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剂型对药物的常见影响
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同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。
为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片（胶囊）可避免苦味。医学教育|网搜集肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其他优点。例如，微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性&微孔物质&（如十二烷基硫酸镁、蔗糖等）混同制成包衣、包裹水溶性药物片心而成。此类片剂在肠内因&微孔物质&被溶解而形成微孔，药物小分子可从微孔扩散而出，不仅可以延缓释出速度，延长作用时间，还能减少药物制剂中可能存在的大分子杂质的释出。如在药物上接上一个特殊的&定向载体&，引导药物向其一定的靶组织定向分布，不仅可以增加靶组织内的药物浓度，提高疗效，而且因减少靶组织以外的药物分布而可以减少不良反应。例如，将某种单克隆抗体连接到抗肿瘤药物上，把药物导向肿瘤部位分布，是提高抗肿瘤药物疗效的途径之一。将药物包裹在双分子脂质膜中制成的脂质体制剂，与细胞膜的亲和力高，也能起类似作用。近年开发了一些经皮肤全身给药的剂型，例如，将硝酸甘油制成贴膜剂，贴在前胸，药物透皮缓慢吸收。这类制剂有作用持久和药物不首先经肝而无首过效应的特点。
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点击上方"药店精英"↑免费订阅本刊&&(1)注射剂。是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配制成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。注射剂因其药效迅速、剂量准确、作用可靠，已成为目前临床应用最广泛的剂型之一。注射剂一般分为以下5类：①水溶性注射剂，又称水针(如头孢噻吩钠注射剂——先锋Ⅰ号)；②油溶性注射剂，又称油针(如黄体酮注射液)；③乳状液型注射液，又称乳剂(如脂溶性维生素注射剂——脂维他)；④混悬液型注射液(如精蛋白锌胰岛素注射液)；⑤注射用无菌粉末，也称粉针(如注射用青霉素G)。另外，由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，又称输液(如0.9%氯化钠注射液——俗称“盐水”等)。(2)片剂。是指药物与辅料混合均匀后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。片剂的性状稳定，剂量准确，其携带及应用也都比较方便，但存在婴儿和昏迷患者不能吞服等缺点。随着药物新辅料和制剂新工艺的不断发展，片剂也由最初单一的普通片(素片)逐渐发展到包衣片(分为糖衣片和薄膜衣片)、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片和缓释片等不同类型的新片剂。比如利胆化瘀糖衣片、对乙酰氨基酚薄膜衣片(百服宁)、阿司匹林肠溶片(博尔心)、维生素C泡腾片、对乙酰氨基酚咀嚼片(爱森)、胃仙U双层片、头孢克洛分散片(恒运)、硝酸甘油舌下片、健民咽喉片、复方硼砂漱口片等;也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，如美息伪麻片(白加黑)、复合维生素片(金施尔康、善存)、从而满足临床医疗或预防的不同需要。(3)胶囊剂。是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。它是目前常用的口服剂型之一。可分为硬胶囊剂、软胶囊剂和肠溶胶囊剂。胶囊剂可掩盖药物的苦味及特殊异味，还可提高药物的稳定性及其生物利用度，使之发挥更大的疗效。此外，肠溶胶囊可保证遇胃酸后易被破坏的药物的药效。(4)液体剂型。是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。其中又包括了溶液剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂等其他液体剂型。液体剂型的剂量容易掌握和调整，特别适用于婴幼儿和老年患者，而且药物分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效，但液体剂型放置时间长会使疗效降低甚至失效，且易霉变，不方便携带。(5)颗粒剂。是指药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，又称冲剂。它是近年发展较快的一种剂型，因其味甜、粒小、易溶化，特别受儿童欢迎。一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾型颗粒剂。(6)软膏剂。是指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。比如大家熟悉的冷霜和雪花膏就属于乳剂型软膏剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，具有抗皮肤感染、保护创面、润肤、隔绝空气、软化痂皮、刺激肉芽生长等作用。更重要的是协助药物渗入皮肤，持续发挥药物作用，比如：鱼石脂软膏、新霉素软膏、皮康王软膏。有些药物还可以通过透皮吸收产生全身治疗作用，如硝酸甘油软膏涂于胸前，可治疗心绞痛，使其作用时间延长。(7)栓剂。是指药物与适宜的基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。栓剂适用于胃肠道服用有困难及伴有呕吐症状的患者，对幼儿和昏迷者更适用。比如：复方小儿退热栓、九华痔疮栓以及用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的甲硝唑栓(孚舒达)等。(8)气雾剂。是指药物与适宜的抛射剂装与具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。药物直接到达作用部位或吸收部位，作用迅速且剂量少，副作用小。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部作用或全身作用。目前气雾剂在医疗上已用于治疗哮喘、烫伤、耳鼻喉疾病以及祛痰、血管扩张、强心、利尿等，均已收到了显著的效果。(9)喷雾剂。是指应用压缩气体为动力的喷雾剂或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。如氮卓斯汀喷雾剂(爱赛平)、曲安奈德喷雾剂(珍德)等。(10)中药剂型。亦有很多，传统制剂如丸、散、膏、汤、丹、酒剂。一般而言，汤剂即煎剂，如槟榔煎，吸收较快，适宜于急性病;丸剂，比如安宫牛黄丸、六味地黄丸、大活络丸吸收较慢，作用缓和，药力持久，适宜于慢性病;流浸膏剂，比如蜜炼川贝枇杷膏用于止咳，或复方阿胶浆用于补养;酒剂，如骨刺风痛酒，多用于风湿疼痛或跌打损伤。药物剂型是使用药物的必要形式，而药物又是通过其剂型发挥作用的。药物剂型多种多样，但无论是那一种剂型，不仅仅需要根据不同的疾病，不同的用药部位来选用，而且还要考虑到对人体的安全、有效、稳定、准确、方便。目前各种新剂型不断涌现，如植入剂、贴剂、脂质体、纳米粒等，使用时请注意选择。(1)同一药物，剂型不同，其药理作用不同有少数药物由于应用的剂型不同，其药理作用完全不同。例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛; 甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压，用于青光眼的治疗，加等量生理盐水口服即为脱水剂，一般用于治疗脑水肿。酒石酸锑钾制成注射剂用于治疗血吸虫病，但少量口服(复方甘草合剂)则作为祛痰药;醋酸氯己定(洗必泰)的水溶液或醇溶液为外用杀菌剂，但制成栓剂用于治疗妇科阴道炎或宫颈糜烂有较好的治疗效果。(2)同一药物，剂型不同，其作用的快慢、强度、持续时间不同氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用;栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长;缓释片剂可维持药效达8～12小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。此外还有硝酸甘油药膜在体内起效的时间比片剂快3倍等等。(3)同一药物，剂型不同，其副作用、毒性强度不同吲哚美辛(消炎痛)开始用于临床时为片剂，其1日剂量为200～300毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者用药更为安全。(4)同一药物，制成不同剂型、规格时，其疗效各异肠溶阿司匹林0.3克/片，有解热、镇痛、抗风湿作用，而0.025克/片则能抑制血小板聚集，降低血小板粘附率，阻止血栓形成。此外，同一药物，制成同一剂型，由于处方组成及制备工艺不同，作用快慢及副作用等也会不同。比如阿司匹林栓剂、红霉素片、四环素片由于不是同一厂家的产品，或不是同一批号的产品，其粒子大小、粒径类型、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同，都会导致生物利用度的明显差异，影响药品的疗效。再比如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快，胃肠道吸收量增多，疗效增加1倍。&总之药物与剂型之间有着密切的关系，药物本身的疗效虽然是主要的，但剂型对药物疗效作用的发挥和毒副作用的控制，在一定条件下还是起着至关重要的作用。
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中国不合理用药严重
.cn　 　来源：
经济参考报&& 06:31
　　根据《全国食品药品安全科普行动计划()》要求，每年9月份成为&全国安全用药月&。但《经济参考报》记者采访了解到，当前我国不合理用药现象仍然比较普遍，成为危害公众用药安全的突出问题。专家称，合理安全用药是一项长期的工作，还需要从多层次入手，采取多项措施综合干预。
　　不合理用药情况严重
　　9月初，国家食品药品监督管理总局下发了《局食药总局关于9月开展全国安全用药月的通知》，称9月份举办&全国安全用药月&活动，要求各地食品药品监督管理部门应着重宣传安全用药科学理念和实用知识，对不适当的自我用药、过度使用抗生素和注射剂、盲目轻信进口药和高价药等常见误区进行梳理、解读。
　　安全用药早已被广为呼吁。据统计，2014年全国药品不良反应监测网络共收到国家基本药物的不良反应／事件报告52.0万例(占2014年总体报告的39.2%)，其中严重报告2.9万例，占5.6%。报告涉及化学药品和生物制品病例报告占82.9%，中成药病例报告占17.1%。
　　一项&百姓安全用药调查&结果显示，我国不合理用药情况十分严重，约占用药者的12%到32%。全国每年5000多万住院病人中至少有250万人与药物不良反应有关，引起死亡约达19万人之多。
　　四川大学华西医院临床药学部(药剂科)临床药师于磊介绍，不合理用药会造成治疗效果不佳，容易导致不良反应，还可能会产生耐药性，而很多患者对此缺乏认知，并未意识到这些危害对自身健康有重大伤害。
　　在不合理用药中，抗菌药物的过度和不合理使用导致的毒副作用和细菌耐药就日趋严重，已成为全球严重的公共卫生问题。
　　四川大学华西医院副院长程南生介绍，抗菌药物是具有杀菌或抑菌活性的、主要供全身应用的各种抗生素、磺胺类、抗结核等化学药物。2014年底，美国疾病预防控制中心评出的年度十大公共卫生挑战，其中最终可能导致人类无法抗击各种细菌的抗菌药物耐药性问题，仅次于埃博拉疫情居于第二位，同样，我国抗菌药物耐药情况也日益严峻，不容忽视。
　　程南生说，例如，金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌，青霉素问世后，金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病受到较大控制，但随着青霉素的不合理使用，有些金黄色葡萄球菌产生青霉素酶，进化成为&超级细菌&，一般对三类或三类以上抗生素同时耐药，有些甚至对七种抗生素同时耐药。而据统计，当前我国发生金黄色葡萄球菌感染的患者中，约有50%以上的患者携带这种&超级细菌&。
　　&目前一种新的细菌产生耐药性的周期已经大大缩短，由以前的几十年减少为几年。&四川大学华西医院呼吸与危重症医学科主任梁宗安说，抗生素滥用、抗生素环境污染能够很快加剧细菌耐药性。
　　药店和养殖业滥用抗菌药物普遍
　　在抗菌药物使用方面，程南生介绍，国家2011年出台了《抗菌药物临床应用管理办法》，经过4年的整治，目前大型医院的抗菌药物管理效果较好。以四川大学华西医院为例，该院抗菌药物使用率由整治前的60.15%下降到现在的34.18%，接受特殊级抗菌药物治疗前微生物送检率由整治前的59.92%上升到现在的88.29%。
　　&在内部管理上，医院也进一步加强了抗菌药物的系统管控。&四川大学华西医院医教部科长陈敏介绍，该院于今年7月10日在门诊医嘱系统开单界面添加了处方管控规则，对药物的剂量和疗程加以管控。单日药物剂量分&常用量&和&单日极量&，如果超过&常用量&则进入医院处方点评，超过&单日极量&则无法开出。
　　&目前我国抗菌药监管方面的难点，主要还是在药店和养殖业方面。&梁宗安认为，由于国家出台的制度和政策，抗菌药物滥用目前在医院方面管控较好，但在药店和养殖业方面仍然缺乏有效的监管。尤其是，很多养殖户在养猪、牛、羊等动物的过程中，为了不使动物得病，会喂食大量的抗菌药物。这种做法会带来巨大的健康隐患，使很多细菌产生耐药性，临床许多药物失去作用。&由于动物也会对抗生素产生耐药性，因此养殖户们需要不断投入新的抗生素，添加量会越来越多。&梁宗安说。
　　记者了解到，今年4月，上海复旦大学公共卫生学院对江苏、浙江、上海等地1000多名在校儿童进行了尿液检验，结果显示：近六成儿童的尿液中含有抗生素。
　　&当前，老百姓自行用药是导致不安全用药的一大原因。&于磊说，很多人身体出现不舒服症状后，往往不去正规医院看病，而是依据病症表现自行买药，自己当药师。但是每个人体质不同，每种症状背后的病因也不一样，因此，很容易用错药。于磊还表示，很多人盲目相信互联网问诊，网上搜索药品用途后就自行用药，这也是十分不安全的，因为即便是感冒的症状，也可能是不同疾病造成的。而且网络上有很多关于用药的谣言，不可轻信。
　　&很多人觉得非处方药不需要医生开处方，就非常安全，因此就自己随意去药店买来吃，这也是一大误区。&于磊说，非处方药也需要遵从医嘱服用。
　　专家建议打出政策&组合拳&
　　合理安全用药是一项长期的工作，全球范围内都非常关注和重视。有关专家学者认为，药物的合理使用还需要从多层次入手，采取多项措施综合干预。
　　于磊建议加大宣传，让大家在日常生活中养成咨询药师的习惯。老百姓有了疾病症状，不能随便自行用药处置，要到正规医院看病，辨清病因，按照医生医嘱或者药师的建议用药。
　　同时，在抗菌药物使用方面，抗菌药物管理是一项涉及多学科、多部门的系统工程，当前我国对大型医院的管控措施较严格，但是在药店销售渠道和养殖业方面，还存在相应的政策&空白&，建议对我国抗菌药物的应用管理打出政策&组合拳&。
　　梁宗安建议，完善相关政策，建立抗菌药物管理长效机制。一方面，需培养一批有细菌、真菌感染诊治能力的中青年骨干队伍，提升我国感染病诊治和抗菌药物使用水平；另一方面，需加强建立各医疗机构完善的抗菌药物临床应用监测系统，完善包括医生、药师、检验科等涵盖在内的抗菌药物管理技术支撑，对抗菌药物临床应用进行监测、分析、评价和培训。
　　执业药师的合理配置也非常重要。按新版GSP的硬性要求，药店应按国家有关规定配备执业药师，负责处方审核，指导合理用药。这对普通药店来说，是一个巨大的考验。
　　截至今年7月31日，全国注册执业药师已达206899人，但是，对于全国将近44万的零售药店而言，执业药师的配备率仅达38.6%。据成都市食品药品监督管理局统计，成都市也只有不到10%的药店配有执业药师，整个四川则仅有不到6%的药店有执业药师。专职执业药师的缺乏，也导致不少用药误区。对此，于磊建议，国家还需要进一步加大对执业药师的规范化培训和管理。
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单项选择题影响不合理用药的因素中，不包括(
)A．医师因素B．患者因素C．护士因素D．病人因素E．药厂生产人员因素
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