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110327附表：注射用阿洛西林钠等324个调价
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3秒自动关闭窗口药品简介/阿昔洛韦注射液
通用名 阿昔洛韦注射液 英文名 ACYCLOVIR INJECTION 拼音名 A'XILUOWEI ZHUSHEYE 药品类别 抗病毒类
主要成分/阿昔洛韦注射液
阿昔洛韦结构式通用名 化学名 9-(2-)鸟嘌呤 拼音名 AXILUOWEI 英文名 ACYCLOGUANOSINE CAS No.
分子式 C8H11N5O3 分子量 225.21 规 格 0.5g
药理毒理/阿昔洛韦注射液
阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
药代动力学/阿昔洛韦注射液
本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、及液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药 5mg/kg(滴注时间大于1小时)，血药峰浓度为10mg/L。本品的蛋白结合率低(9%～ 33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。半衰期(t1/2) 约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml/min和15～50ml/min时，半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的(t1/2)达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
适应症/阿昔洛韦注射液
1.单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。
用法用量/阿昔洛韦注射液
静脉用药液的配制：本品用0.9%或5%水稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。静脉滴注： 1.成人： (1)重症生殖器疱疹的初治：按体重每8小时5mg/kg，共5日。 (2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹：按体重每8小时5～10mg/kg，静滴1小时以上，共7日～10日。 (3)单纯疱疹性脑炎：按体重每8小时10mg/kg，共10日。 (4)成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。 (5)成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按体面积1.5g/m2。 2.儿童： (1)重症生殖器疱疹的初治：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积 250mg/m2，共5日。 (2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积250mg/m2，共7日，12岁以上按成人量。 (3)单纯疱疹性脑炎：每8小时按体重10mg/kg，共10日。 (4)免疫缺陷者合并水痘：每8小时10mg/kg或500mg/m2，共10日。 (5)小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
不良反应/阿昔洛韦注射液
1.常见的不良反应若注射浓度太高(10g/L)可引起静脉炎，外溢时注射部位可出现炎症。还可能引起皮肤瘙痒或荨麻疹。 2.少见的不良反应注射给药特别是静脉注射时，有急性肾功能不全、和。 3.罕见的不良反应注射给药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、等中枢神经系统症状。 4注意以下症状如持续存在或明显时应引起注意：注射用药引起的轻度头痛(常见)、多汗(少见)。
注意事项/阿昔洛韦注射液
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.以下情况需考虑用药利弊： (1)脱水或已有不全者，本品剂量应减少。 (2)严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.对诊断的干扰：静脉给药可引起阻塞，使和增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。 5.随访检查：由于患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。 6.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 7.静脉给药： (1)本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害(可达10%)。 (2)静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。 (3)血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次。 (4)配液方法：本品应加入适量的溶液(如葡萄糖注射液)，使药液浓度不高于7g/L。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。 8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此后应补给一次剂量。
用药/阿昔洛韦注射液
孕妇及哺乳期妇女用药&1.生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。 2.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。 儿童用药&1.儿童中未发现特殊不良反应。 2.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。 老年患者用药&老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用/阿昔洛韦注射液
1.静脉给药时与干扰素或(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。 2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。3.与(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
药物过量/阿昔洛韦注射液
逾量处理本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
饮食禁忌/阿昔洛韦注射液
辛辣、海鲜、牛羊肉、遵医嘱
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阿昔洛韦白蛋白微球的制备及体外释药
来源：青年人()&更新时间： 15:10:54 &【字体： 】
摘要：目的　优化阿昔洛韦白蛋白微球的制备工艺，并对其形态学性质 、载药量、体外释药进行考察。方法　用乳化热固化法制备微球，用动 态透析法进行体外释药。结果　微球平均粒径为(0.94±0.15) μm，载 药量为(16.07±1.04)%，体外释药方程1-Q=0.815 e-0.66402t+0.1625e-0.01657 tt1/2α=1.044 h，t1/2β=41.82 h。结论　微 球外观圆整、均匀，体外释药符合长效制剂的特征。关键词：阿昔洛韦；白蛋白；微球中图分类号：R94　文献标识码：A　文章编号：00)10-0676-03
Studies on the preparation and in vitro release of aciclovir-loade d albumin microspheres
YANG Xiu-ling,ZHANG Zhi-qing,Dong Li,LI Su-min,FAN De-hou(Department of Pharmacy,The Second Affiliated Hospital of Hebei Medical University,Shijiazhuang 050000,China)
ABSTRACT：OBJECTIVE　To study the preparation of aciclovir-l oaded albumin microspheres (ACV-BSA-MS) and evaluate its morphology,drug loadi ng and release in vitro.METHODS　The ACV-BSA-MS was pre pared by emulsion-heat stabilization techniques.RESULTS　The mean diameter of ACV-BSA-MS prepared under optimum conditions was (0.94±0.15 ) μm.The drug loading was (16.07±1.04)%.The in vitro release equation was 1-Q=0.8151e-0.66402t+0.1625e-0.01657t,t1/2α=1.044 h,t 1/2β=41.82 h.CONCLUSION　The ACV-BSA-MS prepared und er optimum conditions had regular morphology with a high drug loading and in v itro release properties confirmed to that of long-acting preparations.KEY　WORDS：microspheres
　　阿昔洛韦(aciclovir,ACV)是一核苷类抗病毒药，常与其他药联用治疗乙肝，但该药在肝脏 分布少，肾毒性较大，半衰期短，所以抗乙肝病毒疗效不甚理想［1］，我们以牛血 清白蛋白(BSA)为载体材料，制备了阿昔洛韦白蛋白微球(ACV-BSA-MS)，以期通过静脉给 药后迅速被肝脏摄取并在肝内缓慢释药，以提高ACV抗乙肝疗效，降低毒性和减少给药次数 。
1　仪器与试药
　　恒速电动搅拌机(江阴市科研器械厂)；753BI紫外分光光度计(上海光学仪器厂)；XSZ-G生物 显微镜(重庆光学仪器厂)；S-520型扫描电子显微镜(日本日立公司)；透析袋(美国)；ZRS-4 智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；阿昔洛韦原料(河南新乡制药厂)；牛血清白蛋白(北 京奥博星生物技术责任有限公司)；胃蛋白酶(北京海淀区微生物培养基制品厂)；蓖麻油(化 学纯)；脱水山梨醇油酸酯(司盘80)符合药用标准。
2　方法与结果
2.1　ACV-BSA-MS的制备　　由于电动搅拌机不能显示转速的具体数值，因此单因素考察转速。其他条件固定，分别以5 个档位的转速制备空白白蛋白微球，以粒径大小为考察指标，确定转速。2.1.1　均匀设计法安排实验　选择对白蛋白微球成型、外观、 粒径大小及分布、载药量有影响的7个因素，每个因素12个水平，用均匀设计表U12(1 27)安排实验［2］，见表1。2.1.2　ACV-BSA-MS的制备　称取ACV 50 mg，白蛋白于试管中 加水1 ml，超声震荡使混匀，得到ACV-BSA混合液。将混匀的ACV-BSA混合液缓慢恒速滴加 到不断搅拌的蓖麻油中，成W/O型乳剂，超声均化得初乳。另取同体积蓖麻油，油浴加热至 固化所需温度，搅拌，将初乳缓缓加入，保温恒速搅拌固化一定时间后，置冷水浴中搅拌至 冷，加适量乙醚，5000 r.min-1离心，沉淀用乙醚洗涤数次，自然挥去乙醚，得固 态ACV-BSA-MS。
表1　均匀设计实验表U12(127)
2.1.3　微球中药物含量测定　测定微球中ACV，需要先用胃蛋白 酶消解，ACV在254 nm处有最大吸收，而空白微球消解液在254 nm处对ACV测定影响不大，故 选择254 nm为测定波长。用紫外分光光度法测定含药量。标准曲线方程为：A=0. .05959C(μg.ml-1)，r=0.9996，线性范围为1.2～16 μg.ml-1，平 均回收率为(100.5±1.04)%。精取各批微球20 mg，于50 ml量瓶中，加0.5%胃蛋白酶溶液( 用pH3.5磷酸缓冲液溶解)4 ml，超声使之分散，(52±1)℃恒温水浴消解4 h，水定容，离心 ，取上清液2 ml于25 ml量瓶中，用水定容，以空白微球平行处理作对照，测吸光度，按标 准曲线方程计算含药量，结果见表2。
图1　ACV及ACV-BSA-MS体外释放曲线-　●　--ACV-BSA-MS；-　▲　--ACV
2.1.4　优化制备工艺　采用显微记数法考察微球粒径及粒径分 布，每批记数500个微球。按如下方法计分，进行综合评价［3］。S1=10/x;x为平 均粒径，S2=2/SD;SD为粒径分布偏差，S3=实测载药量，S=S1+S2+S3，S越大越好 。结果见表2。将表1和表2进行多元逐步回归得到回归方程(其中X2=ACV/BSA);Y= 10.X1+190.3488X2-0.4275X4-0.3148X5+1.028 X7,S=2.5252,r=0.9589,f=13.7215，查F界值表得F0.05(5，6)=4.39 f＞F0.05(5,6)回归方程显著。根据回归方程，结合考察范围确定制备ACV-BSA-MS 的最佳条件为：水-油(1∶100)，BSA=250 mg,乳化5 min,超声5 min，120℃固化25 min， 将数据代入回归方程得Y=56.08±4.93，高于各批结果。
表2　均匀设计实验结果
　　优化条件下制备的ACV-BSA-MS，外观呈灰白色，粉末状，流动性好，电子扫描显微镜观察 ，呈圆球体，表面光滑，平均粒径(0.94±0.15) μm，含药量为(16.07±1.04)%(n=3) 。2.2　ACV-BSA-MS的体外释放　　用动态透析法进行释药［4］，以pH7.4磷酸缓冲液为溶剂，标准曲线方程为A=0. .061211C(μg.ml-1)，r=0.9999，回收率为(99.21±0.84 )%，(n=3)，线性范围2.5～20.0 μg.ml-1。称取ACV-BSA-MS 100 mg于透 析袋内，加pH7.4磷酸盐缓冲液3 ml，两端扎紧置转篮中，以pH 7.4磷酸盐缓冲液247 ml作 释放介质，(37±1)℃进行释放试验，转速100 r.min-1，定时取释放介质4 ml，同 时补加等量介质，所取样液于25 ml量瓶中，用磷酸缓冲液定容，过滤，以空白微球释放液 处理后作空白对照测定吸光度，按标准曲线方程求累计溶出百分率。同时作ACV原料的溶出 实验，以考察透析袋的控释作用，经拟和，ACV从ACV-BSA-MS的释药可用双指数双相动力 学方程描述，释药方程为：1-Q=0.8151e-0.66402t+0.1625e-0.01657tt 1/2α=1.044 h,t1/2β=41.82 h。
　　制备的微球呈粉末状，流动性好。由于蓖麻油的粘度系数较大，所以用乙醚洗涤时要充分。 白蛋白浓度对微球的含药量影响较大，当蛋白浓度由50%降到25%时，含药量平均增加了78.0 5%，这与文献报道一致［5］。但蛋白浓度过低会使药物包裹不完全，以至体内给药 后，大部分药物在到达靶部位前就已释放，故选择合适的药物蛋白比很重要。pH值对ACV的 吸光度影响较大，碱性条件下吸光度明显减小，所以含量测定时不能用NaOH消解，而胃蛋白 酶法效果较好。ACV从ACV-BSA-MS中的释放符合双相动力学规律，初期为快速释药，后期 为缓慢释药，这符合临床需要，使靶部位迅速达治疗浓度，并长时间维持该浓度。
杨秀岭(河北医科 大学第二医院药剂科，河北 石家庄市 050000)张志清(河北医科 大学第二医院药剂科，河北 石家庄市 050000)董立(河北医科大学药学院94级实习生)李素民(河北医科 大学第二医院药剂科，河北 石家庄市 050000)樊德厚(河北医科 大学第二医院药剂科，河北 石家庄市 050000)
参考文献［1］　　张志荣，田辉，何勤.阿昔洛韦聚氰基丙烯酸正 丁酯毫微粒制备工艺研究［J］.华西医科大学学报，)：329.［2］　　王鹏，王玉珠，沈建民.均匀设计及其在药学中 的应用［J］.沈阳药学院学报，)：297.［3］　　何勤，张志荣.万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫 微粒制备工艺的优选［J］.华西药学杂志，)：297.［4］　　张奇志，蒋新国，杨程，等. 盐酸普萘洛尔微 球剂的制备及其质量评价［J］.中国药学杂志，)：308.［5］　　Karunakar S.and Singh J.Preparation,chara cterization and in vitro release kinetics of salbutamol sulfate loaded albumin m icrospheres［J］.Drug Dev Ind Phar,):1377.
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