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商品名称:欧美宁(替米沙坦片)
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商品参数:
80毫克*7片
生产厂家:
宜昌长江药业有限公司
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商品描述:
欧美宁()【药品名称】通用名:片英文名:Telmisartan Tablets汉语拼音名:Timishatan Pian商品名:欧美宁【成&&& 分】欧美宁(替米沙坦片)主要成份为替米沙坦,其化学名称为:4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。【分 子 式】C33H30H4O2 【分 子 量】514.63 【性&&& 状】欧美宁(替米沙坦片)为白色片。【适 应 症】欧美宁(替米沙坦片)用于原发性高血压的治疗。【用法用量】成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80 mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80 mg,每日1次。欧美宁(替米沙坦片)可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与欧美宁(替米沙坦片)有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周欧美宁(替米沙坦片)才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人,欧美宁(替米沙坦片)用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童和青少年对于儿童和18岁以下的青少年,欧美宁(替米沙坦片)的安全性及有效性数据尚未建立。【储&&& 藏】室温,遮光,密封保存。
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X【美卡素】 替米沙坦片 (80mg×7片/盒)高血压
用于原发性高血压的治疗。
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80mg×7片/盒,铝塑泡罩
生产厂家:
上海勃林格殷格翰药业有限公司
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替米沙坦片
替米沙坦片
本品主要成分为替米沙坦
80mg×7片/盒,铝塑泡罩
用于原发性高血压的治疗。
应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。1.肾功能不全的病人:轻或中度肾功能不全的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除;2.肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不超过40mg。
替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。
对美卡素活性成分及任一种赋形剂成分过敏者;妊娠中末期及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者;严重肝功能不全患者(当肝脏受到某些致病因素的损害,可以引起肝脏形态结构的破坏(变性、坏死、肝硬化)和肝功能的异常。但由于肝脏具有巨大的贮备能力和再生能力,比较轻度的损害,通过肝脏的代偿功能,一般不会发生明显的功能异常。如果损害比较严重而且广泛(一次或长期反复损害),引起明显的物质代谢障碍、解毒功能降低、胆汁的形成和排泄障碍及出血倾向等肝功能异常改变,称为肝功能不全(hepaticinsufficiency)。);严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。
锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素II受体拮抗剂合用引起的。因此,锂剂和本品合用须慎重。如需合用,则合用期间应监测血锂水平。有些药物可影响血锂水平或引起高血钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠):如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物合用,可致血钾水平升高(参见注意项)。药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。基于其药理学特性,下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果:巴氯酚、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。当与替米沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。
肝功能不全本品不得用于胆汁淤积,胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低.本品应慎用于轻中度肝功能不全患者.肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高.肾功能不全和肾移植患者本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30mL/分钟,参见禁忌症).对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值.尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料.血容量不足患者对于因使用强利尿剂治疗,限盐饮食,恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可能导致症状性低血压.因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平.与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低血压,高氮血症,少尿,或罕见急性肾功能衰竭.原发性醛固酮增多症抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不推荐用于该类患者.主动脉瓣或二尖瓣狭窄,阻塞性肥厚性心肌病与使用其它血管扩张剂相同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄,阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意.电解质不平衡:高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾血症,尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者.但对于有此危险性的病人,服用本品期间,应严密监测血钾水平.基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药,钾离子补充剂,含钾的盐替代品或其它可升?哐?厮?降囊┪铮ㄈ绺嗡兀┖嫌每芍卵?厮?缴??因此与本品合用应谨慎.(参见药物相互作用).其它与血管紧张素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关.与其它抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可引起心肌梗塞或中风.对驾驶和操作机器的影响。
孕妇及哺乳期妇女用药:
对妊娠期使用尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性,但显示胚胎毒性。因此,慎重起见,在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前,应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二及第三个三个月期间),?苯幼饔糜谏鏊?血管紧张素系统的药物可以导致胎儿的损伤甚至死亡,因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠,应尽快停用本品。哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知,故哺乳期间禁用本品。
由于缺乏安全性和有效性的数据,不建议18岁以下的儿童使用本品。
老年患者用药:
老年人无需调整剂量。
尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速;心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量,应对患者做密切观察,并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性碳治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压,患者应平卧,并尽快补充盐分和扩容。
药理作用:替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II与AT1受体亚型(已知的血管紧张素II作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。替米沙坦选择性与AT1受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素II水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶(激酶II),该酶亦可降解缓激肽,因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。动态血压监测仪显示服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响脉搏。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平,阿替洛尔,依那普利,双氢氯噻嗪,氯沙坦和赖诺普利的比较。)替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)降低和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤(糜烂,溃疡或炎症)。这些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素II拮抗剂共有的反应,无临床特异性。动物实验显示替米沙坦对于新生儿产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性,在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。
药代动力学:
吸收:虽然吸收量有所不同,但是替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,血药浓度时曲线下面积(AUC0)面积减少约6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同,血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2-3倍。分布:替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),主要是白蛋白与?-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。代谢:替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。消除:替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000ml/min)与肝血流(约1500ml/min)相比较高。老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合,透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。
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X【美卡素】 替米沙坦片 (80mg×7片/盒)高血压商品包装规格:80mg×7片/盒,铝塑泡罩
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替米沙坦片(立文)
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本品主要成份为替米沙坦。
用于治疗原发性高血压。
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应个体化给药,常用初始剂量为40mg,一日1次,在20-80mg剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关,若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效,因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。
肾功能不全的病人:轻或中度肾功能损害的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压,应严密监测血压。
肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品每日用量不应超过40mg。
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【药品名称】
&nbsp&nbsp 通用名称:替米沙坦片
&nbsp&nbsp 商品名称:替米沙坦片(立文)
&nbsp&nbsp 英文名称:Telmisartan
&nbsp&nbsp 拼音全码:TiMiShaTanPian(LiWen)
【主要成份】本品主要成份为替米沙坦。
&nbsp&nbsp 化学名:4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二联苯基]-2-羧酸
&nbsp&nbsp 分子式:C33H30N4O2
&nbsp&nbsp 分子量:514.63
【性 状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】用于治疗原发性高血压。
【规格型号】80mg*7s*2板
【用法用量】应个体化给药,常用初始剂量为40mg,一日1次,在20-80mg剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关,若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效,因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。
肾功能不全的病人:轻或中度肾功能损害的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压,应严密监测血压。
肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品每日用量不应超过40mg。
【不良反应】超过3700例进行了替米沙坦安全性评估,包括1900例治疗超过6个月,1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的,绝少数需停药。
在安慰剂对照试验中,包括1041例以不同剂量(20-160mg)的替米沙坦治疗12周以上,总不良反应与安慰剂组相似。
副反应发生率比安慰剂组高1%,具体见下表。
上呼吸道感染
在上表中可见,副反应的发生率比安慰剂组高1%,流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中,1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%,380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。
不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。
在六个安慰剂对照试验中,治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。
补充说明,3500名服用替米沙坦的患者中,0.3%的病人发生了不良反应,具体情况如下,但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关:
自主神经系统:阳萎、多汗、潮红;全身性:过敏、发烧、腿疼和感觉不适;心血管:心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG;CNS:失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退;胃肠道:胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适;代谢:痛风、血胆固醇高、糖尿病;肌肉和骨骼:关节炎、关节和腿疼;神经系统:精神焦虑、抑郁、神经质;抵抗机制:感染、真菌感染、化脓和中耳炎;呼吸系统:哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血;皮肤:皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症;泌尿系统:尿频、膀胱炎;血管:脑血管疾病;特殊的感觉:视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。
有1例血管神经性水肿的报道。
【禁 忌】对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。
2、肝功能损伤:替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌,胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降,这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时,需考虑更换药物。
3、肾功能损伤:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时),以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症,偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。
单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明,患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据,病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。
【老年患者用药】目前临床研究表明在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠,应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采取适当措施清除药物。
动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄,考虑到对婴儿有潜在的副作用,因此哺乳期妇女应用本品要慎重。
【药物相互作用】
1、地高辛:当替米沙坦与地高辛合用时,地高辛血浆峰浓度平均增高49%,谷浓度增高20%。因此,当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平,以免高于或低于洋地黄化。
2、华法林:替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度,但不改变INR。
3、其它药物:替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素P450系统代谢,且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外,与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。
【药物过量】人体过量的临床数据有限。替米沙坦片过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速,心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。如果发生低血压症状,应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。
【药理毒理】药理
血管紧张素Ⅰ(AⅠ)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体,AT2对心血管的作用还不清楚,替米沙坦与AT1结合力远高于AT2 (大于3000倍)。
1、致癌性毒性研究:小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年,小鼠最大剂量为1000mg/kg/d,大鼠最大剂量为100mg/kg/d,按mg/m2计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍,结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接触量大100倍和25倍。
2、致突变毒性研究:替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验(Ames)、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传实验和小鼠微核实验均无遗传毒性。
3、致生殖毒性研究:雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d(给药最大剂量),按mg/ m 2计算,至少相当于人最大推荐剂量80mg/d的50倍,未见生殖毒性。
【药代动力学】替米沙坦经口服给药后0.5-1h达峰浓度(Cmax)。替米沙坦单剂量的血药谷浓度约为峰浓度的10-25%,重复给药时替米沙坦在血浆中累积指数为1.5-2.0。替米沙坦绝对生物利用度有剂量依赖性,在40mg和60mg时分别为42%和58%。食物轻微降低替米沙坦的生物利用度,在剂量为40mg时曲线下面积(AUC)下降大约6%,剂量为160mg时下降大约20%。
替米沙坦与大多数白蛋白和α1-酸糖蛋白有高的血浆蛋白给合率(>99.5%),当浓度范围超过推荐剂量时,血浆蛋白的结合量恒定。替米沙坦的分布容积接近500L,显示有组织结合。
替米沙坦为二级衰变动力学,终末消除半衰期约为24小时。口服给予替米沙坦剂量超过20-160mg范围时药代动力学为非线性,血药浓度的增加比例远高于给药剂量的增加。血浆总清除率大于800ml/min,终末半衰期和总清除率与剂量无关。
替米沙坦通过结合反应形成无活性的酰基葡糖苷酸化产物,替米沙坦的葡糖苷酸化产物是在人血浆和尿中检测到的唯一代谢物。当给予单剂量后,血浆中葡糖苷酸化产物约为血浆中放射活性的11%。细胞色素P450同功酶不参与替米沙坦的代谢。
静脉或口服给予14C标记替米沙坦,绝大多数药物(>97%)经胆汁分泌以原形从粪便排出,只有少量见于尿中(分别为总放射量的0.91%和0.49%)。
儿童:未研究18岁以下患者的药代动力学。
老年:老年人与65岁以下年轻者相比无药代动力学差异。
性别:替米沙坦在女性的血浆浓度通常比男性高2-3倍。在临床试验中,却未见有意义的妇女降血压作用或体位性低血压发生率增加,不必调整剂量。
肾功能不全:肾排泄不影响替米沙坦的清除率,基于对轻中度肾损害病人(肌酸酐清除率为30-80ml/min,平均清除率接近50 ml/min)的少量经验,肾功能下降病人不必调整剂量。
肝功能不全:伴肝功能不全病人替米沙坦血药浓度升高,绝对生物利用度接近100%。
【贮 藏】密封保存。
【包 装】80mg,7片/板,2板/盒。
【有 效 期】24&nbsp 月
【批准文号】国药准字H
【生产企业】海南赛立克药业有限公司
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吃了美卡素(替米沙坦片)是没有减肥功效的,患者不能麻木服用。
美卡素(替米沙坦片)主要用于原发性高血压。
原发性高血压是指导致血压升高的病因不明,称之为原发性高血压。2005年美国高血压学会(ASH)提出了高血压新定义,认为高血压;
替米沙坦片属于处方药,为白色片。主要成分是为替米沙坦。功能主治是用于治疗原发性高血压。那么,替米沙坦片是什么? 替米沙坦片(美卡素)用于治疗原发性高血压。属于处方药,主要成分是为替米沙坦。化学名为:4&-[(1,4&-二甲基-2&丙基[2,6&-二1H-苯并咪唑]-1&-基)甲基]-[1,1&-二联苯基]-2-羧酸。
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替米沙坦片的通用名称为美卡素,替米沙坦担当重要的成分。它适用于原发性高血压的治疗,阻止血管收缩产生血管松弛作用,从而起到降压的作用。 替米沙坦片的通用名称为美卡素,替米沙坦担当重要的成分。它适用于原发性高血压的治疗,阻止血管收缩产生血管松弛作用,从而起到降压的作用。
那么,替米沙坦片副作用大吗?
替米沙坦有效成分不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80;
替米沙坦片(美卡素)属ARB类降压药,每天口服一次,为长效降压药,用于治疗原发性高血压。 替米沙坦片(美卡素)属ARB类降压药,每天口服一次,为长效降压药,用于治疗原发性高血压。那么,替米沙坦片的价格贵不贵呢?
替米沙坦片(美卡素)是勃林格殷格翰(德国)生产的,在市场上的价格大概是49元。我们健客网上药店也有售,价钱要相对比市场价低,42元左右就可以购买到了。上网购买方便快捷,我们为大家推荐的是;
替米沙坦片(美卡素)的性状是:替米沙坦片为白色片,替米沙坦片的商品功效是:替米沙坦片用于治疗原发性高血压. 替米沙坦片(美卡素)的性状是:替米沙坦片为白色片。替米沙坦片的商品功效是:替米沙坦片用于治疗原发性高血压。
那么,替米沙坦片可以停药吗?
替米沙坦片停药:
1.一般慢性疾病或比较长时间用药的疾病就要按疗程用药,就是把一个疾病分段治疗观察,一个疗程治疗后根据情况调整药物,(因为慢性病一两;
美卡素通用名为替米沙坦片,是由德国勃林格殷格翰公司研制开发的。替米沙坦片是惟一一种在广泛的心血管疾病高风险患者中得到证实,具有有效降压作用和心血管保护作用的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。
2008年美国心脏病学会年会上所发布的ONTAR.GET研究的初步结果显示,在降低心血管性死亡风险、减少心肌梗死、脑卒中和由于充血性心力衰竭而入院方面,美卡素在具有广泛交叉的高风险患者中和雷米普利(之前的金标准;
成人:应个体化给药,常用初始剂量为1片,本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。 在服用药物之前,大多数人都习惯看一下药物的说明书,了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么,替米沙坦片用量多少?
替米沙坦片主要成份:本品主要成份为替米沙坦。化学名为:4&-[(1,4&-二甲基-2&丙基[2,6&-二1H-苯并;
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