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药物一般进入体内多长时间开始发挥作用？
“药物从进入体内到发挥作用”的整个过程，涉及的范围非常广，大方向上涉及到 药物制剂、代谢动力学、药效动力学三个方面。其核心是药物在人体中的“吸收、分布、代谢、消除”过程。主要和药物的剂型、给药途径、作用机制有关。下面按时间顺序一步一步讲。吸收前：药物制剂进入人体（消化道、黏膜皮肤等），释放其主要成分(API)的过程。注意此时API还没有进入血液循环或靶器官，还未被吸收。所需时间主要是由药物的剂型特性决定。以最普遍的口服片剂[1]为例：片剂被吞服进入胃中，在胃酸环境下，干燥的固体药片分裂成较小的颗粒，这个过程称为“崩解”。随后，API从小颗粒中逐渐溶解出来进入消化液，称为“溶出”。随后消化液中的API才会被小肠等消化器官吸收进入血液循环。崩解和溶出的速率，是影响片剂在这一阶段所需时间最重要的指标。崩解过程一般较快，在几分钟内即可完成，而溶出速率则和药物本身的溶解度等理化性质有关。可以通过改变药物辅料、加工（如薄膜衣、糖衣等）等方法来延长或缩短崩解、溶出[2]的过程。吸收：指API通过给药部位进入血液循环的过程，所需时间主要与给药途径有关。根据吸收速率的快慢，给药途径主要分为 静脉注射（无需吸收过程，直接进入循环） & 肺部吸入 & 腹腔注射 & 舌下 & 直肠 & 肌肉注射 & 皮下注射 & 口服 & 皮肤给药 。其中口服给药存在“首过效应”，即药物进入血液循环前，先从肝门静脉进入肝脏，经药酶两相代谢后才进入血液循环。这个过程会使部分API失活，但也有部分前药在通过肝脏代谢后转化为活性形式[3]。药物吸收后进入“分布”过程，即从血流丰富的组织（心肝肾等）缓慢进入周边组织的过程[4]。当血药浓度或组织浓度达到“最低有效浓度”(MEC)后，可以简单的认为此时开始产生药效。而实际上，真正产生药效需要药物的“受体”与药物结合，通过产生（或阻断）一系列生物信号，产生药理效应，即和药物的作用机制有关。少数非特异性药物，直接作用于各种理化因子发挥作用，作用机制一般简单且迅速，如渗透压调节剂（脱水药 甘露醇）、酸碱调节剂（抗胃酸药 氢氧化铝）、重金属络合剂等。而多数药物都是特异性药物，通过影响 酶活性(质子泵酶抑制剂 抗溃疡药 奥美拉唑)、细胞代谢(尿嘧啶类似物 抗癌药 氟尿嘧啶)、生物膜功能(钠通道阻滞剂 局麻药 利多卡因)、活性因子(DNA烷化剂 抗癌药 环磷酰胺)、受体功能(α/β受体激动剂 强心药 肾上腺素) 等多种方式，来产生药理作用。由于作用机制差别极大，发挥作用的时间也相差非常多。即便是同种类型的药物，也会由于理化性质(如脂溶性影响透膜能力)、与受体的结合能力(空间位阻、活性基团分布)等方面的差异影响起效时间和药效。最后还要涉及到药物的代谢、消除过程，和问题关系不大就不说了。说这么多废话其实两句话就能概括就是：药和药不一样，没有统一的、简单的“起效时间”。只能针对特定的药物、制剂，查文献、查说明书。[1]不同剂型经历的过程不同。如口服溶液不需要崩解溶出，而颗粒剂不需要崩解，只需等待溶出。一般的，口服制剂吸收前的过程由快到慢有 溶液剂 & 混悬剂 & 散剂 & 颗粒剂 & 胶囊剂 & 片剂 & 丸剂 。[2]溶出过程不是越快越好，对于某些刺激性药物我们可能会希望它进行缓慢释放，减少胃肠道刺激。一些制剂技术如包衣、微囊、包合、膜控释、微丸、渗透泵等可以解决这些问题（主要是缓控释）。[3]此外还有“肝肠循环”带来的药物重吸收效应。[4]即“二房室模型”，假定药物经吸收后立即均匀分布到“中央室”，再以一定速率缓慢分布到“周边室”，药物从中央室吸收、代谢、排泄的模型。适用于多数药物。
(本文来源：知乎每日精选
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2015陕西省执业药师继续教育-药物的体内过程-药物代谢动力学。
签到天数: 137 天[LV.7]常住居民III
刚考过了，100分。很受鼓舞。推荐大家一个神器，可以把网站上的swf课件转换为ppt格式，使用起来很方便，但就是是图片格式，文字复制不了，不过比swf好用多了，ppt随便前后翻页还是比较方便哒。热烈欢迎大家对试题的解答指正补充，共同学习进步，不要用于其他用途。谢谢。感谢神器的帮助。如果该帖内容违规请斑竹删除。
2015陕西省继续教育-药物的体内过程-药物代谢动力学试题及解答。
一、单项选择题(下列每小题备选答案中，只有一个符合题意的正确答案。多选、错选、不选均不得分。)
1． 下列关于药物简单扩散的叙述哪一项是错误的？
&&A: 受药物分子量大小、脂溶性的影响
&&B: 顺浓度差转运
&&C: 不受饱和限速与竞争性抑制的影响
&&D: 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止
&&E: 不消耗能量而需要载体
解析：简单扩散属于被动转运，被动转运的特点：药物顺浓度差转运、不耗能、不需要载体、无饱和限速及竞争性抑制。简单扩散的影响因素：1膜两侧浓度差，由高往低，浓度相同时停止扩散；2，药物的脂溶性（油水分配系数）大，扩散快；3分子量要小于200Da；4，药物的解离度，非解离型药物脂溶性大，易透膜。
2． 地高辛半衰期为33h，每日给维持量，达稳态血药浓度的时间约
解析：大多数药物均需多次给药，属一级动力学消除的药物如每隔一个半衰期等量给药一次，则经过5个半衰期血药浓度可达到一个稳态/坪值。33h*5=165h=6.875天，因此选D。题干的每日给维持量我没有理解其意思。
3． 静脉注射2g某磺胺药，其血药浓度为10mg/dl，经计算其表观分布容积为
&&A: 0.05L
解析：表观分布容积Vd=药物总量（A，单位为mg）/血药浓度（C，单位为mg/L），因此，本题答案为2000mg/100mg/L=20L，选D。题干的血药浓度单位为10mg/dl，注意换算单位。
4． 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是
&&A: 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
&&B: 解离的药物易从肾小管重吸收
&&C: 药物的排泄与尿液pH值无关
&&D: 改变尿液pH值可改变药物的排泄速度
&&E: 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等& & & &
解析：药物经肾脏的排泄有三方面：1肾小球滤过：绝大多数游离型药物和其代谢产物均可滤过，血细胞、大分子物质及结合型的药物不能滤过。2肾小管被动重吸收：脂溶性高、非解离型的药物和代谢产物又可经肾小管重吸收入血，若改变尿液pH，则可影响药物的重吸收，从而改变药物的排泄速度。3肾小管主动分泌：少数药物经肾小管主动分泌排泄，如丙磺舒可抑制青霉素的主动分泌。E相说法我未考证，因此选D。
5． 细胞内液pH值约7.0，细胞外液pH值为7.4，弱酸性药物在细胞外液中
&&A: 解离少，易进入细胞内
&&B: 解离多，易进入细胞内
&&C: 解离多，不易进入细胞内
&&D: 解离少，不易进入细胞内
&&E: 以上都不对
解析：细胞外液pH偏碱性，因此弱酸性药物容易与碱成盐，解离多，药物脂溶性小，不易透膜进入细胞，因此选C。
6． 按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，可
&&A: 首剂量加倍
&&B: 首剂量增加3倍
&&C: 连续恒速静脉滴注
&&D: 增加每次给药量
&&E: 增加给药次数
7． 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠的血药浓度明显升高，这种现象是因为
&&A: 氯霉素使苯妥英钠吸收增加
&&B: 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合，使游离的苯妥英钠增加
&&C: 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度
&&D: 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少
&&E: 氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加
.解析：苯妥英钠为肝药酶诱导剂，加速其自身代谢，而氯霉素为肝药酶的抑制剂，使肝药酶活性降低，苯妥英钠在肝脏中代谢减慢，因此血药浓度升高。因此选D.
8． 关于消除t1/2，错误的描述是
&&A: 按一级动力学消除的药物，其t1/2与药物浓度无关
&&B: 按零级动力学消除的药物，其t1/2与药物浓度有关
&&C: 按一级动力学消除的药物，经5个t1/2后体内约97%的药物被消除
&&D: 按零级动力学消除的药物，经5个t1/2后体内约97%的药物被消除
&&E: 血浆药物浓度降低一半所需的时间
9． 下列药物中能诱导肝药酶的是
&&A: 阿司匹林
&&B: 苯妥英钠
&&C: 异烟肼
&&D: 氯丙嗪
&&E: 氯霉素
解析：辉煌土地诱惑大，两苯就能取一利。选B
10． 药物的排泄的主要途径是
11． 苯巴比妥中毒时给予碳酸氢钠是为了
&&A: 减少苯巴比妥从肾小管重吸收，促进苯巴比妥从肾脏排泄
&&B: 促进苯巴比妥在肝脏转化
&&C: 减少苯巴比妥在肝脏转化
&&D: 增加苯巴比妥从肾小管重吸收，减少苯巴比妥从肾脏排泄
&&E: 减少苯巴比妥从胃肠道吸收
解析：用碳酸氢钠碱化尿液，使苯巴比妥的解离增多，肾小管的重吸收减少，可以加速苯巴比妥从尿中的排泄。选A。
12． 按一级动力学消除的药物，其t1/2
&&A: 随给药剂量而变
&&B: 固定不变
&&C: 随给药次数而变
&&D: 口服比静脉注射长
&&E: 静脉注射比口服长
13． 有关舌下给药的错误叙述是
&&A: 由于首过消除，血浆中药物浓度降低
&&B: 脂溶性药物吸收迅速
&&C: 吸收比口服快
&&D: 可避免首关消除
&&E: 可避免胃酸破坏
解析：不经过肝脏，直接进入体循环，无首关消除。选A
14． 已知某药按一级动力学消除，上午9时测其血药浓度为100μg/l，晚上6时其血药浓度为12.5μg/l，这种药物的t1/2为
解析：100—50—25—12.5，三个半衰期，9点到六点共9个小时，所以选B
15． 在碱性尿液中弱碱性药物
&&A: 解离少，再吸收少，排泄快
&&B: 解离多，再吸收少，排泄慢
&&C: 解离少，再吸收多，排泄慢
&&D: 排泄速度不变
&&E: 解离多，再吸收多，排泄慢
解析：酸酸碱碱促吸收。选C。
16． 下列何种情况下，苯巴比妥在体内的作用时间最长？
&&A: 尿液pH=5
&&B: 尿液pH=4
&&C: 尿液pH=9
&&D: 尿液pH=7
&&E: 尿液pH=8
解析：苯巴比妥为弱酸性药物，在弱酸性环境解离少，吸吸收多，排泄慢。选A或B。最长，所以选B
17． 某药t1/2为24h，若该药按一级动力学消除，一次服药后约经几天体内药物基本消除干净？
解析：5个半衰期，一个半衰期1天，所以5天，选D。
18． 药物在体内主要经哪个器官代谢？
&&A: 肠黏膜
19． 关于药物与血浆蛋白的结合，叙述正确的是
&&A: 结合是牢固的
&&B: 结合后药效增强
&&C: 结合后易于跨膜转运
&&D: 结合后暂时失去活性
&&E: 结合率高的药物排泄快
解析：药物与血浆蛋白结合的意义。选D
20． 药物按零级动力学消除是指
&&A: 吸收与代谢平衡
&&B: 单位时间内消除恒定量的药物
&&C: 单位时间内消除恒定比例的药物
&&D: 血浆浓度达到稳定水平
&&E: 药物完全消除
积极性 +38
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签到天数: 663 天[LV.9]以圈为家II
很不错的题库啊，药理也就不用担心了
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很不错的题库啊，药理也就不用担心了
谢谢，希望在圈圈共同进步，
[]: yueniaochaogan 吃小芋头，有一块啃了半天居然没肯动，仔细一瞧是块三七，哈哈，赚得了2 个 积极性.
签到天数: 724 天[LV.9]以圈为家II
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谢谢分享资料
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我为什么不能打开在线考试？
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我为什么不能打开在线考试？
我是去省药师协会领继续教育证书的时候那个老师给我开通了下，就可以打开学习考试了。
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最近开始看糖尿病合理用药了~~老师的PPT都好长啊~~
签到天数: 528 天[LV.9]以圈为家II
网上的课件在哪里呢，我咋没看见呢？
签到天数: 528 天[LV.9]以圈为家II
我是去省药师协会领继续教育证书的时候那个老师给我开通了下，就可以打开学习考试了。
我在线学习时特别的卡，也没有看见课件啊，你是在哪里下载的课件呢？能给一份吗？谢谢啊，发我一份，
签到天数: 30 天[LV.5]常住居民I
谢谢楼主分享
签到天数: 114 天[LV.6]常住居民II
太牛啦！非常感谢！
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药物在体内代谢需要多长时间
健康咨询描述：
前段时间便秘买了那个麦金利百合康牌芦荟软胶囊吃的，现在停了有一个礼拜没吃了，然后感冒了昨天开始吃了双克复方氨酚烷胺胶囊，如果想要宝宝的话等它代谢完需要多长时间？请专家帮我看看谢谢！
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擅长: 儿科疾病，心脏病，高血压，妇科疾病
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