磺吡酮 抗痛风药 | 39康复网 | 医源世界
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硫氧唑酮，苯磺唑酮，ANTURAN
Sulfinpyrazone
片剂：每片0。
（1）竞争性抑制尿酸盐在近由小管主动再吸收，从而增加尿酸从尿中排泄，降低血中尿酸浓度。用于治疗慢性痛风。减缓或预防痛风结节的形成和关节的痛风病变。...
专题推荐：
&&硫氧唑酮，苯磺唑酮，ANTURAN
&&Sulfinpyrazone
&&片剂：每片0.1g。
&&（1）竞争性抑制尿酸盐在近由小管主动再吸收，从而增加尿酸从尿中排泄，降低血中尿酸浓度。用于治疗慢性痛风。减缓或预防痛风结节的形成和关节的痛风病变。
　　（2）抑制血小板聚集，增加血小板存活时间。据研究在本品治疗的前6个月中有减少心肌梗死突然死亡的危险。
　　（3）有微弱的抗炎和镇痛作用。t1/2约3小时。大部由肾排泄。
&&抗痛风：成人口服每次0.1～0.2g，每日2次，剂量可递增至每日400～800mg，时间可用至1周。维持量：每次100～400mg，每日2次。
&&（1）急性痛风关节炎控制后2周，始可使用本品。
　　（2）与食物同服或同服碳酸氢钠可减少药物对胃肠刺激及减少尿酸在泌尿道沉着。
　　（3）10％～15％病人服后有胃肠道反应。
　　（4）不可与阿司匹林及其它水杨酸盐同服。
　　（5）有报道，个别病人用药期间可引起肾功衰竭。
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全球安全有效的抗痛风类药物非布司他
来源：诺本医药整理编辑日期：
& 核心提示：
全球安全有效的抗痛风类药物非布司他&& 一、概况：& & 1．名称：非布司他片& & 2.& 品牌：风定宁& & 3．规格：80、40mg/片 & 4．用量：80/40/天& & 5．适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者，本品有效。
&& 痛风的简介&& 1．痛风的发病趋势：痛风是嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄减少所引起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶沉积（痛风石）所致的特征性急、慢性关节炎。痛风石除在关节、肌腱及其周围沉积外，还可在肾脏沉积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等，严重者可出现肾功能不全。痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。它是一种全球性的代谢性疾病，其患病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊断标准和统计方法等多种因素的影响，无论是在欧美国家还是在亚洲各国，痛风的患病率都有逐年增高的趋势，我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。& 痛风，按照其自然病程可分为急性期、间歇期、慢性期。对于间歇期和慢性期的治疗，旨在控制血尿酸在正常水平。降尿酸药物分为两类，一类是促尿酸排泄药，另一类是抑制尿酸生成药，二者均有肯定的疗效。为防止用药后血尿酸迅速降低诱发急性关节炎，应从小剂量开始，逐渐加至治疗量，生效后改为维持量，长期服用，使血尿酸维持在327μmol/l（5.5mg/dl）以下。非布司他就属于抑制尿酸生成药。&&& 近年来由于经济增长带来的饮食结构改变，高蛋白质和高嘌呤食物摄取增加，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增多，有直追西方国家甚至超越之势。据统计，我国痛风患者约有1200万人，我国20岁以上人群中，9%存在尿酸水平过高。据不完全统计，每年有200多万例急性痛风发作，近100万例患者因痛风致残，给家庭和社会造成了沉重的负担。痛风易发于中老年男性，但最近在年轻一族中也有增加的倾向。这与生活水平的提高，饮食习惯改变（即对动物性蛋白、脂肪及酒的消费量大增）有相当大的关系。&&& 2．国内抗痛风药物：& ⑴．在痛风的控制过程中，需要多类药物的配合使用，而鉴于痛风的发病机制，通过使用降低尿酸药物来控制血尿酸水平，是该病控制过程中相当关键的一环。但遗憾的是，近十年来我国抗痛风药的发展并未跟上市场需求，不但品种稀少而且品种更新几乎是停滞不前，用于降低血尿酸水平药物的历年来基本就只有别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆等老品种。 &&& ⑵．用药有以下几个特点： ①第三季度是高峰：鉴于痛风的发病有着明显的季节性特点――秋冬季节是痛风发病和发作的高峰，因而秋冬季节也是抗痛风药用药的高峰季节。其原因之一是，秋冬季节寒冷的气候易致患者体表及内脏血管收缩，包括肾血管的收缩，从而引起尿酸排泄减少；二是由于我国的风俗和饮食习惯，秋冬季节人们进食含嘌呤成分高的鱼、肉等类食物较多，使血尿酸升高，易导致痛风的急性发作。& ②北京、上海、广州增长速度高于全国增速。& ③品种青黄不继：抗痛风药物种只有5个，分别是苯溴马隆、别嘌醇、秋水仙碱、别嘌醇+苯溴马隆复方和丙磺舒。&&& 4．非布司他的优势：&&& ⑴作用机理新颖，比同类药物更加先进：& 痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸的生成。目前别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床。& 非布司他为新型的非嘌呤类XOR酶抑制剂，其对XOR具有高度的选择性，并对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，对涉及体内嘌呤和吡啶代谢的以下酶活性没有影响：鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤－鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、嘌呤核苷磷酸化酶、芳香磷酸核糖转移酶以及乳清酸核苷酸脱羧酶等。& 别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，在别嘌呤醇（及活性代谢产物oxypurinol）与XOR的相互作用中，XOR可由于酶中的钼活性中心自发性还原而恢复活性；另外由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。 &&& ⑵与别嘌醇相比，非布司他的疗效和不良反应上的表现都要更加优秀： 一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸(sUA)浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人sUA浓度仅降低了2%；且安慰剂组及由低至高各剂量组中sUA浓度降到60mg/L以下的病人分别占0%、56%、76%和94%；绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近,分别为54%和50%,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。& 一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)；在治疗52周后,本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显；各治疗组中,sUA浓度达标(&60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似,本品80和120mg剂量组及别嘌醇组的不良反应发生率分别为80%、75%和85%,不良反应包括功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。& &&& ⑶目前的畅销抗痛风药物不良反应严重，大多数药物市场低迷，急需新品种更替：& 目前几乎独揽市场的苯溴马隆并非是能够独当一面的品种，其毒副作用的存在同样不容忽视，美国2012年痛风诊治指南中没有苯溴马隆。2003年就有报道，赛诺菲-圣德拉堡公司在不断收到使用该公司苯溴马隆的患者产生严重损害报告后，决定在法国召回该产品，同时也在其他市场撤出该产品。报道称，自1976年苯溴马隆在法国上市用于与尿酸过多有关的痛风和高尿酸血症以来，每年约有1万多法国人服用该药。有报告称，在用药的前9个月期间会出现严重的细胞溶解性肝损害罕见病例，其中一些患者死亡，而其余的需要肝。赛诺菲-圣德拉堡公司于年分别对标签作了修改，以警示这种不良反应。尽管如此，在国际上还是不断出现严重肝损害的报告，因此赛诺菲-圣德拉堡决定在法国市场撤出其苯溴马隆产品，并于日前召回所有库存产品。&& &&& 因此可以预见，抗痛风药市场中销售最好，发展前景最好，最有潜力的苯溴马隆存在如此严重的问题，只要有更优秀的替代品种上市，目前我国抗痛风市场上如日中天的老品种苯溴马隆的淡出只是个时间问题。&& ⑷本品在同期开发的抗痛风药物中一枝独秀：&&&&& &&& 非布司他是国家药监局药物审评中心2012年重点批准的新通用名药物，其评价甚至高于一类新药。未在中国上即获得国内心血管专家（胡大一等教授编写的＂中国心血管疾病并发高尿酸血症中国专家共识＂）、风湿学专家首肯。本品已列入美国ACR痛风诊治指南，作为降尿酸首选药
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治疗痛风的中成药有哪些
□ 作者： ‖ 来源：&&&& 17:22:29
(1)清痹通络药酒。清热除湿，活血通络，消肿止痛。用于痹证湿热瘀阻之患者。
(2)复方伸筋胶囊。清热除湿，活血通络。用于湿热瘀阻所致痛风引起的关节红肿、热痛、屈伸不利等症，有效降低血尿酸。
(3)八珍丸。活J血通络，祛风止痛。用于血瘀痰阻型痛风患者。
(4)九藤酒。祛风清热，除湿通络。用于湿热痹阻型痛风患者。
(5)四妙散。化痰通络，理气止痛。用于血瘀痰阻型痛风患者。
(6)舒筋活血丸。活血化瘀，通络止痛。用于血瘀痰阻型痛风患者。
(7)金匮肾气丸。温阳。用于肝肾不足型偏阳虚之痛风患者。
(8)六味地黄丸。滋阴补肾。用于肝肾不足型偏阴虚之痛风患者。
(9)痛风舒胶囊。活血通经、利水渗湿、消肿止痛。用于急慢性痛风性及痛风并发症。
(10)痛风定片。清热祛风除湿，活血通络定痛。用于湿热所致的痛风病。
(11)头子软膏药。祛风、通痹、止痛。用于痛风。延伸阅读
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治疗痛风病的中成药有哪些
基本信息：女&&41岁
发病时间：不清楚
病情描述及疑问：
发病为一周左右，经常吃别嘌醇对肾有影响吗?
您输入的回答少于20个中文字，请补充输入。
擅长：痛风、三叉神经痛、偏头痛、坐骨神经痛、椎间盘突出、肩周炎、颈椎病、坐骨神经痛、雷诺病、癌痛等常见病、多发病及疑难病。
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上海德杏堂中医院&&&
建议：经常服用别嘌醇，有很大的副作用，并且单纯的药物治疗很难有效快速的治疗痛风，目前一般都采用综合疗法。应该去专业的设有痛风特需门诊的医院诊治，专业的医院有资深的专家长期坐诊，还有先进的设备结合专业的手段所形成的独特的疗法，这些都是治愈痛风的保障，比如我院的清酸净骨综合疗法，采用清酸净骨的中药配方，结合ECT经络治疗、半导体激光治疗、电离子渗透治疗等高科技手段，以镇痛、补肾和降酸为原则，以激发人体自身的代谢和排泄能力为目的，通过舒经活络、补肾温阳，从而促进嘌呤代谢、加速尿酸清除，让人体自身恢复对尿酸的控制能力。从根源上治疗痛风，副作用小，可以取得良好的疗效。在患者遵医嘱的基础上，可以达到不复发的效果。
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疾病百科　　痛风gout)是一种由于嘌呤生物合成代谢增加，尿酸产生过多或因尿酸排泄不良而致血中尿酸升高，尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织中引起...　　痛风gout)是一种由于嘌呤生物合成代谢增加，尿酸产生过多或因尿酸排泄不良而致血中尿酸升高，尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织中引起的反复发作性炎性疾病。本病以关节液和痛风石中可找到有双折光性的单水尿酸钠结晶为其特点。其临床特征为：高尿酸血症及尿酸盐结晶、沉积所致的特征性急性关节炎、痛风石、间质性肾炎，严重者见关节畸形及功能障碍，常伴尿酸性尿路结石。多见于体形肥胖的中老年男性和绝经期后妇女。随着经济发展和生活方式改变，其患病率逐渐上升。就诊科室：风湿科 中医科典型症状： 多发人群：３０岁以上男性检查方法： 发病部位：全身常用药品： 疾病自测：
北京协和医院&&&风湿免疫科
中国中医科学院望京医院&&&
副主任医师
广州市红十字会医院&&&儿科
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