服药90mg时的暴露量时，未发现发育异常

致癌性：尛鼠试验未发现依托考昔具有致癌作用。大鼠连续给药约2年每日药物暴露量为人临床剂量（90mg）的6倍以上，可发生肝细胞腺瘤和甲状腺滤泡细胞腺瘤

依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值濃度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）几何平均数AUC0?24hr为37.8mcg.hr/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性

如果每日服用依托考昔120mg，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况

在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或與碳酸钙抗酸剂（具有约50mEq的酸中和能力）合用依托考昔的药代动力学相似（AUC相当，Cmax约在20%以内）

依托考昔在0.05?5mcg/ml的浓度范围内，92%与人类血浆疍白结合在人体，稳态时的分布容积（Vdss）约为120升
　　依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障

本品代谢完全，尿中原形药物的含量不足1%主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’?羟甲基衍生物

在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’?羧酸衍苼物由6’?羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性或仅有环氧化酶－2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶－1

在健康个体中，静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔70%的放射活性可在尿中检出，20%的放射活性在粪便中可检出多数以玳谢产物的形式存在，只有不足2%药物以原形排出体外

依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由*排泄。给予依托考昔120mg每日1次7天内可达稳態浓度。蓄积比约为2相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min

临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药 （萘普生 ），选择性环氧化酶－2抑制剂发生血栓事件（尤其是心肌梗塞和中风）的危险性增加因为选择性环氧化酶－2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日*有效剂量应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。

对於有明显的心血管事件危险因素（如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）或末梢动脉病的患者, 在接受本品治疗前应经过谨慎评估

即使既往沒有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕应告知患者严重心血管安全性药的症状和/或体征以及如果发生应采取的步驟。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

因为选擇性环氧化酶－2抑制剂对血小板不具有作用,因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病本品是此类药物中的一种，并不能抑淛血小板凝集所以不能停止抗血小板治疗。

避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药

当依托考昔、其他选择性环氧化酶－2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林（即使是低剂量）合用时，发生胃肠道不良事件（胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症）的危险性增高目湔尚未有长期临床试验充分评估比较选择性环氧化酶－2抑制剂与阿司匹林合用和非甾体抗炎药与阿司匹林合用对胃肠道安全性药差异。

对晚期*疾病患者不推荐用本品治疗。肌酐清除率<30ml/min的患者应用本品的临床经验非常有限如必须用本品开始治疗这些患者，建议密切监测患鍺的肾功能

非甾体抗炎药的长期使用可导致肾乳头坏死和其它*损伤。*分泌的前列腺素可能对维持肾灌注起到代偿作用因此，在*灌注受損时使用本品可导致前列腺素生成减少，继而使肾血流量减少从而损害了肾功能。最有可能发生这种反应的病患包括已患有明显肾功能不全、失代偿性心功能衰竭或肝硬化的患者对这些患者应考虑监测肾功能。

对明显脱水征象的患者应当谨慎使用本品。建议在开始鼡本品治疗前补充水分

与其他已知能抑制前列腺素合成的药物一样，一些患者服用本品后出现体液潴留、水肿和高血压对原有水肿、高血压或心衰的患者使用本品时应考虑到体液潴留、水肿或高血压的可能性。所有非甾体抗炎药（NSAIDs）包括依托考昔与新发和复发性的充血性心力衰竭的有关（见不良反应）。尤其在高剂量时, 服用本品可能比其他非甾体抗炎药和选择性环氧化酶－2抑制剂使用者较常发生高血压也较严重, 因此使用本品治疗期间，要特别注意血压监测如果血压明显升高，须考虑其他治疗

在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中嘚任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。医生应当注意到某些患者可能会发生与治疗无关的上消化道（GI）溃疡/溃疡并发症雖然不排除依托考昔胃肠毒性的危险性，但是MEDAL项目的结果显示患者服用依托考昔60mg或90mg每日1次的胃肠毒性危险性明显低于双氯芬酸钠每日150mg。茬对比布洛芬和萘普生的临床研究中服用本品120mg每日1次的患者发生内窥镜所能检测到的上消化道溃疡的危险性要比应用非选择性非甾体抗燚药的患者低，但比安慰剂组高用本品治疗的患者中有上消化道溃疡/溃疡并发症发生。这些事件可以发生在使用的任何时间而没有任何預先征兆除了治疗因素，既往有胃肠道穿孔、溃疡和出血（PUB）史的患者包括有溃疡性大肠炎，克隆氏病的病史患者以及年龄大于65岁的患者发生PUB的危险性较高应慎用，以免病情恶化

临床试验显示, 在服用本品每日60mg和90mg治疗1年的患者中，约有1%曾出现谷丙转氨酶 和/或谷草转氨酶升高（约为正常值上限的3倍或以上）在与活性药物进行比较的临床试验中，用本品每日60和90mg治疗的患者中谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶升高的发生率与用萘普生每日1000mg治疗组相似但要明显低于双氯芬酸150mg组的发生率。在用本品治疗的患者中谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶升高都能恢复，而且在患者持续接受治疗的情况下, 约半数患者谷草转氨酶和/或谷丙转氨酶恢复正常

对症状和/或体征提示肝功能异常，或经化验證实肝功能异常的患者应评估有无肝功能持续异常。如果肝功能持续异常（正常值上限的3倍）应当停用本品治疗。

对正在服用依托考昔的老年人和*、*或心脏功能障碍的患者应当维持适当监测。如果治疗过程中出现恶化应采取适当的措施，包括终止治疗

据上市后监測过程的报道，与使用非甾体抗炎药和某些选择性环氧化酶－2抑制剂有关的严重皮肤反应包括剥脱性皮炎、Stevens-Johnson 综合症和中毒性表皮坏死松解症型风疹在内的部分致命性反应（参见[不良反应]）极为罕见。这些严重事件可以发生在没有任何预兆的情况下患者在治疗期早期出现鉯下反应时具有*的危险性：大多数病例在治疗开始的最初一个月发生。已经报道接受依托考昔的患者出现严重的超敏反应（例如过敏反应囷血管性水肿）（参见[不良反应]）某些选择性环氧化酶-2抑制剂可以增加有药物过敏史的患者诱发皮肤反应的危险性。依托考昔应该在*出現皮疹、粘膜损伤或任何其它过敏症候时停止使用

此外，本品可掩盖感染的体征-发热尤其给正在进行抗感染治疗的患者应用本品时应紸意 [3]   。

30℃（86°F）以下贮存 原包装保存。