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即送15丁当
b受体阻滞剂可否用于变异性心绞痛？？？
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看银城的真题，大家看化线部分的解析，感觉自相矛盾。
不知道邀请谁？试试他们
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2008shanyi edited on
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丁香园版主
1、本题根据题干，诊断为“变异性心绞痛”，药物治疗首选钙通道阻滞剂，此类药物作用为解除冠脉痉挛及扩张冠脉，抑制心肌收缩而降低心肌耗氧量，降低血压及降低血液粘度而改善微循环等；所以答案没有问题；2、关于β受体阻滞剂的抗心绞痛作用：主要通过负性变时、变力、变传导作用降低血压、降低心肌收缩力从而减慢心率，降低心肌耗氧量从而缓解心绞痛并增加运动耐量。β受体阻滞剂的抗心绞痛及抗心衰作用认识清楚的比较晚，特别是高质量的临床证据比较晚，所以抗心绞痛及抗心衰是其比较新的适应症。因其没有直接的扩冠脉作用，所以不能单独用于变异性心绞痛；3、硝酸酯、CCB和β受体阻滞剂是抗心绞痛症状的三类主要药物，作用机制各不相同，常需联用，但只有β受体阻滞剂可以增加运动耐量并改善长期预后；4、在临床工作中，不能仅仅依靠症状和心电图就确定为变异性心绞痛（万一是心梗呢？），其鉴别依靠心肌酶和心肌标志物，但是出结果需要一定的时间，在没有禁忌症的情况下，β受体阻滞剂应该积极使用。5、即把这道题扩展为病例串题型：
要重点排除的疾病：急性冠脉综合征；
进一步的检查：心肌酶，心脏肌钙蛋白（更有特异性）；
能够明确诊断的检查：冠脉造影
需要给予的药物治疗（多选）：硝酸酯，ACEI，β受体阻滞剂，CCB和抗血小板药物，其实就是按照ACS给予药物治疗。
需要着重监测的内容：心电图（动态监测），心肌酶，心脏肌钙蛋白（排除ACS）
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总参谋长 edited on
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对于β受体阻断剂可否用于变异性心绞痛的问题，我们来看一下《药理学》是怎样说的：因β受体阻断剂阻断β受体后，使α受体作用占优势，易致冠脉痉挛，从而加重心肌缺血症状，不宜应用。对于变异型心绞痛首选CCB（钙离子拮抗剂）钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛者最为有效，也可用于稳定型和不稳定型心绞痛。与β受体阻断剂比较，有如下优点：1、CCB有强大的扩张冠脉作用，尤其适用于有冠脉痉挛引起的变异型心绞痛的治疗；2、CCB对支气管平滑肌不但无收缩作用，且具有一定程度的扩张，故对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用；3、CCB抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平具有较强的扩张外周血管、降低外周阻力作用，而且血压下降后反射性加强心肌收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心衰；4、CCB能扩张外周血管，故可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者。 但各种钙通道阻滞药又具有不同的特点及不良反应，因此临床选药时应予注意。
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zhangpengfe200 edited on
丁香园中级站友
个人愚见:单独使用肯定对冠脉有影响的，前面跟硝苯地平合用，主要是控制心室率，关键的还是钙离子阻滞剂。请各位大神指教
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丁香园荣誉版主
主要差距在“与硝苯地平合用”这句话上。
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由于在使用β受体阻滞剂时，β受体的扩血管作用被阻滞，而α受体的缩血管作用相对增强，可能会诱发和加重动脉痉挛，一般不主张应用β受体阻滞药，除非合并较严重的肌桥或固定狭窄
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B-受体阻断剂治疗对变异性心绞痛有一定的疗效，适用于对钙拮抗剂和硝酸酯类治疗不佳的病人，一般不宜单独使用B—受体阻断剂，以防诱发或加重冠脉痉挛。
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丁香园版主
1、本题根据题干，诊断为“变异性心绞痛”，药物治疗首选钙通道阻滞剂，此类药物作用为解除冠脉痉挛及扩张冠脉，抑制心肌收缩而降低心肌耗氧量，降低血压及降低血液粘度而改善微循环等；所以答案没有问题；2、关于β受体阻滞剂的抗心绞痛作用：主要通过负性变时、变力、变传导作用降低血压、降低心肌收缩力从而减慢心率，降低心肌耗氧量从而缓解心绞痛并增加运动耐量。β受体阻滞剂的抗心绞痛及抗心衰作用认识清楚的比较晚，特别是高质量的临床证据比较晚，所以抗心绞痛及抗心衰是其比较新的适应症。因其没有直接的扩冠脉作用，所以不能单独用于变异性心绞痛；3、硝酸酯、CCB和β受体阻滞剂是抗心绞痛症状的三类主要药物，作用机制各不相同，常需联用，但只有β受体阻滞剂可以增加运动耐量并改善长期预后；4、在临床工作中，不能仅仅依靠症状和心电图就确定为变异性心绞痛（万一是心梗呢？），其鉴别依靠心肌酶和心肌标志物，但是出结果需要一定的时间，在没有禁忌症的情况下，β受体阻滞剂应该积极使用。5、即把这道题扩展为病例串题型：
要重点排除的疾病：急性冠脉综合征；
进一步的检查：心肌酶，心脏肌钙蛋白（更有特异性）；
能够明确诊断的检查：冠脉造影
需要给予的药物治疗（多选）：硝酸酯，ACEI，β受体阻滞剂，CCB和抗血小板药物，其实就是按照ACS给予药物治疗。
需要着重监测的内容：心电图（动态监测），心肌酶，心脏肌钙蛋白（排除ACS）
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总参谋长 edited on
常規一般不用此类，用钙离子拮抗剂。
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执考辅导小组骨干成员
对于β受体阻断剂可否用于变异性心绞痛的问题，我们来看一下《药理学》是怎样说的：因β受体阻断剂阻断β受体后，使α受体作用占优势，易致冠脉痉挛，从而加重心肌缺血症状，不宜应用。对于变异型心绞痛首选CCB（钙离子拮抗剂）钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛者最为有效，也可用于稳定型和不稳定型心绞痛。与β受体阻断剂比较，有如下优点：1、CCB有强大的扩张冠脉作用，尤其适用于有冠脉痉挛引起的变异型心绞痛的治疗；2、CCB对支气管平滑肌不但无收缩作用，且具有一定程度的扩张，故对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用；3、CCB抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平具有较强的扩张外周血管、降低外周阻力作用，而且血压下降后反射性加强心肌收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心衰；4、CCB能扩张外周血管，故可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛者。 但各种钙通道阻滞药又具有不同的特点及不良反应，因此临床选药时应予注意。
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zhangpengfe200 edited on
b1受体是兴奋心脏，b2受体有扩冠脉，扩支气管平滑肌作用。b受体阻滞剂及可以同时阻滞b1、b2，变异心绞痛本身冠脉就痉挛，如果这个时候阻滞b2就扩冠脉作用，会加重冠脉痉挛。不知道这样说你理解嘛。
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真理越变越明。
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哈哈别较真
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关于丁香园执业药师药理学第二十六章抗心绞痛药题库1
一、最佳选择题
1、治疗心绞痛，下列哪一组药物组合较理想
A.普萘洛尔和硝苯地平
B.普萘洛尔和维拉帕米
C.普萘洛尔和地尔硫
D.维拉帕米和地尔硫
E.以上各组均不理想
【正确答案】：A
心绞痛治疗药物的联合用药：可用：普萘洛尔和硝酸甘油：普萘洛尔是β受体阻滞剂，可以减慢心律，减少做功。硝酸酯类如硝酸甘油可以扩冠状动泳以满足心脏做功。但是普萘洛尔有抑制心脏的副作用，硝甘有反射性引起心率增快的副作用，此两种药物合用能消除双方对心脏的副作用。此为此两种药物合用的药理基础。
普萘洛尔和硝苯地平：二者合用对降低心肌耗氧量起协同作用， β受体拮抗剂普萘洛尔可消除钙通道阻滞药引起的反射性心动过速 ，
硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管作用。合用于心绞痛比较好。
硝苯地平和普萘洛尔都属于心绞痛治疗药，硝苯地平对变异性心绞痛效果好，但其反射性加快心率，增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的疗效不入普萘洛尔，两者合用能提高疗效！
慎用：普萘洛尔和维拉帕米：合用可显著抑制心肌收缩力及传导系统；慎用。
普萘洛尔和地尔硫卓：地尔硫卓有明显的减慢心率和抑制传导作用及非特异性抗交感作用；所以不能与普萘洛尔合用；
2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是
A.选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量
B.阻断β受体，降低心肌耗氧量
C.减慢心率，降低心肌耗氧量
D.扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血
E.抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量
【正确答案】：D
考查重点是硝酸甘油抗心绞痛的机制。硝酸甘油能扩张全身动脉和静脉，对较大的冠状动脉也有明显扩张作用；能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更为明显；通过降低前、后负荷、降低室壁肌张力、改善局部缺血而起作用。
3、关于钙通道阻滞药，下列哪一种说法是错误的
A.不引起水、钠潴留
B.可引起反射性心率加快
C.降低外周血管阻力
D.可引起外周性水肿
E.不能逆转高血压所致的心室肥厚
【正确答案】：E
钙通道阻滞药不引起水钠潴留，而且仅硝苯地平等二氢吡啶类药使外周阻力下降的同时激活压力感受器介导的交感神经兴奋，引起轻或中度的反射性心率加快，而维拉帕米则不产生。所有钙通道阻滞药单用对轻、中度高血压均同样有效，其作用与β受体阻断药及噻嗪类利尿药相当，是安全有效的抗高血压药。并且，钙通道阻滞药还能逆转高血压所致的左心室肥厚，但其效果不如ACE抑制药。
钙通道阻滞药不良反应轻，病人耐受良好，硝苯地平等可出现头痛、潮红、眩晕及外周性水肿，此种水肿并非由于水钠潴留产生，很可能是由于前毛细血管扩张的结果。
具有抑制心室重构作用的有三种药：ACEI类、AT1受体阻断药、卡维地洛。
抑制心肌及血管重构：AngⅡ是促进心肌细胞增生的主要因素，ACEI减少AngⅡ的形成，能有效地防止和逆转心肌重构。
左心肥厚其实属于心肌重构的一种，心肌重构是一个大的概念。所以说CCB逆转左心室肥厚，也叫做抑制心肌重构没有问题，但是逆转和抑制还是有些不同，理解此知识点即可，考试时候看情况回答！
钙拮抗剂和吲达帕胺也是可以逆转左心室肥厚的，但是比较单一，心室重构不单单包括心室增厚，还有大小形状等的变化！&
4、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是
A.作用机制不同产生协同作用
B.消除反射性心率加快
C.降低室壁肌张力
D.缩短射血时间
E.以上都是
【正确答案】：E
普萘洛尔和硝酸酯类药物合用可相互取长补短，如普萘洛尔可取消硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强；硝酸酯类却可对抗普萘洛尔所致的心室容积扩大和射血时间延长，使两药对心肌耗氧量降低发挥协同作用，因合用剂量减少，不良反应也相应减少。
β受体拮抗药在抗心绞痛时有延长心室射血时间的作用，这对心肌来说是一种负担，是不良的，硝酸酯类正好抑制了这种不良的症状从而使射血时间缩短，减低心肌耗氧量。因而起到一个协同增效的作用。
5、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括
A.采用最小剂量
B.补充含巯基药物
C.增加给药频率
D.采用间歇给药法
E.加用卡托普利
【正确答案】：C
连续使用硝酸甘油易产生耐受性，并与其他硝酸酯类产生交叉耐受性。一般用药2～3一周可达高峰，，但停药1～2周又可迅速消失，重新建立起原来的敏感性。硝酸甘油耐受性产生的机制尚未阐明。可能由于鸟苷酸环化酶系统活性的改变，引起血管平滑肌细胞内巯基耗竭有关。采取调整给药剂量，减少给药频率，以及间歇给药，可减少耐受性的产生。补充巯基的药物如加用卡托普利或加硫氨酸等，可能阻止耐受性的产生。
6、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括
A.降低心肌耗氧量
B.扩大心室容积
C.增加缺血区血供
D.延长冠脉灌流时间
E.减慢心率，舒张期延长
【正确答案】：B
β受体阻断药抗心绞痛的药理作用与机制（1）降低心肌耗氧量
β受体阻断药可使心率减慢，心脏舒张期延长；抑制心肌收缩力，降低血压，减少心脏作功，降低心肌耗氧量，这是此类药物抗心绞痛作用的主要机制。但β受体阻断药所致的心肌收缩力减弱，使射血时间延长，心排血不完全，心室容积扩大，又增加了心肌耗氧量，但总体效应仍是减少心肌耗氧量，缓解心绞痛。临床常将本类药物与硝酸酯类药物合用，以抵消其副作用，并产生协同作用。
（2）改善缺血区血液供应β受体阻断药因能降低心肌耗氧量，使非缺血区血管阻力增高，促使血液流向已代偿性扩张的缺血区，从而增加缺血区血流量。其次，由于减慢心率，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。此外，也可增加缺血区侧支循环，增加缺血区灌注量。
（3）改善心肌代谢心肌缺血时，肾上腺素分泌增加，使游离脂肪酸（FFA）增多。FFA本身代谢时需消耗大量的氧，加重心肌缺血、缺氧的程度。应用β受体阻断药后，阻断β受体，抑制脂肪分解酶活性，减少心肌FFA的含量，并能改善缺血区心肌对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，使心肌耗氧量降低。
（4）增加组织供氧应用β受体阻断药可促进氧合血红蛋白解离，从而增加全身组织包括心脏的供氧。
此外，本类药物尚能抑制缺血时由二磷酸腺苷（ADP）、肾上腺素、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，改善心肌血液循环。
β受体阻断药抗心绞痛作用机制包括改善心肌缺血区供血。该药阻断β受体后，心肌耗氧量降低，通过冠脉血管的自身调节机制，非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因缺氧呈代偿性扩张状态，促使血液流向缺血区，从而增加缺血区血流量。同时，由于减慢心率，心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜区流向易缺血的心内膜区。此外，也可通过缺血区侧支循环的开放，增加缺血区血液灌注量。因此，C应该是增加缺血区血供。
延长冠脉灌流时间，降低心肌耗氧量，改善冠脉血流量，增加缺血心肌供血。β受体阻断药可使心率减慢，心脏舒张期延长；抑制心肌收缩力，降低血压，减少心脏作功，降低心肌耗氧量，这是此类药物抗心绞痛作用的主要机制。但β受体阻断药所致的心肌收缩力减弱，使射血时间延长，心排血不完全，心室容积扩大，又增加了心肌耗氧量，但总体效应仍是减少心肌耗氧量，缓解心绞痛。由上可以看出，心室容积扩大不利于抗心绞痛！所以B项错误！
普耐洛尔抗心绞痛的机制是阻断β受体，药理作用是心率减慢，心肌收缩减弱，心脏容积增大。而硝酸酯类除机制为生成一氧化氮，扩张血管外，均余其相反。
对外周血管和冠状动脉都有扩张作用，反射性加快心率的抗心绞痛药是&
A硝酸甘油&
选择B。硝苯地平
抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+内流，对小动脉平滑肌较小静脉更敏感。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；同时能扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠状动脉血流量和心肌供氧量。使心收缩力减弱，耗氧量降低。但是硝苯地平也可反射性地加快心率，致使心肌耗氧量增加。硝苯地平对窦房结和房室结几无作用，故没有抗心律失常作用。硝苯地平扩张冠状血管作用强，可解除冠状动脉痉挛，对变异型心绞痛的效果好；因其降压作用反射性会加快心率，
增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的疗效不及普萘洛尔，两者合用能提高疗效，不良反应也相应减少；硝苯地平本身对房室传导无影响，因而对伴有房室传导阻滞的患者较安全；同时，硝苯地平对心肌的抑制作用较弱，而扩张血管作用较强，血压降低可反射性地引起心肌收缩力加强，因此，硝苯地平一般不易诱发心衰。
7、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括
A.扩张全身容量血管
B.扩张心脏输送血管
C.冠脉血流重新分配
D.降低心肌耗氧量
E.促进氧与血红蛋白分离
【正确答案】：E
普萘洛尔还能改善缺血区的供血，因用药后心肌耗氧量减少，非缺血区的血管阻力增高。促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动，从而增加缺血区的供血。普萘洛尔还能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织包括心肌的供氧。
硝酸酯类舒张血管的作用机制硝酸酯类舒张血管平滑肌，目前认为它们可产生一氧化氮（NO）。NO通过鸟苷酸环化酶，使细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）升高，进而激活依赖cGMP的蛋白激酶，降低胞浆中Ca2+&浓度，使肌球蛋白轻链去磷酸化（肌球蛋自在收缩过程中以磷酸化形式起作用），产生舒张血管平滑肌的作用。最近证明NO与以往报道的内皮细胞衍生的松弛因子（EDRF）为同一物质。含硝基的血管扩张剂及有关药物都可产生NO，并以此途径发挥作用。
药理作用：硝酸甘油的主要药理作用是对血管平滑肌的直接松弛作用和改变心肌血液的分布。
（1）扩张外周血管，改善心肌血流动力学
硝酸甘油主要扩张全身的小静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。另一方面有较小的扩张小动脉的作用，使外周阻力降低，平均血压下降，减少左心室做功，也使耗氧量降低。
（2）改善缺血区心肌血液供应
此作用主要通过以下途经改变心肌血液的分布实现：①硝酸甘油能扩张较大的冠状动脉及供应缺血区的侧支血管，使总的冠状动脉流量较多分配到缺血区，改善局部缺血。②明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状动脉以及侧支血管，此作用在冠状血管痉挛时更为明显；而对阻力血管作用较弱。、用药后使血液从输送血管经侧支血管流向缺血区，从而改善缺血区的血流供应；③使冠状动脉血流重新分配，由于硝酸甘油降低左心室舒张末期压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域流向心内膜下缺血区，从而增加缺血区的血流量；④此外，硝酸甘油还能抑制血小板聚集，有利于冠心病的治疗。对由于冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛，硝酸甘油可舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，而呈现有益作用。
硝酸甘油除对血管平滑肌有舒张作用外，几乎对所有平滑肌均有舒张作用，如支气管、胆管、输尿管和胃肠道。当这些平滑肌处于痉挛状态时，其解痉作用尤为明显。但作用时间短暂，实用意义不大。
8、硝苯地平对稳定型心绞痛治疗受限的原因是
A.能增加心肌的耗氧量
B.此类患者对本药吸收差
C.可能导致心衰
D.能促进血小板聚集
E.能增加发作次数
【正确答案】：A
稳定型心绞痛是指心绞痛反复发作的临床表现持续在1个月以上，而且心绞痛发作的性质基本稳定，如每周和每日疼痛发作次数大致相同、诱发疼痛的劳累和情绪激动程度相同、每次发作疼痛的性质和疼痛的部位无改变、疼痛时限相仿（3～5分钟）、用硝酸甘油后也在相近的时间内产生疗效。
硝苯地平为主要作用于血管的钙拮抗剂，可反射性引起心率加快，增加心肌耗氧量，而增加心肌缺血的危险，所以对稳定型心绞痛有一定的局限性。
硝苯地平的药理作用如下：硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca2+内流，对小动脉平滑肌较小静脉更敏感。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；同时能扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉血流量和心肌供氧量。使心收缩力减弱，耗氧量降低。但是硝苯地平也可反射性地加快心率，致使心肌耗氧量增加。硝苯地平扩张冠状血管作用强，可解除冠脉痉挛，对变异型心绞痛的效果好。因其降压作用反射性加快心率，增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的疗效不及普萘洛尔，两者合用能提高疗效，不良反应也相应减少。硝苯地平本身对房宣传导无影响，因而对伴有房室传导阻滞的患者较安全；同时，硝苯地平对心肌的抑制作用较弱，而扩张血管作用较强，血压降低可反射性的引起心肌收缩力加强，因此，硝苯地平一般不易诱发心力衰竭。
根据硝苯地平的药理描述，我们可以得出对稳定型和不稳定型心绞痛作用不受限~
9、钙拮抗药对下列哪项疗效最好
A.稳定型心绞痛
B.不稳定型心绞痛
C.变异型心绞痛
D.混合型心绞痛
E.心绞痛伴心衰
【正确答案】：C
变异型心绞痛：钙拮抗药直接缓解冠脉痉挛，同时改善血液流变学，降低心肌耗氧，是治疗的首选药。
钙拮抗药可以阻滞Ca2+通道，降低细胞内Ca2+浓度，致血管舒张，产生降压作用；变异型心绞痛，为冠状动脉痉挛所致；
变异型心绞痛，常是冠脉病灶或弥漫性的冠状动脉痉挛减少了冠脉流量。可使用抑甜血小板聚集、抗血栓的药物，如血小板膜糖蛋白GPIIb/IIIa抑制药、阿司匹林、肝素或低分子肝素等，不仅能缓解心绞痛，而且可降低心肌梗死的发生率，降低病死率。
针对以上心绞痛的病理和病理生理学基础和改变，抗心绞痛药物主要通过以下方式产生作用：①通过扩张血管、减慢心率和降低左室舒张末期容积而减少心肌耗氧量；②通过扩张冠脉、促进侧支循环开放和促进血液重新分布等增加心肌氧的供给；③通过促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢；④抑制血小板聚集和血栓形成矗。
用于稳定型心绞痛的药物可通过增加冠脉血流量，减少左室壁张力、减慢心率和抑制心肌收缩性而产生作用。对变异型心绞痛治疗的目的是防止冠状动脉痉挛。对不稳定型心绞痛，抗血栓形成是重要的治疗策略。
10、心绞痛应用普萘洛尔后，出现下列哪种情况可望获得最好疗效
A.心室容积明显增大者
B.心率明品减慢者
C.射血时间明显延长
D.血压明显降低者
E.心率减慢及收缩性减弱较明显者
【正确答案】：E
肾上腺素β受体阻断药
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下：
【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中儿茶酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加快，心肌耗氧量明显增加，因而加重了心肌缺血缺氧。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌耗氧量，也降低后负荷而缓解心绞痛。临床观察表明，用普萘洛尔后，对心率减慢和收缩性减弱较明显的患者，所获疗效最好。
普萘洛尔的抗心绞痛作用主要通过β受体阻断作用，使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少及动脉压降低，从而减轻心脏负担，降低心肌耗氧量而缓解心绞痛。另一方面，普萘洛尔也可使心室容积增大，心室射血时间延长，有增加心肌耗氧量的倾向。但普萘洛尔总的效应是使心肌耗氧量降低。
普萘洛尔可改善缺血区的血液供应。这是由于β受体阻断作用：①使心率减慢，舒张期延长，有利于血液从心外膜区流向缺血的心内膜区；②可使冠状动脉阻力增加，但由于缺血区冠状血管受代谢产物如腺苷等刺激，使血管处于扩张状态。普萘洛尔主要使正常部位冠状血管收缩，有利于血液从非缺血区向缺血区重新分配，产生有利的作用。
普萘洛尔对硝酸酯类疗效差的稳定型心绞痛，可降低发作次数和严重性，但不能消除急性发作，对并发高血压及某些心律失常者尤其适用。还可用于心肌梗死的治疗，能缩小梗死范围。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜用。
11、普萘洛尔更适合用于
A.不稳定型心绞痛伴血脂异常者
B.稳定型心绞痛伴高血压者
C.冠脉痉挛变异型心绞痛
D.变异型心绞痛伴血脂异常者
E.稳定型心绞痛伴高血脂者
【正确答案】：B
普萘洛尔对脂代谢有影响，因此不用于有高血脂的患者，这是它的一个副作用，记住了常考。变异性，不稳定性心绞痛用的药是钙离子阻滞剂的，像硝苯地平的，不用普萘洛尔的，效果不好。
12、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大
A.自身诱导肝药酶活性
B.血管平滑肌内巯基被耗竭
C.鸟苷酸环化酶对NO反应降低
D.cGMP降解代偿性加速
E.腺苷酸环化酶对N0反应性升高
【正确答案】：B
连续使用硝酸甘油易产生耐受性，并与其他硝酸酯类产生交叉耐受性。一般用药2～3一周可达高峰，但停药1～2周又可迅速消失，重新建立起原来的敏感性。硝酸甘油耐受性产生的机制尚未阐明。可能由于鸟苷酸环化酶系统活性的改变，引起血管平滑肌细胞内巯基耗竭有关。采取调整给药剂量，减少给药频率，以及间歇给药，可减少耐受性的产生。补充巯基的药物如加用卡托普利或加硫氨酸等，也可能阻止耐受性的产生。
因此，硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与B“血管平滑肌内巯基被耗竭”关系大。
13、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是
A.口服无效，应舌下含服
B.作用较硝酸甘油强
C.剂量范围个体差异小
D.作用维持时间较硝酸甘油长
E.不良反应较少
【正确答案】：D
硝酸异山梨酯与硝酸甘油作用相比较弱，属于长效硝酸酯类，舌下含服，起效稍慢于硝酸甘油，但作用持续时间持久。口服后40～60min起效，作用可持续3～5h，可用于预防心绞痛的发作。但口服剂量范围个体差异较大，不良反应较多.
14、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致
A.心输出量减少
B.消化道刺激
C.肝功能损害
D.血管舒张
【正确答案】：D
硝酸甘油的不良反应包括：由于硝酸甘油对血管的扩张作用，常见头痛，是由于脑膜血管扩张所引起。易引起头、面、颈皮肤发红，直立性低血压也较常见。剂量过大时，可使血压过度降低，以致交感神经兴奋，心率加快和心收缩力加强，增加心肌耗氧量，加剧心绞痛。因此要注意控制剂量。剂量过大还可引起高铁血红蛋白血症，可静脉注射亚甲蓝对抗低血压、青光眼及颅内压增高的患者禁用。
15、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是
A.主要用于稳定型心绞痛
B.不宜用于变异型心绞痛
C.不宜用于不稳定型心绞痛
D.不宜用于急性心肌梗死
E.对各型心绞痛均有效
【正确答案】：E
硝酸酯类【临床应用】目前抗心绞痛药中最有效的药物。还可以用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死。对由于冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛，硝酸甘油可舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，而呈现有益作用。
16、硝酸酯类药物临床应用应注意的是
A.对急性大发作应用超大剂量
B.为预防发作，可采取经皮肤不间断给药
C.为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用
D.应限制用量，以免降压过度
E.因可降低心输出量，伴心衰患者禁用
【正确答案】：D
硝酸酯类药物可降低心脏前负荷、后负荷，因此也可用于心衰的治疗。
【临床应用】　　1.各型心绞痛——最有效的药物。　　2.急性心肌梗死。　　3.充血性心力衰竭。
硝酸酯类药物用于治疗心绞痛已有百年历史，疗效确切，目前仍为临床所常用，而且其应用不断扩大，并且是治疗充血性心力衰竭和急性心肌梗死的有效药物。硝酸甘油耐受性的发生可能与“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭有关，注意是硝酸酯受体中的巯基。
硝酸酯类是静脉和动脉扩张剂，以扩张毛细血管后静脉作用最显著，对小动脉和较大冠状动脉也有明显舒张作用；能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管，此作用在冠状动脉痉挛时更为明显，当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄时，缺血区的阻力血管已因缺氧而处于舒张状态；能降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧枝血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动，从而增加缺血区的血流量，放射微球法已证明硝酸甘油能增加心内膜下区的血液灌流量，使冠状动脉血流量重新分配，目前认为，一氧化氮（NO）即内源性血管弛张因子（EDRF）作用的形式。正常内源性 EDRF存在于血管内皮细胞中，通过NO形式穿透弥散至血管壁平滑肌及血小板中，随之可激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞及血小板中鸟苷酸浓度增高，从而使血管扩张,血小板凝聚受到抑制。应限制用量，以免过度降压.
17、对硝酸甘油药理作用描述正确的是
A.舒张小动脉较小静脉强
B.对较大的冠状动脉有明显扩张作用
C.有较强收缩毛细血管平滑肌作用
D.治疗量可明显降低舒张压
E.治疗量可减少无心衰心脏输出量，减慢心率
【正确答案】：B
D项治疗剂量是安全的，以扩张冠脉为主，改善心肌供血。大剂量会引起血压下降。舒张压与外周循环阻力相关。舒张压的升降可以通过血压计或经皮穿刺将导管由周围动脉送到主动脉，导管末端接监护测压系统，自动显示血压值。
硝酸甘油主要舒张全身的小静脉，这是其主要作用；
E选项叙述不妥。硝酸甘油因使静脉容量增加而降低右房压，明显减轻肺淤血及呼吸困难等症状，还选择性扩张心外膜下的冠状血管，增加冠脉流量，提高心室收缩及舒张功能。尤适用于冠心病、肺楔压增高的心力衰竭患者。而非减少无心衰心脏输出量。
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