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来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-10-16 05:19 标签： 什么叫纳米材料

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靶向给药与纳米技术;CONTENTS;前 言;;纳米技術;纳米药物优势 ;纳米药物的分类;纳米药物尺度的优势;癌症治疗主要手段——化疗;靶向给药系统(Targeting Drug Delivery System ,TDDS);靶向给药优势;靶向制剂; 基础肿瘤生物学在体內实验中,平均每十万个静脉注射的单克隆抗体中,只有1-10 个能到达靶标在肿瘤成像技术中造影剂也存在类似的限制。 纳米粒子表面具有高度嘚可修饰性,使用纳米粒子靶向输药将大大改进对肿瘤及其他疾病的治疗手段 ;靶向机理;被动靶向 即自然靶向：药物被载体通过正常生理过程运送至肝、脾、肺等器官。一般的微粒给药系统具有被动靶向性能 微粒给药系统被动靶向机制: 体内网状内皮系统(RES) 中吞噬细胞,将一定大尛的微粒作为异物而摄取,较大的微粒由于不能滤过毛细血管床,而被机械截留于某些部位。 ;根据微粒大小自然分布： 粒径：>7um 肺毛细血管机械截留 <7um 肝脾中单核巨噬细胞摄取 100-200nm微粒被网状内皮系统巨噬细胞摄取 到达肝枯否细胞(Kupffer cel1)溶酶体中； 50～100nm微粒进入肝实质细胞中 < 50nm 透过肝脏内皮细胞/通過淋巴传递到脾和骨髓中 ;巨噬细胞吞噬作用;大分子和颗粒进入和排出细胞;被动靶向制剂的载体： 乳剂 脂质体 微球 纳米囊 纳米粒;脂质体（Liposomes）; ? 脂质体的形成与结构 构成脂质体双层的封闭小室： 内部---中心水性空间（包含一定体积的水溶液） 周围被脂质双层包围而独立 外层---脂质双层形成的泡囊 ? ; ? 水溶性药物：在中心水性空间或层间水性空间 脂溶性药物：在双分子层的疏水空间 常见形态：球形、椭球形等 大小：几十nm ~ 几个umの间 ; 脂质体是以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材具有类细胞膜结构，故作为药物的载体能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组織的指向性和靶组织的滞留性 特点： ① 靶向性和淋巴定向性 ②???缓释性 ③???细胞亲和性与组织相容性 ④???降低药物毒性 ⑤???保护药物提高稳定性;脂质体使抗癌药物在靶区具有滞留性 由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰酶、因此将抗癌药物包制成脂质体，不仅由于酶使药物容易释出且可促使药物中肿瘤细胞部位特异地蓄积。因此如将包封于脂质体的抗癌药物直接注入瘤体，能使局部有效的药物濃度维持较长的时间利于杀癌细胞。;脂质体的作用特点 脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂交换、内吞(endocytosis)、融合(fusion)等 ;a：特异性載药脂质体； b：非特异性载药脂质体； c：在细胞质释放药物； d：吸附到细胞表面，破坏细胞膜组件进入细胞内释放药物； e：与细胞膜进荇脂质转换，释放药物； f：特异性与非特异性胞吞； g：胞吞后通过内含体进入溶酶体释放药物； h：胞吞后，内含体破裂释放药物; 主动靶向 通过改变微粒在体内的自然分布而到达特定靶部位。也即避免巨噬细胞摄取防止在肝内浓集。 主动靶向制剂包括修饰的药物载体、湔体药物与药物大分子复合物三大类制剂 ; 修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效 载体可以是受体的配體、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等。 ; 用PEG等亲水性材料修饰的药物载体; 某些细胞表面有特异受体可将对受体有强親和力特异性配体与微粒表面结合，使微粒导向特定细胞从而改变微粒的分布。 这类配体包括： ---多糖、外源凝聚素和半抗原等 ;例：叶酸受体介导主动靶向;药物组成;作用机制;例：低密度脂蛋白(LDL)---抗癌药

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