适用课程:&药物化学（一）(),药物化学(PHAR1013)【访问量：44495】
药物化学复习题
第一章～第四章 总论
一．选择题
1药物的亲脂性与生物活性的关系是（&&& ）
&& A. 降低亲脂性，使作用时间延长&&&&&&&&&& B. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强&&&
C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降&&&& && D.适度的亲脂性有最佳活性
2．以下哪个最符合lgP的定义（&&& ）
A. 化合物的疏水参数&&&&&&&&&&&&&&&&&&& B. 取代基的电性参数&&&&
C. 取代基的立体参数&&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. 取代基的疏水参数
3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（&&& ）
&& A. 氯仿&&&&&&& & B. 乙酸乙酯&&&&&&&& &&& C. 乙醚&&&&&&& D. 正辛醇
4．可使药物亲脂性增加的基团是（&&& ）
&& A. 烷基&&&&&&& & B. 巯基&&&&&&&&&& & C. 羟基&&&&&& & D. 羧基
5．可使药物亲水性增加的基团是（&&& ）
&& A. 卤素&&&&&&& & B. 苯基&&&&&&&&&& & C. 羟基&&&&&& & D. 酯基
6. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（&&& ）
A、甲氧基&&&& B、羟基&&&& C、羧基&&&& D、烷基
7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力（&&& ）
A. 苯基&&&&&&&&& B. 羟基&&&&&&&& C. 烷氧基&&&&&&& D. 烷基
8. 药物的解离度与生物活性的关系是（&&& ）。
&& A. 增加解离度，有利吸收，活性增加&& 　　& B. 合适的解离度，有最大活性&&&
&& C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强&&&& D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强
9．下列哪个说法不正确(&& )
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强
10. 两个非极性区的键合形式是（&&& ）
A. 氢键&&&&&&&&& B. 离子键&&&&&&&&& C. 偶极-偶极键&&&&&&& D. 疏水键
11. 药物与受体结合的构象称为（&&& ）。
&& A. 反式构象&&& & B. 优势构象&&& C. 最低能量构象&&& D. 药效构象
12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（&&& ）
A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关
B. 药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物
C. 药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用
D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用
13．下列不正确的说法是(&& )
A. 新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于代谢和排泄的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
14. 先导化合物是指（&&& ）
A. 很理想的临床用药&&&&&&&&&&&&&&& B. 新化合物&&&&
C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物&&&&&&&&&&&&&&&&
D. 不具有生物活性的化合物
15．不是发现先导化合物的途径是（&&& ）。
A. 自天然产物中 　　 B. 组合化学&&&& C. 前体药物原理&&& D. 随机筛选
16．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（&&& ）。
&&& A. 从随机筛选中发现& &&&&&&&&&&&&& B. 从天然资源中发现&&&
C. 从生命基础研究中发现&&& &&&&&&&& D. 经组合化学方法发现
A. 喜树碱&& &&&& B. 卡托普利& &&&&& C. 长春碱&& &&&&&&&& D. 红霉素
A. && &&& B. 青蒿素&& &&& C. 红霉素&&& && D. 卡托普利
19．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物（&&& ）
A. 南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因
B. 抗过敏药异丙嗪的镇静作用
C. 百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺
D. 由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药
20. 通常前药设计不用于（&&& ）
A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C、消除不适宜的制剂性质
D、改变药物的作用靶点
21．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（&&& ）。
A. 硬药&&& B. 前药&&& C. 原药&&& D. 软药
22．与前体药物设计的目的不符的是（& &&）。
&&& A. 提高药物的稳定性&&& &&&&&&& B. 提高药物的生物利用度&&&
C. 提高药物的活性&&&&&&&&& &&&&D. 延长药物的作用时间
23．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（&&& ）。
& 　 A. 延长药物的作用时间&&&&&&&&&&& B. 改善药物的溶解性&&&
C. 降低药物的毒副作用&&&&&&&&&&& D. 提高药物的稳定性
24． 将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰制成己烯雌酚磷酸酯的目的是（&&& ）。
&&&& A. 改善药物溶解性&&& &&&&&&&&&&&& B. 改善药物的吸收&&&
C. 提高药物对靶部位的选择性&&& &&& D. 提高药物的稳定性
25. 醇类原药修饰成前药时可以制成
A、酰胺&&&&&&&& B、肟&&&&&&&&& C、酯&&&&&&&& D、亚胺
26. 胺类原药修饰成前药时可以制成
A、酰胺&&&&&&&& B、醚&&&&&&&&& C、缩酮&&&&&&& D、缩醛
二．名词解释
1. 药物化学& 2. 构效关系& 3. 药物动力相& 4. 药物分配系数（P值或lgP值）& 5. 结构特异性药物 6. 结构非特异性药物& 7. 药效团 &8. 生物电子等排体& 9. QSAR（定量构效关系）& 10. 药物代谢& 11. 第一相生物转化& 12. 第二相生物转化（轭合反应）& 13. 葡萄糖醛酸轭合& 14. 药物分子设计& 15. 先导物& 16. 同系物& 17. 药物的潜伏化& 18. 挛药& 19. 前药& 20.软药& 21. 组合化学& 22. 虚拟筛选& 23. 优势构象& 24. 药效构象& 25. 疏水常数（π值）26.化学治疗药物
三．简答题
药物化学的主要研究内容和任务是什么？
发掘先导化合物的途径有哪些？
简述前药修饰的目的.
就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？
第五章&&& 镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药
1．在苯二氮卓类的母环1，2位上并合咪唑环的是（&&& ）
A. 艾司唑伦&& && B. 咪达唑伦&& & C. 地西泮&& &&& D. 硝西泮
2．苯二氮卓类镇静、催眠药一般含有(&&& )母核，A环为苯环。
&& A. 5-苯基1，3-苯并二氮卓&&& &&&&&&& B. 5-苯基1，4-苯并二氮卓&&&
C. 5-苯基1，5-苯并二氮卓&&& &&&&&&&&D. 2-苯基1，3-苯并二氮卓&
3．地西泮的化学结构中所含有的母核是（&&& ）。
& &A. 1，4-苯二氮卓环 &&B. 1，4-二氮卓环&& C. 1，5-苯二氮卓环 &&D. 1，3-苯二氮卓环
4．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是
A、马普替林&&&&&& B、丁螺环酮&&&&&&& C、地西泮&&&&&&&& D、丙咪嗪
5. 地西泮的作用机理是（&&& ）
A. 抑制GABA的代谢&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& B. 增强GABA与GABA受体相结合
C. 与GABA受体结合并调节氯离子通道&& &&D. 阻断多巴胺与受体结合
6. 唑吡坦的化学结构中，基本母核是（&&& ）
A. 苯并咪唑&&&&&& B. 咪唑并嘧啶&&&&& C. 咪唑并吡啶&&&&& D. 嘧啶并吡啶
7. 具有二酰亚胺结构的药物是（&&& ）。
&& A. 地西泮&& &&&&&&&B. 氯丙嗪&&& &&&&&&C. 奥沙西泮&&&&&& D. 苯巴比妥
8巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（&& ）。
&& A. 弱酸性& &&&&& B. 中性&& &&&&&&&&& C. 强碱性& &&&& D. 两性
9．以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（&&& ）。
&& A. 取代基的立体因素 &&B. 1位的取代基&& C. 药物的脂溶性&& D. 药物的稳定性
11. 巴比妥类药物lgP值一般在（&&& ）左右。
&&& A. 2&&&&&&&&& & B. 4 &&&&&&&&&&&&&& C. 6&&&&&&&&&&& &&& D. 8
12．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即得硫代巴比妥类，解离度和脂溶性增大，故起效快，作用时间（&&& ）。
&&& A. 长&&&&&&&& & B. 中长&&&&&&&&&& & C. 短&&&&&&&& & D. 超短
13．巴比妥类药物的主要代谢途径是（&&& ），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。
&&& A. 水解开环&&& & B. 5位取代基的氧化&&& C. 氮脱烷基&&&& D. 脱硫
14．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（&&& ）
A. 酯结构&&&&&&& B. 酰脲结构&&&&&&&&&&& C. 醚结构&&&&&& D. 酰肼结构
15. 巴比妥类药物水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于（&&& ）
A. 苯甲酸&&&&& &B. 碳酸&&&&&&&&&&&&&&& C. 苯酚&&&&&&&&& D. 醋酸
16. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（&&& ）
A. 氧气&&&&&&&&&& B. 氮气&&&&&&&&&& C. 一氧化碳&&&&&&&& D. 二氧化碳
17下列不属于镇静催眠药的是（&&& ）
&& &A. 苯巴比妥&& &&&&& B. 苯妥英钠&&& &&&& C. 奥沙西泮&&& D. 地西泮
18. 苯妥英属于（&&& ）
A. 巴比妥类&&&& B. 乙内酰脲类&&&& C. 丁二酰亚胺类 &&&&D. 嘧啶二酮类
19. 卡马西平属于（&&& ）
A. 硫杂蒽类&&&& B. 二苯并氮杂?类&&&& C. 苯并氮杂?类&&&& D. 酚噻嗪类
20下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（&&& ）。
& &&A. 2位为吸电子基取代对活性有利 &&&&&&&
&B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用& &&&&&&
C. N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代&& &&&
D. 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子是吩塞嗪类抗精神病药的基本结构&&&
21．盐酸氯丙嗪具有（&&& ）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。
&&& A. 酚羟基&&& && B. 醛基&&& C. 吩塞嗪&& &&& D. 烯醇
22．将吩塞嗪环上的氮原子换成（&&& ），并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。
&&& A. 氧原子&&& && B. 碳原子&&& && C. 硫原子&& &&& D. 磷原子
23. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色是因为酚噻嗪环易被（&&& ）
A. 水解&&&&&& B. 氧化&&&&&& C. 还原&&&&& D. 开环
24. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（&&& ）
A. 下降&&&&&& B. 升高&&&&&& C. 不变&&&&& D. 先升高后下降
25. 具有镇吐作用的抗精神失常药有（&&& ）
A. 奋乃静&&&& B. 舒必利&&&& C. 珠氯噻醇&&&& D. 氯氮平
26. 舒必利属于（&&& ）
A. 酚噻嗪类&&&& B. 丁酰苯类　　　　　C. 苯酰胺类　　　　D. 苯二氮?类
二．写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 苯巴比妥&&&&&&&&&&&&&&& 2. 氯丙嗪
三．合成题
1. 合成巴比妥类药物的通式& 2. 苯巴比妥
四．简答题
2. 巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂
第七章& 镇 痛 药
1．镇痛药物通过与体内的（&&& ）受体作用而呈现药理作用。
&& A. α受体和β受体&&& B. Η1受体&&&& C. 阿片受体&& & D. N2受体
2．镇痛药的化学结构可分为（&&& ）。
&& A. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类、其他类&&&
B. 哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类&&&
C. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类&&&
D. 吗啡类、氨基酮类、吗啡烃类、其他类
3．吗啡分子结构中（&&& ）
A. 3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代
B. 3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代
C. 3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代
D. 3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代
4. 吗啡的化学结构（&&& ）
A. 是由三个环稠合而成的复杂结构&&&&&&& B. 是由四个环稠合而成的复杂结构
C. 是由五个环稠合而成的复杂结构&&& &&&&D. 是由六个环稠合而成的复杂结构
5. 吗啡的化学结构中
A. 含有哌啶环&&& B. 含有菲环&&&& C. 含有异喹啉环&&&&& D. 含有萘环
6. 下列对吗啡性质的叙述哪项最准确（&&& ）
A. 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性&&&& B.吗啡17位有叔氮原子，呈碱性
C. 吗啡6位有酚羟基，呈弱酸性
D. 吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性
7．吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含（&&& ）基团
&&& A、醇羟基&&&& B、双键&&&& C、叔氨基&&& D、酚羟基
8．吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了（&&& ）
A. 水解反应&&&& B. 氧化反应&&& C. 还原反应&&& D. 重排反应
9．吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（&&& ）
&&& A. 阿扑吗啡&&&&&& B. 双吗啡&&&&&&&&& C. 去甲基吗啡&&&&&& D. N-氧化吗啡
10．吗啡在盐酸或磷酸存在下加热，发生脱水及分子重排反应生成的化合物是（&&& ）。
&&& A. N-氧化吗啡&&& && B. 去甲基吗啡&&& && C. 阿扑吗啡&&& D. 双吗啡
11. 吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有（&&& ）基团
A. 酚羟基&&&& B. 醇羟基&&&&& C. 双键&&&& D. 叔氨基
12. 中国药典规定，吗啡水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查一下杂质（&&& ）
A. 双吗啡&&&& B. 氢吗啡酮&&&& C. 羟吗啡酮&&&&& D. 阿扑吗啡
13．下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（&&& ）
&& A. 左啡烷&&& &&& B. 喷他佐辛&& & C. 哌替啶&&&& & D. 美沙酮
14．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是（&&& ）。
&& A. 纳洛酮&&&&&&&& B. 吗啡&&&&&&&&&&& C. 哌替啶&&&&&&&&&& D. 美沙酮&&
15．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是（&&& ）。
A. 芬太尼&&& &&& B. 吗啡&&& C. 纳洛酮&&& && D. 美沙酮&&&
16．下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（&&& ）。
&&& A. 纳洛酮&&& && B. 吗啡&&& C. 哌替啶&&& && D. 美沙酮
17．以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（&&& ）。
&&& A. 一个碱性中心，并在生理pH下能电离为阳离子&&&
B. 碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上&&&
C. 烃基链部分凸出于平面前方 　　 D. 分子中具有一个平坦的芳环结构
18．下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药的是（&&& ）。
&&& A. 芬太尼&&& && B. 吗啡&&& C. 哌替啶&&& && D. 美沙酮
19．将吗啡分子中3位酚羟基甲基化所得药物是（&&& ）。
&&& A. 乙基吗啡&&& B. 可待因&&& && C. 哌替啶&&& && D. 纳洛酮
20. 按化学结构分类，盐酸哌替啶属于（&&& ）
A. 哌啶类&&&&&& B. 吗啡喃类&&&&&& C. 苯吗喃类&&&&& D. 苯基丙胺类
21. 下列药物属于吗啡喃类的合成镇痛药有（&&& ）
A.布托啡烷&&&&& B. 喷他左辛&&&&&& C. 芬太尼&&&&&&& D. 哌替啶
22. 按化学结构分类，盐酸美沙酮属于（&&& ）
A. 哌啶类&&&&&& B. 吗啡喃类&&&&&& C. 苯吗喃类&&&&& D. 氨基酮类
23. 纳洛酮17位上有以下（&&& ）取代
A. 甲基&&&&&&&& B. 环丙烷甲基&&&& C. 环丁烷甲基&&&& D. 烯丙基
24、下列哪项与美沙酮性质不符（&&& ）
A. 分子结构中有二甲氨基，具有碱性&&&&&&& B. 分子结构中有苯基
C. 分子结构中有羰基，可与一般羰基反应试剂发生反应&&&&
D. 分子结构中有一个手性碳原子
25、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（&&& ）
A. 具有相似的疏水性&&&&&&&& &&&B. 具有完全相同的构型
C. 具有共同的药效构象&&&&&&&&& D. 化学结构相似
26、内源性阿片样肽结构中第一个氨基酸均为（&&& ）
A. 甲硫氨酸&&&&&&&& B. 亮氨酸&&&&&&&& C. 酪氨酸&&&&&&& D. 甘氨酸
二．写出下列药物结构的名称及主要药理作用
１．吗啡&& ２．可卡因&&& ３．哌替啶
2. 简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
第十章 肾上腺素能药物
1．肾上腺素能药物作用的受体是（&&& ）。
&& A. α受体和β受体&&& B. κ受体和μ受体&&& C. δ受体和ε受体&&& & D. σ受体
2．肾上腺素能神经末梢所释放的主要递质物质是（&&& ）。
&& A. 肾上腺素&&&&&&&& B. 多巴胺&&& && C. 去甲肾上腺素&&& & D. 多巴
3．绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（&&& ）。
&& A. 与肾上腺素能受体起反应而产生生理作用&&&&& B. 被重摄入神经末梢而储存于囊泡中&&&
C. 被酶代谢&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &&&&&&&&&&&D. 被排出体外
4．重酒石酸去甲肾上腺素在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液显（&&& ）。
A. 黄色&& 　　&&& B.红色&&&&&& C. 棕色&&& & D. 黑色
5． 盐酸克仑特罗临床用于（&&& ）。
&&& A. 支气管哮喘性心搏骤停&&& &&&&&&& B. 抗心律失常&&&
C. 降血压&&& && &&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&D.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
6. 下列叙述中与咪唑啉类α1-受体激动剂结构特征不符的是（&&& ）
A. 在咪唑啉环的2位与取代芳环间有一碳桥&&&&&&& B. 都具有苯乙胺的基本骨架
C. 有2-氨基咪唑啉结构单元&&&&&&&&&&&&
D. 苯环对位、邻位较大亲脂性取代基的存在可提高药物对的α1-受体选择性
7. 肾上腺素能药物的基本结构是（&&& ）。
A. 苯胺&&& 　　　B. 苯乙胺&&&&&&& C. 苯丙胺&&&&& && D.苯丁胺
8.肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为（&&& ）
A. 伯胺&&&&&&&& B. 仲胺&&&&&&&& C. 叔胺&&& &&&&&&D. 季铵
9．增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（&&& ）。
&& A. 把酚羟基甲基化&&&&&&&&&&&&&&&&&&& B. 去掉苯环上的酚羟基&&
C. 在α-碳上引入甲基&&& &&&&&&&&& D. 在氨基上以较大的烷基取代
10.下列哪种性质与肾上腺素相符（&&& ）
A. 在酸性或碱性条件下均易水解&&&&& B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液&&& D. 不具有旋光性
11.具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（&&& ）。
&&& A. 自动氧化&&&&&& B. 自动还原&&& & C. 自动水解&&& &&&&& D. 自动分解
12. 下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是（&&& ）
A. 具有儿茶酚胺类结构，极易自动氧化而呈色
B. 在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快
C. 在酸性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快
D. 金属离子可催化该氧化反应
13．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（&&& ）
A. 抗疟药&&&& B. 抗菌药&&&& C. 抗溃疡药& &&&D. 抗高血压药
14. 下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂（&&& ）
A. 普萘洛尔&&&& B. 酚妥拉明&&&& C. 酚苄明&&&& D. 麻黄碱
15．长效类α受体阻断剂与α受体亲核基团发生烷基化反应，生成稳定的（&&& ）化合物，不能被肾上腺素逆转，所以，作用较持久。
&&& A. 氢键 　　&&&&& B. 离子键&&&&&&& C. 共价键&&&&& & B. 络合
16．β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（&&& ）取代效果较好。
A. 甲基& 　　B. 乙基& &&&C. 异丙基或叔丁基&& && D. 戊基
17. 下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（&&& ）
A. 普萘洛尔&&&& B. 纳多洛尔&&&& C. 艾司洛尔&&&&& D. 特拉唑嗪
18. 下列药物中，哪个属于肾上腺素能β受体阻断剂（&&& ）
A. 酚妥拉明&&&& B. 普萘洛尔&&&& C. 麻黄碱&&&& D. 特拉唑嗪
19.下列药物中，属于超短效β1-受体拮抗剂的是（&&& ）
A. 噻吗洛尔&&&& B. 比索洛尔&&&&& C. 艾司洛尔&&&& D. 纳多洛尔
20. 下列药物中，特异性最高的β1-受体拮抗剂是（&&& ）
A. 比索洛尔&&&& B. 阿替洛尔&&&& C. 普萘洛尔&&&& D. 美托洛尔
二．名词解释&
1. 肾上腺素能激动剂& 2. 肾上腺素能拮抗剂& 3.
2. & 3. & 4. & 5.
四．简答题
1. 简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
2. 简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的化学不稳定性。
第十二章&& 心血管药物
1．地高辛属于（&&& ）强心药。
&& A. 强心苷类&&& & B. 磷酸二酯酶抑制剂&&& C. β受体激动剂&&& & D. 钙敏化药
2．磷酸二酯酶抑制剂对于PDE的抑制使（&&& ）水平增高导致强心作用。
&& A. ATP&&&&&&&&&&& B. AMP&&&&&&&&&&&& C. cAMP&&&&&&&&&&&& D. PDE
3．（&&& ）
A&&&& B. &&&& C. &&&& D.
4．下列药物中属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（&&& ）。
A. 氯贝丁酯&&&&&&& B. 硝苯地平&&& & C. 盐酸普萘洛尔&&& & D. 卡托普利
5．下列药物中含有苯病噻氮卓结构的是（&&& ）。
&& A. 维拉帕米&&& & B. 硝苯地平&&& C. 地尔硫卓&&& &&&& D. 多巴
6钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（&&& ）
A肾性和原发性高血压、心力衰竭&&&&& B心律失常、急性或慢性心力衰竭
C阵发性心动过速、期前收缩&&&&&&&&& D预防和治疗冠心病、心绞痛及重度高血压
7降压药卡托普利属于下列哪一类（&&& ）
AAⅡ受体拮抗剂&&&&&& B钙敏化剂&&&&&& CACEI&&& DHMG-CoA还原酶抑制剂
8下列关于NO供体药物的表述中不正确的是（&&& ）
ANO供体药物在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管
B除了硝酸酯类外，NO供体药物还包括吗多明和硝普钠等
C硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，经肝首过消除后，大部分被代谢
D硝酸酯类药物的药理作用水平与分子中的硝酸酯基团个数相关
8．抗心律失常按作用机理分为（&&& ）两大类。
&& A. 离子通道阻断剂和β阻断剂&&& &&&& B. 钠通道阻断剂和β阻断剂&&&
C. 钙拮抗剂和钠通道阻断剂&&& &&&&&&&&D. 钾通道阻断剂和钙拮抗剂
9．下列可用于抗心律失常的药物是（&&& ）。
&& A. 喹尼丁&&& &&& B. 辛伐他汀&&& C. 氯贝丁酯&&& D. 利血平
10奎尼丁为（&&& ）
A非苷类强心药&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& BIA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
C烷胺类抗心绞痛药&&&&&&&&&&&&&&&& D、IC类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
11．利平分子中有两个酯键，其在酸、碱催化下水溶液可发生（&&& ），生成利血平酸。
&&& A. 氧化&&& B. 水解&&& C. 聚合&&& D. 分解
12（&&& ）
A3α-H&&&&&&&&& B3β-H&&&&&&&& C15α-H&&&&&&& D20α-H
13．甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（&&& ），因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等以增加其稳定性，同时应避光保存。
A. 氧化变色&& & B. 水解断键&&& C. 还原变色&&& D. 分解变质
14通过松弛血管平滑肌而达到降压目的的肼屈嗪盐酸盐口服后很快被吸收，24小时后有75%以代谢物或原形通过肾排泄，决定体内代谢反应速率的步骤是（&&& ）
A氧化&&&& B乙酰化&&&&& C葡萄糖醛酸化&&&& D甲基化
15．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（&&& ）。
&&& A. 抑制血管紧张素Ⅱ的生成&&& &&&&& B. 阻断钙离子通道&&&
C. 抑制体内胆固醇的生物合成&&& &&&&D. 阻断肾上腺素受体
16．氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（&&& ），约95％与血浆蛋白结合。
&&& A. 氯贝酸&&&&&&&& B. 乙醇&&&&&&&&&&& C.& 双贝特&&&&&&&&& D. 烟酸
17．下列不具有抗高血压作用的药物是（&&& ）。
A. 卡托普利&&& & B. 氯贝丁酯&&& &&& C. 盐酸普萘洛尔&&& & D. 利血平
19苯氧乙酸类抗高脂蛋白血症药物的构效关系描述中错误的是（&&& ）
A羧基或者易于水解的烷氧羰基是苯氧乙酸类药物具有降脂活性的必要条件
B芳香基部分保证了亲脂性，并与蛋白质链中某些部位互补
C芳环对位氯原子的取代有利于防止和减慢羟基化，延长作用时间，也是活性必需的
D在α碳原子上引进其他芳基或芳氧取代基后也可提高降脂活性，使甘油三酯下降
20下列关于氯贝丁酯性质描述中，不正确的是（&&& ）
A在碱性条件下，对氯苯酚和丙酮、氯仿缩合，得到中间体经酯化即得到氯贝丁酯
B氯贝丁酯无味，对胃无刺激作用，是较好的降血脂药物
C氯贝丁酯口服吸收良好，在体内迅速水解为具有活性的代谢物氯贝酸
D在肝中与葡萄糖醛酸结合生成氧酰化葡萄糖醛酸复合物，并随尿液排出
21．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（&&& ）。
&&& A. 抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化&&&
B. 抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG－CoA还原酶&&&
C. 降低血中甘油三酯的含量&&&&&&&&&&& D. 促进胆固醇的排泄
22．下列用于降血脂的药物是（&&& ）。
A. 普鲁卡因胺&&& && B. 洛伐他汀&&& C. 维拉帕米&&& D. 硝苯地平
23．洛伐他汀临床用于治疗(&&& ) 。
&&& A. 心律不齐&&& B. 高甘油三酯血症&&&& & C. 高胆固醇血症&&& D. 高磷脂血症
24．辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（&&& ），并且与增加LDL受体有关。
&&& A. 帮助胆固醇转运、代谢及排泄&&& & B. 促使胆酸排泄&&&
C. 抑制HMG－CoA还原酶&&&&&&&&&&&&& D. 降低血中甘油三酯的含量
25关于HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀构效关系的论述中，不准确的是（&&& ）
A与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和力
B分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团
C分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团
D3-羟基己内酯与疏水四氢萘之间以乙基、乙烯基相联为好
26洛伐他汀属于下列哪一类（&&& ）
ANO供体药物&&&&&& BACEI&&&& CHMG-CoA还原酶抑制剂&&&& DAⅡ受体拮抗剂
二．名词解释
1. && 2. && 3.钙拮抗剂
1. && 2. && 3. && 4. && 5. && 6.氯贝丁酯
2. 二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势
4. 简述ACEI的作用机理及构效关系
第十三章& 非甾体抗炎药
1．非甾体抗炎药的作用（&&& ）
A. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂&&&&&&&&& B. 二氢叶酸还原酶抑制剂
C. 丙氨酸多肽转移酶抑制剂&&&&&&&&&&& D. 磷酸二酯酶抑制剂
2．下列哪个药物在常用剂量中，仅具有解热镇痛作用，不具有抗炎抗风湿作用（&&& ）
A．安乃近&&&& B. 水杨酸&&&& C. 对乙酰氨基酚&&&& D. 双氯芬酸纳
3．对乙酰氨基酚在空气中甚为稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关，在（&&& ）时最稳定。
&& A. pH3&&&& & B. pH6& &&& &C. pH8&&& D. pH10
4．非那西丁退出市场的原因是（&&& ）
A. 价格太高，被廉价的替代&&&&&&&&&& B. 有成瘾性
C. 长期服用可致癌&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. 长期服用可致贫血
5．扑热息痛在体内代谢时55％～75％与（&&& ）结合，其它结合及转化较少。
&& A. 硫酸&&&&&&& & B. 葡萄糖醛酸&&&&& C. 氨基酸&&&& & D. 谷胱甘肽
6．阿司匹林的性质与下列哪项叙述不相符（&&& ）
A．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解
B．在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解
C．本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用
D．作用机理为不可逆地抑制花生四烯酸环氧合酶
7．阿司匹林被吸收后很快被红细胞中的酯酶水解为（&&& ）。
&& A. 苯甲酸和醋酸& &&& B. 水杨酸和醋酸&& & C. 水杨酸和乙醇&&& D. 苯甲酸和乙醇
8．具有镇痛消炎作用的药物是（&&& ）。
&A. 克拉维酸&&& B. 依他尼酸&& & C. 阿司匹林&&& D. 抗坏血酸
9．下列药物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗的药物是（&&& ）。
&A. 安乃近&& &&& B. 对乙酰氨基酚& && C. 阿司匹林&& & D. 布洛芬
10．下列药物中，易溶于水，可制成注射液的是（&&& ）。
&& A. 安乃近&& B. 对乙酰氨基酚&& & C. 阿司匹林&& & D. 布洛芬
11．芳基烷酸类药物的临床作用是（&&& ）。
&&& A. 消炎镇痛&&& B. 抗病毒&&& && C. 降血酯&&& && D. 利尿
12．与布洛芬性质相符的是（&&& ）。
&&& A. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕&
B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中&&&&
C. 易溶于水&&&&&&&&&&&& D. 在酸性或碱性条件下均易水解
13．下列药物中，具有抗炎活性，用于治疗风湿及类风湿性关节炎的是（&&& ）。
&&& A. 抗坏血酸&& && B. 对乙酰氨基酚&&&&&& C. 克拉维酸&& D. 布洛芬
14．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（&&& ）
A. 布洛芬&&&&&&& B. 对乙酰氨基酚&&&&& C. 双氯芬酸&&&&&& D. 萘普生
15. 下列药物中哪个具有解热、镇痛、消炎作用（&&& ）
A. 对氨基水杨酸&&&&& B. 抗坏血酸&&&&&& C. 克拉维酸&&&&&& D. 双氯芬酸
16. 芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（&&& ）
A. 中枢兴奋&&&&&&& B. 利尿&&&&&&& C. 降压&&&&&&& D. 解热、镇痛、消炎
17. 下列非甾体抗炎药中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构（&&& ）
A. 吡罗昔康&&&&&&& B. 吲哚美辛&&&&&&&& C. 布洛芬&&&&&&&& D. 菲诺洛芬
18. 下列哪个药物中有酸性，但化学结构中不含有羧基（&&& ）
A. 阿司匹林&&&&&&& B. 吡罗昔康&&&&&&&& C. 布洛芬&&&&&&&& D. 吲哚美辛
19. 下列哪项描述与吡罗昔康的性质不符（&&& ）
A. 为长效的非甾体抗炎药&&&&&&&&& B. 可作利尿降压药使用
C. 具有酸性&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. 具1，2-苯并噻嗪类结构
20. 不属于改善病情的抗风湿药是（&&& ）
A. 金硫葡萄糖&&&&&& B. D-青霉胺&&&&&&& C. 秋水仙碱&&&&&&& D. 羟基氯喹
二．写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
１．扑热息痛　２．阿司匹林３．贝诺酯　４．布洛芬
三．合成题
１．非甾体抗炎药按化学结构可分为哪几类？每类列举一代表药。
阿司匹林的作用机理
3非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？
第十四章& 抗过敏药和抗溃疡药
1．H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂与（&&& ）竞争受体而呈现活性。
&& A. 组胺&&&&& &&& B. 肾上腺素&& &&&&& C. 5－羟色胺&&& &&& D. 前列腺素&&
2．H1受体拮抗剂临床主要用作（&&& ）。
&& A. 抗溃疡药&&&&& &&& B. 抗过敏药&&&& &&& C. 抗炎药&& &&& D. 镇痛药
3．H2受体拮抗剂临床主要用作（&&& ）。
&& A. 抗溃疡药&&& & B. 抗过敏药&&&& &&& C. 抗炎药&& &&& D. 抗菌药
4．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（&&& ）
A. 西咪替丁&&&& B. 异丙嗪&&&& C. 哌罗克生&&&&& D. 苯海拉明
5. 下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（&&& ）
A. 曲吡那敏&&&&&& B. 苯海拉明&&&&&&& C. 氯苯那敏&&&&&&& D. 赛庚啶
6. 下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（&&& ）
A. 曲吡那敏&&&&&&& B. 苯海拉明&&&&&&& C. 氯苯那敏&&&&&&&& D. 赛庚啶
7. 下列属于三环类的抗过敏药物是（&&& ）
A. 曲吡那敏&&&&&&& B. 苯海拉明&&&&&&& C. 氯苯那敏&&&&&&& D. 赛庚啶
8. 氯苯那敏属于哪一化学结构类型（&&& ）
A. 乙二胺&&&&&&& B. 哌嗪&&&&&&& C. 氨基醚&&&&&&& D. 丙胺
9．下列叙述与马来酸氯苯那敏不符合的是（&&& ）。
&&& A. 分子中有吡啶环&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
B. 有光学异构体，右旋体（S构型）活性比左旋体（R构型）高，通常使用消旋体&&&
C. 属于丙胺类H2受体拮抗剂&&&&&&&&&& D. 有叔胺结构
10．三环类抗过敏药赛庚啶采用生物电子等排体（&&& ）置换异丙嗪结构中吩噻嗪环上的S原子，用sp2杂化碳原子置换环上的氮原子后得到的。
&& A. –NH-&&&& &&& B. –CH=CH-&&&& &&& C. –CH2CH2-&&&& &&& D. –O-
11．经典的H1受体拮抗剂的结构通式为（&&& ）。
&& A. Ar－X－（CH2）n－NR1R2&&& &&&&&&&& B. &&&&
C. &&&&& &&&&&&&&D.
12． 经典的H1受体拮抗剂的结构通式中n一般为（&&& ），使芳环和叔氮原子之间的距离为5～6?。
A. 1&&& B. 2 &&&&&& C. 3&&& &&& D.4
13． 只有当H1受体拮抗剂的两个芳环Ar1 和Ar2（&&& ）时，药物才具有较大的抗组胺活性，否则，活性很低。
&&& A. 共平面&&& && B. 平行&&& C. 不共平面&& & D. 垂直
14．下列药物中，无嗜睡作用的H1受体拮抗剂是（&&& ）。
&&& A. 扑尔敏&&& && B. 赛庚啶&&& && C. 苯海拉明&& & D. 阿司咪唑
15．下列常用作抗溃疡药的是（　　）
&&& A. 钙拮抗剂&&&& &&& B. β受体阻断剂& && C. H2受体拮抗剂&&&& D. H1受体拮抗剂&&
16．西咪替丁属于（&&& ）。
&&& A. H1受体拮抗剂 B. H2受体拮抗剂&&& C. 抗过敏药&&& D. 质子泵抑制剂
17．下列叙述与西咪替丁的性质不符的是（&&& ）。
&&&& A. 呈现弱碱性&& B. 化学稳定性良好&& C. 水溶性较低&& D. 饱和水溶液pH为6.8
18． 用（&&& ）置换西咪替丁结构中的甲基咪唑、用硝基次甲基置换氰基亚氨基即得雷尼替丁。
&&& A. 二甲氨基甲基呋喃环&&& &&&&&&&&& B. 二甲氨基甲基噻唑环&&&
C. （二甲氨基亚甲基）氨基噻唑环&&&& D. 三唑环
19．在目前临床应用中，法莫替丁是最有效的高度选择性的（&&& ）。
&&& A. H1受体拮抗剂& && B. H2受体拮抗剂&&& C. 质子泵抑制剂&& && D. 抗过敏药
20．西咪替丁咪唑环被异噻唑或噁唑置换后，碱性降低活性随之下降，所以（&&& ）取代的呋喃环、噻唑环置换后才成为更优良的H2受体拮抗剂。
&&& A. 酸性基团&&& B. 碱性基团&&& C. 吸电基团&& & D.斥电基团
21．奥美拉唑属于（&&& ）。
&&& A. H2受体拮抗剂&&& B. 质子泵抑制剂&& & C. 抗组胺药&&& D. H1受体拮抗剂
22．下列对奥美拉唑的叙述错误的是（&&& ）。
&& A. 抗组胺药&&& 　　　　　　　　　　　B. 本身无活性，经H+催化重排为活性物质&&&&
C.抑制胃酸分泌的最后环节&& 　　　　　D. 质子泵抑制剂
二．名词解释
1. H1受体拮抗剂 质子泵抑制剂
氯苯那敏&& 西咪替丁
三．合成题&&&
第十六章& 肾上腺皮质激素和性激素
１．甾类化合物5α－系中，A/B环稠合方式为（&&& ）。
&& A. 反式&&&&&&&&&& B. 顺式&&&&&&&&& C. 共平面&&&&&&&&&& D. 拼合
2．5α－孕甾烷母核的角甲基特征是（&&& ）。
&& A. C10 角甲基&& B. C13 角甲基&&& C. C10、C13 角甲基& && D. 无角甲基
3．5α－雄甾烷母核的角甲基特征是（&&& ）。
& &A. C10 角甲基&& B. C13 角甲基&&&& C. C10、C13 角甲基&&& &&& D. 无角甲基
4．5α－雌甾烷母核的角甲基特征是（&&& ）。
&& A. C10 角甲基&& B. C13 角甲基&&& C. C10、C13 角甲基&& & D. 无角甲基
5．具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（&&& ）。
&& A. 氢化可的松&&& B. 可的松&&&& C. 地塞米松&&& & D. 泼尼松
6．下列为睾酮的长效衍生物是（&&& ）。
&& A. 甲睾酮&&& B. 苯丙酸诺龙 &&&&& C. 丙酸睾酮&&& D. 达那唑
7．睾酮17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 (&&& )
A. 阻止17-位的代谢可以口服&&&&&&&&&&&& B. 雄激素作用增加&&&&
C. 雄激素作用降低&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. 蛋白同化作用增强
8．睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（&&& ）。
&&& A. 将17β-羟基修饰成醚&&& &&&&&&&& B. 引入17α-甲基&&&
C. 将17β-羟基修饰成酯&&& & &&&&&&&&D. 引入17α-乙炔基
9. 对雄激素拮抗剂的叙述，不正确的是（&&& ）
A. 与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用
B. 拮抗5α-氧化酶而起作用
C. 抑制17α-羟化酶而起作用
D. 甾体类抗雄激素和非甾体类抗雄激素的作用靶点不同，因而作用不同
10．在雄激素2位引入如（&&& ）这样的基团，能增加同化活性，19－去甲基雄激素能增加同化活性与雄激素活性的比值。
&&& A. 羟亚甲基&&&&&& B. 甲基&&&&&&& C. 羟基&&&&& & D. 羰基
11．雄性激素结构修饰得到同化激素，下列叙述不正确的是（& &&）
A. 19位去甲基，同化作用增强&&&&&&&&& B. 18位去甲基，同化作用增强
C. A环拼合杂环，同化作用增强&&&&&&&&& D. 2位取代，同化作用增强
12. 下列不能口服的激素药物是（&&& ）。
&&& A. 炔雌醇&&&&& B. 己烯雌酚&&& C. 炔诺酮&&& D. 雌二醇
13．雌二醇的3和17β－都有羟基，通过（&&& ）修饰，使成为长效肌肉注射药物。
&&& A. 成酯&&& &&& B. 成酰胺&&& &&&&&&& C. 成醚&& && D. 成盐
14．解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入（&&& ）来稳定17β－羟基。
&&& A. 甲基&&& &&& B. 乙基&&&& C. 乙烯基&& D. 乙炔基
15．对雌二醇的叙述，正确的是（&&& ）
A. 结构中C-10及C-13位上有角甲基&&&&&&&&& B. 易溶于水
C. 体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮失活
D. 口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因而口服无效（&&& ）
16. 下列药物中，其反式异构体无效，而顺式异构体有效的是
A. 己烯雌酚&&&&&&& B. 枸橼酸他莫昔酚&&&&&& C. 黄体酮&&&& D. 左炔诺孕酮
17. 对炔诺酮的叙述，不正确的是（&&& ）
A. 临床应用的口服有效的避孕药&&&&&&&&& B. 维持妊娠作用强，因而用于维持妊娠
C. 口服后生物利用度好
D. 在3α-还原酶的作用下，3位羰基被还原成羟基，经硫酸酯化或葡萄糖酸化，经尿和粪便排出体外
18. 对左炔诺孕酮的叙述，不正确的是（&&& ）
A. 第一个实现工业化生产的全合成甾体激素
B. 本品药效、药代评价优于炔诺酮
C. 口服后生物利用度极佳
D. 其与炔诺酮相比，在18位多了一个甲基，从而产生了新的手性中心
19．下列药物中属于孕激素拮抗剂的是（&&& ）。
A. 黄体酮&&& & B. 炔诺酮&&& &&&&&&& C. 米非司酮&& && D. 炔诺孕酮
20. 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（&&& ）
A. 顺式几何异构体活性大&&&&& B. 反式几何异构体活性大
C. 对光稳定&&&&&&&&&&&&&&&&& D、对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
2.黄体酮为内源性生物活性物质，作用强，但在体内易代谢失活，试述黄体酮的体内代谢途径。并讨论如何对其进行结构改造，以寻找具有口服活性的孕激素。
3.讨论糖皮质激素的构效关系
第十八章　抗生素
1．β-内酰胺类抗生素中，青霉素类的主环为β-内酰胺环与（&&& ）的稠合环。&&
A. 氢化噻唑环&&& && B. 氢化噻嗪环&&& && C. 氢化咪唑环&&& && D. 氢化吡咯环
2．β-内酰胺类抗生素中，头孢菌素类的主环为β-内酰胺环与（&&& ）的稠合环。
&&& A. 氢化噻唑环&&& && B. 氢化噻嗪环&&& && C. 氢化咪唑环&&& && D. 氢化吡咯环
3．青霉素、头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环N原子的3位都有一个（&&& ）侧链。
&& A. 酰胺基&&&& B. 羧基&&& &&& C. 甲基&&& D. 羟基
4．除单环β-内酰胺外，β-内酰胺类抗生素与N相邻的碳原子（2位）连有一个（&&& ）。
&& A. 氨基&&&&&&& & B. 羧基&&&&&& & C. 甲基&&&&&& & D. 酰胺基
5．β-内酰胺类抗生素的作用机理是（&&& ）。
&&& A. D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成&&&& B. 为二氢叶酸合成酶抑制剂&&&
C. 为β-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞的形成&&&&&&&&&&& D. 干扰细菌的生长繁殖而抗菌
6．青霉素G在室温pH4的条件下，重排产物是（&&& ）
A. 青霉胺&&&&&&&& B. 青霉二酸&&&&&&&&& C. 青霉醛&&&&&& D. 青霉烯酸
7. 青霉素G在碱性条件下，生成（&&& ）
A. 青霉胺&&&&&&&& B. 青霉胺和青霉醛&&&& C. 青霉醛&& &&&&D. 青霉烯酸
8. 青霉素在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排，使（&&& ）破坏而失去抗菌活性。
&& A. 酰胺侧链&&& & B. 氢化噻唑环&&&&& C. β-内酰胺环&&& & D. 羧基
9. 在青霉素的α位引入（&&& ）对酸稳定,可以口服。
&& A. 斥电子基团&&& &&& B. 吸电子基团&&&&& C. 酸性基团&&&&&& & D. 碱性基团
10．在青霉素类药物的酰胺侧链上引入（&&& ），可得耐酶青霉素。
&& A. 吸电子基团&&&& B. 空间位阻大的基团　&&&& C. 酸性基团&&& &&&&& D. 极性基团
11．青霉素类药物通过改变药物的（&&& ），使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱，得广谱青霉素。
&&& A. 酸性&&& &&&&& B. 碱性&&& &&&&&&& C. 极性&&& & D. 溶解性
12．青霉素噻唑环上的羧基是基本活性基团，不能被取代，只能用前药原理进行（&&& ），可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
&& 　A. 酰化&&& &&&& B. 烃化&&& &&&&&&& C. 酯化&&& & D. 成盐
13．头孢菌素C的结构可视为由D-α氨基己二酸和（&&& ）缩合而成。
&& A. β-内酰胺环&& &&&&&&&&&&&&&&&&&& B. 6-氨基青霉烷酸 &&
C. 7-氨基头孢霉烷酸 &&&&&&&&&&&&&&&& D. 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯
14．依据青霉素的经验，7位酰胺的α位引入（&&& ），可扩大抗菌谱。
&& A. 疏水性基团&&&& B. 亲水性基团&&& C. 酸性基团&&&&&&&& D. 碱性基团
15．许多第三代头孢菌素都有（&&& ）侧链，该侧链的导入增加药物对青霉素结合蛋白的亲和力，抗菌活性更强。
&& A. 氨噻唑&&& &&&& B. 噻吩&&& &&&&&&& C. 咪唑&&& & D. 哌嗪酮
16．第四代头孢菌素的特点是3位含有（&&& ），增加了药物对细胞膜的穿透力。
&&& A. 带正电荷季铵& &&&&&&&&&&&&&&&&& B. 带负电荷叔氮&& && C. 亲水性基团&&&& & D. 疏水性基团
17．临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（&&& ）
A． 头孢克洛&&&& B. 多西环素&&&&& C. 克拉维酸&&&& D. 拉氧头孢
18．以下对于克拉维算描述不正确的是（&&& ）
A. 属于氧青霉素类&&&&&&&&&&&&&&& B. 在碱、酸性条件下均比较稳定
C．是一种自杀机理的酶抑制剂&&&&& D. 属于β内酰胺酶抑制剂
19．舒他西林是（&&& ）与舒巴坦形成的酯，其为一前药，具有抗菌和抑制β-内酰胺酶双重作用。
&& A. 青霉素&&& &&& B. 氨苄青霉素&&& && C. 头孢氨苄&&& D. 头孢哌酮
20．四环素类抗生素结构中（&&& ）极性大，影响药物在体内的吸收及稳定性。
&& A. 6位甲基&&&&&&& B. 6位羟基&&&&& & C. 3位羟基&&&&&&&&& D. 1位羰基
21．四环素类抗生素4位二甲胺基在酸性条件下可发生（&&& ）反应，不仅使活性减弱，而且毒性增大。
&& A. 差向异构化&&&&&&& B. 脱水&&&&&&&& C. 重排&&&&&&& D. 氧化
22．四环素类抗生素在（&&& ）条件下，易脱水形成脱水物，使活性减弱或完全消失。
&& A. 碱性&&& & B. 酸性&&& C. 中性&&& D. 干燥
23．下列与美他环素的作用相似的药物是（&&& ）。
&& A. 多西环素&&& & B. 克拉维酸&&& C. 哌拉西林&&& D. 青霉素G
24．与罗红霉素在化学结构上相似的药物是（&&& ）。
&& A. 螺旋霉素&&& & B. 氯霉素&&& && C. 多西环素&&& D. 红霉素
25．阿奇霉素属于(&&& )抗生素。
&& A. 氨基糖甙类&&& &&& B. β-内酰胺类&&& & C. 四环素类&&& D. 大环内酯类
26．能引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（&&& ）。
&& A. 氯霉素&&& &&& B. 氨苄西林&&& C. 布洛芬&&&& & D. 磺胺甲恶唑
青霉素为何不能口服，并且易形成耐药性
4头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定？
第十九章& 抗菌药和抗真菌药
1．磺胺类药物氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成（&&& ），其他异构体均无抑菌活性。
&& A. 邻位&&&&&&& & B. 间位&&&&&& & C. 对位&&&&&& & D. 1，2位
2．磺胺类药物的磺酰氨基N'-取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时，抑菌作用均(&& &)。
&& A. 明显增强&&& & B. 明显减弱&&&& &&& C. 不变&&&&&& & D. 稍增强
3．磺胺类药物的作用机制是（&&& ）。
&& A. 二氢叶酸合成酶抑制剂&&& & &&&　　 B. 二氢叶酸还原酶抑制剂&&
C．干扰DNA的复制与转录　　　&&& 　D.抑制前列腺素的生物合成
4．甲氧苄啶作用机制是（&&& ）
&&& A. 二氢叶酸合成酶抑制剂&&&&&&&&&& B. 二氢叶酸还原酶抑制剂&&&
C. 干扰DNA的复制与转录&&&&&&&&&& D. 抑制前列腺素的生物合成
5. 最早发现的磺胺类抗菌药为（&&& ）
A. 百浪多息&&&& B. 对乙酰氨基苯磺酰胺&&&& C. 对氨基苯磺酰胺&&&&& D. 苯磺酰胺
6. 复方新诺明是由（&&& ）
A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成&&&&&&&&&& B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成&&&&&&&&& D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
7. 磺胺嘧啶的哪种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌感染（&&& ）
A. 钠盐&&&&&&&& B. 钙盐&&&&&&&& C. 铜盐&&&&&&&&&& D. 银盐
8. 能进入脑脊液的磺胺类药物（&&& ）
A.磺胺醋酰&&&&& B. 磺胺嘧啶&&&& C. 磺胺甲噁唑&&&& D. 磺胺噻唑
9．以下为抗菌增效剂的是（&&& ）。
&&& A. 对乙酰氨基酚&&& B. 甲氧苄啶&&& C. 诺氟沙星&&& D. 磺胺甲恶唑
10．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是（&&& ）
&&& A. 萘啶酸&&&& & B. 依诺沙星&&&&&& & C. 环丙沙星&&& D. 氧氟沙星&
11．下列药物中属于第三代喹诺酮类抗菌药的是（&&& ）
&&& A. 萘啶酸 &&&&& B. 吡咯酸&&&&& C. 吡哌酸&&&&& D. 氟哌酸
12．下列与诺氟沙星具有相似作用的药物是（&&& ）。
&&& A. 安乃近&&&& & B. 磺胺甲恶唑&&&& & C. 吲哚美辛&&&&& && D. 对乙酰氨基酚
13．喹诺酮类药物的作用机制是（&&& ）
&&& A. 二氢叶酸合成酶抑制剂&&&&&&&& B. 二氢叶酸还原酶抑制剂&&&
C. DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂&&&&&&& D. 抑制前列腺素的生物合成
14. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（&&& ）
A. 8位哌嗪基&&&&&&&&&&&&&&&&&& B. 1位乙基取代，2位羧基&&&
C. 2位羰基，3位羧基&&& &&&&&&D. 3位羧基，4位羰基
15．喹诺酮类药物7位引入（&&& ）时抗菌活性最强
A. 哌嗪基&&&& & B. 二甲氨基&&&&&& & C. 甲基&&&&&& & D. 氯原子
16. 第三代喹诺酮抗菌药的化学结构特征为在分子中几位引入氟原子（&&& ）
A. 5位&&&&&&&&& B. 6位&&&&&&&&& C. 7位&&&&&&&& D. 8位
17. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（&&& ）
A. 5位&&&&&&& B. 6位&&&&&&& C. 7位&&&&&&& D. 8位
18. 有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（&&& ）
A. N-1位为脂肪烃基取代时，以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2位上引入取代基后活性增强
C. 3位羧基和4位酮基是喹诺酮类药物产生药效必不可少的基团
D. 在5位取代基上，以氨基取代最佳，其他取代基活性均减弱
19. 药典规定，异烟肼中游离肼可根据其与（&&& ）反应，生成腙，显黄色来检查。
&&& A. 亚硝酸&&& &&& B. 对二甲氨基苯甲醛&&&&&&& C. 苯酚&&&& D. β-萘酚
20．异烟肼在体内的主要代谢产物为(&&& )，占服用量的50％～90％。
&&& A. N-乙酰异烟肼&&&&& B. 异烟肼和甘氨酸结合物&&&&& C. 异烟酸&&&&& && D. 异烟腙
21. 第一个用于临床的抗结核病的药物是（&&& ）
&&& A. 利福平&&&& & B. 对氨基水杨酸钠&&&&&&&& C. 链霉素&&&&&& & &D. 异烟肼
22．下列药物中（&&& ）是主要的抗生素类抗结核药。
&&& A. 卡拉霉素&&& B. 对氨基水杨酸钠&& &&& C. 链霉素&&& && D. 异烟肼
23. 异烟肼在体内主要代谢产物为（&&& ）
A. N-乙酰异烟肼&&&&&&& B. 二乙酰肼&&&&& C. 异烟酰胺&&&&& D. 异烟酸
24. 利福平在体内的主要代谢产物为（&&& ）
A. 3-甲酰基利福平SV&&&&&&&&&&&& B. 去甲酰基利福平&&&&
C. 利福酶素SV&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. 利福酶素B
25. 下列不具有抗结核作用的抗生素是（&&& ）
A. 链霉素&&&&&& B. 利福平&&&&&&& C. 卡那霉素&&&&&&& D. 克拉维酸
26. 阿米卡星不易产生耐药性的原因是（&&& ）
A. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
B. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
C. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
D. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
二．名词解释&
试述磺胺类药物与甲氧苄啶配伍的理论依据。
第二十章 抗病毒药和抗艾滋病药
１．以下属于开环核苷类的抗病毒药是(&&& ).
&& A. 阿昔洛韦&&& & B. 碘苷&&& &C. 金刚烷胺&&& &&& D. 利巴韦林
2．金刚烷胺盐酸盐主要是（&&& ），也抑制病毒复制的早期阶段，达到治疗和预防病毒感染疾病。
&& A. 干扰病毒核酸复制&&& &&&&&&&&&&&& B. 影响核糖体翻译&&&
C. 抑制病毒颗粒进入宿主细胞内部& && &&&&D. 抑制逆转录酶
3．利巴韦林根据其结构属于（&&& ）干扰病毒核酸复制的药物。
&& A. 核苷类&&& &&& B. 开环核苷类&&& && C. 非核苷类&& & D. 嘌呤核苷类
4．碘苷本身无活性，在体内被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成（&&& ）而发挥作用。
&& A. 单磷酸酯&&& & B. 双磷酸酯&&& C. 三磷酸酯&& & D. 磷酸酐
5．抗病毒药碘苷结构中含有（&&& ）结构。
&& A. 嘧啶环&&& &&& B. 嘌呤环&&& && C. 三唑环&& &&& D. 咪唑环
6．结构中含有鸟嘌呤的抗病毒药物是（&& ）。
&& A. 克霉唑&&&&&&&& B. 氧氟沙星&&&&& & C. 阿昔洛韦&&&&&&&& D. 金刚烷胺
7．下列药物中不用于抗病毒的药物是（&&& ）。
&& A. 利巴韦林&&& & B. 阿昔洛韦&&& C. 酮康唑&&& && D. 碘苷
8. 奈韦拉平在使用中最大的缺点是（&&& ）
A. 骨髓抑制&&&& B. 周围神经病变&&&& C. 快速诱导抗药性&&&& D. 致畸作用
9. 第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂是（&&& ）
A. 扎西他滨&&&&& B. 奈韦拉平&&&& C. 沙奎那韦&&&& D. 齐多夫定
10. FDA批准的第一个用于艾滋病及相关症状的药物是（&&& ）
A. 扎西他滨&&&&& B. 奈韦拉平&&&& C. 沙奎那韦&&&& D. 齐多夫定
阿昔洛韦利巴韦林
阿昔洛韦& ２. 利巴韦林
第二十一章 抗肿瘤药
1．烷化剂在体内能形成（&&& ），进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其散失活性或使DNA分子断裂。
&& A. 亲电子活泼中间体&& B. 亲核活泼中间体&&& C. 自由基&& & D. 阳离子
2. 脂肪氮芥的烷化历程是（&&& ），反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度。
&& A. 单分子亲核取代反应&&&&&&&&&&&&& B. 双分子亲核取代&&&
C. 自由基反应&&&&&&&&&&&&& &&&&&&&& D. 双分子亲电取代
3．芳香氮芥的烷化历程是（&&& ），反应速率取决于烷化剂的浓度。
&& A. 单分子亲核取代反应&& B.双分子亲核取代&& C. 单分子亲电取代&& D.双分子亲电取代
4. 烷化剂的临床用途（&&& ）
A解热镇痛药&&&& B抗肿瘤药&&&& C抗病毒药&&&& D抗生素
5. 下列药物中属于氮芥类的药物是（&&& ）。
&& A. 白消安&&& &&& B. 噻替哌&&&& & C. 环磷酰胺&&& D. 卡莫司汀
6. 环磷酰胺在体内经肝脏代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A. 磷酰氮芥、丙烯醛　 B. 醛基磷酰胺&& C. 4-羟基环磷酰胺&& D. 4-酮基环磷酰胺
7．下列叙述不符合环磷酰胺的是(&&& )。
&& A. 在体外无活性，进入体内经代谢成4-羟基环磷酰胺而发挥作用&&&
B. 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体&&&
C. 是根据前药原理设计的药&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. 属于烷化剂类抗肿瘤药
8．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（&&& ）
A乙烯亚胺类&&&& B氮芥类&&&& Cv亚硝基脲类&& &&&D磺酸酯类
9属于前药的是（&&& ）
A长春新碱&&&&&&& B卡莫司汀&&&&&&& C氮芥&&&&&& D环磷酰胺
10有关丝裂霉素C的结构描述，不正确的是（&&& ）
A具有醌结构&&&&&&&&&&&&&&&& B具有氨基甲酸结构
C具有乙撑亚胺结构&&&&&&&&&& D具有亚硝基脲结构
11. 下列药物中属于亚硝基脲类的药物是（&&& ）。
&&& A. 氟尿嘧啶&&& & B. 噻替哌&&& &&&&& C. 环磷酰胺&&& &&&&& D. 卡莫司汀
12．抗代谢物的结构与代谢物很相似，大多数是利用(&&& )将代谢物结构作细微的改变而得。
A. 前药原理&&&& B. 生物电子等排原理&&&& C. 拼合原理& && D. 软药原理
13．属于抗代谢药物的是（&&& ）
A巯嘌呤&&&& B喜树碱&&&& C氮芥&&&& D紫杉醇
14对氟尿嘧啶的描述，正确的是（&&& ）
A用亚硫酸钠作抗氧化剂&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& B属于胞嘧啶衍生物
CC-F键稳定，在代谢过程中不易分解&&&&&&&& D副作用小
15．叶酸拮抗物主要作用于（&&& ），从而阻止DNA合成和细胞复制所必需的四氢叶酸的形成。
&&& A. 二氢叶酸还原酶&&&&& B. 二氢叶酸合成酶&&&& C. 四氢叶酸还原酶&&&& D. 辅酶F
16．紫杉醇作用在（&&& ），使细胞在有丝分裂时不能形成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖。
&&& A. 微管蛋白一个结合位点&&&&&&&&&&& B. 微管蛋白二个结合位点&&&
C. 聚合状态微管&&&&&&&&&&&&&&&&&&& D. DNA拓扑异构酶
17抗肿瘤抗生素有（&&& ）
A博来霉素&&&& B氯霉素&&&&&& C阿糖胞苷&&&&&&& D青霉素
18不属于抗有丝分裂的药物是（&&& ）
A紫杉醇&&&&&& B树碱&&&&&&&& C长春新碱&&&&&&& D秋水新碱
19喜树碱类抗肿瘤药的作用靶点是（&&& ）
A二氢叶酸还原酶&&&& B胸腺嘧啶合成酶&&&& C拓扑异构酶&&& D芳构酶
20有关依托泊苷的叙述不正确的是（&&& ）
A水溶性较好&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& B是鬼臼毒的衍生物
C对小细胞肺癌、淋巴瘤和睾丸肿瘤疗效突出&&&& D作用于拓扑异构酶
二．名词解释　
环磷酰胺&&& 卡莫司汀&
１．抗肿瘤药物主要分哪几类？每类各举一例。