alk3922靶向药耐药怎么办

&靶向药物PF 购买途径及3922用量价格
靶向药物PF 购买途径及3922用量价格
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分子式::
C21H19FN6O2
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(/invest/)名称: PF
英文名:PF
别名: (10R)-7-Amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile
产品名称: PF
CAS 登录号:-5, PF
分子式: C21H19FN6O2
分子量: 406.41
CAS 登录号: -5
PF- is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of &0.02 nM, &0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.
详细说明 PF- demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF- exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF- showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF- showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF- demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.
PF是克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。
现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF。
3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。
3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。
3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
3922应该是目前***广谱及活性的ALK/ROS抑制剂。
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一只白杨 发表于
安维汀除了能阻断新生血管外,还可以使杂乱无章的新生血管正常化,能让靶向药或化疗药更好地到达肿瘤内部, ...
谢谢您的回答,所以如果我现在ap结合安维汀的话,有可能增强ap的药效对吗?听说安维汀停药后会有反弹,之后再用阿西替尼,您觉得可以吗?
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记录一下在论坛里学习的知识,以后好来查。
戴先生的聊天记录总结
1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)
2.3922目前对脑转的控制力相当棒。
3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。
4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。
5.3922较有希望控制AP耐药。
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1.国外前言论坛
... ns-and-lung-cancer/
里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。
2.临床试验药专利网
... 3&Search=Search
可以关注最新的临床信息
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你好!想请问你的3922的购买渠道?我父亲也是克唑替尼耐药,现在参加了北肿的实验组,但貌似已经开始出现耐药迹象了。下一步可能要换AP或3922或CH,但还不知道从哪里能买到3922和CH。
希望我们能一起加油,为了爱的人努力抓住每一线机会!
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学习了,加油啊
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你好!想请问你的3922的购买渠道?我父亲也是克唑替尼耐药,现在参加了北肿的实验组,但貌似已经开始出现耐 ...
你们参加实验组的话就是吃的378吧?如果378耐药了应该是不能吃AP了,CH也只能试一下,效果不知道好不好,3922应该是可以的,我是加了群,一会短消息给你qq号吧
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你好!想请问你的3922的购买渠道?我父亲也是克唑替尼耐药,现在参加了北肿的实验组,但貌似已经开始出现耐 ...
你父亲在北肿加入了实验组,如果有耐药趋势的话,医生会让怎么做呢?给化疗吗?
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目前是刚刚开始出现耐药迹象,肿瘤局部有增大,但还没有达到停药的程度。现在这个疗程的评估还没有做,得吃完这个周期才做评效。
医生也要等看到评效才给下一步治疗建议。我是想先备点3922,省得万一需要吃买不到。
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楼主你做的很好了,学习
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PF3922肺癌靶向药加V信sazbxy
PF-是生产的2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF22的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。 PF3922肺癌靶向药加V信sazbxy联系电话: 马经理 3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。3922 应该是目前最广谱及活性高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。 PF3922肺癌靶向药加V信sazbxy联系电 话: 马经理 1.PF的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。2.PF对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。3.PF有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。每天要服用,建议密切关注QTC时间,超过450ms要引起注 PF3922肺癌靶向药加V信sazbxy联系电话: 马经理 4.PF会引起,服用初期不要一下使用高剂量。5.PF可能和有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。6.试验组第一号病人是耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
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