格列美脲分散片及其制备方法
专利名称格列美脲分散片及其制备方法
技术领域本发明属于医药技术领域，涉及一种格列美脲制剂及其制备方法，具体地说是一种格列美脲分散片及其制备方法。
背景技术格列美脲化学名1-[4-[2-(3_乙基-4-甲基_2_氧代_3_吡咯啉甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲，分子式=C24H34N4O5S,具有下式结构格列美脲是一种新的磺酰脲类降糖药，由德国Hoechst Marion Roussel (HM)公司研制开发，1995年9月首次在瑞典以商品名Amaryl上市，1996年经FDA批准进入美国市场，用于治疗节制饮食和从事运动而未能控制的II型糖尿病，它是FDA批准的第一个可与胰岛素同时使用的磺酰脲类药物。本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5X104的蛋白质)结合，此受体与ATP敏感的K+(KATP) 通道耦连，促使KATP通道关闭，从而引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+ 内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。此外，格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取量，其原因为葡萄糖转运因子1，4两种蛋白质表达作用增加。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用强度小于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪，因此心血管的不良反应亦很少。目前国内上市销售的有片剂、胶囊、分散片、口腔崩解片和滴丸等剂型。但由于格列美脲是多晶型化合物，晶体在氯仿中较易溶解，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水或乙醚中不溶，属于难溶性药物，其溶出度一直是制剂需解决的关键问题。将格列美脲做为分散片、 口腔崩解片虽然能使其在空腔中快速崩解，但并不能代表格列美脲药物能够完全溶出，从而导致吸收不完全。虽然滴丸能大幅度减小药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，使生物利用度提高，但是由于滴丸剂本身的特点和格列美脲对湿、热、酸、碱的不稳定性，在生产和储存过程中会产生较多的杂质。专利号ZL. 5中公开了一种格列美脲分散片的制备方法，将格列美脲粉碎过100目筛，辅料过80目筛，与稀释剂、崩解剂、粘合剂混合制备软材后，将软材过筛制粒并烘干，将烘干颗粒过筛整粒，加润滑剂混合均勻，取颗粒检测含量，折算片重，压片。 专利号ZL. 5和ZL. 6也均是通过过筛方法对格列美脲原料药进行处理，然后用于压片，这种方法所得原料粒径过大，造成压片后溶出度较低，药物吸收不完全，且服药剂量高会带来较大的毒副作用。
本发明的目的是提供一种使格列美脲溶出性好、生物利用度高且稳定性能较优的格列美脲分散片。为实现上述目的，本发明的格列美脲分散片，其有效成分及辅料的重量如下经微粉化的格列美脲 10_20g;稀释剂120-1500g;崩解剂40_200g;粘合剂15_90g;润滑剂5-10g;其中，上述原辅料的重量为制备10000片所需，且所述的格列美脲的粒径D5tl小于 3 μ m, D90 /J、Τ" 10 μ m。作为对上述方式的限定，所述的格列美脲的粒径D5tl为1 μ m 2. 5 μ m，D90小于 5 μ m ；作为对上述方式的进一步限定，格列美脲的粒径D5tl为Iym 1.5 μπι，D9tl小于 3. 6 μ m0作为对上述方式的限定，所述稀释剂为微晶纤维素、乳糖中的至少一种。常用的稀释剂有淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐和糖醇类等。本发明适宜的稀释剂包括单独或组合的乳糖、微晶纤维素，它们与格列美脲是化学相容的。乳糖可压性好，压成的药片光洁美观，性质稳定，可增加格列美脲在储藏期的稳定性，是本发明优选的稀释剂。微晶纤维素可用于湿法制粒也可用于直接压片，不仅可以作为填充剂，而且有一定的润滑和崩解作用。作为对上述方式的限定，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的至少一种。单独或组合使用低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠，能够使组合物快速崩解。低取代羟丙纤维素具有很大的表面积和孔隙率，有很好的吸水速度和吸水量，是国内应用较多的一种崩解剂。交联羧甲纤维素钠能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，膨胀体积为原体积的4 8倍，具有较好的崩解作用。交联羧甲纤维素钠与羧甲淀粉钠合用时，崩解效果更好。作为对上述方式的限定，所述粘合剂为聚维酮K3tl或K29/32。粘合剂能给压片粉末提供足够的粘度，以容许正常的操作，如调整大小、润滑、压片和包装，并能使所述片剂崩解， 使所述组合物能被吸收。聚维酮是优选的用在格列美脲组合物中的粘合剂。作为对上述方式的限定，所述润滑剂为硬脂酸镁。采用润滑剂，使在压片过程种用于减小设备和制粒混合物之间的摩擦。此外，本发明还提供了一种格列美脲分散片的制备方法，该方法按照下列步骤顺序进行步骤一，将格列美脲微粉化，使其D9tl小于10 μ m，且D5tl小于3 μ m ；步骤二，将微粉化的格列美脲与稀释剂、崩解剂、粘合剂混合制备软材；步骤三，将软材过筛制粒并烘干；步骤四，将烘干颗粒过筛整粒，加剩余辅料混合均勻；
步骤五，取颗粒检测含量，折算片重，压片。作为对上述方法的其中一种形式的限定，上述步骤四中的剩余辅料为润滑剂。该限定使得在步骤二中，将微粉化的格列美脲与全部用量的稀释剂、崩解剂、粘合剂进行混合以制备软材。作为对上述方法的另一种形式的限定，所述的步骤二中，将微粉化的格列美脲与 95-99. 9%处方量的稀释剂、20-30%处方量的崩解剂和5-15%处方量的粘合剂以等量递加的方式进行混合，(该部分可称作内加辅料)，然后加入剩余处方量的粘合剂制备软材；步骤四中，将烘干颗粒过筛整粒，加入剩余处方量的稀释剂和崩解剂及处方量的润滑剂混合均勻(该部分可称作外加辅料)。对于该两步骤的改进，采用“内外加辅料”的方法，制粒时加入一定量的崩解剂和稀释剂，制好粒后再加入一些崩解剂和稀释剂，进行压片。崩解剂的 “内外加”使药物经过两次的崩解分散片崩解成粗颗粒、粗颗粒崩解成细颗粒，更有利于提高分散片的崩解速度和分散均勻性，溶出效果更好。作为对上述方式的限定，步骤一中格列美脲微粉化粒径D5tl为1 μ m 2. 5 μ m，D90 小于5 μ m0作为对上述方式的进一步限定，步骤一中格列美脲微粉化粒径D5tl为Ιμπι
1. 5 μ m, D90 /」、于 3. 6 μ m。本发明对格列美脲组合物中所用赋形剂进行了选择和组合，所选用的赋形剂能在功效、生物利用度、稳定性、与主药的相容性、溶出情况、安全性和物理性质等方面显示出有效改进。此外，对难溶性药物或溶出速率很慢的药物来说，药物的溶出过程往往成为吸收的限速过程。药物的粒径降低时其比表面积增大，药物与介质的有效接触面积增加，将提高药物的溶出度和溶出速度，因此降低粒径是提高难溶性药物生物利用度的行之有效的方法。经研究表明，药物的溶出度除与药物的溶解度有关外，还与物料的比表面积有关， 一定温度下固体的溶解度和溶解速度与其比表面积成正比。而比表面积主要与药物粉末的粗细、粒子形态以及表面状态有关，对片剂和胶囊剂来说与崩解后的粒子状态有关。因此药物粒度大小可以直接影响药物溶解度、溶解速度，进而影响到临床疗效。本发明通过将格列美脲微粉化，增加了难溶主药的表面积，显著增加了组合物的溶出度，特别是将格列美脲经微粉化，使其粒径分布最大范围D9CI(90%以上的粒径)小于ΙΟμπι，D5tl(平均粒径)小于 3 μ m，iXj^ D90 /JnT 5 μ m,D50 ^ 2. 5 μ m ~ 1 μ mD90 /]、于 3. 6 μ m, ^
D50 ^t 1. 5 μ m 1 μ m之间时，与国内其他格列美脲制剂相比，本发明组合物在使用的溶出测定条件更为严格的前提下，组合物依然有较高溶出度。此外，储藏期间，制剂稳定性有显著改善，将本发明制得的格列美脲组合物进行6 个月的加速和长期稳定性试验，其外观、质量均未发生明显变化，依然符合质量标准规定。
下面结合说明书附图与具体实施例对本发明作进一步详细说明图1为不同D5tl粒径下格列美脲溶出度曲线图；图2为D5tl为2. 98 μ m下，不同的D9tl粒径下的格列美脲溶出度曲线图。
具体实施例方式溶出度測定方法比较1)国家药品标准WS1-(X-044)_2004Z 照溶出度測定法(中国药典2005年版二部 附录X C第三法)，以0.02%三羟甲基氨基甲烷溶液100ml (Img规格)或200ml (2mg规格) 为溶剤，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试 品溶液；另取格列美脲对照品10mg，精密称定，置IOOml量瓶中，加无水乙醇20ml，超声处理 使溶解，放冷加上述溶剂稀释至刻度，摇勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用上述溶剂稀释 至刻度，摇勻，作为对照品溶液。HPLC法測定，限度为标示量的75%，应符合规定。2)原研产品万安特公司质量标准板浆法，以pH7. 8的磷酸盐缓冲液900ml为溶 齐U，转速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时取溶液适量，高速离心GOOOr/min) 5min,取 上清液作为供试品溶液，HPLC法測定，限度为标示量的80%，应符合规定。3)本发明使用的YHB标准以pH7. 8的磷酸盐缓冲液900ml为溶剤，转 速为每分钟75转，依法操作，经15分钟时取溶液适量，过滤，取续滤液作为供试品溶液 ’另 取格列美脲对照品10mg，精密称定，置IOOml量瓶中，加甲醇超声处理使溶解，放冷加甲醇 稀释至刻度，摇勻，精密量取2ml，置IOOml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇勻，作为对照 品溶液。HPLC法測定，限度为标示量的80%，应符合规定。以下实施例中涉及的本发明组合物所使用的标准YHB，溶出介质使用了 PH7. 8的磷酸盐缓冲液，较国家药品标准WSl-(X-044)-2004Z中将0. 02%三羟甲基氨基甲 烷溶液作为溶出介质，条件更为严格。取样时间也由45min改为15min，溶出限度由75%提 高为80%，与原研厂家标准更接近。实施例一格列美服分散片(规格lmg/片；以10000片计)
格列美服10. Og
乳糖321. Og
微晶纤维素270. Og
低取代-羟丙纤维素113. Og
羧甲淀粉钠30. Og
聚维酮K3tl30. Og
硬脂酸镁(外加)6. Og制备方法采用传统的制备方法，其步骤如下(1)将格列美脲微粉化，制得不同粒径范围的原料药，备用；(2)取处方量的聚维酮K3tl置打浆桶中，加40%乙醇制成聚维酮K3tl乙醇溶液， 搅拌使溶解完全，备用；(3)将备用的原料与处方量的乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠，以等量递加方式进行混合。混合均勻后，加入粘合剂，制软材。制得的软材湿度、粘度适宜， 以“轻捏成团，触之即散”为宜；(4)将软材12目筛网制粒，40°C烘干；(5)整粒，筛网目数为10目。整粒后加入硬脂酸镁，混合均勻；(6)检测颗粒含量，计算片重，压片；(7)全检，包装后即得成品。稳定性数据将不同粒径的格列美脲原料用上述工艺分别试制产品101101、 1103，与未经微粉化格列美脲原料(原料过150目筛)用上述工艺试制的产品 101104，拟上市包装，在温度40 士 2 °C、相对湿度75 士 5 %的条件下，放置6个月。
1.一种格列美脲分散片，其特征在于该分散片的有效成分及辅料的重量如下 经微粉化的格列美脲10-20g;稀释剂120-1500g ；崩解剂40-200g ；粘合剂15_90g ；润滑剂5-10g ；其中，上述原辅料的重量为制备10000片所需，且所述的格列美脲的粒径D5tl小于3 μ m， D90 小于 10 μ m。
2.根据权利要求1所述的格列美脲分散片，其特征在于所述的格列美脲的粒径D5tl为 1 μ m
2. 5 μ m, D90 小于 5 μ m。
3.根据权利要求2所述的格列美脲分散片，其特征在于所述的格列美脲的粒径D5tl为 1 μ m ~ 1. 5 μ m, D90 /]、〒 3. 6 μ m。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的格列美脲分散片，其特征在于所述稀释剂为微晶纤维素、乳糖中的至少一种；崩解剂为低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的至少一种；粘合剂为聚维酮K3tl或K29/32 ；润滑剂为硬脂酸镁。
5.一种格列美脲分散片的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤 步骤一，将格列美脲微粉化，使其D9tl小于10 μ m，且D5tl小于3 μ m ； 步骤二，将微粉化的格列美脲与稀释剂、崩解剂、粘合剂混合制备软材； 步骤三，将软材过筛制粒并烘干；步骤四，将烘干颗粒过筛整粒，加剩余辅料混合均勻； 步骤五，取颗粒检测含量，折算片重，压片。
6.根据权利要求5所述的格列美脲分散片的制备方法，其特征在于步骤四中的剩余辅料为润滑剂。
7.根据权利要求5所述的格列美脲分散片的制备方法，其特征在于所述的步骤二，将微粉化的格列美脲与95-99. 9%处方量的稀释剂、20-30%处方量的崩解剂和5-15%处方量的粘合剂以等量递加的方式进行混合，加入剩余处方量的粘合剂制备软材；步骤四中，所述的剩余辅料为剩余处方量的稀释剂和崩解剂以及润滑剂。
8.根据权利要求5至7中任一项所述的格列美脲分散片的制备方法，其特征在于步骤一中格列美脲微粉化粒径D5tl为1 μ m 2. 5 μ m，D90小于5 μ m。
9.根据权利要求8所述的格列美脲分散片的制备方法，其特征在于步骤一中格列美脲微粉化粒径D5tl为1 μ m 1. 5 μ m，D90小于3. 6 μ m。
本发明公开了一种格列美脲分散片及其制备方法，该分散片是先将药物格列美脲经过微粉化处理，使其粒径控制在10μm以下，再加入辅料制备而成。所制得的分散片可以显著提高药物的稳定性和吸收速率，提高了生物利用度及疗效，从而降低了服药剂量，减轻了药物引起的毒副作用，解决了现有格列美脲片剂溶出度低等问题。本发明适用于格列美脲分散片，该药主要用于治疗节制饮食和从事运动而未能控制的II型糖尿病。
文档编号A61P3/10GKSQ
公开日日 申请日期日 优先权日日
发明者张晓幸, 朱亚芳, 李冬梅, 杜淑朋, 汪玉梅, 王 忠, 王蓓, 董朝蓬, 马慧丽 申请人:石药集团中诺药业(石家庄)有限公司百度拇指医生
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药品名称：格列美脲分散片 (林美欣)　　拼音简码：GLMNFSP
规格：1mg*12片　剂型：片剂　包装单位：盒
批准文号：国药准字H　本品为处方药，须凭处方购买
生产厂家：石药集团欧意药业有限公司
主治疾病：2型糖尿病&
【产品名称】格列美脲分散片
【商品名/商标】林美欣
【规格】1mg*12片
【主要成份】格列美脲。
【适应症】适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
【用法用量】遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。
【不良反应】本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。
【禁忌】1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间；2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢；3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。
【药物相互作用】本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。
【生产厂家】石药集团欧意药业有限公司
【批准文号】国药准字H
【生产地址】石家庄经济技术开发区海南路99号
【条形码】7
格列美脲分散片药理作用：本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛&细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛&细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛&细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛&细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发&细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的&细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基&磷脂酰肌醇&特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。
摘要：格列美脲片(万苏平)用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。初始剂量及剂量调整：初始剂量为1mg，一天一次。建议根据血糖监测结果，酌情增加剂量。已知对格列美脲有过敏史者禁用。糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
摘要：格列美脲片(圣平)用于2型糖尿病。遵医嘱口服用药。已知对格列美脲有过敏史者禁用。糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。避免饮酒，以免引起类戒断反应。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
摘要：格列美脲片(佳和洛)为白色片。用于2型糖尿病。遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。
摘要：格列喹酮分散片(唐释)用于2型糖尿病。餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。1型糖尿病、糖尿病昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮症、对磺胺类药物过敏者、妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者，禁用。
摘要：格列美脲分散片适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。
摘要：格列喹酮分散片(唐释)用于2型糖尿病，口服，用温开水分散后服用。餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg（1/2～6片）。日剂量30mg（1片）以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。
摘要：格列美脲片(万苏平)用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。初始剂量及剂量调整：初始剂量为1mg，一天一次。建议根据血糖监测结果，酌情增加剂量。已知对格列美脲有过敏史者禁用。糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。
摘要：格列美脲片(安尼平)适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。2.哺乳：由于磺脲类衍生物，如格列美脲可从乳汁中排出，哺乳妇女禁用。
摘要：吡喹酮片为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1～2日疗法，每日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2～3次服，连服4日。
摘要：格列美脲片(安尼平)用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。
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